药理学习题集2014版.pdf
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药理学习题集2014版.pdf
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1第第1章章绪论绪论【重点重点】药物药物、药理学药理学、药物效应动力学药物效应动力学、药物代谢动力学的定义药物代谢动力学的定义。
【授课纲要授课纲要】什么是药理学什么是药理学什么是药物什么是药物药理学研究的内容药理学研究的内容药理学的学科任务药理学的学科任务药理学的学习方法药理学的学习方法药理学的研究方法及发展方向药理学的研究方法及发展方向一一、什么是药物什么是药物?
药物是指能影响机体器官功能及代谢活动,并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
二二、什么是药理学什么是药理学?
药理学(Pharmacology)研究药物与毒物对机体作用的道理,是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律的学科。
三三、药理学的研究内容药理学的研究内容【课后训练及复习思考题课后训练及复习思考题】一一、单项选择题单项选择题1.药理学研究A.药物与机体相互作用的规律及其原理的科学B.药物作用的科学C.临床合理用药的科学D.药物实际疗效的科学E.药物作用和作用规律的科学2.药效学研究A.药物在体内的变化及其规律B.药物对机体的作用及其规律C.药物的临床疗效D.影响药物作用的因素E.血药浓度的昼夜规律3.药动学研究A.药物作用的动态规律B.药物作用强度随剂量变化的规律C.药物作用的机理D.药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律药物药物效应动力学(Pharmacodynamics)药物代谢动力学(Pharmacokinetics)机体2E.药物作用强度随时间变化的规律4.关于药物的描述,正确的是A.药物可以是没有生物活性的化学物质B.临床用药均有一定的剂量范围C.多数药物不是通过受体发挥作用D.毒物不能成为药物E.个别药物没有不良反应二二、名词解释名词解释1.药物2.药物效应动力学3.药物代谢动力学4.药理学附选择题答案:
1A2B3D4B第第2章章药物代谢动力学药物代谢动力学【重点重点】药物体内过程的药物体内过程的规律规律,药物的消除动力学基本概念药物的消除动力学基本概念,药动学参数的意义及相互关药动学参数的意义及相互关系系。
【授课纲要授课纲要】药物的转运药物的转运药物的体内过程药物的体内过程药物的时药物的时-量关系量关系药动学参数间的关系药动学参数间的关系、房室模型概念房室模型概念一一、药物的转运药物的转运1.被动转运(passivetransport)和主动转运(activetransport)。
2.药物被动转运的影响因素,溶解性和解离性以及离子障(iontrapping)现象。
药物解离公式药物解离公式:
弱酸性药物弱碱性药物pKa的含义的含义:
药物()%为离子型时所在溶液的pH值。
体液体液pH对药物被动转运的影响对药物被动转运的影响药物药物酸性环境酸性环境碱性环境碱性环境弱酸性药物弱酸性药物不易解离,易转运易解离,不易转运弱碱性药物弱碱性药物易解离,不易转运不易解离,易转运非离子型离子型即HAA=10-ap-pHK非离子型离子型即BBH10pH-apK3二二、药物的体内过程药物的体内过程1.药物的吸收(absorption)。
2.药物的给药途径,药物的首过消除(firstpasselimination)。
3.药物的分布(distribution),药物与血浆蛋白结合,药物的再分布(redistribution)。
4.血脑屏障(blood-brainbarrier),胎盘屏障(placentalbarrier)。
5.药物的生物转化(biotransformation)。
生物转化分为两步进行:
第一步包括氧化(oxidation)、还原(reduction)和水解(hydrolysis);第二步为结合(conjugation)。
6.肝微粒体酶,酶诱导剂(enzymeinducer)和酶抑制剂(enzymeinhibiter),酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。
7.药物的排泄(excretion)及影响因素,肝肠循环。
三三、药物的时药物的时-量关系量关系1.时量曲线(concentration-timecurve,C-T)2.药物的消除动力学,主要有:
一级、零级及米曼动力学三种类型3公式:
取对数概念概念:
曲线下面积(areaunderthecurve,AUC):
指由时量曲线与坐标横轴围成的面积称,它与进入体内的药物的总量成正比。
生物利用度(bioavailability,F):
是指药物经血管外(extravascular,ev)给药后能被吸收进入体循环的百分数。
绝对生物利用度=()/()相对生物利用度=()/()消除速率常数(eliminationrateconstant,Ke):
按一级动力学消除的药物单位时间内药物消除的分量,其数值为常数。
药物半衰期(half-life,t1/2):
指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
清除率(plasmaclearance,CL)是肝肾和其他器官的药物清除率的总和,即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净,单位为:
Lh-1,VdKCLe。
表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd):
指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积,Vd()/()。
稳态血药浓度(Css):
在恒量恒速多次给药5个t1/2后,给药量与消除量达到动态平衡,此时的药物浓度称为稳态浓度。
负荷剂量(loadingdose):
在需要立即使血药浓度达到稳态血药浓度而快速起效时所给与的特定剂量。
tkeeCC0303.2lglg0tkCCe4四四、房室模型房室模型1.开放性一室模型2.开放性二室模型3.开放性多室模型【课课后训练及复习思考题后训练及复习思考题】一一、单项选择题单项选择题1一个pKa=8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为:
A10%B40%C50%D60%E90%2pKa小于4的弱碱性药物如地西泮,在胃肠道pH范围内基本都是:
A离子型,吸收快而完全B非离子型,吸收快而完全C离子型,吸收慢而不完全D非离子型,吸收慢而不完全E以上都不是3药物进入循环后首先:
A作用于靶器官B在肝脏代谢C由肾脏排泄D储存在脂肪E与血浆蛋白结合4.按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期等于:
A0.693/keBke/0.693C2.303/keDke/2.303E0.301/ke5某药按零级动力学消除,其消除半衰期等于:
A0.693/KBK/0.5C0C0.5C0/K5DK/0.5E0.5/K6药物的生物转化和排泄速度决定其:
A副作用的多少B最大效应的高低C作用持续时间的长短D起效的快慢E后遗效应的大小7药物按一级动力学消除时,其清除率:
A随药物剂型而变化B随给药次数而变化C随给药剂量而变化D随血浆浓度而变化E固定不变8某药的半衰期为48小时,一次给药后药物在体内基本消除的时间是:
A2天B8天C10天D16天E、20天9时量曲线下的面积(AUC)反映:
A消除半衰期B消除速度C吸收速度D生物利用度E体内药物剂量10存在首过消除的给药途径是:
A直肠给药B舌下给药C静脉注射D喷雾给药E口服给药11舌下给药的优点是:
A经济方便B不被胃液破坏6C吸收规则D避免首过消除E副作用少12在时量曲线中血药浓度上升达到最小有效浓度到低于最小有效浓度之间的时间距离代表:
A药物消除一半时间B效应持续时间C峰浓度持续时间D最小有效浓度持续时间E最大药效浓度持续时间13以一级动力学消除的药物,若以一定间隔时间连续给一定剂量,达到稳态血药浓度时间的长短决定于:
A药物剂量B生物利用度C曲线下面积(AUC)D给药次数E半衰期14相对生物利用度等于:
A(试药AUC/标准药AUC)100%B(标准药AUC/试药AUC)100%C(口服等量药后AUC/静脉注射定量药后AUC)100%D(静脉注射定量药后AUC/口服等量药后AUC)100%E以上都不是15静脉注射某药500mg,其血药浓度为20g/ml,则其表观分布容积应约为:
A25LB10LC8LD4LE2L16下列Vd为哪个值时说明药物可能分布在血浆A5LB15LC30LD25LE40L17安慰剂是:
7A不具药理活性的剂型B不损害机体细胞的剂型C不影响药物作用的剂型D专供口服使用的剂型E专供新药研究的剂型18停药后会出现严重生理功能紊乱称为:
A习惯性B耐受性C成瘾性D依赖性E耐药性19反复多次用药对药物敏感性降低,称为:
A习惯性B耐受性C成瘾性D依赖性E耐药性二二、名词解释名词解释1.首过消除2.肝肠循环3.半衰期4.生物利用度5.表观分布容积6.稳态血药浓度7.清除率三三、简答题简答题1.体液pH值对弱酸、弱碱性药物转运的影响。
2.药物的消除动力学有哪些类型?
3.某一室模型一级动力学消除的催眠药,其消除速率常数为0.35h-1,设静脉注射该药某剂量后当时的血药浓度为1mg/L,若病人醒转时的血药浓度是0.125mg/L,问病人大约睡了多久?
四四、问答题问答题1.比较药物消除零级动力学和一级动力学。
2.试述t1/2、Vd和Css的意义。
附选择题答案:
1A2C3E4A5C6C7E8C9E10E11D12E13E14A15A16A17A18C19B第第3章章药物效应动力学药物效应动力学8【重点重点】1.几对名词的定义几对名词的定义:
治疗作用与不良反应治疗作用与不良反应;受体与配体受体与配体;亲和力与内在活性亲和力与内在活性;激动药与拮激动药与拮抗抗药药;受体脱敏与增敏受体脱敏与增敏、上调与下调上调与下调;不良反应与副反应不良反应与副反应;后遗效应与停药反应后遗效应与停药反应;量反量反应与质反应应与质反应;效能与效价效能与效价;半数有效量与半数致死量半数有效量与半数致死量;治疗指数与安全范围治疗指数与安全范围。
2.作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类。
3.不良反应的分类不良反应的分类。
【授课纲要授课纲要】药物的基本作用药物的基本作用重点是药物作用的两重性重点是药物作用的两重性药物的作用机制药物的作用机制重点是受体理论重点是受体理论药物的不良反应与药物的相互作用药物的不良反应与药物的相互作用重点是药物的不良反应重点是药物的不良反应影响药物作用的因素影响药物作用的因素重点是药物剂量对效应的影响重点是药物剂量对效应的影响一一、药物的基本作用药物的基本作用1.药物作用与药理效应2.药物作用的特点药物作用的基本类型药物作用的选择性药物作用的水平药物作用的两重性:
治疗作用(对因治疗、对症治疗、补充治疗)与不良反应(adversedrugreaction,ADR)。
治疗作用(therapeuticaction):
凡符合用药目的,能产生诊断、预防和治疗疾病的药理效应。
不良反应(adversereaction):
凡不符合用药目的,对人体不利甚至有害的作用。
二二、药物作用机制的受体理论药物作用机制的受体理论1.受体(receptor)的概念和特性受体:
是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子蛋白质,能识别和结合特异性配体,介导信号转导而产生相应的生物效应。
配体:
是能与受体特异性结合的细胞外的信息物质。
2.药物与受体的相互作用学说占领学说亲和力(affinity):
药物与受体结合的能力。
内在活性(intrinsicactivity):
即药物与受体结合时产生效应的能力,其大小可以用一个介于01之间的系数值来表示。
%TmREEEDR9提出内在活性的概念后,上式完善为:
3.作用于受体的药物分类激动药(agonist):
既有亲和力又
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- 药理学 习题集 2014