胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.docx
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胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药
作用于胆碱酯酶药
胆碱受体激动药
一、MN胆碱受体激动剂
(一)胆碱酯类
•乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)
•醋甲胆碱
•氯贝胆碱
乙酰胆碱
【药理作用】
1)心血管系统:
1舒张血管(小剂量):
兴奋M3・R,
a
EDRF释放
平滑肌松弛
2负性频率作用:
兴奋M2-R
使舒张期动除极化延缓
使窦性心率减慢
3负性传导作用:
延长房室结和普肯野纤维不应期
减慢传导
4负性肌力作用
•ACh作用于心房肌,J收缩性
•ACh兴奋交感神经突触前膜M受体
抑制NE释放
5缩短心房不应期
U胃肠
T收缩和频率、f分泌
恶心,呕吐,暧气,腹痛,排便f②泌尿道:
逼尿肌收缩、括约肌舒张
膀胱排空f
3)眼
瞳孔缩小、调节痉挛(近视)
4)腺体
分泌增加
2.N样作用
1)兴奋神经节的NN—R
引起植物神经都兴奋的效应
2)兴奋神经肌肉接头处的NM-R
引起骨骼骼肌收缩
二、M胆碱受体激动药
•代表药:
毛果芸香碱(Pilocarpine)
又名匹鲁卡品
【药理作用】
选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。
对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。
毛果芸香碱
1•对眼睛的作用
⑴缩瞳
兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹
膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
泪腺排出管
结膜囊
泪液
前房角
睫状突
上眼睑
后房
角膜
瞳孔
前房
玻碉体
晶状体
虹膜
睫状体悬韧带
睦毛
睫状体
Schleirim管
卜•眼睑
睑结膜
球结膜
CD
广
'•一..J
胖网膜中央静脉
'/血网膜屮央动脉
•巩膜脉络膜视网膜
Iris
水生回防产及流
房水出路{箭头示房水冋流方向)
(3)调节痉挛
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,
睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶
状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称
调节痉挛
M胆緘受体激动葯和阻断药对眼的件用
上:
HH减受体阻断药的作用T:
胆礙受体激勖药的作用・
箭头表示房水流通及睫状肌收縮枚松曲的力向
2•腺体皮下注射10~15mg毛果芸香碱,
可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
■平滑肌激动消化道M受体,增加消化道
mF
平滑肌的收缩力和舒张力,大剂量可致痉挛。
激动呼吸道平滑肌
M受体,使气管收缩,对哮喘病
人有危险,需要注意。
1•青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。
特点:
作用快
温和
刺激性小渗透性好
青光眼包括:
•闭角型
充血性青光眼:
前房角间隙狭窄。
•开角型
单纯性青光眼:
巩膜静脉窦血管硬化。
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3.口腔干燥
口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部
放疗后的口腔干燥。
【不良反应】
•剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋
的症状。
可用阿托品对抗。
注意滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。
眉
Supercilium〜〜
上睑
角朕缘Limbuscornaae
下险Palpebrainferior-*
Palpebra^liperior
外眦
AngukisoculiiateraHs球鉛膜
Tunicaconjunctivabulbi
睫CiFia
Papillalacrimalis
、泪点
Punctumlacrimale
角脱Cornea
结膜半月骥
RrcasemilunarisconjunctiY盹
泪阜
*CarunculalacrimaJis
泪湖
-Lacushcrirmalis
内Kt
Angulusoculimedralis
Tunicaconjunctivapaipebrarum
、N胆碱受体激动药
•烟碱(Nicotine)尼古丁,由烟草中提取
【药理作用】
具毒理意义。
1•兴奋神经节受体,先兴奋,后抑制。
抗胆碱酯酶药
一、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明等【药理作用】
1.眼:
缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。
2•胃、肠:
f胃、肠平滑肌收缩n肠蠕动,促进肠内容物排出。
3腺体分泌增加:
支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。
.收缩支气管。
・泌尿系统:
输尿管、逼尿肌收缩,
•心血管系统:
拟胆碱作用,
减慢心室频率。
・骨骼肌神经肌肉接头:
1AChf
2直接兴奋骨骼肌(新斯的明)
・高剂量可引起中枢抑制或麻痹。
L约理I'F用丄
1•重症肌无力:
新斯的明、毗斯的明、
新斯的明(手术后或其他原因引起的)
・青光眼:
毒扁豆碱、地美漠鞍
4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒:
新斯的明、依酚氯鞍
新斯的明
【体内过程】
1•具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;
不透过角膜,对眼睛无明显作用。
2.口服吸收差,口服剂量比皮下注射剂量大10倍
以上。
静脉注射后5~10min起作用,维持2〜4h。
3.新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。
【药理作用及作用机制】
抑制AchE,使Ach增加,产生M和N样作用。
直接激动N2受体。
促进运动神经末梢释放Ach0特点
新遍的明对骨骼肌的兴奋作用最强对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。
【临床应用】
1・重症肌无力2.术后腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速
4.非除极化肌松药过量中毒的解救
【不良反应】
胆碱能危象:
重症肌无力的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大所致。
表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。
本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
毒扁豆碱
•别名依色林
•本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱,现已人工合成。
本品水溶液不稳定,药液为棕色,易氧化成红色后,使疗效减弱,而且刺激性大。
【作用机制】
•抑制AchE,使Ach增加,通过Ach兴奋虹膜
括约肌上的M受体,使瞳孔缩小,前房角间隙变宽,房水易于回流而降低眼内压。
特点
主要用于治疗青光眼,但不作首选药;
作用快、强、持久,可维持1-2天;
局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收
为叔胺类化合物,无季胺结构,
易通过血脑屏
--
lfj
缩,引起头痛,长期用药,病人不易耐受;
障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂量抑制;
对M、N受体兴奋作用选择性差,副作用大,全身毒性反应严重,大剂量中毒时可引起呼吸麻
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- 胆碱 受体 激动 作用 胆碱酯酶