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3)颊额片:
贴在口腔粘膜,药物直接由粘膜吸收。
(3)皮下给药片剂
1)植入片:
为灭菌的、用特殊注射器或手术埋植于皮下产生持久药效。
2)皮下注射用片:
系指临用时溶于无菌溶剂中,供皮下或肌内注射用的无菌片剂。
现已很少使用。
(4)外用片剂
1)溶液片:
为临用前加适量水溶解使成一定浓度溶液的片剂。
2)阴道片:
供放在阴道内产生局部作用的片剂。
片剂的质量要求:
《中国药典》对片剂的质量有明确规定,一般要求:
1)原料药与辅料应混合均匀。
含量准确,重量差异小;
2)硬度适宜;
3)色泽均匀,完整美观;
4)凡光敏性强的药物,应遮光,防止见光分解。
5)除另有规定外,片剂应注意贮藏条件。
6)一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求;
7)注射用片和植入片应无菌;小剂量片剂应符合含量均匀度的检查要求;口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的味觉等。
8)符合卫生学检查的要求。
3.片剂的辅料(掌握)
1.片剂的处方组成:
药物
辅料:
为片剂中除主药外一切物质的总称,亦称赋形剂,为非治疗性物质。
2.常用辅料:
分成四大类:
填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
(1)填充剂
填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片,也称为稀释剂。
常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。
①淀粉质优价廉,比较常用的是玉米淀粉。
淀粉的可压性较差,若单独作用,会使压出的药片过于松散。
②糖粉优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,其缺点在于吸湿性较强,一般不单独使用。
③糊精淀粉的水解产物。
用量要少,并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
影响崩解度和主药含量测定。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
无引湿性,适用于具有引湿性的药物。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
价格昂贵,很少单独使用。
⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类主要是无机钙盐,常用的为硫酸钙,在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
⑧甘露醇较适于制备咀嚼片。
(2)湿润剂和粘合剂
湿润剂系指赋形剂本身无粘性,但能诱发待制软材药物的粘性,从而达到制粒、压片的目的。
粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒,或压缩成型时具有粘性的赋形剂。
选用湿润剂和粘合剂一定要合适,粘度要适当,不但能使药物制成颗粒,压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。
①蒸馏水
②乙醇:
一般为30%-70%。
③水醇混合物
④淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%-15%,并以10%最为常用。
⑤羧甲基维素钠(CMC-Na)用作粘合剂,浓度一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑥羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂
⑦甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性,作为粘合剂使用。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常利用乙基纤维素的这一特性,将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑧羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑨其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
(3)崩解剂
崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀,达到迅速崩解作用的赋形剂。
除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
①干淀粉是一种最为经典的崩解剂,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂。
③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂利用酸碱中和原理,产生CO2气,使片剂崩解。
崩解剂的加入方法:
1.内加法:
崩解剂在制粒时加入,存在于颗粒内部,一经崩解便成细粒。
2.外加法:
崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速。
3.内外加法:
既有内加,又有外加。
4.崩解速度:
外加法>内外加法>内加法。
5.溶出速率:
内外加法>内加法>外加法。
(4)润滑剂
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。
助流剂:
降低颗粒之间的摩擦力,从而改善粉体流动性,减少重量差异。
抗粘剂:
防止压片时物料粘着于冲头与冲模表面,以保证压片顺利以及片剂表面光洁。
(狭义)润滑剂:
降低压片和推出片时药片与冲模壁之间的摩擦力,以保证压片时应力分布均匀,防止裂片等。
①硬脂酸镁硬脂酸镁为疏水性润滑剂,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解迟缓。
②微粉硅胶为片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。
③滑石粉主要作为助流剂使用。
④氢化植物油是一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁(钠)(十二烷基硫酸镁(钠)为水溶性润滑剂的典型代表。
前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。
4.片剂的制备方法与分类(熟练掌握)
压片过程的三大要素是流动性、压缩成形性和润滑性。
按制备工艺分:
制粒压片法(湿法制粒压片法和干法制粒压片法)和直接压片法(粉末或结晶直接压片法、半干式颗粒压片法)
1)湿法制粒压片将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。
(1)特点:
该方法靠粘合剂的作用使粉末粒子间产生结合力。
优点:
外形美观、流动性好、耐磨性强、压缩成形性好。
适用范围广,但对热敏性、湿敏性、极易溶性等物料不适宜。
(2)工艺流程:
物料混合(加粘合剂)→湿法制粒→(干燥)→整粒(加润滑剂)→混合→计算片重、压片→(包衣)
2)干法压片
(1)特点:
适用于对湿热不稳定的药物,工艺流程简单。
(2)分类:
干法制粒压片、结晶压片、粉末直接压片。
干法制粒压片适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。
将辅料和药物混合后先压成固体,然后制成颗粒的过程。
如乙酰水杨酸
结晶压片适用于流动性和可压性均好的结晶性药物,只需简单粉碎、筛分、干燥,加入适量崩解剂、润滑剂直接压片。
如氯化钾。
粉末直接压片是一项较新的压片方法,通过加入性能好的辅料直接压片。
主要有:
微晶纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、喷雾干燥乳糖等。
适用于对湿、热不稳定的药物的制备。
半干式颗粒压片法将物料粉末与预先制好的辅料颗粒混合进行压片的方法。
适用于对湿热敏感不宜制粒,且压缩成形性差的药物,也可用于含药较少的物料。
5.制粒(了解)
概念:
从狭义上讲,制粒是“把粉末聚结成具有一定形状与大小的颗粒的操作。
目的
①改善流动性;
②防止各成分的离析
③防止粉尘飞扬及器壁上的粘附;
④调整堆密度,改善溶解性能;
⑤改善片剂生产中压力的均匀传递;
⑥便于服用,携带方便。
可以保证制剂的均匀度、良好的流动性与可压性。
制粒过程:
分为湿法制粒与干法制粒两大类,常用湿法制粒。
湿法制粒湿法制粒的产物具有外形美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好等优点,但对于热敏性、湿敏性、极易溶性等特殊物料可采用其它方法制粒。
湿法制粒机理
1)、粒子之间的结合力
(1)范德华力、静电力和磁力产生的固体粒子间引力
(2)自由流动液体产生的界面能力和毛细能力在粉末粒子间架桥的液体产生界面张力和毛细管力,这种液体的加入量对制粒产生较大影响。
(3)不可流动液体产生的附着力和粘着力
(4)粒子间固体桥结晶析出,粘合剂固化,熔融物冷却固结,烧结和化学反应等。
(5)粒子间机械镶嵌发生在块状颗粒的搅拌和研所操作中。
2)、从液体架桥到固体架桥的过渡在湿法制粒时产生的液体桥经干燥后固化,形成一定强度的颗粒。
(1)架桥液中被溶解物质(可溶性粘合剂或药物)经干燥析出结晶而形成固体架桥
(2)高粘度的液体架桥剂在干燥时溶剂蒸发,残留的粘合剂成为固体架桥
1.湿法制粒程序
(1)制软材将原、辅料细粉混匀后加适量润湿剂或黏合剂混匀即成软材。
干湿程度:
以手紧握能成团而不粘手,用手指轻压能裂开为度。
(2)制粒软材压过适宜的筛网即成颗粒。
(3)湿颗粒干燥湿颗粒干燥的温度由原料性质而定,一般以50~600C为宜;对湿热稳定的药物为缩短干燥时间,干燥温度可适当增高到80~1000C。
含结晶水的,干燥温度不宜高,时间不宜长,失去过多结晶水使颗粒松脆。
应逐渐升温,防止颗粒表面干燥后结一层硬膜影响内部水分的蒸发。
颗粒的干燥程度可通过测定含水量进行控制。
(4)整粒与混合
2.湿法制粒设备与方法(了解):
(1)挤压制粒
(2)转动制粒
(3)快速搅拌制粒:
双重作用(搅拌与剪切),污染小。
(4)流化沸腾制粒:
一步制粒,快速连续。
(5)复合型制粒
(6)喷雾干燥制粒:
操作简化、快速,球型颗粒。
粘性较大料液不适合。
6、固体干燥(掌握)
湿颗粒的干燥
1.干燥的概念:
干燥是利用热能去除湿物料中水分或其他溶剂的操作过程。
2.干燥的方法
1)按操作方式分连续式干燥、间歇式干燥
2)按操作压力分常压干燥、真空或减压干燥
3)按热量传递方式分传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电干燥
其中对流是最常用的干燥方式。
对流干燥是将热能以对流方式由热气体传给与其接触的湿物料,物料中的水分汽化并被热气流带走。
3.含水量的测定方法
干燥失重法,精确测定微量含水量时,须采用费休法或甲苯法。
干燥设备
A、常压箱式干燥器
适用于小批量的生产或用于干燥时间要求比较长的物料以及易生碎屑或有爆炸危险的物料。
制剂生产中广泛应用于生产量少的物料的间歇式干燥中
B、流化床干燥机生产中常用,可连续化生产。
对某些热敏感物料亦可采用。
流化床干燥器不适宜于含水量高,易粘结成团的物料
C、喷雾干燥机原理是扩大蒸发面积。
干燥时间短。
对热敏物料及无菌操作时较适合。
干燥的制品多为松脆的颗粒,溶解性好。
D、红外干燥器:
利用红外辐射元件所发出的红外线对物料直接照射加热的一种干燥方式。
利用红外线干燥物料,受热均匀干燥快、质量好。
但耗能大。
E、微波干燥器:
属于介电加热干燥器,把物料置于于高频交流电场内,从物料内部均匀加热,迅速干燥的方法。
微波干燥器操作方便、灵敏、加热迅速、均匀、热效率高,对含水物料特别有利,缺点是成本高。
f、冷冻干燥:
冰升华原理,真空度高、温度低,故适合于热敏性药物、易氧化物料及易挥发成分的干燥。
常用于粉针和生物制剂。
7.整粒与混合(掌握)
整粒目的:
使结块、粘连的颗粒分散开,得到大小均匀的颗粒。
方法:
过筛
混合:
整粒后加入润滑剂、外加崩解剂进行总混。
如果处方中有挥发油类物质或主药的剂量很小或对湿、热很不稳定,可将药物溶解于乙醇后喷洒在干燥颗粒中,密封贮放后室温干燥。
8.压片(掌握)
(1)片重的计算在压片前应该计算片重:
1)按主药含量计算片重片重=每片含主药量(标示量)/颗粒中的药物含量(%)测定值
例如:
某片剂中含主药量为0.2g,测得颗粒中主药含量为50%,则每片所需颗粒的重量应为:
0.2/50%=0.4g,即片重应为0.4g,若重量差异限度为5%,则本片的重上、下限为0.38~0.42
2)按干颗粒总量计算片重片重=(干颗粒重+压片前加入的辅料总量)/预定的压片数
该法考虑了原料的损耗。
对于成分复杂、无法测定含量的药品(中草药片)只能用此公式。
(2)压片机
1)单冲压片机只有一套冲模(上冲、下冲、模圈),适用实验室试制。
2)多冲旋转式压片机有多套冲模,依靠上压轮和下压轮对上、下冲同时加压,压力分布均匀,生产效率高,适用于大生产。
(3)片剂成型影响因素(重点)
1)片剂的成型是一个物理压缩过程。
2)影响片剂成型的主要因素
(1)药物的可压性塑性大,可压性好,易于成型;弹性强(弹性复原率大),可压性差,易裂片或松片。
(2)药物的熔点及结晶形态熔点低,易形成“固体桥”,片剂易成型;立方晶系、树枝状结晶可压性较好,易于成型;鳞片状或针状结晶容易形成层状排列,不易成型。
(3)粘合剂用量大,片剂易成型。
但要避免用量过大影响崩解和溶出。
(4)润滑剂疏水性润滑剂(如硬脂酸镁)用量过大,会影响片剂成型或降低片剂硬度。
(5)水分因为干燥的物料往往弹性较大,不利于成型,而适量的水分,起到一种润滑作用,使颗粒易于互相靠近,从而片剂易于形成。
但含水量不能太多,易造成粘冲。
(6)压力压力大、加压时间延长,片剂易成型;加压时间短,易出现裂片现象。
(4)压片制备中可能发生的问题及解决方法(重点)
压片制备中可能发生的问题及解决方法
问题原因及解决办法
裂片常见顶裂或腰裂。
处方因素:
细粉太多;物料易脆碎和易弹性变形等。
工艺因素:
压片机;压片速度;片剂形状;压缩次数。
选用弹性小塑性大的辅料,适宜的制粒方法,适宜的压片机和参数等
松片压缩压力不够,粘合剂使用不当粘性力差,润滑剂使用不当,物料弹性大。
粘冲粘模颗粒干燥不够,环境湿度大,润滑剂选用不当或不足,冲头表面锈蚀或刻字、粗糙不光等。
片重差异大颗粒大小不均匀,流动性差;颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊;加料斗内的颗粒时多时少;冲头与模孔吻合性不好,升降不灵活。
崩解迟缓压缩力过大;可溶性成分与润湿剂选择不当;物料的压缩成形性与粘合剂不适合;
崩解剂选用不当溶出超限药物溶解度小,溶解速度慢,片剂崩解慢,颗粒过硬
含量不均匀片剂重量差异过大,小剂量药物混合不均匀,颗粒干燥时可溶性成分的迁移。
本讲主要内容
第四章固体制剂
片剂的包衣
胶囊剂
滴丸剂和膜剂
内容讲解
9片剂的包衣
1.概述
(1)概念(掌握):
在片剂(片芯、素片)表面包裹上适宜材料的衣层的操作。
(2)包衣的目的和种类(掌握)
目的:
①避光、防潮,以提高药物的稳定性;
②遮盖药物的不良气味,增加患者的顺应性;
③隔离配伍禁忌成分;
④采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性;
⑤包衣后表面光洁,提高流动性;
⑥提高美观度;
⑦改变药物释放的位置及速度,如胃溶、肠溶、缓控释等。
包衣基本类型:
糖包衣、薄膜包衣和压制包衣等
3.包衣的材料和工艺(掌握)
⑴糖衣
1、隔离层:
目的是形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片芯。
可用材料:
玉米朊、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、明胶等。
一般包3-5层。
最常用玉米朊。
2、粉衣层:
交替加糖浆和滑石粉,目的是尽快消除片剂的棱角层。
材料为:
糖浆(65%huo85%)、滑石粉(过100目筛),15-18层
3、糖衣层:
使表面光滑平整、细腻结实。
稍稀的糖浆,10-15层
4、有色糖衣层:
便于识别与美观,加食用色素的带色糖浆
5、打光:
增加片剂的光泽和表面的疏水性。
所用材料为川蜡。
⑵薄膜衣
薄膜衣片是指在片芯之外包一层比较稳定的高分子材料,以防止水分,空气,潮气的侵入,掩盖药物的不良臭味.但其外观不如糖衣片.
(一)工艺:
有机溶剂包衣法和水分散体乳胶包衣法。
有机溶剂包衣材料用量少,表面光滑均匀,但必须严格控制有机溶剂的残留量。
现代的薄膜衣采用不溶性聚合物的水分散体作为包衣材料。
(二)包衣材料由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、增光剂、固体物料、色料和溶剂等组成。
1、高分子材料:
按衣层的作用分为:
普通型、肠溶性和缓释型三类
普通型:
主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等。
羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)、羟丙基纤维素(HPC)
缓释型中性的甲基丙烯酸酯共聚物与乙基纤维素
肠溶型肠溶衣在胃酸中(pH—1.5~3.5)不溶解,在肠液中(pH4.7~6.7)可溶解,这样就保证了药物在胃酸中不被破坏,不对胃产生刺激作用,而在肠液中崩解释放出药物,被肠道吸收,发挥疗效。
肠溶衣所用包衣材料有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、羟丙基纤维素酞酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT)、丙烯酸树脂EuS100,EuL100等。
2增塑剂:
与成膜材料应有相溶性,使薄膜更具有柔顺性
1)水溶性:
丙二醇、甘油、聚乙二醇
2)水不溶性:
精制椰子油、蓖麻油、玉米油、液状石蜡、甘油单醋酸酯、甘油三醋酸酯
3、释放速度调节剂:
又称释放速度促进剂或致孔剂。
蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG
4、着色剂、遮光剂、固体物料
常用的遮光剂主要是二氧化钛;常用的色素主要有苋菜红、柠檬黄等食用色素。
在包衣过程中有些聚合物的粘性过大,加入固体粉末防止粘连。
如聚丙烯酸酯中加入滑石粉、硬脂酸镁;乙基纤维素中加入胶态二氧化硅等。
包衣的方法与设备(了解)
包衣方法有滚转包衣法、流化包衣法、压制包衣法。
片剂包衣最常用的方法为滚转包衣法。
包衣装置可分为:
倾斜包衣锅和埋管包衣锅、高效水平包衣锅、转动包衣装置、流化包衣装置。
压制包衣法一般采用两台压片机联合起来实施压制包衣。
第四节胶囊剂(熟练掌握)
1胶囊剂的概念、特点
胶囊剂系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。
胶囊剂具有下列特点:
①可掩盖药物不适的臭味,提高药物稳定性。
②药物在体内起效快。
胶囊剂与片剂、丸剂不同,制备时可不加粘合剂和压力,所以在胃肠道中崩解快,呈效较丸、片剂快,吸收好。
③液态药物固体剂型化,服药方便
④可延缓药物的释放和定位释放药物。
如将药物先制成颗粒,然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣,按所需比例混合均匀,装入空胶囊中即可达到延效的目的。
若需在肠道中显效者,可制成肠溶性胶囊。
也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
但是,必需注意,凡药物的水溶液或稀乙醇溶液,均不宜填充于胶囊中,因易使胶囊溶化;易溶性药物和刺激性较强的药物,均不宜制成胶囊剂,因胶囊剂在胃中溶化时,由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。
风化药物可使胶囊软化,潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆,都不宜作胶囊剂。
2胶囊剂的分类
胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类:
硬胶囊剂:
系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。
软胶囊剂:
将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当液体辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。
肠溶胶囊、结肠靶向胶囊剂。
3胶囊剂的制备
A硬胶囊剂的制备
①空胶囊的制备
空胶囊的组成空胶囊的主要成囊材料是明胶;为增加韧性与可塑性,一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等;为减小流动性、增加胶冻力,可加入增稠剂琼脂等;对光敏感的药物,可加遮光剂二氧化钛;此外还加入着色剂和防腐剂等。
空胶囊的规格空胶囊共有8种规格,但常用的为0~5号,随号数由小到大,容积由大到小。
空胶囊的号数与容积
空胶囊号数012345
容积(ml)0.750.550.400.300.250.15
空胶囊的制备工艺溶胶→蘸胶→干燥→拔壳→切割→整理,生产环境洁净度应达10000级,温度10℃-25℃,相对湿度35%-45%。
②填充物料的制备、填充与封口
大多数药物由于流动性差等方面的原因,均需加一定量的稀释剂、润滑剂等辅料才能形成满足填充的要求。
一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉等。
胶囊规格的选择一般宜先测定待填充物料的堆密度,然后根据应装剂量计算该物料容积,以决定应选胶囊的号数。
号数越大,容积越小。
B软胶囊剂的制备
①影响软胶囊成型的因素软胶囊是软质囊材包裹液态物料
A囊壁组成的影响囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的特点,它由明胶、增塑剂、水组成,其
重量比例通常是干明胶∶干增塑剂∶水=1∶0.4~0.6∶1。
增塑剂用量过低,囊壁会过硬。
常用增塑
剂:
甘油、山梨醇或二者混合物。
B所包药物与附加剂的影响:
由于软质囊材以明胶为主,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂均可填充,如各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液和固体物。
液体药物若含水5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物如乙醇、酮、酸、酯等,能使囊材软化或溶解;醛可使明胶变性,均不宜制成软胶囊。
液态药物PH以2.5~7.5为宜,否则明胶水解或变性。
C所包含药物为混悬液时对胶囊大小的影响软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400等)液体介质中包制而成。
为便于成型一般要求尽可能小一些。
为求得适宜的软胶囊大小,可用“基质吸附率”来计算,即1克固体药物制成混悬液时所需液体基质的克数。
根据基质吸附率,
称取基质与固体药物,混合均匀,测定其堆密度,便可决定制备一定量的混悬液所需模具的大小。
②软胶囊的制备方法滴制法和压制法
滴制法:
滴制法由具双层喷头的滴丸机完成。
以明胶为主的软质囊材(一般称为胶液)与被包药液,分别在双层喷头的外层与内层以不同速度喷出,使定量的胶液将定量的药液包裹后,滴入与胶液不相混溶的冷却液中,由于表面张力作用使之形成球形,并逐渐冷却、凝固成软胶囊,如常见的鱼肝油胶丸等。
滴制中,胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量,应通过实验考查筛选适宜的工艺技术条件。
压制法:
压制法是将胶液制成厚薄均匀的胶片,再将药液置于两个胶片之间,用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。
肠溶胶囊的制备:
①明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,只能在肠液中溶解②在明胶壳表面包肠溶衣材料,如邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸II号等。
4胶囊剂的质量检查
A质量检查
外观胶囊外观应整洁,不得有黏结或破裂、变形现象,并应无异臭。
水分硬胶囊剂内容物的水分,除另有规定外,不得超出9.0%。
装量差异取供试品20粒,分别精密称定重量,倾出内容物,再分别精密称定囊壳重量,求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。
每粒装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,并不得有1粒超出限度的一倍。
平均装量为0.30g以下,装量差异限度为±10.0%;0.30g或0.30g以上,装量差异限度为±7.5%
崩解度与溶出度
硬胶囊应在30分钟内全部崩解,软胶囊应在1小时内全部崩解。
软胶囊剂可改在人工胃液中进行检查。
如有1粒不能完全崩解,应另取6粒复试,均应符合规定。
对于肠溶胶囊,先在盐酸溶液(9~1000)中检查2小时,每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解
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