国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案.docx
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国家开放大学《药物化学》形考作业1-3参考答案
形考作业
(一)(1~6章)
一、单项选择题(每题2分,共30分)
1.下列药物中,可用作静脉麻醉药的是()。
A.甲氧氟烷
B.布比卡因
C.硫喷妥钠
D.七氟烷
2.盐酸普鲁卡因是通过对下列哪一种药物的结构进行简化得到的()。
A.可卡因
B.吗啡
C.奎宁
D.阿托品
3.下列药物中,不能用于表面麻醉的是()。
A.盐酸丁卡因
B.盐酸普鲁卡因
C.达克罗宁
D.二甲异喹
4.抗精神病药按化学结构进行分类不包括()。
A.吩噻嗪类
B.丁酰苯类
C.噻吨类
D.苯二氮䓬类
5.奥沙西泮是哪一种药物的体内活性代谢物()。
A.地西泮
B.硝西泮
C.氟西泮
D.阿普唑仑
6.解热镇痛药的结构类型不包括()。
A.水杨酸类
B.苯并咪唑类
C.乙酰苯胺类
D.吡唑酮类
7.下列药物中,不是环氧合酶抑制剂的是()。
A.阿司匹林
B.吲哚美辛
C.布洛芬
D.舒必利
8.萘普生属于哪一类非甾体抗炎药()。
A.邻氨基苯甲酸类
B.3,5-吡唑烷二酮类
C.吲哚乙酸类
D.芳基丙酸类
9.喷他佐辛为哪一类合成镇痛药()。
A.哌啶类
B.苯吗喃类
C.氨基酮类
D.吗啡喃类
10.下列药物中,属于非麻醉性镇痛药的是()。
A.盐酸美沙酮
B.盐酸哌替啶
C.喷他佐辛
D.枸橼酸芬太尼
11.下列药物中,为阿片受体拮抗剂的是()。
A.纳洛酮
B.可待因
C.曲马朵
D.舒芬太尼
12.下列药物中,可发生重氮化-偶合反应的是()。
A.丁卡因
B.利多卡因
C.普鲁卡因
D.布比卡因
13.下列药物中,哪一种以左旋体供药用()。
A.氯胺酮
B.盐酸美沙酮
C.右丙氧芬
D.盐酸吗啡
14.咖啡因、可可碱、茶碱均为哪一类的衍生物()。
A.黄嘌呤
B.咪唑类
C.嘧啶类
D.呋喃类
15.下列药物中,哪一种具有甾体结构()。
A.苯巴比妥
B.氯普赛吨
C.吲哚美辛
D.螺内酯
二、配伍选择题(每题2分,共30分。
题目分为若干组,每组题目对应一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意)。
【1-2】
A.商品名
B.通用名
C.化学名
D.别名
E.药品代码
1.国际非专利药品名称是(B)。
2.只有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品名是(A)。
【3-5】
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
3.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是(A)。
4.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是(C)
5.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生了(D)。
【6-7】
A.可待因
B.布洛芬
C.对乙酰氨基酚
D.乙酰半胱氨酸
E.羧甲司坦
6.体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是(A)。
7.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是(C)。
【8-9】
A.尼可刹米
B.可待因
C.吡拉西坦
D.咖啡因
E.螺内酯
8.最早用于临床的酰胺类中枢兴奋药是(C)。
9.能抗脑组织缺氧,临床可用于老年性痴呆的是(A)。
【10~11】
A.水解
B.聚合
C.异构化
D.氧化
E.脱羧
盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇;对氨基苯甲酸还可继续发生变化,生成有色物质,同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。
10.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是(A)。
11.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是(D)。
【12-15】
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑仑
D.地西泮
E.美沙酮
12.口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是(A)。
13.因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(B)。
14.可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是(E)。
15.可以静脉注射首选用于癫痫持续状态的是(D)。
三、简答题(每题8分,共40分)
1.局麻药主要分为哪两类?
作用机制有何不同?
参考答案:
麻醉药主要分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类。
全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制,从而使意识、感觉和反射暂时消失。
局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干,可逆性地阻断感觉神经冲动的传导,在意识清醒状态下使局部疼痛暂时消失。
两类药物虽然作用机制不同,但均能使痛觉消失,临床用于外科手术。
2.抗癫痫药物有哪些结构类型?
每类各举一例说明其作用特点。
参考答案:
抗癫痫药物有以下结构类型,分别为:
(1)二苯并氮杂草类如:
卡马西平、奥卡西平;
(2)脂肪羧酸类如:
丙戊酸钠、丙戊酰胺。
3.非甾体抗炎药物根据其化学结构可分为哪几大类?
每类各举一例药物。
参考答案:
(1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松;
(2)邻氨基苯甲酸类,如甲氯芬那酸;
(3)吲哚乙酸类,如吲哚美辛;
(4)芳基烷酸类:
如氯芬酸钠;
(5)a-芳基苯酸类,如布洛芬;
(6)1,2-苯并噻嗪类,如吡罗昔康。
4.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同?
参考答案:
解热镇痛药的镇痛作用和吗啡类镇痛药不同,作用部位主要是在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效,而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。
因此这类药物不能代替吗啡类药物使用。
5.利尿药有哪些结构类型?
每类各举一例并简述其作用原理。
参考答案:
利尿药有以下结构类型,分别为:
(1)磺酰胺类及苯并噻嗪类如:
氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、甲氯噻嗪、氯噻嗪、三氯噻嗪等。
这类化合物已成为临床上使用最广泛的利尿降压药。
此类药物对碳酸酐酶抑制作用较弱,主要作用于髓祥升支皮质部和远曲小管,抑制氯离子的主动重吸收,从而抑制对钠离子的被动重吸收。
长期和大量服用可引起低血钾症,故常与保钾利尿药合用。
(2)苯氧乙酸类如:
尼酸。
这类化合物中利尿作用最强的,作用迅速,适用于肺水肿、肾性水肿,肝硬化腹水等。
其通过抑制肾小管对钠离子的再吸收而达到利尿作用。
后来合成的替尼酸为第一个不升高血浆中尿酸水平的利尿药,此药因对肝有损害,现已少用。
(3)甾类类如:
替尼酸螺内酯(安体舒通)。
螺内酯(安体舒通)的化学结构与醛固酮类似,能对抗醛固酮的作用,抑制钠离子的重吸收,并使钾离子的排出减少,从而具有利尿作用(称为保钾利尿药)。
其利尿作用缓慢而持久,但利尿不及其它类型的利尿药,常和氢氯噻嗪、呋塞米合用,以增加利尿效果,并且可以克服后者失钾的副作用。
与螺内酯结构相似的保钾利尿药有二氢螺内酯等。
(4)其它类如:
甘露醇、山梨醇、葡萄糖等。
多元醇类利尿药又称为渗透利尿药或脱水剂,是一类不易代谢的低分子量化合物,能过滤通过肾小球到肾小管,而且不再被重吸收,形成高渗,从而妨碍水和电解质的重吸收而起利尿作用。
这类利尿药有甘露醇、山梨醇、葡萄糖等,为多羟基化合物,其中甘露醇临床应用较多。
形考作业
(二)(7~11章)
一、单项选择题(每题2分,共30分)。
1.马来酸氯苯那敏属于哪一类H1受体拮抗剂()。
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.哌啶类
D.丙胺类
2.奥美拉唑为()。
A.质子泵抑制剂
B.H1受体拮抗剂
C.H2受体拮抗剂
D.ACE抑制剂
3.下列药物中不是非镇静性H1受体拮抗剂的是()。
A.西替利嗪
B.阿伐斯汀
C.氯雷他定
D.异丙嗪
4.下列药物中,为β2受体激动剂的是()。
A.多巴酚丁胺
B.甲氧明
C.去甲肾上腺素
D.克伦特罗
5.氯琥珀胆碱的主要临床用途为()。
A.肌松药
B.治疗青光眼
C.抗老年痴呆
D.治疗重症肌无力
6.下列药物不是季铵类化合物的是()。
A.氯化琥珀胆碱
B.盐酸苯海索
C.溴丙胺太林
D.泮库溴铵
7.目前临床应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂是()。
A.芳烷基胺类
B.二氢吡啶类
C.苯并硫氮杂䓬类
D.二苯基哌嗪类
8.维拉帕米属于哪一类钙拮抗剂()。
A.二氢吡啶类
B.苯并硫氮杂䓬类
C.芳烷基胺类
D.二苯基哌嗪类
9.哌唑嗪为()。
A.α1受体拮抗剂
B.α1受体激动剂
C.β1受体拮抗剂
D.β1受体激动剂
10.羟甲戊二酸辅酶A还原酶抑制剂可以()。
A.降低甘油三酯的水平
B.减少胆固醇的生物合成
C.降低血压
D.增加钙离子的浓度
11.β受体拮抗剂不具有下列哪一种活性()。
A.降低血压
B.抗心绞痛
C.强心
D.抗心律失常
12.氯贝丁酯的性状为()。
A.无色或微黄色澄明油状液体
B.白色结晶性粉末
C.黄色结晶性粉末
D.淡黄色棱柱装结晶
13.利巴韦林临床上主要用作()。
A.抗真菌药
B.抗病毒药
C.抗结核药
D.抗真菌药
14.诺氟沙星的母核结构为()。
A.萘啶羧酸类
B.噌啉羧酸类
C.喹啉羧酸类
D.吡啶并嘧啶羧酸类
15.盐酸乙胺丁醇为抗结核药物,临床用其()。
A.左旋体
B.右旋体
C.内消旋体
D.外消旋体
二、配伍选择题(每题2分,共30分。
题目分为若干组,每组题目对应一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意)。
【1-2】
A.甾体
B.吩噻嗪环
C.二氢吡啶环
D.鸟嘌呤环
E.喹啉酮环
1.阿昔洛韦的结构母核是(D)。
2.醋酸氢化可的松的结构母核是(A)。
【3-4】
A.1-乙基-3-羧基
B.3-羧基-4-酮基
C.氟原子
D.氯原子
3.根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星的关键药效基团是(B)。
4.洛美沙星是喹诺酮母核8位引入哪一种结构,可使其口服利用度增加(C)。
【5-6】
A.尼群地平
B.氨氯地平
C.代谢速度不变
D.代谢速度减慢
5.本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是(B)。
6.与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平的代谢速度减慢的药物是(B)。
【7-11】
A.肾上腺素
B.阿托品
C.硝苯地平
D.氧氟沙星
E.异烟肼
7.属于降血压药物的是(C)。
8.属于抗结核药物的是(E)。
9.属于抗胆碱药物的是(B)。
10.属于化学合成抗菌药物的是(D)。
11.属于拟肾上腺素药物的是(A)。
【12-15】
A.磺胺甲噁唑合用甲氧喋啶
B.华法林合用维生素K
C.克拉霉素合用奥美拉唑
D.普鲁卡因合用肾上腺素
E.哌替啶合用氯丙嗪
12.可联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是(C)。
13.联合用药可产生拮抗作用的是(B)。
14.联合用药可产生协同抗菌作用的是(A)。
15.联合用药可进行人工冬眠的是(E)。
三、简答题(每题8分,共40分)。
1.H1受体拮抗剂主要分为哪些结构类型?
每类各举一例药物。
参考答案:
(1)乙二胺类,如曲吡那敏;
(2)氨基醚类,如苯海拉明;
(3)丙胺类,如氯苯那敏;
(4)三环类,如异丙嗪;
(5)哌啶类,如特非那定。
2.试写出麻黄碱的四种光学异构体,临床常用的是哪一种异构体?
复方感冒药中常用的为哪一种异构体?
参考答案:
(1)(-)麻黄碱(1R,2S)有显著活性;
(2)(-)麻黄碱(1R,2R)有显著活性;
(3)(-)麻黄碱(1S,2S)有显著活性;
(4)(+)麻黄碱(1R,2S)有显著活性;
3.抗高血压药可以分为哪几类,每类各举一例药物。
参考答案:
(1)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴;
(2)神经节阻断药:
美加明;
(3)作用于神经末梢的药物:
利舍平(利血平);
(4)血管紧张素转化酶抑制剂:
卡托普利;
(5)肾上腺素受体拮抗剂:
美托洛尔;
(6)作用于血管平滑机的药物:
地巴唑;
(7)利尿药:
氢氯噻嗪;
(8)钙拮抗剂:
氨氯地平。
4.血脂调节药可分为哪几类,每类各举一例药物。
参考答案:
(1)主要降低胆固醇的药物:
①他汀类,常用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀。
②胆酸整合物类,常用的有考来烯胺、考来替泊。
③减少胆固醇吸收的药物;如B-谷甾醇、不饱和脂肪酸、甲亚油酰胺。
(2)主要降低甘油三脂的药物:
①苯氧芳酸衍生物(贝特类),常用的有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、益多脂等。
②烟酸衍生物及其类似物,如烟酸肌醇酯、烟酸、阿西莫司等。
③其他,NTN、泛硫乙胺、激素类、黏多糖类。
5.何谓抗菌增效剂?
说明磺胺甲噁唑(SMZ)常和甲氧苄啶(TMP)组成复方制剂的原因。
参考答案:
磺胺甲恶唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶,阻断细菌合成二氢叶酸,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,两者合用时,可使细菌体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断,因而产生协同抗菌作用,作用增强,因此两者常合用。
形考作业(三)(12~17章)
一、单项选择题(每题2分,共30分)
1.阿齐霉素属于哪一类抗生素()。
A.β-内酰胺类
B.四环素类
C.大环内脂类
D.氨基糖苷类
2.青霉素不具有什么性质()。
A.有严重的过敏反应
B.不能口服
C.为广谱抗生素
D.易产生耐药性
3.氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。
这些钝化酶不包括()。
A.β-内酰胺酶
B.磷酸转移酶
C.核苷转移酶
D.乙酰转移酶
4.四环素类抗生素属于哪一类化合物()。
A.酸性
B.碱性
C.两性
D.中性
5.烷化剂按照化学结构分类不包括()。
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
B.亚硝基脲类
D.乙二胺类
6.下列药物中,不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是()。
A.阿糖胞苷
B.环磷酰胺
B.美法仑
D.洛莫司汀
7.脂肪氮芥类药物的烷化历程为()。
A.单分子亲电取代反应
B.双分子亲电取代反应
C.单分子亲核取代反应
D.双分子亲核取代反应
8.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括()。
A.丙烯醛
B.4-酮基环磷酰胺
C.磷酰基氮芥
D.去甲氮芥
9.下列药物中,为抗代谢药物的是()。
A.磺巯嘌呤钠
B.丝裂霉素C
C.米托蒽醌
D.苯丁酸氮芥
10.睾酮为哪一类化合物()。
A.雌甾烷
B.雄甾烷
C.孕甾烷
D.胆甾烷
11.下列药物中,遇硝酸银试液产生白色沉淀的是()。
A.己烯雌酚
B.甲睾酮
C.炔雌醇
D.苯丙酸诺龙
12.下列药物中,为抗孕激素的是()。
A.黄体酮
B.甲地孕酮
C.炔诺酮
D.米非司酮
13.下列药物中,含有氟原子的是()。
A.地塞米松
B.氢化泼尼松
C.羟甲烯龙
D.达那唑
14.下列药物中,可与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜橙色沉淀的是()。
A.黄体酮
B.地塞米松
C.雌二醇
D.甲睾酮
15.下列药物中,不是水溶性维生素的是()。
A.维生素E
B.维生素C
C.维生素B12
D.维生素B2
二、配伍选择题(每题2分,共30分。
题目分为若干组,每组题目对应一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。
每题只有l个备选项最符合题意)。
【1-2】
A.埃罗替尼
B.环磷酰胺
C.塞替哌
D.奥沙利铂
E.卡铂
1.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是(D)。
2.分子中含有氨杂环丙基团,可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是(C)。
【3-5】
A.6-氨基青霉烷酸
B.四环素
C.萘啶酸
D.嘌呤
E.对氨基苯磺酰胺
3.青霉素类药物的基本结构是(A)。
4.磺胺类药物的基本结构是(E)。
5.喹诺酮类药物的基本结构是(D)。
【6-7】
A. 头孢拉定
B. 头孢呋辛
C. 头孢噻肟钠
D. 头孢氨苄
E. 头孢匹罗
6.在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-a-甲氧亚氨基乙酰基居多,对多数β-内酰胺酶高度稳定,属于第三代头孢菌素的药物是(A)。
7.在第三代的基础上,3位引入季铵基团,能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁,对太多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌有高度活性。
属第四代头孢菌素的药物是(D)。
【8~10】
A.解离多,重吸收少,排泄快
B.解离少,重吸收多,排泄慢
C.解离多,重吸收少,排泄慢
D.解离少,重吸收少,排泄快
E.解离多,重吸收多,排泄快
8.肾小管中,弱酸在酸性尿液中(B)。
9.肾小管中,弱酸在碱性尿液中(A)。
10.肾小管中,弱碱在酸性尿液中(A)。
【11~13】
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
11.可氯化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是(B)。
12.有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是(D)。
13.可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸引的官能团是(C)。
【14~15】
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应
29.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的Ⅱ相代谢反应是(C)。
30.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素,在体内发生COMT失活代谢反应是(A)。
三、简答题(每题8分,共40分)
1.为减少青霉素的代谢速度,可采取哪些措施或者和哪些药物一起使用?
参考答案:
与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加。
2.为什么环磷酰胺比其他氮芥类药物的毒性小?
参考答案:
环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。
由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。
进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同。
在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。
因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。
3.甾类药物按照结构类型分为哪几类?
每类的结构特征是什么?
每类各举一例药物。
参考答案:
(1)分为雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类。
(2)它们的13位都连有甲基;但雄性还有10位甲基(雄性的性特征),雌性则没有10位甲基(雌性没有该特征);孕甾烷结合了雌性和雄性的特征,还多了17位乙烷基(相当于腹中的胎儿)。
(3)雌甾烷类:
雄激素;雄甾烷类:
雌激素;孕甾烷类:
肾上腺皮质激素、孕激素及甾体避孕药。
4.简要叙述维生素A、D、E、K、B1、B2、C、B6的临床用途。
参考答案:
维生素A临床上主要用于因维生素A缺乏引起的夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症的治疗,还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿等的适量补充。
维生素D临床上主要用于因维生素D缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、老年性骨质疏松症等的治疗和预防。
维生素E临床上主要用于习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间歌性跛行及动脉粥样硬化等的防治。
维生素K临床上主要用于凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等的防治。
维生素B1临床上主要用于因维生素B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。
维生素B2临床上主要用于因维生素B2缺乏引起的各种粘膜和皮肤炎症如口角炎、唇炎、舌炎等。
维生素B6临床上主要用于治疗因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐。
异烟肼等药物引起的周围神经炎、白细胞减少症、座疮脂溶性湿疹等。
维生素C临床上主要用于坏血病的预防与治疗及肝硬化急性肝炎和砷、汞、铅、苯等慢性中毒时的肝脏损害急慢性传染病等的辅助治疗。
5.简述影响药物产生药效的主要因素。
参考答案:
影响药物作用包括以下因素:
(1)药物方面因素:
如给药剂量、剂型与给药途径、给药方案、联合用药与药物相互作用等。
(2)动物方面因素:
如种属差异性、生理因素(年龄和性别)、病理因素、个体差异性等。
(3)环境和饲养管理因素。
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