左乙拉西坦注射液.pptx
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左乙拉西坦注射液.pptx
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普宁可产品介绍,主要内容,普宁可基础知识,概况,商品名:
普宁可通用名:
左乙拉西坦注射用浓溶液原研为优时比公司研制的左乙拉西坦注射用浓溶液,商品名为开浦兰。
片剂于2006年在国内上市,口服液于2013年在国内上市,已销多年注射剂于2018年3月在国内上市。
普宁可目前为国内独家首仿品种。
一、作用机制,奥卡西平,拉莫三嗪,卡马西平,卢非酰胺,丙戊酸,托吡酯,非氨酯,苯妥英,唑尼沙胺,拉考沙胺,左乙拉西坦,托吡酯,加巴喷丁普瑞巴林,非氨酯,左乙拉西坦是唯一作用于突触囊泡SV2A蛋白的AED,二、药代动力学-代谢和消除,消除,代谢,非肝代谢,肾脏清除,左乙拉西坦在人体内代谢较少主要代谢途径:
对乙酰胺基团的酶促水解(给药剂量的24%)。
主要代谢产物:
UCBL057,并非经由肝细胞色素P450同工酶途径代谢生成,代谢产物无药理活性。
成人血浆半衰期:
71小时不受给药剂量、给药途径或者重复给药的影响。
平均总体清除率为0.96ml/min/kg排泄:
主要经肾脏排泄,约给药剂量的95%;在开始给药的48h内,累计排出的原型和代谢物分别占给药剂量的66%和24%。
二、药代动力学-普宁可注射剂较片剂起效更迅速,左乙拉西坦口服与针剂1000mg后平均血药浓度-时间曲线图,2013年在北京大学第一医院开展的一项单中心、开放性、随机自身对照、分组交叉的生物等效性研究,纳入24例中国健康受试者,受试者单剂量静注15min、45min左乙拉西坦注射液1000mg和单剂量口服原研左乙拉西坦片1000mg,左乙拉西坦注射液人体生物等效性试验-统计分析报告,左乙拉西坦浓度ug/ml,时间/h,三、产品信息,【性状】本品为无色澄明液体【规格】5ml:
500mg/支,4支/盒【适应症】成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作(伴或不伴继发性全面性发作)的加用治疗在患者暂时无法应用本品口服制剂时,可替代使用。
【禁忌症】对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的患者禁用【用法用量】可应用于起始治疗。
口服和静脉给药转换无需逐步加药或减药,但每日剂量和给药次数需维持不变。
本品只可静脉给药。
给药时,需将推荐剂量的浓缩液稀释在100ml稀释溶剂中,再进行15分钟的静脉推注。
三、产品信息-用法用量,青少年和儿童推荐剂量,三、产品信息-用法用量,老年人(65岁)根据肾功能状况,调整剂量婴儿和小于4岁的儿童患者目前国内尚无充足的临床疗效和安全性资料肾功能损害的患者成人和儿童肾功能损害患者,根据肌酐清除率调整日服用剂量,有相应公式可算肝病患者对于轻度和中度肝功能损害的患者,无需调整给药剂量。
严重肝损的患者,如果肌酐清除率60ml/min/1.73m2,日剂量应减半。
孕妇及哺乳期妇女用药如非必要,孕妇请勿应用左乙拉西坦。
左乙拉西坦可以从乳汁中排除,所以,不建议患者在服药期间同时哺乳。
三,产品信息-成人肾功能损害患者用法用量,
(1)服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg
(2)在透析后,推荐给与250-500mg追加剂量,三,产品信息-儿童肾功能损害患者用法用量,三、产品信息-不良反应,本品静脉给药和口服给药的不良反应相仿。
最常见的不良反应有头晕、嗜睡,头痛和体位性头晕。
儿科应用汇总的安全性分析:
除行为和精神方面不良反应发生率较成人高外,总的安全性和成人相仿。
成人临床研究汇总的安全性数据表明,最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕,常发生在治疗的开始阶段。
随时间的推移,中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。
不良反应没有明显的剂量相关性。
儿童(4-16岁)临床研究表明,最常见的不良反应有嗜睡、敌意、神经质、情绪不稳、激越、食欲减退、乏力和头痛。
四、产品信息-药物过量,【药物过量】症状:
嗜睡、激越、攻击性、意识水平下降、呼吸抑制及昏迷【药物过量处理】目前没有针对左乙拉西坦的特异性解毒剂。
对药物过量的处理为对症治疗,可以包括血液透析。
透析排出效果:
左乙拉西坦60%,主要代谢产物74%。
五、指南推荐,五、指南推荐,六、产品特点-FAB,六、产品特点-FAB,六、产品特点-FAB,七、左乙拉西坦注射用浓溶液在临床实践中的应用,一项德国进行的多中心、前瞻性、非干预、观察性研究共纳入95例使用左乙拉西坦注射液治疗的患者,93例最终进入疗效分析中位观察时间为10天,中位治疗时间为2天,56%的患者接受左乙拉西坦注射液治疗的时间超过2天患者及医生对于左乙拉西坦注射用浓溶液的有效性和耐受性,以及使用便利性进行评分,七、临床应用-左乙拉西坦注射用浓溶液疗效确切,83%的患者停止发作,医生对左乙拉西坦注射用浓溶液疗效满意度高达83%,患者比例(%),七、临床应用-左乙拉西坦注射用浓溶液整体耐受性好,治疗满意度高,七、临床应用-92%医生认同左乙拉西坦注射用浓溶液方便易用,患者比例(%),医生对左乙拉西坦注射用浓溶液操作性的评价中,认同使用方便的比例高达92%,总结:
理想的抗癫痫针剂,不影响:
意识、呼吸、肝功能、凝血系统无药物间相互作用、无刺激性等,起效迅速,完全控制发作,病人依从性高,每日1-2次,不影响联合用药、无需血药浓度监测、口服序贯治疗,血浆蛋白结合率低无活性代谢产物,竞品信息与比较,竞品信息,目前国内抗癫痫药物口服制剂多,针剂少,中国抗癫痫协会.临床诊疗指南癫痫病分册(2015修订版).人民卫生出版社.2015;21-22.,由于苯巴比妥副作用较大,神经外科使用较少,目前主要的市场为丙戊酸,
(一)用法用量比较,
(二)抗癫痫谱比较,全面强直阵挛,左乙拉西坦抗癫谱广,对儿童的所有发作类型均有效,并且是儿童局灶性发作推荐的一线用药(A级)2,3,中国抗癫痫协会.临床诊疗指南癫痫病分册(2015修订版).人民卫生出版社.2015;33-34.新诊断儿童癫痫的初始单药治疗专家共识,2015.WilmshurstJM,etal.Epilepsia,2015Aug;56(8):
1185-97.,(五)药物间相互作用-AEDs,左乙拉西坦和其他任意抗癫痫药可以联合应用,增强效果,(五)药物间相互作用-VPA对其他药物,(五)药物间相互作用-其他药物对丙戊酸,(五)药物间相互作用-其他药物对丙戊酸,(六)副作用比较,.,(七)禁忌症比较,2011抗癫痫药物应用专家共识,备注:
LEV-左乙拉西坦;LTG-拉莫三嗪;TPM-托吡酯;OXC-奥卡西平;VPA-丙戊酸;CBZ-卡马西平,(八)特殊人群的AEDs治疗,左乙拉西坦不增加畸形风险和早期认知功能发育延迟风险,总结:
与临床常用针剂比疗效确切、安全性更好、使用便利,市场策略,目标科室与目标患者,
(一)癫痫史术前有癫痫病史者术后或伤后易发癫痫
(二)颅脑外伤持续昏迷30min或记忆丧失12h,GCS12,蛛网膜下腔出血,颅内出血或血肿,凹陷骨折,脑挫裂伤,开放颅脑外伤,火器伤,广泛轴突伤,脑干伤(三)脑肿瘤特别是神经上皮肿瘤、脑膜瘤、脑转移瘤等(四)脑血管病自发性蛛网膜下腔出血、脑内血肿、脑动脉瘤、脑动静脉畸形(五)其他脑脓肿、寄生虫等,(六)部位幕上较幕下多见,幕上以额、顶、颞叶好发(七)手术持续时间手术时间4h者较4h者易发癫痫(八)静脉损伤侧裂静脉,额顶叶回流至矢状窦静脉,labbe静脉等受损,术后易发生早期癫痫(九)脑水肿或颅内压增高(十)术后出血或感染特别见于蛛网膜下腔出血、细菌性脑膜炎等(十一)抗癫痫药物血药浓度因个体差异致常规剂量抗癫痫药应用后,虽然达到有效血药浓度范围,但未达到该病人控制癫痫的有效浓度,目标患者-围手术期癫痫的高危因素,推广信息
(一),推广信息
(二),无法口服抗癫痫药物吞咽功能受损中枢和外周神经受损、吞咽肌无力围术期的禁食期消化吸收功能不好时,胃肠道相关症状(出血、恶心呕吐、腹泻、消化道相应部位梗阻)麻醉与昏迷期需要快速控制癫痫发作,或避免再次发作癫痫持续状态(且常要求高的血药浓度)急性反复性癫痫发作,针剂:
不同于片剂的使用情况,适用于无法口服时的治疗,推广信息(三),推广信息(四)-适用疾病及用量,控制急性反复性癫痫发作、终止癫痫持续状态预防颅脑疾病早期癫痫发作、预防围手术期早期癫痫发作,“左乙拉西坦,新型抗癫痫药中最成功者”“似可成为撼动丙戊酸及卡马西平地位的一线治疗”,SimonShorvon教授伦敦大学神经学研究所、ILAE执委主编癫痫治疗学(1996/2004/2009连续三版)主编国际抗癫痫联盟百年历史(2009)主编EPILEPSIA杂志(2006-2012),左乙拉西坦被誉为百年来最成功新型抗痫药,SimonSD.Epilepsia.50(s):
93-130.2009,谢谢聆听,
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