急救常用药.docx
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急救常用药
急救常用药物
急救药物较多,在临床上,常用的急救药物可归为六类:
第一类心肺复苏药物肾上腺素、去甲肾上腺素,多巴胺、利多卡因、间羟胺、西地兰、速尿、阿托品、地塞米松等。
第二类脑复苏药纳络酮
第三类呼吸兴奋剂尼可刹米(可拉明)洛贝林(山梗菜碱)
第四类镇痛剂哌替定(杜冷丁)、吗啡等
第五类镇静剂安定、鲁米那钠、水合氯醛、
第六类止血剂止血芳酸、止血敏、
第七类解毒剂美解眠、解磷定
其他甘露醇、硝酸甘油、硫酸镁、氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱
一、肾上腺素
【作用】:
肾上腺素受体兴奋剂,能直接兴奋α和β受体,其作用与交感神经兴奋时所产生的症状极其相似。
【临床应用】:
(1)心肺复苏中的应用:
可以静脉注射或气管内给药,偶尔也可以心内注射。
静脉注射时剂量是1mg,每2—3分钟一次。
亦可1mg、3mg、5mg间隔2—3分钟给入。
大剂量给药方案能提高心肺复苏的成功率,但不能降低死亡率,现不主张常规应用。
(2)抢救过敏性休克:
能收缩血管,兴奋心肌,升高血压,松驰支气管平滑肌。
可以缓解过敏性休克所致的心跳微弱,血压下降和呼吸困难等症状。
0.5—1mg皮下注射或小剂量静脉滴注。
(3)解除支气管哮喘:
能兴奋β受体,使支气管平滑肌松弛,缓解哮喘。
同时,能收缩肺血管,改善其它支气管扩张剂引起的通气血流比例失调。
皮下注射,每次0.25mg–0.5mg,极量1mg。
(4)与局麻药物配伍应用。
按1:
200000~500000加入局麻药中,以减少毒副作用和出血。
(5)治疗某些过敏性疾病。
皮下注射1:
1000溶液0.2~0.5ml,必要时重注一次。
【不良反应】:
胸痛、心悸、烦燥、头痛、血压升高及室性心律失常。
【注意事项】:
(1)器质性心脏病、高血压、动脉硬化、糖尿病、甲亢及妊娠等禁用。
(2)不可与氯仿、氟烷、洋地黄、锑剂等合用。
(3)酸性环境中作用降低,与碱性药物混合后失效。
二、去甲肾上腺素
【作用与用途】主要激动α受体,对β受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩作用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。
兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。
临床上主要利用它的升压作用,静滴用于各种休克(但出血性休克禁用),以提高血压,保证对重要器官(如脑)的血液供应。
使用时间不宜过长,否则可引起血管持续强烈收缩,使组织缺氧情况加重。
应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用,常能改善休克时的组织血液供应。
【用法与用量】
1.静滴:
临用前稀释,每分钟滴入4—10μg,根据病情调整用量。
可用1—2mg加入生理盐水或5%葡萄糖100ml内静滴,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。
如效果不好,应换用其他升压药。
对危急病例可用1—2mg稀释到10—20ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,俟血压回升后,再用滴注法维持。
2.口服;治上消化道出血,每次服注射液1-3ml(1—3mg),1日3次,加入适量冷盐水服下。
【注意事项】
1.抢救时长时间持续使用本品或其他血管收缩药,重要器官如心、肾等将因毛细血管灌注不良而受不良影响,甚至导致不可逆性休克,须注意。
2.高血压、动脉硬化、无尿病人忌用
3.本品遇光即渐变色,应避光贮存,如注射液呈棕色或有沉淀,即不宜再用。
4.不宜与偏碱性药物如磺胺嘧啶钠、氨茶碱等配伍注射,以免失效;在碱性溶液中如与含铁离子杂质的药物(如谷氨酸钠、乳酸钠等)相遇,则变紫色,并降低升压作用。
5.浓度高时,注射局部和周围发生反应性血管痉挛、局部皮肤苍白,时久可引起缺血性坏死,故滴注时严防药液外漏,滴注以前应对受压部位(如臀部)采取措施,减轻压迫(如垫棉垫)。
如一旦发现坏死,除使用血管扩张剂外,并应尽快热敷并给予普鲁卡因大剂量封闭。
小儿应选粗大静脉注射并须更换注射部位。
静脉给药时必须防止药液漏出血管外。
6.用药当中须随时测量血压,调整给药速度,使血压保持在正常范围内。
三、多巴胺(Dopamine)
【作用】:
属儿茶酚胺类药物,是去甲肾上腺素的化学前体,既有α受体激动作用,又有β受体激动作用,此外还有特异性受体—多巴胺受体1和受体2的作用,生理条件下具有血管扩张作用。
(临床应用中,其作用是浓度依赖性的。
(1)2-4ug/kg/min起多巴胺样激动作用,有轻度正性肌力作用和肾血管扩张作用。
(2)5-10ug/kg/min主要兴奋受β体,兴奋心肌,起正性肌力作用,同时也具有血管扩张作用。
(3)10-20ug/kg/min,α受体兴奋,内脏血管收缩,血压升高。
)
【应用】:
(1)治疗各种原因引起的休克:
以中、大剂量为主。
(2)治疗心功能不全:
以中、小剂量为主。
(3)因肾动脉血流减少相关的水肿:
小剂量。
(4)治疗肾功能不全:
以小剂量为主,现不主张用于急性肾功不全的少尿期。
)
【不良反应】:
主要是剂量过大或注射速度过快引起的心动过速、心律失常以及肾动脉收缩所致肾功能不全。
【注意事项】:
(1)周围血管性疾病应用时应注意周围循环,以免缺血、坏死。
(2)注射部位血管的刺激。
(3)不能与碱性药物混合应用。
(4)注意药物间的相互作用
四、利多卡因
【作用与用途】
(一)Ib类抗心律失常药。
主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进k+外流;降低4相降极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。
适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。
(二)麻醉药:
用于手术麻醉
【不良反应】头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。
剂量过大时可引起惊厥及心跳聚停。
严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。
【药物相互作用】
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
(5)与下列药品有配伍禁忌:
苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
五、间羟胺(Metaraminol)/阿拉明(Aramine)
【作用】:
兴奋α受体,使外周血管收缩,对β受体有弱的兴奋作用。
【临床应用】:
用于休克的治疗,有效治疗剂量是5-10ug/kg/min。
(常与多巴胺合用,其比例是3:
2)。
【不良反应】:
头痛、恶心、呕吐、高血压、心动过速。
【注意事项】:
(1)用药10分钟再调节速度。
(2)器质性心脏病、高血压、甲亢、糖尿病忌用。
(3)不宜与单氧化酶抑制剂合用。
(4)不宜与洋地黄或其他拟肾上腺素药合用。
(5)可出现快速耐药现象。
六、毛花苷C(LanatosideC)又名西地兰
【作用】:
增强心肌收缩力,并反射性兴奋迷走神经,降低窦房结及心房的自律性,减慢心率与导,使心博量增加。
【临床应用】:
用于充血性心衰、房颤和阵发性室上性心动过速。
初次量0.4mg,必要时2~4小时再注半量。
饱和量1~1.2mg。
【不良反应】:
头痛、恶心、呕吐、黄视、嗜睡、头晕、精神失常或错乱、谵妄,剂量大时有阵发室上性心动过速和传导阻滞。
【注意事项】:
急性心肌炎,心梗患者禁用;并禁与钙剂同用。
七、速尿
【别名】呋喃苯胺酸,呋塞米;腹安酸;利尿磺胺;利尿灵;速尿;速尿灵
【药理作用及用途】为强有力的利尿剂,作用于亨氏袢升支。
【适应症】临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬变腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。
其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病人。
可治疗肺水肿和脑水肿。
药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
【注意事项】1.可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等不良反应,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病人有白细胞减少,个别病人出现血小板减少,多形性红斑、直立性低血压。
长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
2.由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。
3.糖尿病病人应用后可使血糖增高;尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
4.由于利尿作用迅速、强大,因而要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质失衡。
5.肝炎病人服用后,因电解质(特别是钾离子)过度丢失,易产生肝昏迷。
6.长期大量用药时,应注意检查血中电解质浓度。
顽固性水肿病人特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。
7.在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平升高。
如果肌酐水平升高不显著和肾功能无损害时,可继续使用本品。
8.使用第1个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。
与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
9.能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
10.因结构上本品是与氯噻嗪结构相似的一类磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用,故手术前1周应停用。
11.低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷病人禁用。
晚期肝硬变病人慎用。
12.大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。
与氨基糖甙类抗生素配伍应用,更易引起听力减退。
八、阿托品(Atropine)
【作用】:
阻断M-胆碱能受体。
【临床应用】:
(1)心肺复苏:
用予迷走反射和阿斯综合征所致心脏骤停。
亦可用于电复
律后的心动过缓。
(2)治疗各种缓慢性心律失常。
(3)抢救感染性休克。
(4)有机磷中毒的急救,达阿托品化后维持给药。
(5)治疗各种内脏绞痛。
(6)治疗眼科疾病,散瞳孔。
【不良反应】:
(1)口干,兴奋。
(2)不宜与碱性药物合用。
(3)青光眼和前列腺肥大病人忌用。
九、地塞米松(Dexamethasone)
【作用】:
(1)抗炎作用:
本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
(2)免疫抑制作用:
包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。
可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
【临床应用】:
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
如结缔组织病,类风湿性关节炎,严重的支气管哮喘,皮炎等过敏性疾病,溃疡性结肠炎,急性白血病,恶性淋巴瘤等。
【不良反应】:
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类库欣综合征症状,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。
并发感染为主要的不良反应。
【注意事项】
(1)结核病、急性细菌性或病毒性感染患者慎用,必要应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
(2)长期服药后,停药前应逐渐减量。
(3)糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下者慎用。
十、纳络酮又名烯丙羟吗啡酮,苏诺,盐酸丙烯吗啡,N-烯丙去甲羟吗啡酮,丙烯吗啡酮,那诺非,盐酸纳洛酮注射液
【适应症】用于麻醉性镇痛药急性中毒解救,每次0.4~0.8mg,肌注或静注,1~2分钟即可解除呼吸抑制及其它中毒症状,可使患者从昏迷状态迅速恢复。
此外,还可用于治疗精神分裂症、乙醇中毒及心博骤停患者的复苏,并具有抗休克作用。
可显著增强心肌收缩力,升高血压,改善组织的血液灌注,适用于治疗败血症性休克基其他休克经治疗无效时使用;也用于治疗垂体激素分泌亢进综合征,能抑制ACTH的过度分泌。
【注意事项】对阿片类药物已耐受者,使用本品后会立即出现戒断症状,可用以研究镇痛药的作用部位、作用性质与强度等;孕妇、新生儿不宜用。
高血压及心功能障碍患者慎用,使用时应严格遵照医嘱。
极少人数出现心动过速及肺水肿。
十一、尼可刹米(Nikethamide)
【作用】:
主要作用是兴奋呼吸中枢,提高血压和兴奋心脏。
其作用机理:
一部分是由于刺激颈动脉窦化学感受器,反射性的兴奋延脑,但主要还是对延脑呼吸中枢和血管运动中枢直接作用的结果。
【临床应用】:
用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。
皮下、肌内、静脉注射,成人常用量一次0.25~0.5g,必要时1~2h重复用药,极量一次1.25g。
【不良反应】:
常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。
大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。
【注意事项】:
作用时间短暂,应视病情间隔给药。
与其他中枢兴奋药合用,有协同作用,可引起惊厥。
孕妇及辅乳期妇女用药尚不明确可用于儿童。
十二、洛贝林
别名:
祛痰碱、山梗菜碱、祛痰菜碱、北美山梗菜碱
【作用】兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。
【临床应用】用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药(如阿片、巴比妥类)的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。
【注意事项】:
大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制,甚至惊厥。
十三、哌替啶
药物别名:
度冷丁,唛啶,地美露
【作用】:
作用及机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。
镇痛作用相当于吗啡的1/10~1/8,持续时间2~4小时。
肌肉注射15~25分钟即可产生镇痛作用,镇痛作用2小时内最明显,4小时后作用完全消失。
增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱,能使总胆管括约肌痉挛。
对呼吸有抑制作用。
对平滑肌的作用为阿托品的1/10~1/20。
镇静、镇咳作用较弱。
能增强巴比妥类的催眠作用。
【应用】:
①各种剧痛,如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。
②心源性哮喘。
③麻醉前给药。
④内脏剧烈绞痛(胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用)。
⑤与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。
【注意事项】:
(1)成瘾性虽比吗啡轻,但连续应用亦能成瘾。
(2)副作用有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。
过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速,幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。
(3)皮下注射局部有刺激性。
(4)婴幼儿慎用。
1岁以内小儿一般不应静注本品或行人工冬眠。
(5)不宜与异丙嗪多次合用,否则可致呼吸抑制,引起休克等不良反应。
与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。
(6)其它注意事项及禁忌同吗啡。
(7)过量中毒时可用纳络酮对抗呼吸抑制。
十四、吗啡(Morphine)
【作用】:
兴奋阿片受体,起到镇痛、催眠、镇静的作用。
5-15mg皮下注射或静脉注射。
【临床应用】:
(1)各种剧痛,如外伤性疼痛,手术后疼痛及各种内脏痛
(2)急性肺水肿。
【不良反应】:
(1)成瘾性。
(2)头昏、恶心、呕吐、排尿困难、尿潴留。
(3)呼吸抑制。
【注意事项】:
(1)禁用婴儿、哺乳及临产期妇女如果出现呼吸抑制,立即给应用纳洛酮。
(2)严重肺部疾患忌用。
(3)未明原因的疼痛禁用,以免影响诊断和治疗。
十五、地西泮
[别名]安定,苯甲二氮卓,VALIuM,Diapam,Stes01id,Stes01in
【作用与用途】本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。
其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。
较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。
此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。
中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍。
口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短。
血次t1/2为20—50小时。
经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。
可透过胎盘屏障进入胎儿体内。
主要自肾脏排出,亦可从
乳汁排泄。
【临床应用】:
1.焦虑症及各种神经官能症。
2.失眠:
尤对焦虑性失眠疗效极佳。
3.癫痫:
可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。
4.各种原因引起的惊厥:
如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。
5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
【副作用与毒性】
1.本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。
老年患者更易出现以上反应。
偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。
高剂量时少数人出现兴奋不安。
2.长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。
宜从小剂量用起。
3.青光眼、重症肌无力等患者慎用。
新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。
老年人剂量减半。
4.注射宜缓慢,以防4造成心血管与呼吸抑制。
【药物相互作用】1.能增强其它中枢抑制药的作用,若同时应用应注意调整剂量。
酒精能增强本品作用,治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。
2.西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄,合用时,应注意调整剂量。
3.本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。
4.苯妥英钠与本品合用,可减慢苯妥英钠的代谢,而利福平又可增加本品的排泄。
十六、苯巴比妥
【别名】迦地那,鲁米那,苯巴比妥,苯巴比妥钠,鲁米那钠,佛罗那
【适应症】1.镇静:
如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。
2.催眠:
偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。
3.抗惊厥:
常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。
4.抗癫痫:
用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。
5.术前给药。
6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。
7.治疗新生儿核黄疸。
【注意事项】1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。
多次连用应警惕蓄积中毒。
2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。
4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。
急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。
5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。
6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救:
口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:
2000的高锰酸钾溶液洗胃。
十七、水合氯醛
【药理毒理】
本品为催眠药、抗惊厥药。
催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。
催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。
较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。
大剂量可引起昏迷和麻醉。
抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。
【适应症】
1.治疗失眠,适用于入睡困难的患者。
作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。
2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。
3.抗惊厥,用于癫癎持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。
用法用量
【不良反应】
1.对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。
2.大剂量能抑制心肌收缩力,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
3.对肝、肾有损害作用。
4.偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。
5.长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,瞻妄、震颤等严重撤药综合症。
禁忌症肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。
间歇性血卟啉病患者禁用。
【注意事项】因对它的敏感性个体差异较大,剂量上应注意个体化。
胃炎及溃疡患者不宜口服,直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。
孕妇及哺乳期妇女用药本品虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。
在妊娠期经常服用,新生儿产生撤药综合征。
本品能分泌入乳汁,可致婴儿镇静。
【药物相互作用】
(1)中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药)与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
(2)与抗凝血药同用时,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。
(3)服用水合氯醛后静注呋塞米注射液,可导致出汗,烘热(hotflashes)、血压升高。
【药物过量】可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害。
4~5g可引起急性中毒。
致死量为10g左右。
中毒抢救:
维持呼吸和循环功能,必要时行人工呼吸,气管切开。
在因水合氯醛过量中毒的病人,用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
十八、酚磺乙胺(Etamsylate)又名止血敏
【作用】:
能增加血小板生成,增强其聚集及粘合力,促使凝血活性物质释放,缩短凝血时间,达到止血效果。
还有增强毛细血管低抗力,减少其通透性的功效。
【临床应用】:
主要用于防止各种手术前后的出血和止血、眼底出血、鼻衄、血小板减少性紫癜等。
【不良反应】:
腹和胃部不适,头痛和眩晕。
偶可致过敏性休克。
【注意事项】:
有血栓形成史者慎用;高分子量的血浆扩充剂可在使用本品之后而不要在其使用之前应用;勿与氨基己酸混合注射,以免引起中毒。
十九、氨甲苯酸
【药理毒理】本品为促凝血药。
血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。
正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。
但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。
纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。
纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。
本品的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
【适应症】本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血,后
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