第九章+化学治疗药.docx
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第九章+化学治疗药
第九章化学治疗药
【学习要求】
一、磺胺类药物及抗菌增效剂
1.掌握磺胺类药物的基本结构和命名、理化性质及构效关系及典型药物磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
2.熟悉抗菌增效剂甲氧苄啶的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
3.了解磺胺类、喹诺酮类药物的发展及合成。
二、喹诺酮类抗菌药
1.掌握诺氟沙星的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
2.熟悉喹诺酮类药物的构效关系及抗结核病药利福平的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
三、抗结核病药
掌握合成抗结核病药异烟肼的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
四、抗真菌药
熟悉抗生素类抗真菌药两性霉素B、合成类抗真菌药硝酸益康唑的名称、结构特点、理化性质和贮存方法。
【教学内容】
一、磺胺类药物及抗菌增效剂
(一)发展
(二)结构和命名
(三)合成
(四)理化性质
(五)构效关系
(六)典型药物介绍
(七)抗菌增效剂
二、喹诺酮类抗菌药
(一)发展
(二)构效关系
(三)典型药物介绍
三、抗结核病药
(一)抗生素类抗结核病药典型药物利福平
(二)合成抗结核病药典型药物异烟肼
四、抗真菌药
(一)抗生素类抗真菌药典型药物两性霉素
(二)合成抗真菌药典型药物硝酸益康唑
【学习指导】
一、磺胺类药物及抗菌增效剂
(一)发展
磺胺类药物是从偶氮染料发展而来的。
后来经研究证实,只有具有磺酰氨基的偶氮染料才有抑制链球菌的作用,而没有磺酰胺基的偶氮染料则无效,由此确定对氨基苯磺酰胺是这类药物生效的基本结构。
磺胺类药物的结构通式可表示如下:
大多数磺胺类药物为N1取代物,R2一般为杂环,如嘧啶环、异噁唑环等,环上通常取代甲基或甲氧基。
在书中列出的药物中,应重点掌握典型药物磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)的结构。
(二)结构和命名
磺胺类药物的名称通常冠以“磺胺”,其后接N1取代基的名称。
而系统命名一般则以“4-氨基苯磺酰胺”为母体,N1取代部分作为取代基。
如磺胺嘧啶(缩写为SD),化学名为N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺;磺胺甲噁唑(缩写为SMZ),化学名为N-(5-甲基-3异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺。
(三)合成
以磺胺嘧啶为例,用反合成分析法(或倒推法)来设计合成路线。
反合成分析法是以目标化合物为起点,利用化学反应原理的倒推法来设计合成路线、中间体及起始原料的方法。
根据上式的结构剖析,磺胺嘧啶可以有
(1)、
(2)、(3)三处断键处,即可在此三处拼合来设计合成路线。
了解磺胺嘧啶在
(1)、
(2)两处拼合的两种合成方法。
(1)对乙酰氨基苯磺酰氯法乙酰苯胺与氯磺酸反应,引入磺酸基,然后与过量的氯磺酸反应,形成氯磺酰基,接着与相应的胺缩合,最后水解除去乙酰基,即得所需磺胺类药物。
(2)对氨基苯磺酰胺法对氨基苯磺酰胺与相应的卤代杂环反应,即得所需磺胺类药物。
(四)理化性质
该部分内容应从结构特点入手,讨论理化性质,熟悉各类化学反应,以及理化性质在药物分析和稳定性方面的实际应用。
磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末,无臭,无味。
具有一定熔点。
难溶于水,可溶于丙酮或乙醇。
1.酸碱性因本类药物分子中有芳香第一胺,呈弱碱性;有磺酰氨基,显弱酸性,酸性的大小受N1取代基的影响,若为酰基、杂环等,则酸性增强。
故本类药物呈酸碱两性,可与酸或碱成盐而溶于水。
临床上常配成钠盐的水溶液注射液供药用,如磺胺嘧啶钠注射液、磺胺醋酰钠滴眼液。
由于磺胺类药物的酸性(pKa7~8)较碳酸(pKa6.37)弱,其钠盐的水溶液易吸收空气中的二氧化碳析出沉淀,故在配制水溶液时应加以注意。
2.自动氧化反应本类药物含芳香第一胺,易被空气氧氧化。
一般游离磺胺类药物不易发生自动氧化,而钠盐则较易发生自动氧化反应,产物为偶氮化合物或氧化偶氮化合物。
尤其在空气中受日光照射时,易发生氧化变色。
因此其钠盐注射液需加0.1%硫代硫酸钠溶液作为抗氧剂,安瓿内充惰性气体,另外应盛于遮光容器内密闭保存。
3.芳香第一胺反应磺胺类药物含芳香第一胺,在酸性溶液中,与亚硝酸钠作用,可进行重氮化反应,利用此性质可测定磺胺类药物的含量。
生成的重氮盐在碱性条件下,与β-萘酚试液生成橙黄到猩红色的偶氮化合物沉淀,可作为本类药物的鉴别反应。
4.与芳醛缩合反应芳香第一胺能与多种芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛等)缩合为具有颜色的希夫碱(Schiffˊbases)。
此性质用于薄层层析法检查有关物质时,与芳醛类试剂反应,生成黄色或橙色的缩合物,供显色用。
5.铜盐反应磺酰氨基上的氢原子,可被金属离子(如铜、银、钴等)取代,生成不同颜色的难溶性沉淀,可用于药物的鉴别。
即将磺胺类药物用适量氢氧化钠试液(注意碱液勿过量,以免生成蓝绿色氢氧化铜沉淀而产生干扰)中和成钠盐,加硫酸铜试液生成不同颜色的铜盐沉淀。
(五)构效关系
在学习磺胺类药物发展的基础上,从结构通式入手,对其变化部位与药效的关系进行讨论。
构效关系归纳如下:
1.对氨基苯磺酰氨基是磺胺类药物的必需结构,而且氨基和磺酰氨基必须处于对位。
2.苯环用其他环代替,或苯环上引入其他基团,均使抗菌效力降低或丧失。
3.N1的一个氢被取代,对抗菌作用影响很大。
若为酰基取代,以低级的脂肪酰基疗效较好。
若以杂环取代,抗菌作用显著增强,同时毒性降低。
能产生较好药效的杂环有嘧啶、异噁唑、吡嗪等。
杂环上有取代基时,以甲基、甲氧基最为常见。
4.芳香第一胺是产生抗菌作用的必需基团。
若N4氨基被取代,则必须在体内可被水解或还原成芳香第一胺时,方能有效。
(六)典型药物介绍
磺胺嘧啶
缩写符号为SD。
本品分子中具有芳香第一胺弱碱性基及磺酰氨基弱酸性基,故显酸碱两性。
本品几乎不溶于水,但易溶于氢氧化钠试液或氨试液,也溶解于稀盐酸。
本品显芳香第一胺的鉴别反应。
呈铜盐反应,生成黄绿色沉淀,放置后变成紫色,亦可用于鉴别。
本品可与金属离子(如钠、银、锌等)形成磺胺嘧啶各类金属盐的衍生物作为药用。
本品为磺胺类药,应遮光、密封保存。
磺胺甲噁唑
又名新诺明。
缩写符号为SMZ。
本品显芳香第一胺的鉴别反应。
呈铜盐反应,生成草绿色沉淀,亦可用于鉴别。
本品为磺胺类药。
现多与甲氧苄啶合用,该复方制剂被称为复方磺胺甲噁唑片(又名复方新诺明片),其抗菌作用可增强数倍至数十倍。
应遮光、密封保存。
(七)抗菌增效剂
甲氧苄啶
又称甲氧苄氨嘧啶,缩写符号为TMP。
本品的稀硫酸溶液,加碘试液,即生成棕褐色沉淀,可作药物的鉴别。
本品为抗菌药。
若甲氧苄啶与磺胺类药物合用,由于磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用可增强数倍至数十倍。
应遮光、密封保存。
二、喹诺酮类抗菌药
(一)发展
喹诺酮类抗菌药的发展大体上可以分为三个阶段。
第一阶段(1962~1969)年,以萘啶酸为代表药的第一代产品;第二阶段(1970~1977),出现了以吡哌酸为代表药的第二代产品;第三阶段(1978年以后),以诺氟沙星的问世为起点,先后合成了一系列氟代喹诺酮类药物,如环丙沙星、氧氟沙星等,抗菌作用较第一、二代明显增强,抗菌谱广,体内分布广,耐药性低,毒副作用小。
临床广泛用于泌尿道、肠道、呼吸道等各种感染,这些药物被称为第三代喹诺酮类药物。
此部分内容应学会剖析各个药物结构特点,总结出它们的共同点及差异性。
(二)构效关系
应在学习药物发展的基础上,从药物的结构通式出发,讨论结构的变化部位与药效的关系。
喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下:
(1)1位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好。
(2)3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团。
(3)5位引入氨基可使抗菌活性显著增强。
(4)6、8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强
(5)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。
(三)典型药物介绍
诺氟沙星
本品为类白色至淡黄色结晶性粉末;无臭,味微苦;在空气中能吸收水分,遇光色渐变深。
略溶于二甲基甲酰胺,极易溶解于水或乙醇,易溶于醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液。
熔点为218℃~224℃。
本品为抗菌药。
其抗菌谱广,作用强。
应遮光,密封,在干燥处保存。
三、抗结核病药
抗结核病药是指能抑制结核分支杆菌,并用于治疗结核病和防止该病传播的药物。
根据化学结构可分为抗生素类抗结核病药和合成抗结核病药。
(一)抗结核抗生素
现仅介绍典型药物硫酸链霉素、利福平。
硫酸链霉素
本品为抗结核病的常用药物。
临床上用于治疗各种结核病,对急、慢性浸润性肺结核有很好疗效。
缺点是结核分支杆菌对其易产生耐药性,对第八对脑神经有显著损害,严重时产生眩晕、耳聋,对肾也有毒性。
它常与对氨基水杨酸钠或异烟肼合用,以克服其耐药性。
关于其结构、性质等内容详见第十五章抗生素。
利福平
本品具有多晶型性质,经不同溶剂重结晶可得两种结晶,我国发现Ⅰ型结晶(用正丁醇或丙酮重结晶),稳定性较好,抗结核活性也较高。
本品醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C=N处分解,成为缩合前的醛基和氨基哌嗪二个化合物。
本品分子中含1,4-萘二酚结构,在碱性条件下易氧化成醌型化合物。
故本品加盐酸溶解后,遇亚硝酸钠溶液,即由橙色变为暗红色,可作药物的鉴别。
本品为抗生素类抗结核药。
通常与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用,可延缓耐药性的产生。
应密封,在干燥阴暗处保存。
(二)合成抗结核病药
合成抗结核病药主要有异烟肼及其类似物异烟腙、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇等。
异烟肼
又名雷米封。
本品酰肼结构不稳定,在酸性或碱性的条件下,均可水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增加,变质后的异烟肼不可再供药用。
光、重金属离子、pH、温度等均加速水解反应的进行。
故临床上常制成片剂或粉针制剂。
本品可与微量金属离子(如铜、铁等)生成有色的配位化合物,故配制制剂时,应避免与金属器具接触。
本品结构中肼基具有还原性,与氨制硝酸银试液作用,即被氧化成异烟酸铵,同时生成氮气和黑色的金属银,并在试管壁上生成银镜,此性质可用于鉴别。
本品的酸性溶液与溴酸钾作用,生成异烟酸、溴化钾及氮气,此性质可用于含量测定。
本品结构中肼基与香草醛缩合成黄色的异烟腙,熔点为228℃~231℃,此性质可供鉴别。
异烟腙也是抗结核病药之一。
本品为抗结核药。
本品多与对氨基水杨酸钠、链霉素合用,有协同作用,并减少耐药性。
应遮光,严封保存。
盐酸乙胺丁醇
本品的水溶液加硫酸铜试液摇匀,再加氢氧化钠试液,生成(11)配位化合物,溶液呈深蓝色,此反应可供鉴别用。
另外水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品为抗结核药。
临床主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核分支杆菌引起的各型肺结核和肺外结核。
应遮光,密封保存。
四、抗真菌药
抗真菌药主要分为抗生素类抗真菌药和合成抗真菌药两大类。
(一)抗生素类抗真菌药
抗生素类抗真菌药根据结构特点分为多烯类和非多烯类。
1.多烯类抗真菌药,如典型药物两性霉素B,结构中一般含有亲脂大环内酯环,此环含有7个共轭双键的发色团,且连有一个氨基糖。
多烯类抗真菌药由于多烯结构稳定性差,可被氧、光、热等迅速破坏,应在无水、中性、遮光、严封、冷藏等条件下保存。
2.非多烯类抗真菌药,主要对浅表性真菌感染有效。
如典型药物灰黄霉素,对皮肤真菌有效,但有一定毒性,一般只可外用。
(二)合成抗真菌药
氮唑类抗真菌药为近年发展起来的一类合成抗真菌药。
如克霉唑、益康唑、咪康唑等,不仅可以治疗浅表性真菌感染,而且还可通过口服治疗全身性真菌感染。
硝酸益康唑
本品与硫酸和二苯胺试液反应,显深蓝色,可作药物的鉴别。
本品经氧瓶燃烧法破坏后,吸收液显氯化物的鉴别反应。
另外还可用紫外分光光度法鉴别。
本品为抗真菌药。
应密封保存。
【测试题】
一、选择题:
A型题(最佳选择题)
(1题-20题)
1.具有下面化学结构的药物是
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
2.具有下面化学结构的药物是
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
3.具有下面化学结构的药物是
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
4.呈铜盐反应,生成黄绿色沉淀,放置后变成紫色的是
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
5.呈铜盐反应,生成草绿色沉淀的是
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
6.复方新诺明由下列哪组药物组成
A磺胺嘧啶和甲氧苄啶;
B磺胺甲噁唑和甲氧苄啶;
C磺胺异噁唑和甲氧苄啶;
D磺胺多辛和甲氧苄啶;
E磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑;
7.磺胺类药物的作用机制为
A阻止细菌细胞壁的形成;
B抑制二氢叶酸合成酶;
C抑制二氢叶酸还原酶;
D干扰DNA的复制与转录;
E抑制前列腺素的生物合成;
8.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是
A二者都作用于二氢叶酸合成酶;
B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶;
C二者都作用于二氢叶酸还原酶;
D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶;
E干扰细菌对叶酸的摄取;
9.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂
A磺胺嘧啶;B磺胺甲噁唑;C磺胺异噁唑;
D磺胺多辛;E甲氧苄啶;
10.1962年发现的第一个喹诺酮类药物是
A萘啶酸;B吡哌酸;C诺氟沙星;
D环丙沙星;E氧氟沙星;
11.具有下面化学结构的药物是
A萘啶酸;B吡哌酸;C诺氟沙星;
D环丙沙星;E氧氟沙星;
12.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是
A萘啶酸;B吡哌酸;C诺氟沙星;
D环丙沙星;E氧氟沙星;
13.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必需的基团是
A8位有哌嗪;
B1位有乙基,2位有羧基;
C2位有羰基,3位有羧基;
D5位有氟;
E3位有羧基,4位有羰基;
14.加入氨制硝酸银试液作用,在管壁有银镜生成的是
A硫酸链霉素;B利福平;C对氨基水杨酸钠;
D异烟肼;E盐酸乙胺丁醇;
15.异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是
A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大;
B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大;
C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;
D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;
E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大;
16.下列叙述的哪项内容与异烟肼性质不符
A易溶于水,微溶于乙醇,极微溶解于乙醚;
B与硫酸铜试液作用,生成蓝色沉淀;
C遇光渐变质,应遮光、严封保存;
D与氨制硝酸银试液作用,生成银镜;
E与香草醛试液作用,生成黄色沉淀;
17.属于半合成的抗生素类抗结核病药的是
A硫酸链霉素;B利福平;C对氨基水杨酸钠;
D异烟肼;E盐酸乙胺丁醇;
18.利福平的化学结构属于
A环状多肽类;B大环羧酸类;C氨基糖苷类;
D大环内酯类;E大环内酰胺类;
19.加盐酸溶解后,遇亚硝酸钠试液,即由橙色变为暗红色的是
A硫酸链霉素;B利福平;C对氨基水杨酸钠;
D异烟肼;E盐酸乙胺丁醇
20.具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是
A硫酸链霉素;B利福平;C对氨基水杨酸钠;
D灰黄霉素;E两性霉素B;
B型题(配伍选择题)(21题-45题)
(21题-25题)
A磺胺嘧啶;
B磺胺甲噁唑;
C甲氧苄啶;
D诺氟沙星;
E硝酸益康唑;
21.化学名为:
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
22.化学名为:
5-〔(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基〕-2,4-嘧啶二胺
23.化学名为:
N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺
24.化学名为:
1-〔2,4-二氯-β(4-氯苄氧基)苯乙基〕咪唑硝酸盐
25.化学名为:
N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺
(26题-30题)
A磺胺嘧啶;
B磺胺甲噁唑;
C利福平;
D异烟肼;
E硝酸益康唑;
26.呈铜盐反应,生成草绿色沉淀的是
27.经氧瓶燃烧法破坏后,吸收液显氯化物鉴别反应的是
28.加入氨制硝酸银试液作用,在管壁有银镜生成的是
29.加盐酸溶解后,遇亚硝酸钠溶液,即由橙色变为暗红色的是
30.呈铜盐反应,生成黄绿色沉淀,放置后变成紫色的是
(31题-35题)
A磺胺嘧啶;
B磺胺甲噁唑;
C甲氧苄啶;
D异烟肼;
E诺氟沙星;
31.药名缩写为SMZ的是
32.药名缩写为TMP的是
33.药名缩写为SD的是
34.又名雷米封的是
35.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是
(36题-40题)
A诺氟沙星;
B萘啶酸;
C吡哌酸;
D硝酸益康唑;
E对氨基水杨酸钠;
36.属于第一代喹诺酮类抗菌药的是;
37.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是;
38.属于第三代喹诺酮类抗菌药的是;
39.属于合成抗真菌药的是;
40.属于合成抗结核病药的是;
(41题-45题)
A磺胺嘧啶;
B甲氧苄啶;
C硫酸链霉素;
D异烟肼;
E诺氟沙星;
41.属于磺胺类抗菌药的是;
42.属于抗生素类抗结核病药的是;
43.属于合成抗结核病药的是;
44.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是;
45.属于磺胺类增效剂的是;
C型题(比较选择题)(45题-65题)
(46题-50题)
A磺胺嘧啶;
B磺胺甲噁唑;
C两者均是;
D两者均不是;
46.呈铜盐反应,生成草绿色沉淀的是;
47.与甲氧苄啶组合,又名复方新诺明的是;
48.呈铜盐反应,生成黄绿色沉淀,放置后变成紫色的是;
49.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是;
50.具有酸碱两性性质的是;
(51题-55题)
A磺胺嘧啶;
B诺氟沙星;
C两者均是;
D两者均不是;
51.具有芳香第一胺反应的是;
52.具有酸碱两性性质的是;
53.具有抗菌作用的是;
54.与甲氧苄啶合用,抗菌作用增强的是;
55.具有抗结核病作用的是;
(56题-60题)
A诺氟沙星;
B环丙沙星;
C两者均是;
D两者均不是;
56.1位是乙基取代的是;
57.具有酸碱两性性质的是;
58.用氧瓶燃烧法破坏后,显氟化物鉴别反应的是;
59.属于第三代含氟喹诺酮类抗菌药的是;
60.分子中具有3-羧基-4-酮基结构的是;
(61题-65题)
A异烟肼;
B利福平;
C两者均是;
D两者均不是;
61.遇光易氧化变质的是;
62.属于半合成的抗生素类抗结核病药的是;
63.属于合成抗结核病药的是;
64.具有多晶型现象的是;
65.与香草醛缩合生成黄色沉淀的是;
X型题(多项选择题)
(66题-75题)
66.具有下面化学结构的药物应有的性质是
A具有芳香第一胺反应;
B呈铜盐反应,生成草绿色沉淀的是;
C能溶于稀矿酸中;
D能溶于氢氧化钠试液中;
E遇光易氧化变色;
67.下面叙述的内容与甲氧苄啶相符的是
A具有芳香第一胺反应;
B具有酸碱两性性质;
C与磺胺类药物合用,可产生协同抗菌作用;
D在稀硫酸溶液中,加碘试液,即生成棕褐色沉淀;
E具有抗菌作用;
68.下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是
A苯环可以用其他环代替;
B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位;
C氨基N4上一定要有取代基;
D磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主;
E苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团;
69.喹诺酮类抗菌药的结构类型有
A萘啶羧酸类;
B苯环并吡啶酮类;
C嘧啶并吡啶酮酸类;
D苯环并吡啶酮酸类(或喹啉羧酸类);
E苯环并吡唑酮类;
70.下列药物属于第三代含氟喹诺酮类抗菌药的是
A萘啶酸;B吡哌酸;C诺氟沙星;
D环丙沙星;E氧氟沙星;
71.下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是
A3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团;
B7位以哌嗪环取代为最好;
C2位以氟原子取代为最好;
D6位以氟原子取代为最好;
E5位引入氨基可使抗菌活性显著增强;
72.下列药物属于抗结核病药的是
A利福平;B异烟肼;C对氨基水杨酸钠;
D盐酸乙胺丁醇;E甲氧苄啶;
73.下列药物具有酸碱两性性质的是
A链霉素;B利福平;C磺胺嘧啶;
D诺氟沙星;E异烟肼;
74.临床上下列药物通常采用与无机矿酸成盐的是
A链霉素;B益康唑;C利福平;
D磺胺嘧啶;E乙胺丁醇;
75.下列药物分子中含有水解结构类型的是
A氧氟沙星;B异烟肼;C硫酸链霉素;
D利福平;E甲氧苄啶;
二、填空题
76.磺胺类药物分子中有,呈弱碱性;有磺酰氨基,显性。
77.磺胺类药物含芳香第一胺,在性溶液中,与作用,可进行重氮化反应,生成的重氮盐在性条件下,与试液反应,生成色偶氮化合物,可作本类药物的鉴别反应。
78.诺氟沙星为类抗菌药,应,在干燥处保存。
79.利福平为色的结晶性粉末,加盐酸溶解后,遇溶液,即由橙色变为。
80.异烟肼在酸性或碱性的条件下,均可水解生成和,游离肼使增加,变质后的异烟肼不可再供药用。
第十四章抗菌药
一、选择题:
A型题(1题-20题)
1.A;2.B;3.E;4.A;5.B;6.B;
7.B;8.D;9.E;10.A;11.C;12.B;
13.E;14.D;15.E;16.B;17.B;18.E;
19.B;20.E;
B型题(21题-45题)
21.D22.C23.B24.E25.A
26.B27.E28.D29.C30.A
31.B32.C33.A34.D35.E
36.B37.C38.A39.D40.E
41.A42.C43.D44.E45.B
C型题(46题-65题)
46.B47.B48.A49.D50.C
51.A52.C53.C54.A55.D
56.A57.C58.C59.C60.C
61.C62.B63.A64.B65.A
X型题(66题-75题)
66.ABCDE;67.CDE;68.BD;69.ACD;
70.CDE;71.ABDE;72.ABCD;73.BCD;
74.ABE;75.BCD;
二、填空题:
76.芳香第一胺;磺酰氨基;
77.酸;亚硝酸钠;碱;β-萘酚;橙红;
78.喹诺酮;遮光密封;
79.鲜红色或暗红色;亚硝酸钠;暗红色。
80.异烟酸;游离肼;毒性;
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