药代动力学复习题.docx

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药代动力学复习题

药代动力学复习题

第一章生物药剂学概述

问答题：

1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？

2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？

3、什么是生物药剂学？

何为剂型因素与生物因素？

4、何为生物药剂学?

研究它有什么意义?

5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。

6、何为药物在体内的处置与消除?

7、口服片剂吸收的体内过程有哪些?

第二章口服药物的吸收

问答题：

1、何谓吸收？

2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？

3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？

各举例说明之。

4、人体各部位的ｐｈ约为多少？

ｐｈ对药物吸收的影响如何？

5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？

（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）

6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？

7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？

8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？

9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？

10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？

11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？

试举胃肠道与皮肤吸收为例？

12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？

与药物吸收的关系如何？

13、影响胃排空速率的因素有哪些？

哪些药物饱腹服用吸收反而好？

14、药物的溶出速率对吸收有何意义？

有哪些影响溶出速率的因素？

15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？

16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？

17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？

18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？

19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？

何故？

各举一例说明之，有何克服法？

20、何类药物选择淋巴系统吸收？

药物淋巴转运有何特点及缺点？

21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？

22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？

肌肉注射可能有哪些副作用？

23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？

角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？

24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？

25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？

对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？

26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？

27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？

28、下列药物制成何种剂型较好，何故？

（异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素）

29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？

30、药物的体内过程怎样？

31、药物有哪几种吸收方式？

特点怎样？

32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？

不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？

为什么？

33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？

34、生物膜的结构和特点是什么?

35、药物转运机制有哪几种?

36、主动转运有哪些特点?

37、什么是胃排空速率?

如何影响药物吸收?

38、食物如何影响药物消化道吸收?

39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?

40、何谓pH-分配学说?

41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?

·

42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系?

43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?

44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些?

45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些?

46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?

47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?

48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?

（一）单项选择题

1、正确论述生物药剂学研究内容的是（）

A、探讨药物对机体的作用强度B、研究药物作用机理

C、研究药物在体内情况D、研究药物制剂生产技术

2、能避免首过作用的剂型是（）

A、骨架片B、包合物C、软胶囊D、栓剂

3、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）

A、1-2个半衰期B、2-3个半衰期C、3-5个半衰期

D、5-8个半衰期E、8-10个半衰期

4、药物剂型与体内过程密切相关的是（）

A、吸收B、分布C、代谢D、排泄

5、药物疗效主要取决于（）

A、生物利用度B、溶出度C、崩解度D、细度

6、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）

A、解离药物的浓度越大，越易吸收B、药物脂溶性越大，越易吸收

C、药物水溶性越大，越易吸收D、药物粒径越小，越易吸收

7、药物吸收的主要部位是（　　）

A、胃B、小肠C、结肠D、直肠

8、下列给药途径中，除（　　）外均需经过吸收过程

A、口服给药B、肌肉注射C、静脉注射D、直肠给药

9、体内药物主要经（　　）排泄

A、肾B、小肠C、大肠D、肝

10、体内药物主要经（　　）代谢

A、胃B、小肠C、大肠D、肝

11、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）

A、片剂B、散剂C、溶液剂D、混悬剂

12、药物生物半衰期指的是（）

A、药效下降一半所需要的时间

B、吸收一半所需要的时间

C、进入血液循环所需要的时间

D、血药浓度消失一半所需要的时间

13大多数药物吸收的机理是

A逆浓度差进行的消耗能量过程

B消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E有竞争转运现象的被动扩散过程

14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是

A被动扩散

B主动转运

C促进扩散

D膜孔转运

E胞饮或吞噬

15血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为

A药物—血浆蛋白结合物

B游离药物

C药物—红细胞结合物

D药物—组织结合物

E离子型药物

16影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为

A胃肠道Ph

B胃空速率

C溶出速率

D血液循环

E胃肠道分泌物

17某药物的表观分布容积为5L，说明

A药物吸收较好

B药物主要在肝中代谢

C药物主要在血液中

D药物主要与组织结合

E药物排泄迅速

18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是

A弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在

B弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在

C弱酸性药物在胃中溶解度增大

D弱酸性药物在胃中稳定性好

E弱酸性药物在胃中溶出速度快

19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是

A小肠液的pH有利于药物的吸收

B小肠液的pH有利于药物的稳定

C药物在小肠液中离子型比例增大

D小肠粘膜具有巨大的表面积

E药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快

20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是

A小肠

B结肠

A．直肠

B．大肠

E．胃

21同一种药物口服吸收最快的剂型是

A乳剂

Ｂ．片剂

C糖衣剂

C．溶液剂

E．混悬剂

22对药物表观分布容积的叙述，正确的是

A．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

B．表观分布容积不可能超过体液量

C．表观分布容积的计算为V=X／C

D．表观分布容积具有生理学意义

E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广

23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物

A．半衰期短

B．吸收速度常数ka大

C．表观分布容积大

D．表观分布容积小

E．半衰期长

（二）配伍选择题

[1-5]

A、主动转运B、促进扩散C、吞噬D、膜孔转运

E、被动转运

1、逆浓度梯度（）

2、需要载体，不需要消耗能量是（）

3、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）

4、细胞摄取固体微粒的是（）

5、不需要载体，不需要能量的是（）

A.胞饮B.主动转运C.促进扩散D.被动扩散E.膜孔转运

6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为

7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为

8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为

9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为

10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为

题241~245

A.生物利用度B.代谢C.分布D.排泄E.吸收

11．药物由血液向组织脏器转运的过程是

12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是

13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程

14．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是

15．药物从给药部位进入体循环的过程是

（三）多项选择题

1、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）

A、辅料的性质及其用量B、药物剂型

C、给药途径和方法D、药物制备方法

2、药物通过生物膜的方式有（）

A、主动转运B、被动转运C、促进扩散D、胞饮与吞噬

3、生物利用度的三项参数是（）

A、AUCB、t0.5C、TmaxD、Cmax

4、生物利用度试验的步骤一般包括（）

A、选择受试者B、确定试验试剂与参比试剂

C、进行试验设计D、确定用药剂量

E、取血测定

5、主动转运的特征（）

A、从高浓度区向低浓度区扩散B、不需要载体参加

C、不消耗能量D、有饱和现象

E、有结构和部位专属性

6、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（）

A、口服乳剂B、肠溶片剂C、透皮给药制剂D、气雾剂

E、舌下片剂

7、对生物利用度的说法正确的是（）

A、要完整表述一个生物利用度需要AUC，Tm两个参数

B、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值

C、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度

D、生物利用度与给药剂量无关

E、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度

8．主动转运的特征

A.从高浓度区向低浓度区扩散

B.不需要载体参加

C.不消耗能量

D.需载体参加

E.有“饱和”现象

9．核黄素属于主动转运而吸收的药物，应该

A.有肝肠循环现象

B.饭后服用

C.饭前服用

D.大剂量一次性服用

E.小剂量分次服用

10．影响胃排空速度的因素是

A.食物的组成和性质

B.药物因素

C.空腹与饱腹

D.药物的油水分配系数

E.药物的多晶型

11．肝脏首过作用较大的药物，选择的剂型是

A.口服乳剂

B.肠溶片剂

C.透皮给药系统

D.气雾剂

E.舌下片剂

12．减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是

A.栓剂

B.静脉注射

C.口服胶囊

D.口服控释制剂

E.口服缓释制剂

13．生物药剂学所讨论的剂型因素是

A.胃排空速度

B.处方中各种辅料的性质

C.具体剂型（如片剂、胶囊剂等）

D.制剂工艺及操作条件

E.药物的理化性质

14．对生物利用度的叙述，正确的是

A.药物微粉化后都能增加生物利用度

B.药物脂溶性越大，生物利用度越差

C.药物水溶性越大，生物利用度越好

D.饭后服用维生素B2将使生物利用度提高

E.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度

15载体材料对药物的溶出有促进作用原因是

A载体对药物有抑晶性

B载体提高了药物的可湿性

C载体具有扩散性

D载体保证了药物的高度分散性

E载体具有包容性

16小肠中药物吸收的叙述正确的是

A小肠是被动吸收的主要部位

B小肠是吸收的特殊部位

C小肠吸收面积大

D药物在小肠吸收可能达到饱和

E多数药物在小肠中浓度越大，吸收越多

第三章非口服药物的吸收

l、试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。

2、影响药物肺部吸收的药物理化性质与生理因素有哪些?

3、描述药物通过皮肤吸收的途径与过程。

4、影响药物经皮吸收的因素有哪些?

如何促进药物的经皮吸收?

5、影响药物直肠给药的因素有哪些?

6、试述鼻粘膜给药的特点，哪些药物适合于鼻粘膜给药?

7、口腔粘膜结构的主要特点是什么，如何根据这一特点设计口腔粘膜给药剂型。

8、有人将抗青光眼药物制成一种混悬于水凝胶基质中的半固体剂型，试说明这种新剂型是否能提高药物的生物利用度（与滴眼剂比较），为什么?

9、哪些药物主要通过细胞内通道透过粘膜吸收?

哪些药物主要通过细胞间通道透过粘膜吸收?

指出它们物理化学性质的主要差异。

10、黄体孕酮在家兔体内经不同途径给药后的生物利用度为:

鼻腔给药:

88·4％;直肠给药58·8％;阴道给药:

46·6％;口服给药:

9·52％。

试解释出现这一结果的原因。

第四章药物的分布

一、名词解释

1、表观分布容积

2、血脑屏障

3、蓄积

4、药物分布

二、填空题

1、ADME过程是指药物的（）、（）、（）和（）过程。

2、影响组织分布的因素有（、（）。

3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（）。

5、药物与血浆蛋白结合是一种（）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。

6、人的体液由（）、（）、（）组成

1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。

2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为蓄积。

3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,白蛋白、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白。

4．药物的淋巴管转运主要和药物的分子量有关。

分子量在5000以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。

6．粒径小于7μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加微粒的柔韧性及其空间位阻，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。

8．药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。

9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：

10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

三、判断题

1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。

（）

2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。

（）

3、药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。

（）

1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

×

2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。

×

3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

√

4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

×

5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

×

6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。

√

7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。

√

8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

√

9.胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大，越难透过。

×

10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

×

四、单选

1、化学结构决定疗效的观点（）。

A、是生物药剂学的基本观点

B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点

C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关

D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效

2、体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（）。

　　A、此种结合是可逆

　　B、能增加药物消除速度

　　C、是药物在血浆中的一种贮存形式

　　D、减少药物的毒副作用

3、下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（）。

　　A、脂质体

　　B、微球

　　C、毫微粒

　　D、乳剂

4、下列哪一类药物易通过血脑屏障（）。

A、弱酸性药物

　　B、弱碱性药物

　　C、极性药物

　　D、水溶性药物

5、为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（）。

A、舌下

　　B、直肠

　　C、经皮

　　D、口服

1．药物和血浆蛋白结合的特点有

A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性

D.结合率取决于血液pHE结合型可自由扩散

2.药物的表观分布容积是指

A.人体总体积B.人体的体液总体积

C.游离药物量与血浓之比 D.体内药量与血浓之比

E.体内药物分布的实际容积

3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是升/小时

E.表观分布容积具有生理学意义

4．药物与蛋白结合后

A.不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过

C.不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障

5.以下错误的是：

A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。

B.蛋白结合可减少首过作用。

C.都对D.都不对

6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：

A.W/O/W型＞W/O型＞O/W型B.W/O型＞W/O/W型＞O/W型

C.O/W型＞W/O/W型＞W/O型D.W/O型＞O/W型＞W/O/W型

7.体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：

A.胞饮、吸附、膜间作用、内吞B.胞饮、吸附、融合、内吞

C.膜间作用、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞

8.具有在各组织内均匀分布特征的药物

A.组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。

B.组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。

C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度

D.组织和血液中的药物浓度存在动态平衡

9.以下关于蛋白结合的叙述正确的是：

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。

B.蛋白结合存在动态平衡，有饱和和竞争结合现象。

C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应。

10．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于

A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。

B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。

C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。

D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。

240．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为

A．0．5L

B．5L

C．25L

D．50L

E．500L

241．药物的消除速度主要决定

A．最大效应

B．不良反应的大小

C．作用持续时间

D起效的快慢

E．剂量大小

五、简答

1、决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?

哪些组织摄取药物最快?

2、为什么应用"表观分布容积"这一名词，表观分布容积有何意义?

3、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?

4、讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5、为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?

6、假如药物的血浆蛋白率>99%，解释为什么当患者患有肝硬化时，游离药物浓度增加，而总血浆药物浓度降低。

7、假如一种新药口服首过作用很强，下面哪一种剂型的生物利用度较好，为什么?

A、水溶液剂B、混悬剂C、片剂D、缓释片剂

8、药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1），是否会显著影响药理作用强度?

9、当患者患有易导致低蛋白血症的疾病时，弱酸性药物还是弱碱性药物的蛋白结合率更易发生变化，为什么?

10、如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?

11、请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障?

12、组织分布的定义及与药效关系

13、影响药物组织分布的因素有哪些？

14、药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

第五章药物的代谢

一.名词解释

1、第II相反应

2、消除

二、填空题

1、药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。

2、消除是（）与（）过程的综合效果。

药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。

3、药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。

1．混合功能氧化酶系统的催化作用主要需要分子氧参与。

2．对于肝提取率高的药物，首过效应显著，肝血流量是主要影响因素，；而肝提取率低的药物，受蛋白结合的影响较大，首过效应不明显。

3.通常药物代谢被减慢的现象，称为酶抑制作用，能使代谢减慢的物质叫做酶抑制剂。

4.药物代谢被促进的现象，称为酶诱导作用，能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。

5.新生儿黄疸是由于胆红素和葡萄糖醛酸结合不充分引起的疾病。

而在新生儿体内恰恰是高度缺乏该结合反应所必须的葡萄糖醛酸转移酶。

6.异烟肼在人体内的主要代谢途径是乙酰，并存在快乙酰化和慢乙酰化现象。

7.遗传学因素主要影响药酶的性质和活性强度。

8.药物代谢酶通常又可分为微粒体酶系和非微粒体酶系二大类。

前者主要存在于肝脏。

9．维生素B6能促进多巴脱羧酶的活性，加速脑外的左旋多巴脱羧转变成多巴胺，难于进入脑内，使药物在脑内达不到治疗浓度，作用下降。

10．消化道粘