第二章 药物效应动力学.docx
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第二章药物效应动力学
药效学
一、名词解释:
1.药物作用2.质反应3.量反应4.局部作用5.吸收作用6.药物作用的选择性7.药物作用的两重性8.药物作用的差异性9.不良反应10.副作用11.毒性反应12.变态反应13.后遗反应14.停药反应15.安全范围16.治疗指数17.量效关系18.受体19.配体20.激动剂21.拮抗剂22.竞争性拮抗剂23.非竞争件拮抗刑24.部分激动剂25.药物的效价26.药物的效能27.高敏性
二、填空题
1.住一定范围内.药物随着_______的增加,其_______也不断增加,二者间的________称作量效关系。
2.不同的个体需要不同的剂量,才能产生_______,这种差异通常称为_______。
3.受体激动药是指某一化学物质对受体既有_______力,又有______;拮抗剂则对受体有_______力,但无_______;部分激动剂对受体有_______力,但_______较小。
4.药物的不良反应一般包括_______、_______、_______、_______、_______五类反应或作用。
5.用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于_______治疗,用苯巴比妥钠处理高热惊厥是属于_______治疗。
6.治疗指数是_______与_______之比值,该数值愈大,说明该药安全范围愈_______。
7.时量曲线实际上是药物_______和_______的代数和。
8.应用小于治疗量的药物就可以引起和一般人中毒时相同的反应称_______,这是_______的差异问题:
少数特异质病人对某种药物的特殊反应称_______,这是_______的差异问题。
9.某药最低有效浓度为1mg/ml,T1/2=2.5h,一次用药后,血中最高浓度能达20mg/ml,那么该药间隔时间不超过_______h。
10.药物对机体的作用主要表现为_______、_______、_______。
11.药物作用的潜伏期主要反应药物的_______过程。
12.药物与受体结合的特点有_______、_______。
修正占领学认为,药物产个最大效应至少具备两个条件:
_______、_______。
13.药物在产生_______作用的同时又出现_______作用,两者可因用药目的不同而互相转化。
14.从作用方式来看,口服碳酸氢钠中和胃酸是_______作用,而口服本品碱化尿液是_______作用。
三、是非题
1.当内在活性相同时,药物的效能取决于其亲和力的大小
2.效能高的药物其效价强度高。
3.在激动剂高浓度情况下,部分激动剂可加强激动剂的药理作用。
4.化学结构相似,分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。
5.药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的药理效应。
6.药物使受体激功的结果就是使靶器官兴奋
7.药物作用的选择性取决于组织的亲和力和反应性,并与剂量有关
8.药物均能影响机体细胞生化生理功能及代谢过程。
9.超过极量开始出现中毒症状的剂量称为最小中毒量。
10.一次大剂量给药可能使病人产生耐受性
11.药物的特异质反应是一种不良反应,它与药物的药理作用无关。
12.药物使受体激动的结果均可以使效应器官功能增强。
13.所谓常用量是最小有效量与最小中毒量之间的某一剂量范围。
14.药物都能影响机体细胞生理活动及代谢过程。
四、选择题:
A型题
1、药物作用是:
A.药物使机体细胞兴奋
B.药物与机体细胞间的初始作用
C.药物与机体细胞结合
D.药物引起机体功能或形态变化
E.药物使机体细胞产生效应
2、产生副作用的剂量是
A.治疗量
B.极量
C.无效剂量
D.LD50
E.中毒量
3、产生副作用的药理基础是
A.药物剂量太大
B.药理效应选择性低
C.药物排泄慢
D.病人反应敏感
E.用药时间太长
4、药原性疾病是:
A.严重的不良反应
B.停药反应
C.较难恢复的不良反应
D.特异质反应
E.变态反应
5、药物的安全范围是:
A.最小有效量与最小中毒量的距离
B.最小有效量与最大有效量的距离
C.ED95与LD5之间的距离
D.ED50与LD5之间的距离
E.ED5与LD95之间的距离
6、药物的治疗指数是:
A.TD50/ED50的比值
B.ED95/ED50的比值
C.TD95/ED50的比值
D.ED50/TD50的比值
E.TD50/ED95的比值
7、关于药物剂量与效应关系的叙述,下列哪项是正确的?
A.引起效应的最小浓度称阈浓度
B.引起效应的剂量称效应强度
C.EC50/TC50的比值称治疗指数
D.引起最大效应的剂量称最大效能
E.血药浓度下降到阈浓度时的效应称后遗效应
8、下列哪种药物的最大效能最大?
A.氯噻嗪
B.环戊噻嗪
C.氢氯噻嗪
D.呋塞米
E.苄氟噻嗪
9、“阿司匹林哮喘”是:
A.特异质反应
B.过敏反应
C.后退效应
D.停药反应
E.副反应
10、药物的内在活性是:
A.药物剂量的大小
B.药物脂溶性的大小
C.药物水溶性的大小
D.药物激动受体的效应强度
E.药物与受体亲和力的大小
11.受体阻断剂(拮抗剂)是:
A.有亲和力又有内在活性
B.无亲和力又无内在活性
C.有亲和力而无内在活性
D.无亲和力但有内在活性
E.亲和力和内在活性都弱
12.静脉滴注氨基苷类速度过快、可致神经肌肉阻断引起呼吸停止,这是药物的:
A.副作用
B.特异质反应
C.变态反应
D.急性毒性
E.后遗效应
13.N型乙酰胆碱受体是:
A.G—蛋白偶联受体
B.具有酪氨酸激酶活性受体
C.含离子通道的受体
D.细胞内受体
E.钙离子释放受体
14.药物与受体特异性结合后,产生激动或阻断效应取决于
A.药物作用的强度
B.药物剂量的大小
C.药物的脂溶性
D.药物的内在活性
E.药物与受体的亲和力
15、药物的ED50是药物引起:
A.50%动物死亡的剂量
B.50%最大效应的剂量
C.中毒的剂量
D.受体减少的剂量
E.动物死亡的剂量
16.产生竞争性拮抗作用的是:
A.阿托品与肾上腺素
B.间羟胺与麻黄碱
C.毛果芸香碱与阿托品
D.毛果芸香碱与去氧肾上腺素
E.阿托品与吗啡
17.药物的最大效能反映药物的:
A.内在活性
B.效应强度
C.阈值
D.量效关系
E.亲和力
18.下列哪种剂量或浓度产生药物的后遗效应?
A.LD5o
B.无效剂量
C.极量
D.中毒量
E.阈浓度以下的血药浓度
19.一种药物的量效反应曲线由于某种原因平行右移时,说明药物作用:
A.强度的改变
B.机制的改变
C.性质的改变
D.方式的改变
E.部位的改变
20、受体是:
A.所有药物的结合部位
B.通过离子通道引起效应
C.细胞膜上的蛋白质组分
D.细胞膜上的结合体
E.第二信使作用部位
21.在质反应的频数分布曲线上,质反应量效曲线的图形为:
A.对称s型曲线
B.正态分布曲线
C.直钱
D.长尾s型曲线
E.双曲线
22.拮抗参数pA2的定义是:
A.使激动剂的效应增加l倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数
C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数
D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数
E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数
23.pD2是:
A.解离常数
B.拮抗常数
C.解离常数的负对数
D.拮抗常数的负对数
E.以上都不是
24.非竞争性拮抗药是:
A.使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变
B.使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变
C.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小
D.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大
E.使激动剂的最大效应和激动剂与剩余受体结合的KD值均不变
25.肾上腺素受体是:
A.G—蛋白偶联受体
B.含离子通道的受体
C.具有酪氨酸激酶活性受体
D.细胞内受体
E.钙离子释放受体
26.超拮抗药(反向激动药)引起
A.与激动药相等的效应
B.大于激动药的效应
C.与激动药相反的效应
D.小于激动药的效应
E.微弱的激动效应
27.药理效应是:
A.药物的初始作用
B.药物作用的结果
C.药物的选择性
D.药物的疗效
2.药物的特异性
28、口服阿托品引起口干是:
A.毒性反应
B.药原性疾病
C.副作用
D.特异质反应
E.后遗效应
29.药物效应强度是指:
A.引起最大效应的剂量
B.引起等效反应的剂量
C.引起半数动物死亡的剂量
D.引起质反应的剂量
E.引起量反应的剂量
30.甲状腺素受体是:
A.细胞内受体
B.具有酪氨酸激酶活性的受体
C.含离子通道的受体
D.钙释放受体
E.G—蛋白偶联受体
31.降压药可乐定,停药后血压可激烈回升,这种反应为:
A.后遗效应
B.毒性反应
C.特异质反应
D.变态反应
E.停药反应
32.下列具有临床意义的药物是;
A.LD50为50mg/kg,ED50为20mg/kg
B.LD50为100mg/kg,ED50为50mg/kg
C.LD50为50mg/kg,ED50为10mg/kg
D.LD50为50mg/kg,ED50为30mg/kg
E.LD50为50mg/kg,ED50为40mg/kg
33.储备受体是:
A.药物多结合的受体
B.药物不结合的受体
C.药物未结合的受体
D.药物结合过的受体
E.药物解离了的受体
34.下列药物与受体亲和力最小的是:
A.pD2=l
B.pD2=2
C.pD2=3
D.pD2=5
E.pD2=8
35.下列拮抗作用最强的是:
A.pA2=0.8
B.pA2=O.9
C.pA2=1.0
D.pA2=1.1
E.pA2=1.2
36.胰岛素受体是:
A.细胞内受体
B.具有酪氨酸激酶活性的受体
C含离子通道的受体
D.钙释放受体
E.G—蛋白偶联受体
37.表示药物安全性较好的指标是;
A.TD50/ED50的比值
B.TC50/EC50的比值
C.LD50/ED50的比值
D.ED95~TD5之间的距离
E.以上都不是
38.吲哚美辛引起的再生障碍性贫血系:
A.停药反应
B.变态反应
C.药原性疾病
D.特异质反应
E.后遗效应
39.下列药物与受体亲和力最大的是:
A.KD=0.01μmol/L
B.KD=0.05μmol/L
C.KD=0.1μmol/L
D.KD=0.5μmol/L
E.KD=1.0μmol/L
40.关于受体调节的叙述,哪项是正确的?
A.连续用阻断别后,受体会向上调节、反应敏化
B.连续用阻断剂后,受体会向上调节、反应下降
C.连续用激动剂后,受体会向上调节、反应敏化
D.连续用激动剂后,受体会向上调节、反应下降
E.连续用阻断剂后,受体会向下调节、反应敏化
41.关于特异质反应的叙述,下列哪项是正确的?
A.与药物固有的作用基本一致、反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效
B.与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效
C.与药物固有的作用基本不一致.反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效
D.与药物固有的作用基本不一致,反应严重程度与剂量不成比例,药理性拮抗药救治可能有效
E.与药物固有的作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能无效
42.青霉素引起的休克是:
A.副作用
B.变态反应
C.后遗效应
D.毒性反应
E.特异质反应
43.N2—ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象是由于:
A.受体蛋白构象改变
B.受体的敏感性降低
C.离子通道数目减少
D.受体数目向下调节
E.以上都不是
44.β-Adr受体脱敏时不能激活腺苷环化酶(AC)是因为:
A.离子通道不能开放
B.受体与G蛋白亲和力降低
C.CAMP减少
D.磷酸二酯酶负反馈减少
E.ATP增加
45.质反应的累加曲线是:
A.对称s型曲线
B.长尾s型曲线
C.直线
D.正态分布曲线
E.以上都不是
46.药物的LD50是指;
A.使细茵死亡一半的剂量
B.使寄生虫杀死一半的剂量
C.使动物死亡一半的剂量
D.使动物一半中毒的剂量
E.致死量的一半
47.竞争性拮抗药的特点不包括:
A.与受体有亲和力
B.抑制激动药的效应
C.与受体结合为可逆性的
D.增加激动药的剂量时也增加最大效应
E.能使激动药的量效曲线平行右移
48.效能相等的药物不包括:
A.氢氯噻嗪
B.环戊噻嗪
C.氯噻嗪
D.呋塞米
E.氢氟噻嗪
49.药物量效曲线不表明:
A.安全范围
B.个体差异
C.药效激烈或温和
D.效应强度
E.最大效能
50.一种效应不广泛的药物不应:
A.作用强
B.疗效好
C.副作用多
D.选择性高
E.用量少
51.关于受体二态模型学说的叙述,下列哪项是错误的?
A.受体蛋白有可以互变的构型状态,即静息状态(R)和活动状态(R*)
B.拮抗药对R和R*的亲和力不等
C.静息时平衡趋向R
D.激动药只与R*有较大亲和力
E.部分激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力
52.不属毒性反应的是:
A.肝损害
B.致癌
C.致畸胎
D.骨髓抑制
E.心悸
53.关于药理效应的叙述,下列哪项是错误的?
A.是药物作用的结果
B.是机体反应的表现
C.是机体器官原有功能水平的改变
D.药物作用特异性强的药物一定引起选择性高的药理效应
E.作用特异性强及效应选择性高的药物应用时针对性较好
54.非竞争性拮抗药的特点不包括:
A.与受体结合非常牢固
B.与受体结合是不可逆的
C.使能与配体结合的受体数量增加
D.与受体分离很慢
E.使量效曲线高度下降
55.药物作用机制不包括;
A.受体的二态模型
B.理化反应
C.影响生理物质转运
D.对酶的影响
E.作用于细胞膜的离子通道
56.激动药不应;
A.有内在活性
B.与受体有亲和力
C.量效曲线为s型
D.pA2值越大作用越强
E.与受体迅速解离
B型题
C型题:
问题1~5
A.理化反应
B.影响生理物质转运
C.对酶的影响
D.作用于离子通道
E.影响核酸代谢
1.新斯的明的作用机制是
2.甘露醇的作用机制是
3.喹诺酮的作用机制是
4.奎尼丁的作用机制是
5.螺内酯的作用机制是
问题6~10
A.具有酪氨酸激酶活性的受体
B.含离子通道的受体
C.G—蛋白偶联受体
D.细胞内受体
E.阿片受体
6.甲状腺素受体是
7.谷氨酸受体是
8.多巴胺受体是
9.血小板生长因子受体是
10.M乙酰胆碱受体是
问题11~16
A.药原性疾病
B.特异质反应
C.变态反应
D.停药反应
E.后遗效应
11.司可林引起的
12.肼屈嗪所致的红斑性狼疮是
13.青霉素的主要不良反应是
14.长期用肾上腺皮质激素停药后引起
15.庆大霉素引起的神经性耳聋是
16.长期使用普萘洛尔后突然停药可使原来病症加剧是
问题17~22
A.受体
B.第二信使
C.激动药
D.结合体
E.拮抗药
17.起后继信息传导系统作用
18.能与配体结合触发放应
19.能与受体结合触发效应
20.能与配体结合不能触发效应
21.起放大、分化和整合作用
22.能与受体结合不触发效应
问题23~26
A.激动药
B.拮抗药
C.两者均是
D.两者均否
23.吗啡
24.喷他佐辛
25.筒箭毒碱
26.左旋多巴
问题27~30
A.第一次用药即可产生
B.多次用药才可产生
C.两者均可
D.两者均否
27.依赖性
28.特异质反应
29.安慰剂效应
30.变态反应
问题31~34
A.pA2
B.pD2
C.两者均是
D.两者均否
31.表示拮抗药的作用强度用
32.表示药物与受体的亲和力用
33.表示受体动力学的参数用
34.表示药物与受体结合的内在活性用
问题35~38
A.与药物剂量相关
B.与药物效应相关
C.两者均是
D.两者均否
35.作用强度
36.内在活性
37.激动药
38.安慰剂
X型题:
1.关于不良反应,下列叙述哪些正确?
A.在治疗量下产生
B.在停药以后产生
C.严重程度与剂量大小无关
D.严重程度与剂量成比例
E.长期用药停药后才产生
2.下列哪些是对药物量效关系的正确叙述?
A.效应强度与血药浓度呈正相关
B.量效曲线可以反映药物效能和效应强度
C.量反应的量效关系呈常态分布曲线
D.LD50和ED50均是量反应中出现的剂量
E.量效曲线可以反映个体差异
3.下列哪些属于药物毒性反应?
A.致畸
B.肝功能下降
C.致癌
D.心悸
E.血小板减少
4.关于特异质反应下列叙述哪些正确?
A.与固定的药理作用基本一致
B.不是免疫反应
C.严重程度与剂量成比例
D.药理拮抗药救治可能有效
E.不需预先敏化过程
5.关于后遗效应,下列叙述哪些正确?
A.机体细胞适应性
B.残存的药理效应
C.效应器敏感性提高
D.药物作用增强
E.血药浓度已降至阈浓度以下
6.变态反应的特点有:
A.与剂量大小无关
B.需要敏感化过程
C.用药理拮抗药解救有效
D.反应的严重程度差异很大
E.是免疫反应
7.质反应的特点有:
A.频数分布曲线为正态分布曲线
B.不能计算出ED50
C.用全或元、阳性或阴性表示
D.累加量效曲线为s型量效曲线
E.可用死亡与生存、抽搐与不抽搐等表示
8.难以预料的不良反应有:
A.后遗效应
B.变态反应
C.停药反应
D.特异质反应
E.药原性疾病
9.激动药的特点有:
A.与受体亲和力大
B.内在活性高
C.最大效能大
D.KD值小亲和力大
E.pD2值大亲和力小
10.竞争性拮抗药的特点有:
A.使激动药量效曲线平行右移
B.与受体结合是不可逆的
C.使激动药的最大效应变小
D.与受体有亲和力,但无内在活性
E.作用强度用pA2表示
11.非竞争性拮抗药的特点有:
A.与受体结合非常牢固
B.分解很慢
C.是不可逆性结合
D.具有激动药和拮抗药两重特性
E.配体与剩余受体结合的KD值不变
12.下列哪些是药效动力学的内容
A.药物的作用与临床疗效
B.药物的剂量与量效关系
C.给药方法和用量
D.药物的作用机制
E.药物的不良反应
13.第二信使包括:
A.G-蛋白
B.环磷腺苷
C.环磷鸟苷
D.肌醇磷脂
E.钙离子
14.连续用药后药效递减一般称为:
A.耐受性
B.饱和性
C.不应性
D.快速耐受性
E.受体脱敏
15.关于副反应的叙述,下列哪些是正确的?
A.是在常用量下发生的
B.与治疗目的无关
C,由于药理效应选择性低
D.难以避免
E.是药物固有效应的延伸
16.可作为药物安全性指标的是
A.TD50/ED50
B.极量
C.TC50/EC50
D.常用剂量范围
E.ED95—TD5之间的距离
五、思考题
1.影响药物分布的因素有哪些?
2.不同药物竞争同—血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?
3.PH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是什么?
并举例说明。
4.如何实施负荷剂量给药以立即达到有效血药浓度抢救危重病人?
5.零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?
六、答案
(一)名词解释:
1.是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制。
2.药理效应是阳性或阴性、也成全或无反应。
3.药理效应的高低或多少可用数字或量的分级表示其作用强度。
4.药物在吸收入血循之前在用药部位所发生的作用。
5.药物在吸收入血循之后分布到机体各部位所发生的作用。
6.是机体不同器官组织对药物反应性的差异。
7.药物对人体有防治疾病作用的一方面,又有引起病人不利反应的另一方面,即治疗作用和不良反应。
8.不同机体之间,甚至同一机体在不同时间内对同一药物的反应不同,这种差异性称为个体差异
9.凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应
10.在治疗量时出现与治疗目的无关的反应(或效应)。
11.指用药剂量过大或用药时间过长所引起的机体损害性反应。
12.是指机体受药物刺激后所发生的不正常免疫反应,引起生理功能障碍或组织损害13.是指停药后血药浓度下降至最低有效浓度以下存在的生物效应
14.突然停药后原有疾病的加剧(恶化)
15.药物的最小有效量与最小中毒量的距离称为药物安全范围,距离愈大愈安全,范围愈大。
16.LD50/ED50的比值称为治疗指数,用于估计药物的安全性,此比值愈大药物愈安全。
17.药物的剂量与效应之间的关系、在一定范围内药物剂量的大小与其血药浓度成正比、也与药理效应的强弱平行。
18.指细胞蛋白组分,能识别并与某种微量化学物质(如药物激素等)结合通过放大系统触发药理或生理效应。
19.能与受体特异性结合的内源性物质(递质、激素、自身活性物质等)和药物。
20.有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应的物质。
21.有很高的亲和力、但缺乏内在活性,与受体结合后本身不产生生物效应的物质。
22.与激动剂相互竞争相同的受体、拮抗作用是可逆的,可使激动剂的量效曲线平行右移。
23.与激动剂竞争受体不同部位,可使激动剂量效曲线右移,斜率低,最大效应降低。
24.具有一定的亲和力,但内在活性低,有小剂量激动,大剂量拮抗的双重作用。
25.是指产生一定效应所需要的药物剂量大小,剂量愈小,效价(强度)愈高。
26.指药物发生最大效应的能力。
27.低于常用量产生近似一般人中毒量的反应。
(二)填空题
1.剂量效应剂量和效应的关系
2.相同效应个体差异
3.亲和力内在活力亲和力内在活性亲和力内在活性
4.副作用毒性反应变态反应后遗效应
5.对因对症
6.LD50ED50大
7.吸收分布消除过程
8.高敏性量变态反应质
9.10
10.兴奋抑制化疗
11.吸收
12.选择性可逆性亲和力内在活性
13.治疗副
14.直接间接
(三)是非题
1.F2.F3.F4.T5.T6.F7.T8.F9.T10.F11.T12.F13.F14.F
(四)选择题:
A型题:
1、B2、A3、B4、C5、C6、A7、A8、D9、B10、D11、C12、D13、C14、D15、B16、C17、A18、E19、A20、C21、B22、B23、C24、A25、A26、C27、B28、C29、B
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