药理学问答题及答案.docx
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药理学问答题及答案
1.举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
答:
肝药酶的活性对药物作用的影响:
(1)肝药酶活性提高,可以加速药物的代谢,使药物的作用减弱或产生耐受性。
如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性,可以加速自身的代谢,产生耐受性。
诱导肝药酶的活性,也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢,使后者的作用减弱。
(2)肝药酶的活性降低,可使药物的生物转化减慢,血浆药物浓度提高和药理效应增强,甚至引起毒性反应。
2.阿托品有哪些临床用途?
答:
阿托品的临床用途:
(1)、缓解内脏绞痛:
疗效:
胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)
(2)、抑制腺体分泌:
①全身麻醉前给药:
②严重盗汗和流涎症
(3)、眼科:
①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:
仅在儿童验光时用。
(4)、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
(5)、感染性休克:
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
3.阿托品有哪些药理作用?
答:
阿托品的药理作用:
(1)、解除平滑肌痉挛:
松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:
胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管
(2)、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
(3)、对眼的作用:
①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹
(4)、心血管系统:
①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;
②扩张血管,改善微循环。
(5)、中枢神经系统:
大剂量时可兴奋中枢
4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。
答:
(1)、阿托品对眼的作用与用途:
作用:
①散瞳:
阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:
散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:
通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:
①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:
作用:
①缩瞳:
激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压:
缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。
③调节痉挛:
通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变
凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。
用途:
①青光眼;②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。
5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?
请各列举一个代表药。
答:
(1)、拟胆碱药
分类代表药
胆碱受体激动药:
①M、N受体激动药ACh
②M受体激动药毛果芸香碱
③N受体激动药烟碱
④抗胆碱酯酶药新斯的明
(2)、胆碱受体阻断药
分类代表药
M受体阻断药:
①M1、M2受体阻断药阿托品
②M1受体阻断药哌仑西平
③M2受体阻断药戈拉碘胺
N受体阻断药
①N1受体阻断药美加明
②N2受体阻断药琥珀胆碱
6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。
答:
(1)、除极化型肌松药的作用特点:
①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。
②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量中毒不能用新斯的明抢救。
③治疗量无神经节阻断作用。
④连续用药可产生快速耐受性。
(2)、非除极化型肌松药的作用特点:
①吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强此类药物的肌松作用。
②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,因此过量中毒可用新斯的明抢救。
③有不同程度的神经节阻断作用。
④在同类阻断药之间有相加作用。
7.为什么过敏性休克宜首选肾上腺素?
答:
过敏性休克时小血管通透性升高,引起血压下降,支气管平滑肌痉挛,引起呼吸困难。
肾上腺素通过激动α、β受体,既可收缩血管,兴奋心脏,升高血压;又可松弛支气管平滑肌,减少过敏介质释放,消除支气管粘膜水肿,从而缓解过敏性休克的症状。
因此,治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。
8.简述拟肾上腺素药的分类及代表药。
答:
拟肾上腺素药
(一)直接拟似药
分类代表药
①α受体激动药
α1、α2受体激动药去甲肾上腺素(NA)
α1受体激动药新福林(去氧肾上腺素)
α2受体激动药可乐定
②β受体激动药
βl、β2受体激动药异丙肾上腺素(Iso)
β1受体激动药多巴酚丁胺
β2受体激动药沙丁胺醇
③α、β受体激动药肾上腺素(AD)
④α、β、DA受体激动药多巴胺(DA)
(二)、间接拟似药:
麻黄碱、间羟胺
9、简述肾上腺素受体阻断药的分类及代表药
答:
1、AD受体阻断药
①α受体阻断代表药
α1、α2受体阻断药酚妥拉明
α1受体阻断药哌唑嗪
α2受体阻断药育亨宾
②β受体阻断药
β1、β2受体阻断药普萘洛尔
β1受体阻断药阿替洛尔
β2受体阻断药布他沙明
10、为什么α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转,却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转?
答:
肾上腺素对具有缩血管作用的α受体及具有扩血管作用的β2受体都有明显的激动作用。
当预先应用α受体阻断药将α受体阻断后,再用肾上腺素,则后者不能再激动α受体,而是单纯激动β2受体,使其扩血管作用充分显现出来,故血压不升反降,此为肾上腺素升压作用的翻转。
而去甲肾上腺素能选择地激动α受体,对β2则几无作用,故α受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。
11、试述安定的作用与用途?
答:
(1)抗焦虑:
在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
(2)镇静催眠:
用于①麻醉前给药;②失眠:
现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。
(3)抗惊厥、抗癫病:
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
(4)中枢性肌松:
用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等):
也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
12、简述安定的作用机制?
答:
安定特异地与苯二氮卓(BDZ)受体结合后,增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。
13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应?
答:
主要是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路中的DA受体所致。
黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元,其递质DA是一种抑制性神经元;此外还存在有胆碱能神经元,其递质Ach是一种兴奋性神经元。
正常时两者互相制约,互相拮抗,处于平衡状态,共同调节锥体外系的运动功能。
DA受体被阻断后,多巴胺能神经功能下降,胆碱能神经功能相对亢进,因而表现出一系列锥体外系症状。
14、氟哌啶醇的作用特点如何?
答:
氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似,抗精神病作用及锥体外系反应均很强,尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著,镇吐效应亦强,镇静、降压作用弱。
15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能用AD急救?
答:
氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。
AD可激活α和β受体产生心血管效应。
氯丙嗪中毒时,AD用后仅表现β效应,结果使血压更加降低,故不宜选用,而应选用主要激动α受体之NA。
16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
答:
药理作用:
(1)中枢作用
①抗精神病作用:
用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复。
②镇吐作用:
对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。
③影响体温调节:
用药后体温随环境温度而升降。
④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。
⑤内分泌系统:
促进催乳素释放,抑制促性腺激素分泌,抑制促皮质激素和生长激素分泌。
⑥长期应用可出现锥体外系反应。
(2)、植物神经系统作用
阻断α、M受体,抑制血管运动中枢,直接舒张血管,主要引起血压下降,口干等副作用。
临床应用:
治疗精神病。
治疗神经官能症。
止吐,但对晕动病呕吐无效。
治疗呃逆。
人工冬眠。
17、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?
答:
比较如下:
(1)作用方面:
相同点:
中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压)。
不同点:
镇咳:
吗啡(有)、度冷丁(无);瞳孔缩小:
(吗啡)(有),度冷丁(无)。
(2)应用方面:
相同点:
急性锐痛、心原性哮喘
不同点:
止泻:
吗啡(有),麻前给药及人工冬眠:
度冷丁(有)
18、吗啡为什么能治疗心源性哮喘?
而禁用于支气管哮喘?
答:
(1)吗啡用于治疗心源性哮喘是因为:
①扩张外周血管、降低外周阻力、减轻心脏负荷,有利于消除肺水肿;②镇静作用消除不良情绪,减轻心脏负荷;③降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使喘息得以缓解。
(2)吗啡禁用于支气管哮喘是因为:
其抑制了呼吸中枢且能兴奋支气管平滑肌,使呼吸更为困难,故禁用于支气管哮喘。
18、为什么吗啡用于治疗胆绞痛时需合用阿托品?
答:
吗啡虽有很强的镇痛作用,但由于兴奋胆道平滑肌和括约肌,妨碍胆汁流出,增加胆囊内压,不利于治疗。
而阿托品能缓解平滑肌痉挛,从而减轻吗啡兴奋平滑肌的副作用。
20、试吗啡临床应用及其药理学基础。
答:
(1)镇痛:
用于止痛药无效之锐痛,癌性痛,心肌梗塞剧痛(血压正常方可用)。
药理基础是:
①激动中枢的阿片受体,激活抗痛系统,阻断痛觉传导;②镇静,有利于止痛。
(2)心源性哮喘:
用于急性肺水肿引起的呼吸困难。
药理学基础是:
①扩张血管,减轻心脏负荷;②降低呼吸中枢对CO2的敏感性;③镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪。
(3)止泻:
用于急、慢性消耗性腹泻。
药理基础是:
提高胃肠道平滑肌与括约肌张力,使推进性蠕动减慢;抑制消化液分泌;中枢抑制使便意迟钝。
21、试述阿司匹林的不良反应。
答:
(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。
(2)凝血障碍,可使出血时间延长。
(3)变态反应,等麻疹和哮喘最常见。
(4)水杨酸反应,每天5g以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。
(5)肝肾损害,表现肝细胞坏死、转氨酶升高、蛋白尿等。
22、阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响在机制、作用和应用上有何不同?
答:
药物机制作用应用
阿司匹林抑制下丘脑PG合成使发热体温降至正常,感冒发热
只影响散热
氯丙嗪抑制下丘脑体温调使体温随环境温度改变,人工冬眠
节中枢能使体温降至正常以下。
影响产热和散热过程
23、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和吗啡类镇痛药有何异同?
答:
药物镇痛强度作用部位机制成瘾性呼吸抑制应用
解热镇痛药中等外周抑制PG合成无无慢性钝痛
镇痛药强中枢激动阿片受体有有急性剧痛
24、乙酸水杨酸通过什么机制防止血栓形成、有何临床意义?
答:
抑制PG合成酶,以至血小板中血栓烷A2(TXA2)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。
临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗塞等。
25、与阿司匹林比较,对乙酰氨基酚在作用与应用有何特点?
答:
(1)、对外周PG合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱;
(2)、解热镇痛强度似阿司匹林,但作用缓和持久;
(3)、抗炎作用很弱,不用于风湿性及类风湿性关节炎;
(4)、过量急性中毒可致肝肾坏死。
26、常用解热镇痛抗炎药的分类,每类举一药名。
答:
按化学结构分为:
水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如醋氨酚;吡唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛。
27、阿司匹林引起胃肠道反应的机理与防治。
答:
口服直接刺激胃粘膜,可致上腹不适、恶心呕吐。
血浓度高的刺激CTZ致恶心、呕吐。
较大量抑制在胃粘膜PG的合成,致胃溃疡与胃出血。
防治:
将药片嚼啐,饭后服,同服抗酸药或用阿斯匹林肠溶片。
胃溃疡者禁用。
28、根据利尿药的效应力大小,可分为几类?
举例说明每类的作用部位及机制。
答:
分类代表药作用机制
高效呋塞米抑制髓袢升支粗段皮质部、髓质部Na+、Cl-重吸收
中效氢氯噻嗪远曲小管近端C
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