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执业药师药物化学笔记
第一章麻醉药
第一节全身麻醉药
1.吸入麻醉药
2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷
起效、苏醒快、作用弱,,全麻及诱导麻醉
性质:
1.氧瓶燃烧
2.加入硫酸,沉入底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷:
麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。
恩氟烷:
新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。
异氟烷为异构体
乙醚:
氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2.静脉麻醉药
盐酸氯胺酮:
2-(20氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐2个旋光异构体,用外消旋体
作用快、短、副作用小,诱导期短。
分离麻醉
羟丁酸钠:
作用弱、慢、毒性小。
-OH
1.三氯化铁红色
2.硝酸铈橙红色
第二节局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类
构效关系:
1.苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。
2.苯环上氨基的烃以烷基取代,增强拒马作用(丁卡因)
3.改变侧链氨基的取代基,有些作用增强(布他卡因)
4.羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子代替(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。
盐酸普鲁卡因:
4-氨基苯甲酸-2-(氨基)乙酯盐酸盐
不易表面麻醉
性质:
1.加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定,避光PH=3-3.5最稳定。
2.酯键:
水溶液水解失活:
对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色
3.叔胺结构:
碘、苦味酸等呈色
4.芳伯胺反应:
盐酸丁卡因:
4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
作用:
用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
酰胺类:
盐酸利多卡因:
N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐
长效局麻药,用于浸润麻醉。
二、氨基酮类及氨基醚类
第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常
第一节镇静催眠药
一、苯并二氮杂卓类:
地西泮(安定):
1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮
1.水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化
2.溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。
奥沙西泮(舒宁):
5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮
酸和碱中加热水解,重氮化反应。
为安定活性代谢产物。
硝西泮:
5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
艾司唑仑(舒乐安定):
6-苯基-8-氯-4H-(1,2,4)-三氮唑-(4,3-a)(1,4)-苯并二氮杂卓
1.1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。
2.水解后重氮化反应。
加稀硫酸,紫外线下显天蓝色荧光。
比地西泮强2-4倍
阿普唑仑:
1-甲基-8-氯-4H-(1,2,4)-三氮唑-(4,3-a)(1,4)-苯并二氮杂卓
比地西泮强10倍
溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀。
二、氮基甲酸酯类
甲丙氮酯(眠尔通):
2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松和安定作用
第二节抗癫痫药
一、巴比妥类构效关系:
1.丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6-10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。
2.引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性减低,脂溶性增大,起效快、短。
3.氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属于短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
苯巴比妥:
5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
检查酸度长效催眠药
性质:
1.水溶液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。
故水溶液临用配制。
2.丙二酰脲类:
铜盐反应:
吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色
银盐反应:
与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸:
界面显玫瑰红
硝酸钾---硫酸:
显红棕色(苯环取代反应)
异戊巴比妥:
5-乙基-5-(3-甲基乙基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠药
二、苯妥英钠(大伦丁纳):
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
有“饱和代谢动力学”特点
1.水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。
2.吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。
3.与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。
与苯巴比妥区别。
卡马西平:
5H-二苯并【b,f】氮杂卓-5-甲酰胺精神运动性发作最有效
第三节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)
一、吩噻嗪类:
10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜
盐酸氯丙嗪:
N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
奋乃静:
4-【3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基】-1-哌嗪乙醇
吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定
二、硫杂蒽类
三、丁酰苯类舒必利:
氨基磺酰基适用于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。
第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用机制:
通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。
第一节解热镇痛药
一、水杨酸类:
可成盐、成酯、成酰胺
阿司匹林(乙酰水杨酸):
2-(乙酰氧基)苯甲酸
花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质:
1.水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。
2.加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
二、苯胺类:
解热镇痛,无消炎作用
对乙酰氨基酚(扑热息痛):
N-4-(羟基苯基)-乙酰胺
花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:
1.45度以下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。
2.三氯化铁反应。
3.检查中间产物对氨基酚(芳伯胺基反应)
4.吡唑酮类
安乃近:
【(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基】甲烷磺酸钠盐-水合物
性质:
1.溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。
干燥保存。
2.吡唑酮类氧化显色反应:
加稀盐酸+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3.与稀盐酸加热分解成SO2,发出甲醛特臭。
贝诺酯:
(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯
前药,对胃无刺激,适用于儿童。
性质:
碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。
第二节非甾体抗炎药(酸性)
一、3,5-吡唑烷二酮
羟布宗(羟基保泰松):
4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮
抗炎,治疗关节炎
二、N-芳基邻氨基苯甲酸类
三、芳基烷酸类
1.苯乙酸类(芳基乙酸)
吲哚美辛(消炎痛):
2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
鉴别反应:
酰胺键:
重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。
强酸强碱水解,PH2-8稳定。
作用:
主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。
双氯芬酸钠(双氯灭痛):
2-【(2,6-二氯苯基)氨基】-苯乙酸钠
氯原子反应作用强无积蓄
非诺洛芬钙:
消炎强于阿司匹林,钙盐对胃刺激小
酮洛芬:
高效解热镇痛药,比阿强150倍。
2.苯丙酸类(芳基丙酸)
布洛芬(异丁苯丙酸):
2-(4-异丁基苯基)丙酸
2个手性C,用消旋体
性质:
与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。
比阿司匹林强16-32倍
芬布芬:
3-(4-联苯羰基)丙酸12-17h
萘普生:
(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型,缓解轻度至中度疼痛。
四、1,2-苯并噻嗪类
吡罗昔康:
4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物
性质:
芳香烃基(三氯化铁反应)和酰胺。
作用时间长,45h
第三节抗痛风药
一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松
二、尿酸排泄剂丙磺舒:
4-【(二正丙胺基)磺酰基】苯甲酸高尿酸痛风性关节炎
三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:
1H-吡唑并【3,4-d】嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病。
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