主管药师专业知识讲义药理学第七节 肾上腺素受体激动剂.docx

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主管药师专业知识讲义药理学第七节肾上腺素受体激动剂

药理学——第七节　肾上腺素受体激动剂

　　（拟肾上腺素药/拟交感胺）

　　抢救用药

　　交感神经兴奋时，效应器的表现？

——应急反应

　　α、β-受体激动剂

　　1、肾上腺素——“副肾”

　　2、多巴胺

　　3、麻黄碱

　　1.肾上腺素（AD）

　　【体内过程】

　　【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

　　【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】

　　①因为能激动α1受体——所以，可收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；

　　②因为能激动β1受体——所以，可改善心脏功能，强心→升压；

　　③因为能激动β2受体——所以，可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；

　　④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；

　　【肾上腺素升压作用的翻转】

　　①肾上腺素对血管的作用：

　　②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用：

　　③故：

α1受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救，只能用

　　α1受体的激动剂，即去甲肾上腺素来解救。

　　肾上腺素

　　α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；

　　血管收缩血压升，局麻用它延时间，

　　局部止血效明显，过敏休克当首选，

　　心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

　　心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，

　　α受体被阻断，升压作用能翻转。

　　治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是

　　A.多巴胺

　　B.肾上腺素

　　C.去甲肾上腺素

　　D.异丙肾上腺素

　　E.麻黄碱

『正确答案』B

　　抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是

　　A.地高辛

　　B.麻黄碱

　　C.去甲肾上腺素

　　D.多巴胺

　　E.肾上腺素

『正确答案』E

　　2.多巴胺（DA）

　　【体内过程】

　　口服无效，主要静脉给药；

　　5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。

　　本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

　　【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】

　　中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰

　　大剂量→收缩肾血管→导致肾衰

　　急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是

　　A.异丙肾上腺素

　　B.麻黄碱

　　C.去甲肾上腺素

　　D.多巴胺

　　E.肾上腺素

『正确答案』D

　　临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救

　　A.麻黄碱

　　B.多巴胺

　　C.去甲肾上腺素

　　D.肾上腺素

　　E.异丙肾上腺素

『正确答案』B

　　多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋

　　A.D1受体

　　B.α1受体

　　C.α2受体

　　D.β2受体

　　E.β1受体

『正确答案』A

　　3.麻黄碱

　　【麻黄碱的作用特点】

　　①性质稳定，口服有效；

　　②作用较AD和DA，缓和持久；

　　③有中枢兴奋作用；

　　④连续使用可发生快速耐受性。

　　快速耐受性——

　　在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。

　　【麻黄碱的药理作用、临床应用和不良反应】

　　α-受体激动剂

　　1.α1，α2受体激动药——去甲肾上腺素“正肾”

　　2.α1，α2受体激动药——间羟胺

　　3.α1受体激动药——去氧肾上腺素（新福林）

　　1.α1，α2受体激动药——去甲肾上腺素（NA）

　　【NA的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应】

　　【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】

（1）停止注射或更换部位。

（2）热敷。

　　（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。

　　（4）α受体阻断剂，如酚妥拉明。

　　去甲肾上腺素

　　去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，

　　只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，

　　用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

　　去甲肾上腺素对下列哪些受体有激动作用

　　A.α1受体和β2受体

　　B.α2受体和DA受体

　　C.β1受体和β2受体

　　D.α受体和β1受体

　　E.α受体和M受体

『正确答案』D

『答案解析』去甲肾上腺素主要激动α受体，对心脏β1受体也有一定激动作用，对β2几乎无作用。

　　上消化道出血给去甲肾上腺素的途径是

　　A.静脉注射

　　B.静脉滴注

　　C.肌肉注射

　　D.口服

　　E.吸入

『正确答案』D

『答案解析』口服去甲肾＋冰盐水可以使正在出血的小血管收缩，治疗上消化道出血。

　　对药物中毒致低血压可用下列何药抢救

　　A.肾上腺素

　　B.异丙肾上腺素

　　C.酚妥拉明

　　D.多巴胺

　　E.去甲肾上腺素

『正确答案』E

『答案解析』去甲肾上腺素收缩血管，升高血压。

　　去甲肾上腺素的不良反应有

　　A.高血糖

　　B.急性肾功能衰竭

　　C.心肌梗死

　　D.局部组织缺血坏死

　　E.B和D

『正确答案』E

『答案解析』强大的缩血管作用导致。

　　哪项不是去甲肾上腺素的禁忌症

　　A.无尿患者

　　B.动脉硬化

　　C.器质性心脏病

　　D.高血压

　　E.上消化道出血

『正确答案』E

『答案解析』E是去甲肾上腺素的适应证。

　　去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是

　　A.激动窦房结β1受体

　　B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经

　　C.激动心脏M受体

　　D.直接负性频率作用

　　E.直接抑制窦房结

『正确答案』B

『答案解析』去甲肾上腺素激动心脏β1受体，使心率加快，收缩力增强，心排出量增加，作用较肾上腺素弱。

在整体情况下，由于其强烈的血管收缩作用，使外周阻力明显增大，同时由于反射性兴奋迷走神经所致的心率减慢，结果每分输出量无变化或略下降，使其加速心率的直接作用转为减慢心率。

　　2.α1，α2受体激动药——间羟胺（阿拉明）

　　①既能直接激动α受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用；

　　②收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久；

　　③对肾脏血管的收缩作用也较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

　　3.α1受体激动药——去氧肾上腺素（新福林）

　　□兴奋瞳孔扩大肌；

　　□作用弱，时间短，一般不引起眼内压升高；

　　□作为快速短效扩瞳药，用于眼底检查。

　　可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是

　　A.麻黄碱

　　B.多巴酚丁胺

　　C.间羟胺

　　D.多巴胺

　　E.肾上腺素

『正确答案』C

『答案解析』间羟胺已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

　　眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是

　　A.去氧肾上腺素

　　B.甲氧明

　　C.多巴酚丁胺

　　D.去甲肾上腺素

　　E.新斯的明

『正确答案』A

『答案解析』去氧肾上腺素兴奋瞳孔扩大肌，作为快速短效扩瞳药，用于眼底检查。

　　β-受体激动剂

　　1.异丙肾上腺素——β1、β2受体激动剂

　　2.多巴酚丁胺——β1-受体激动剂

　　3.沙丁胺醇——β2-受体激动剂

　　1.β1，β2受体激动药——异丙肾上腺素

　　【异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

　　异丙肾上腺素

　　异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，

　　扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

　　兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，

　　哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。

　　支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者，最好选用

　　A.间羟胺

　　B.多巴胺

　　C.肾上腺素

　　D.去甲肾上腺素

　　E.异丙肾上腺素

『正确答案』E

『答案解析』异丙肾上腺素既能激动β1受体，又能激动β2受体。

　　异丙肾上腺素更适用于哪类心脏骤停病人

　　A.药物中毒

　　B.溺水

　　C.高度房室传导阻滞或窦房结功能衰退

　　D.麻醉意外

　　E.传染病

『正确答案』C

『答案解析』异丙肾上腺素舌下或静脉滴注给药，治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。

　　2.β1受体激动药——多巴酚丁胺

　　3.β2受体激动药——沙丁胺醇（舒喘灵）

　　A.肾上腺素

　　B.多巴胺

　　C.沙丁胺醇

　　D.去甲肾上腺素

　　E.异丙肾上腺素

　　1.上消化道出血，局部止血应选用

　　2.选择性激动β2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是

　　3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是

『正确答案』D、C、B

『答案解析』去甲肾上腺素：

上消化道止血，用于食管静脉扩张破裂出血及胃出血等。

　　沙丁胺醇由于对β2受体有选择性激动作用，故对支气管平滑肌有强而较持久的舒张作用。

　　小剂量多巴胺可激动分布于血管床的D1受体，引起冠状血管、肾血管和肠系膜血管等扩张，这与激活腺苷酸环化酶、增加细胞内cAMP浓度有关。

大剂量多巴胺则激动血管α1受体，引起血管收缩，外周血管阻力增高，血压明显上升。

　　B型题

　　A.去甲肾上腺素

　　B.间羟胺

　　C.肾上腺素

　　D.麻黄碱

　　E.多巴胺

　　1.可舒张肾血管、防治急性肾衰竭的是

『正确答案』E

『答案解析』多巴胺可与利尿药合用治疗急性肾衰竭。

　　2.明显收缩肾血管，最易引起急性肾衰竭的是

『正确答案』A

『答案解析』去甲肾上腺素用药剂量过大或时间过久，可因肾血管强烈收缩，肾血管流量严重减少，导致急性肾衰竭，出现少尿、无尿和肾实质损伤。

　　B型题

　　A.多巴胺

　　B.去甲肾上腺素

　　C.肾上腺素

　　D.异丙肾上腺素

　　E.毛果芸香碱

　　1.激动α受体和β受体

『正确答案』C

　　2.激动α受体、β受体以及DA受体

『正确答案』A

　　3.激动β受体

『正确答案』D

　　4.激动M受体

『正确答案』E

『答案解析』肾上腺素激动α受体和β受体。

　　多巴胺激动α受体、β受体以及DA受体。

　　异丙肾上腺素激动β受体。

　　毛果芸香碱激动M受体。