抗高血压药第六节.docx
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抗高血压药第六节
(六)固定配比复方降压药
复方利血平氨苯蝶啶片(CompoundHypotensiveTablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本药过敏、活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁、严重肾功能障碍者。
(3)用法及用量:
用于高血压治疗,口服,常用量:
1片/d。
维持量:
2~3片/d,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
偶引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等,减少用量或停药后即可消失。
利血平偶可致精神症状如抑郁症。
下列情况慎用:
胃与十二指肠溃疡者、高尿酸血症或有痛风病史者、心律失常和有心肌梗死病史者、运动员慎用。
复方利血平(CompoundReserpineTablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本药过敏、胃及十二指肠溃疡患者。
(3)用法及用量:
用于高血压治疗,口服,一次1~2片,tid。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
常见的有鼻塞、胃酸分泌增多,以及大便次数增多等副交感神经功能占优势现象,还有可乏力、体重增加等。
利血平偶可致精神症状,如抑郁症。
复方阿米洛利(CompoundAmilorideHydrochlorideTablets)
(1)适应症:
利尿药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
高钾血症、严重肾功能减退。
(3)用法及用量:
适用于高血压,心衰、肝硬化等引起的水肿及腹水。
口服:
1/2~1片,每日1~2次。
与食物同服。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
可有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等副作用,一般不需停药。
长期服用本品,应定期检查血钾、钠、氯水平。
珍菊降压片
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对氢氯噻嗪、可乐定、磺胺类药物等过敏者禁用。
下列情况慎用:
无尿或严重肾功能减退、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害、水和电解质紊乱(可诱发肝昏迷)、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮(可加重病情或诱发活动)、胰腺炎。
(3)用法及用量:
用于高血压治疗,口服:
1片,tid。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
水、电解质紊乱所致的副作用较为常见,表现为口干、耐渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。
易发生低钾血症(与氢氯噻嗪的排钾作用有关),低氯性碱中毒或低氯、低钾碱中毒(因氢氯噻嗪可增加氯化物的排泄),以及低钠血症。
糖耐量降低,血糖升高,可能与抑制胰岛素释放有关。
可干扰肾小管排泄尿酸,引起高尿酸血症,少数可诱发痛风发作。
低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高,高密度脂蛋白降低,有促进动脉粥样硬化的可能
过敏反应如荨麻疹,但较为少见。
此外,还有白细胞减少,血小板减少紫癜、胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等,均很罕见。
与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。
应随访检查血电解质、血糖、血尿酸、血肌酶、尿酸氮、血压等。
应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或保钾利尿药合用。
氯沙坦/氢氯嗪噻(LosartenPotassium/Hydrochlorothiazide)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对产品中任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、妊娠及无尿患者。
(3)用法及用量:
适用于需联合治疗的高血压患者。
方法:
口服1片、每天1~2次。
通常在开始治疗3周内获得抗高血压效果。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
临床试验中未发现这种复方药物有特殊的不良反应,只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和(或)氢氯嗪噻的不良反应。
这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似,中断治疗的百分率也与安慰剂相似。
耐受性良好,大多数不良反应的性质轻微和短暂,不需中断治疗。
本品不能用于血容量不足如服用大剂量利尿剂、严重肾功能不全(肌酐清除率≦30ml/min)或肝功能不全的患者。
本品可以和其他抗高血压药物联合服用。
本品可与食物同服或单独服用。
偶可出现血管神经性水肿,应停药。
其余参见两药相关部分。
缬沙坦/氢氯嗪噻(ValsartanandHydrochlorothiazideTablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本药中的任一成分或磺胺衍生物过敏,妊娠和哺乳期妇女,严重的肝脏衰竭、胆汁性肝硬化或胆汁淤积,严重的肾脏衰竭或无尿,难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症,症状性高尿酸血症(痛风或尿酸结石病史)。
(3)用法及用量:
用于治疗单一药物不能充分控制血压的高血压患者。
口服,一次1片,qd,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
头晕、眩晕、乏力、抑郁、咳嗽、恶心、腹泻、消化不良、腹痛、尿频、肌痛等。
产品进入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括血管性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等。
血清电解质变化:
与保钾利尿剂、补钾制剂、含钾的盐替代物或其他可以增加钾水平(如肝素)的药物合用需要小心。
应定期监测血钾水平。
在严重缺钠和(或)血容量不足患者(如大剂量应用利尿剂),给予本药可能出现症状性低血压。
肌酐清除率≧30ml/min的患者不需要调整剂量。
非胆汁郁积的轻度至中度肝功能不全的患者使用本药应小心,但不需要调整剂量。
系统性红斑狼疮:
噻嗪类利尿剂能引发或加重系统性红斑狼疮。
其他代谢紊乱:
噻嗪类利尿剂可影响葡萄糖耐量和增加血清胆固醇、三酰甘油和尿酸水平。
厄贝沙坦/氢氯嗪噻(IrbesartanandHydrochlorothiazideTablets)
(1)适应症:
抗高血压药、抗心衰药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本品任何成分过敏、妊娠、哺乳期妇女禁用。
(3)用法及用量:
口服,一次1片,qd(厄贝沙坦/氢氯嗪噻:
150mg/12.5mg),空腹或进餐时使用。
用于单用厄贝沙坦或氢氯嗪噻不能有效控制血压的患者。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
厄贝沙坦常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般均轻微,呈一过性,多数患者能耐受。
含有荨麻及血管神经性水肿发生。
文献报道安博诺不良反应发生率>1%的有消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。
低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
不能用于血容量不足的患者(如服用大剂量利尿剂治疗的患者)。
肾功能不全者可能需要减少剂量。
要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化。
对严重肾功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)或肝功能不全的患者不推荐使用安博诺。
老年患者不需要调节剂量。
厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
可以和其他抗高血压药物联合服用。
替米沙坦/氢氯嗪噻片(TelmisartanandHydrochlorothiazidetablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本品成分或任何赋形剂过敏、对磺胺衍生物过敏(氢氯嗪噻是一种磺胺衍生物)、妊娠与哺乳者、胆汁郁积性疾病及胆道梗阻性疾病、重度肝功能损伤、重度肾功能损伤(肌酐清除率<30ml/min)、难治性低钾血症及高钙血症等患者。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)用法及用量:
对于单药不能控制的高血压患者,可给予本品,每日1片(80mg/12.5mg),或将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。
还可有高糖血症、高尿酸血症、过敏反应(如皮疹、荨麻疹)、血白细胞减少或缺乏症、血小板减少紫癜,均很少见。
腹泻和血管性水肿,大多轻微,不需要停止治疗。
其发生与剂量无相关性。
使用过量发生症状性低血压应进行支持性治疗,本品不能通过血液透析清除。
可增加抗高血压药物的降压作用。
轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量,轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40mg。
与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉过敏反应。
可致糖耐量降低,血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
奥美沙坦/氢氯噻嗪(OlmesartanMedoxomilandHydrochlorothiazideTablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对复傲坦所含成分过敏禁用。
由于含氢氯噻嗪,无尿或对磺胺类药物过敏禁用。
(3)用法及用量:
口服,每次1~2片,qd。
剂量应个体化,基于降压效果2~4周做调整。
首次服用后可能会发生症状性低血压,应予小心;若出现晕厥,应停用。
应定期测定血清电解质。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
复傲坦上市后报道有以下不良反应:
虚弱、血管性水肿、呕吐、高钾血症、横纹肌溶解症、急性肾功能衰竭、血肌酐水平上升、脱发、瘙痒、荨麻疹等,均为少见。
肌酐清除率<30ml/min的患者不宜使用。
肝、肾功能受损患者慎用。
在进行甲状旁腺功能检查前应停用噻嗪类药物。
运动员慎用。
卡托普利/氢氯噻嗪(CaptoprilandHydrochlorothiazide)
(1)适应症:
抗高血压药、抗心力衰竭药。
妊娠分级:
D级。
(2)禁忌症:
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
(3)用法及用量:
高血压:
口服1片,每日2~3次,按需要1~2周内增至2片,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
心力衰竭:
开始1片,每日2~3次,必要时逐渐增至2片,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始计量宜用1片,tid,以后通过测试逐步增加至常用量。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
较常见的有皮疹、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。
较少见的有蛋白尿(常发生于治疗开始8个月内)、眩晕、头痛、昏厥(由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时)、血管性水肿(见于面部及手脚)、心率快而不齐、面部潮红或苍白。
胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1h服药。
本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,还可能增高血钾。
下列情况慎用:
自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。
骨髓抑制。
脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。
主动脉瓣狭窄,可能使冠状动脉灌注减少。
严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
用本品期间应随访检查白细胞计数及分类计数、尿蛋白等。
肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和血肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
用本品时若出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:
1000肾上腺素0.3~0.5ml。
贝那普利/氢氯噻嗪(BenazeprilHydrochlorideandHydrochlorothiazide)
(1)适应症:
高血压用药。
妊娠分级:
D级。
(2)禁忌症:
对本品成分过敏、有血管性水肿史,以及孕妇禁用。
(3)用法及用量:
单药治疗不能达标的高血压患者、高危高血压尤其是盐敏感型高血压、高血压合并糖尿病肾病、收缩期高血压、高血压合并心力衰竭和高血压老年患者,也可用以预防脑卒中复发。
口服1片,每日1~2次。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
贝那普利应注意发生:
血管神经性水肿:
发生过唇或面部水肿,应立即停药,声门、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药并予适当治疗。
低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。
粒细胞减少。
肾功能不全:
少数可出现暂时性血尿素氮、血肌酐升高,停用即可恢复。
其他:
偶见血钾升高、氨基转移酶升高、脑或冠状动脉供血不足加重。
氢氯噻嗪:
下列情况慎用:
无尿或严重肾功能减退者、糖尿病、高尿酸血症或有痛风病史、严重肝功能损害者、水和电解质紊乱(可诱发肝昏迷)、高钙血症、低钠血症、红斑狼疮(可加重病情或诱发活动)等。
赖诺普利/氢氯噻嗪(LisinoprilandHydrochlorothiazide)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本品任何成分过敏、对磺胺类药物过敏、有ACE抑制剂治疗后出现血管性水肿病史、无尿症患者。
(3)用法及用量:
适用于赖诺普利或氢氯噻嗪单独治疗不能满意控制血压的患者,或作为两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。
口服1片,qd。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
副反应的发生限于单独使用赖诺普利或氢氯噻嗪的范围。
联合使用赖诺普利和氢氯噻嗪对照试验中最常见为:
眩晕(7.5%)、头痛(5.2%)、咳嗽(3.9%)、疲劳(3.7%)和直立作用(3.2%),均为轻微和短暂。
停药的发生率为4.4%,干咳往往是主要原因。
合用利尿剂或心力衰竭、脱水及钠耗竭患者对本品极敏感,必须从小剂量开始,以避免低血压。
肾功能衰竭患者要减少剂量或延长给药时间。
本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、血钾、血尿素氮及血肌酐。
培哚普利/吲达帕胺(PerindoprilandIndapamide)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对培哚普利或其他任何血管紧张素转换酶抑制剂过敏、对磺胺类药物过敏;与使用血管紧张素转换酶抑制剂相关的血管神经性水肿的既往史、妊娠或哺乳期妇女、严重肾功能衰竭(肌酐清除率<30ml/min)、严重的肝功能损伤、双侧肾动脉狭窄或单肾者禁用。
(3)用法及用量:
原发性高血压。
口服1片,每日1~2次,最好在清晨餐前服用。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
可出现低钾血症(约2%)、便秘、口干、恶心、上腹痛、厌食、味觉障碍、干咳、体位性或非体位性低血压、皮肤过敏反应(皮疹、斑丘疹、紫癜)、原有的急性弥散性红斑狼疮加重等。
偶见血管神经性水肿。
在肝功能受损时,噻嗪类利尿剂可引起肝性脑病,应立即停用。
原先存在低钠血症(尤其是肾动脉狭窄)患者会有血压突然降低的危险。
本品并不能预防低钾血症的出现,特别对于糖尿病或肾衰患者,应常规监测血钾。
氨氯地平/缬沙坦(ValsartanandAmlodipine)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对倍博特活性成分或者任何一种赋形剂过敏、孕妇和哺乳期妇女、遗传性血管水肿、ACE抑制剂或血管紧张素
受体拮抗剂应用曾发生血管性水肿的患者禁用。
(3)用法及用量:
治疗原发性高血压。
适用于单药治疗不能充分控制血压的患者。
在每日i1ci缬沙坦和氨氯地平片的临床试验中,使用5~10mg的氨氯地平和80~320mg的缬沙坦,降压疗效随着剂量升高而增加。
剂量:
每天1~2片。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
与单独服用缬沙坦片、氨氯地平相同。
氨氯地平/贝那普利(Amlodipine/Benazepril)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
同单用氨氯地平片、贝那普利。
(3)用法及用量:
用于高血压的治疗,每天1~2片。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
水肿、心悸、直立位低血压、眩晕、倦困、头痛和咳嗽等。
服用该药从坐、卧位起立时要慢、以免发生眩晕和直立位低血压。
复方依那普利(CompoundEnalaprilTablets)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本品任何成分过敏、以前血管紧张素转换酶抑制剂治疗出现过血管神经性水肿、遗传性和特发性血管神经性水肿病史者禁用;由于喊氢氯噻嗪组分,本品禁用于无尿症、严重肾功能不全者或对磺胺类药物过敏的患者。
肝功能不全或进行性肝疾病、糖尿病、痛风、系统性红斑狼疮患者慎用。
(3)用法及用量:
口服,每次1~2片,qd。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
少数有眩晕、头疼、疲乏、咳嗽,均轻微、短暂。
少见反应有肌肉痉挛、恶心、呕吐、消化不良、口干、便秘、乏力、阳痿、腹泻、低血压、直立性低血压、心悸、失眠、神经过敏、感觉异常、皮疹、瘙痒。
血管神经性水肿如发生在喉部则可以致命,但很罕见。
因强力利尿可致严重血容量不足,导致发生低血压、心肌梗死、脑血管意外等。
双、单侧肾动脉狭窄的患者有增加血尿和血肌酐的危险。
已经使用利尿剂引起体液或钠盐缺少的患者,在初用本品时易致症状性低血压,故应先停用利尿剂2~3d。
本药不作为初治患者首选药物。
尼群地平/阿替洛尔(NitrendipineandAtenolol)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本药或其成分过敏、病态窦房结综合症、心源性休克,显著心衰(NYHA
~
级)、一度以上房室传导阻滞等患者。
(3)用法及用量:
治疗高血压。
适用于尼群地平或阿替洛尔单独治疗不能满意控制血压的患者,也适用于两单药联合治疗获得满意疗效后的替代治疗。
口服1~2片,每日1~2次。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
轻度头痛、面部潮红、口干、抑郁、定向障碍、头晕、嗜睡、情绪不稳定、疲劳、发热、短期记忆丧失、眩晕、心动过缓、传导阻滞、手脚厥冷、心衰、肠系膜动脉栓塞、体位性低血压、雷诺现象、眼干、喉痉挛、咽炎、腹泻、缺血性大肠炎、恶心、粒细胞减少症、支气管痉挛、红斑样皮疹,以及过敏反应等。
有心脏传导异常、已接受维拉帕米或硫氮卓酮治疗、心衰患者。
甲状腺功能亢进患者需要密切监控,因其会掩盖甲亢的症状。
出现心动过缓、低血压或其他严重不良反应应停药。
依那普利/叶酸(EnalaprilMaleateandFolicAcid)
(1)适应症:
抗高血压药。
妊娠分类:
D级。
(2)禁忌症:
对本品任一组分过敏、曾因血管紧张素转换酶抑制剂发生血管神经性水肿、遗传性或自发性血管神经性水肿者禁用。
肾功能严重受损者禁用。
(3)用法及用量:
用于治疗原发性高血压,适用于伴有血浆同型半胱氨酸水平升高者。
起始剂量为每日5mg马来酸依那普利和0.4mg叶酸,根据患者的反应调整给药剂量,或遵医嘱。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
临床试验中,服用本品所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似,主要为咳嗽。
头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等,大多轻微而短暂,不需终止治疗。
叶酸降低同型半胱氨酸的作用受到亚甲基四氢叶酸还原酶(MTHFR)基因C677T多态性的显著影响。
纯合突变型(TT基因型)的患者服用本品后,效果更好。
本品可与其他降压药特别是利尿剂合用,降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿剂合用。
个别患者尤其是在应用利尿剂或血容量减少时,可能引起血压过度下降,故首次剂量应从低剂量开始。
定期检测白细胞和肾功能。
氨氯地平/阿托伐他汀(AmlodipineBesylate/AtorvastatinCalcium)
(1)适应症:
抗高血压药、降血脂药。
妊娠分类:
X级。
(2)禁忌症:
伴活动性肝脏疾病或原因不明的血清氨基转移酶持续身高的患者、对多达一种任何成分过敏、孕妇与哺乳期妇女禁用。
(3)用法及用量:
适用于高血压、慢性稳定性心绞痛、变异性心绞痛、各种家族性或非家族性血脂异常。
根据患者、两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格,减少了患者为控制血压和血胆固醇浓度所需服药的数量。
可以在任何时间服药,饭前、饭后均可。
(4)使用过程中的观察与处理要点:
不良反应的性质,程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。
因多达一的扩血管作用是逐渐产生的,服用后发生急性低血压的情况罕有报道,但与其他外周血管扩张剂合用时应予以注意,尤其伴有严重主动脉狭窄患者。
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