单味药药理作用.docx
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单味药药理作用
中文名称柴胡
英文名称rootofSiberianThorowax
拉丁文名RadixBupleuri
药材类别植物
药材描述伞形科植物柴胡(BupleurumchinenseDC.)或狭叶柴胡(BupleurumscorzonerifoliumWilld.)的干燥根。
前者习称“北柴胡”,后者习称“南柴胡”,为《中华人民共和国药典》1990年版收载。
药材性味柴胡味苦,性微寒。
药理作用镇静催眠,抗惊厥,镇痛,解热、降温,降压,降血脂,镇咳,抗胃损伤、抗溃疡,利胆,保肝,溶血,增强肾上腺皮质功能,升血糖,免疫调节,抗炎,抗细菌,抗病毒,抗钩端螺旋体,抗疟,抗肿瘤,抗辐射
功能描述有疏散退热、舒肝、升阳之功能。
功能作用升阳,发散风热,行气疏肝,清热
药材归经归、肝、胆经。
主要成分根主含柴胡皂甙,其次是植物甾醇、侧金盏花醇,以及少量挥发油;地上部分主含黄酮类成分。
植物科属伞形科
植物中文名柴胡
植物拉丁名BupleurumkomarovianumLincz.
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柴胡的药理描述
★抗炎作用柴胡皂甙478mg/kg和柴胡挥发油400mg/kg腹腔注射对角叉菜胶所致大鼠足肿胀均有明显的抑制作用[1]。
柴胡皂甙尚能抑制右旋糖酐、5-羟色胺、巴豆油或醋酸引起的鼠足肿。
柴胡皂甙a和d具有抗渗出(肉芽囊法)和抗肉芽肿作用(棉球肉芽肿法)[2]。
大鼠肌注2%柴胡皂甙水溶液50mg/kg、25mg/kg和6%低右旋糖酐0.1ml/只,能明显抑制由右旋糖酐引起的足浮肿,剂量增加抑制作用也增强。
小柴胡1.1g/kg(人常用量的10倍),对大鼠急性及亚急性炎症模型的抗炎效果与强的松龙1mg/kg相当,小柴胡汤和泼尼松龙4mg/kg并用,出现相当于泼尼松龙16mg/kg的抗炎效果[4]。
柴胡皂甙对许多炎症过程包括渗出、毛细血管通透性、致炎介质的释放、白细胞游走和结缔组织增生等都有影响[5]。
大鼠去两侧肾上腺后,对醋酸引起的小鼠腹腔液渗出有明显的抑制作用。
认为其抗炎作用与垂体-肾上腺轴系有一定关系[3]。
小柴胡汤200mg/kg腹腔注射1h后血清皮质酮和血浆促皮质激素(ACTH)水平均上升5倍,Camp在脑垂体和肾上腺上升3倍,而下丘脑无变化。
说明小柴胡汤的抗炎作用机制,除直接作用于炎症部位外,还可解除皮质酮对ACTH分泌的抑制,由此激活了脑垂体-肾上腺系统而对大鼠足跖浮肿发挥抗炎效果[6]。
柴苓汤与皮质激素并用时抗炎作用比单独激素显著增强,此作用不单是两种药剂的作用相加,而是提高了皮质激素抗炎能力。
柴苓汤中柴胡,特别是柴胡皂甙对类固醇的抗肉芽肿作用具有增强效应[7]。
但有实验指出,柴胡注射液对炎症早期毛细血管通透性增加、渗出和水肿无明显抑制作用,而且对炎症增殖期的肉芽组织增生亦无抑制作用[8]。
★对中枢神经系统的作用@解热作用家兔静脉注射大肠杆菌引起发热后,皮下注射柴胡醇浸膏的5%水溶液2.42g(生药)/kg,出现明显的解热作用[9]。
20%柴胡水煎剂2g/kg对过期伤寒混合菌苗所致家兔发热,也有明显的解热作用[10]。
分别将柴胡根或茎叶的水煎液给家兔灌胃,可使肌内注射发酵牛奶致热的家兔体温明显下降,尤其柴胡根水煎剂的降温作用更为明显,认为与柴胡所含的皂甙、挥发油等有效成分比茎、叶高有关[11]。
口服柴胡皂甙800mg/kg,不仅可使伤寒和副伤寒混合菌苗致热大鼠体温下降,而且也能使体温正常的大鼠出现明显的降温[12]。
柴胡皂甙元A也有显著的退热降温作用[13]。
用柴胡总挥发油300mg/kg(1/4LD~5~0)腹腔注射,可使啤酒酵母混悬液致热的大鼠体温显著下降[1]。
@镇静及抗惊厥作用柴胡皂甙和柴胡皂甙元A等均有明显的镇静作用。
口服柴胡粗皂甙200-800mg/kg即能使小鼠出现镇静作用。
小鼠攀登实验和大鼠条件性回避反应,证明了柴胡总皂甙和皂甙元A有明显的运动抑制和安定作用[12,14]。
小鼠口服总皂甙500mg/kg[12]及腹腔注射皂甙元A100mg/kg均能明显延长环己巴比妥钠引起的睡眠时间,后者还能拮抗甲基苯丙胺、去氧麻黄碱及咖啡因对小鼠的兴奋作用[14]。
0.7%柴胡皂甙在蜗牛神经节细胞上有抗戊四氮作用[15],2%的柴胡浸膏任氏溶液对离体蛙的坐骨神经有较强的麻醉作用,与0.5%普鲁卡因的效力比为1.7[16]。
把上述两个作用加在一起,可以认为它们与柴胡的抗惊厥作用有密切关系。
@镇痛作用小鼠压尾法或醋酸扭体法均证明了口服柴胡粗皂甙有明显的镇痛作用[17,18]。
电击鼠尾法实验证实柴胡皂甙478mg/kg(1/4LD~5~0)能使痛阈明显增高[1]。
柴胡粗皂甙元A与糖浆状残余物腹腔注射50mg/kg或100mg/kg均能抑制小鼠腹腔注射醋酸引起的扭体反应,糖浆状残余物对压迫法所致疼痛也有明显镇痛作用[19]。
有人认为柴胡皂甙亦可通过松弛平滑肌紧张而发挥镇痛作用[20]。
@镇咳作用柴胡总皂甙及柴胡皂甙元A有较强的镇咳作用,机械刺激致咳法证明,豚鼠腹腔注射总皂甙镇咳的ED~5~0为9.1mg/kg,其效果与磷酸可待因7.6mg/kg相近[12]。
柴胡皂甙元A的镇咳作用与剂量有关,豚鼠腹腔注射100-200mg/kg镇咳作用最明显[14]。
★对肝脏的作用醋炙柴胡和醋拌柴胡能显著降低四氯化碳中毒小鼠的血清丙氨酸转氨酶(ALT),有轻度减轻肝脏损伤的作用[21]。
柴胡对伤寒菌苗、乙醇、四氯化碳、D-半乳糖胺等所致的肝损害有明显的抗损伤和促进胆汁的分泌作用[13]。
柴胡皂甙能抑制D-半乳糖胺、四氯化碳及α-萘硫氰酸酯所致的实验性肝损害[22]。
柴胡皂甙20mg/kg腹腔注射能抑制D-半乳糖胺等所致的肝损害。
柴胡皂甙20mg/kg腹腔注射能抑制D-半乳糖胺引起的大鼠肝损害,显著降低血清天冬氨酸转氨酶(AST)、ALT活性[23]。
柴胡皂甙及柴胡皂甙a、b~1、b~2、c、d对实验性肝损害有显著抑制作用,柴胡皂甙d并对四氯化碳造成的慢性肝炎也有显著效果[24]。
柴胡皂甙a能降低四氯化碳引起的实验性肝损伤小鼠血清中ALT的含量,降低肝脏中过氧化脂质的三酰甘油的含量,增高肝脏中还原型谷胱甘肽(GSH)的含量。
说明柴胡皂甙a具有抑制肝脏中过氧化反应,减少自由基对肝脏损伤作用,具有促进肝脏的解毒能力,保护肝细胞免受损伤和促进肝脏中脂质代谢的作用[25]。
柴胡皂甙d可抑制四氯化碳引起的肝细胞微粒体酶系中葡萄糖-6-磷酸酶活性的降低以及5’-核苷酸酶活性的增加,从而减轻了四氯化碳引起的实验性肝损伤作用[26]。
★对胃肠道的作用柴胡皂甙具有抑制幽门结扎引起的十二指肠溃疡大鼠的胃酸分泌的作用,从而增加胃液的pH,减弱胃蛋白酶活性,对大鼠胃壁注射稀醋酸引起的溃疡也有促进治疗作用[13,27]。
柴胡皂甙浓度在1×10^-^4-2×10^-^4单位时,能兴奋离体肠平滑肌,且不为阿托品所对抗[28]。
柴胡粗皂甙3×10^-^6单位浓度时,对离体豚鼠小肠能增强乙酰胆碱引起的收缩作用,但对组胺引起的收缩无影响,提示粗皂甙可能具有抗胆碱酯酶作用[19]。
用从柴胡的热水提取物中分离精制的酸性多糖部分BR-2灌服,对小鼠乙醇溃疡,捆束水浸应激性溃疡及大鼠幽门结扎溃疡均有显著抑制作用,对盐酸-乙醇溃疡,BR-2无论口服或腹腔、皮下注射作用均很明显,BR-3和BR-5显示中度活性。
BR-2能增加粘液分泌和胃粘膜组织及胃液中己糖胺和唾液酸的含量,但对胃粘膜中前列腺素E~2(PGE~2)的含量无影响,而且即使进行消炎痛预处理,BR-2仍有作用,表明BR-2的抗溃疡作用同PG无关[29,30]。
★对免疫功能的影响小鼠腹腔注射柴胡多糖100mg/kg,可显著增加脾系数、腹腔巨噬细胞吞噬百分数及吞噬指数和流感病毒血清中和抗体滴度,但不影响脾细胞分泌溶血素,柴胡多糖对正常小鼠迟发超敏反应无作用,但可以完全及部分恢复环磷酰胺或流感病毒对小鼠迟发超敏反应的抑制。
柴胡多糖还能明显提高刀豆球蛋白(ConA)活性的脾淋巴细胞转化率及自然杀伤细胞的活性。
实验表明柴胡多糖能提高小鼠体液和细胞免疫功能,并使免疫抑制状态有一定程度的恢复[31]。
给NZB/MF雌性小鼠(自身免疫病模型)投与柴胡皂甙,能延长该小鼠的生存期[32]。
但也有实验表明,柴胡煎剂、柴胡皂甙对动物胸腺有抑制作用,致使机体免疫功能降低[33,34]。
★对心血管系统和血脂的影响柴胡醇浸出液、柴胡皂甙均能降低兔血压,抑制离体蛙心和豚鼠心脏。
犬静脉注射柴胡皂甙5mg/kg可出现短期的降压反应及心率减慢[13,27]。
粗皂甙有明显的溶血作用[19]。
柴胡皂甙不同结构具有不同类型的溶血活性,其强度为d>a>b~1>b~2>c,并且柴胡皂甙在一定浓度范围内,其溶血作用能为腺嘌呤、肌肝所抑制[35]。
柴胡皂甙有降低高脂血症动物血清胆固醇的作用。
肌肉注射柴胡皂甙a和d,能增加经由葡萄糖-C^1^4的肝脂肪和胆固醇的形成;能降低大鼠由于喂饲胆固醇而升高了的血浆胆固醇、三酰甘油和磷脂的水平;还能加速腹腔注射的胆固醇-C^1^4和其代谢产物的粪便排泄,从而认为,柴胡皂甙降低血浆胆固醇的作用机理,是以增加胆汁和粪便排泄量来实现的[27,36]。
★抗菌抗病毒的作用柴胡煎剂(1:
1)在体外对结核杆菌生长有抑制作用,对金黄色葡萄球菌有轻度的抑菌作用,对疟原虫、钩端螺旋体及牛痘病毒也有抑制作用[37,8]。
柴胡水煎液有较好的抑制流感病毒A~3的能力。
柴胡注射液12.0g/kg腹腔注射乳鼠,对抑制流行性出血热病毒有一定作用[39]。
柴胡皂甙a和d体外实验对流感病毒有抑制作用[13]。
★抗肿瘤作用柴胡皂甙d腹腔注射或口服对小鼠移植肉瘤S~1~8~0、P~3~8~8及艾氏腹水癌细胞均呈明显的抑制作用,且能延长动物的生命[40]。
柴胡对腹水瘤细胞腺苷酸环化酶(AC)活性有升高作用,且随柴胡浓度的升高作用愈强[41]。
用柴胡以新西兰纯种白兔制备其有抗癌效应的肿瘤坏死因子,以肝癌细胞作为靶细胞,结果使癌细胞坏死、裂解;用人宫颈癌(HeLa)细胞和肺腺癌细胞亦得同样结果[42]。
★对代谢的影响柴胡皂甙a、c、d混合物(3:
2:
2)每日按100g体重肌注2mg,连续4d,能明显增加大鼠肝切片的蛋白质生物合成,使亮氨酸-^1^4C掺入蛋白质明显增加[43,44]。
柴胡皂甙有促进禁食18h大鼠血糖升高作用,腹腔给葡萄糖(300mg)4h后,肝糖原量明显增加,且与给药量呈平行关系[19]。
柴胡皂甙a和d可增高正常或麻醉大鼠血糖,可能与其兴奋腺垂体释放ACTH从而引起肾上腺皮质激素分泌量的增加有关。
由于柴胡皂甙诱发皮质固醇分泌并伴有暂时的高血糖及胰岛素分泌过低,从而抑制脂肪分解和抑制胰岛素促进脂肪的生成作用,使血中脂肪量降低[13,45,46]。
★其他作用柴胡多糖具有抗辐射损伤的作用,可降低其辐射敏感性,提高机体防卫功能[47]。
柴胡黄酮和柴胡皂甙对血浆乙酰胆碱酯酶具有竞争-非竞争型混合抑制作用,减少乙酰胆碱水解,发挥其对胃肠、免疫、中枢神经、骨骼肌和平滑肌等生理调控机能[48]。
柴胡皂甙对胰蛋白酶有较强的抑制作用,推测柴胡治疗急性胰腺炎,可能是通过该作用实现的[49]。
柴胡中的皂甙及其衍生物能抑制Na^+-K^+-ATP酶的活性,从而直接引起水盐和能量代谢的变化,这些变化作为一种刺激促进了ACTH、醛固酮和加压素、皮质酮的分泌、诱生抗病毒、抗炎、抗过敏、抗溃疡等作用,而抑制cAMP磷酸二酯酶的活性,则可使这些作用得到进一步的加强和延续[50]。
柴胡的醇提取物CH-1和柴胡分离组分CH-3、CH-4对小鼠肝制备腺苷酸环化酶(AC)具有较高浓度时抑制AC和较低浓度时活化AC的双重作用。
这3个柴胡组分活化AC作用强于10^-^8mol/L异丙肾上腺素(ISP)而与10^-^7mol/LISP的作用接近。
柴胡的另两个分离组分CH-5(柴胡粗皂甙)和CH-7能显著抑制小鼠肝制备AC的活性。
在一定浓度范围内,这两个组分抑制AC的作用有明显的量效关系。
柴胡组分对AC酶的抑制,可能与柴胡的退热、中枢镇静作用、抗炎、免疫调节、消化系统作用等有关[51]。
★体内过程柴胡皂甙口服从消化道吸收较差,并有部分被失活,故用于抗炎作用时,口服剂量要比肌肉注射剂量大10倍,才能达到相同的作用强度[27]。
本品排泄慢,主要从粪便中排泄,柴胡皂甙a和b第2日内粪便排泄量为50%,第7d为85%,少量经肾排出[41]。
★毒性柴胡醇浸膏(10%)鼹鼠皮下注射,最小致死量(MLD)为100mg/kg体重[52]。
柴胡皂甙的LD~5~0因动物种类给药途径不同,差别很大[12,14]。
小鼠口服的LD~5~0为4.7g/kg;
★腹腔注射LD^50为1.906±0.21g/kg;
★背部皮下注射为1.75g/kg;
★尾静脉注射为0.07g/kg。
柴胡挥发油小鼠腹腔注射LD~5~0为1.19±0.12mg/kg[1]。
柴胡注射液毒性极微,未见毒理反应[13]。
柴胡皂甙和柴胡挥发油中毒均呈现中枢抑制作用,动物活动减少,甚至匍匐不动,可因抑制加深而死亡[1]。
柴胡皂甙有溶血作用,其溶血强度为d>a>b~1>b~2>c[22]。
中文名称黄芩
英文名称rootofBaikalskullcap/rootofViscidhairskullcaap/rootofRehderskullcap/rootofLikiangskullcap/rootofSt.JohnswortleafSkullcap.
拉丁文名RadixScutellariae
药材类别植物
药材描述唇形科植物黄芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)的干燥根,为《中华人民共和国药典》1990年版收载。
药材性味黄芩味苦,性寒。
药理作用镇静催眠,抗惊厥,降压,抗血小板聚集,降血脂,抗凝血、抗血栓,保肝,抗氧化,利尿,改善肾功能,免疫调节,抗炎,抗过敏、抗组胺,抗细菌,抗病毒,抗真菌,抗肿瘤
功能描述有清热燥湿,泻火解毒,止血,安胎的功能。
功能作用止血,清热泻火,安胎,解毒,燥湿
药材归经归肺、脾、胆、大小肠经。
主要成分含黄芩甙、汉黄芩甙、千层纸素A葡萄糖醛酸甙、黄芩素、汉黄芩素、黄芩黄酮Ⅰ及Ⅱ、千层纸素A及β-谷甾醇、油菜甾醇、豆甾醇、氨基酸等。
植物科属唇形科
植物中文名黄芩
植物拉丁名ScutellariarehderianaDiels
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黄芩的药理描述
★抗微生物作用黄芩煎剂在体外对葡萄球菌、溶血链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌和霍乱弧菌有较强的抑菌作用,对肺炎链球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌也有抑菌作用[1];对志贺、斯密、福氏和宋内痢疾杆菌均有抑制或杀灭作用[2];对炭疽杆菌也有抑制作用[3]。
煎剂和乙醇提取物对脑膜炎球菌有较弱的抑制作用[4],喉头喷雾可使流脑带菌者转阴[5]。
煎剂对人型和牛型结核杆菌均有抑制作用[6,7]。
小鼠灌服20%煎剂0.5ml/鼠,每星期3次,连续8星期,对感染人型结核杆菌H~3~7RV鼠肺脏肉眼观察和组织切片检查,病变均较对照组稍轻,有一定治疗作用,但实验性豚鼠结核病,服煎剂1g/只,每星期服3次,连续10星期,则未见明显效果[8]。
黄芩水浸膏中抑制金黄色葡萄球菌的成分为黄芩素,汉黄芩素的抑菌作用不明显[9]。
2%黄芩煎剂对多种牙周病病原菌有抑菌作用,浓度大于3.3%时则呈杀菌作用,对产黑色素类杆菌(Bacteroidesmelaninogenicus)最小抑菌浓度(MIC)1.57%,最小杀菌浓度(MBC)为2%,对粘性放线菌则最不敏感,MIC为6.25%,MBC为12.5%[10]。
★黄芩煎剂在体外对犬小芽胞菌、堇色毛癣菌、许兰黄癣菌及其蒙古变种、足趾发癣菌、共心性毛癣菌及铁锈色毛癣菌有抑制作用[11]。
水浸剂在体外对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰黄癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、Kaufmann-Wolf表皮癣菌和星形奴卡菌有不同程度的抑制作用[12]。
★黄芩煎剂与流感病毒PR~8株混合后给小鼠滴鼻,感染小鼠的肺部损伤较单纯病毒滴鼻者轻,存活时间亦较长,如小鼠先用病毒滴鼻,再用黄芩煎剂滴鼻并饮用黄芩煎剂亦有同样效果[13,14]。
黄芩煎剂对亚洲甲型流感病毒用鸡胚实验模型无论体外直接作用和体内预防作用均有较弱的抗病毒作用[15]。
5,7,4‘-三羟基-8-甲氧基黄酮对流感病毒唾液酸酶有很强的抑制作用,IC~5~0为55μmol,系该酶的非竞争性制剂,但对小鼠肝脏唾液酸酶则无抑制作用,该黄酮对流感病毒A/PR/8/34在鸡胚尿囊的感染和复制也有抑制作用[16]。
在体外,汉黄芩素、汉黄芩素葡萄糖醛酸甙、黄芩素和黄芩甙50-125μg/ml对小鼠肝唾液酸酶有抑制作用,但在10μg/ml时,汉黄芩素和黄芩素抑制唾液酸酶的作用比汉黄芩素葡萄糖醛酸甙和黄芩甙强[17]。
★抗炎和抗变态反应作用小鼠灌服黄芩甲醇提取物500mg/kg,黄芩素或黄芩甙50mg/kg或100mg/kg、汉黄芩素100mg/kg,对腹腔注射乙酸诱发的血管渗透性增加有剂量依赖性抑制作用;大鼠灌服黄芩甲醇提取物200mg/kg,黄芩素、黄芩甙或汉黄芩素100mg/kg,除汉黄芩素无效外,对角叉菜胶引起的足肿仅在实验1h有明显抑制作用;对化合物48/80引起的足肿灌服黄芩素、黄芩甙或汉黄芩素100mg/kg也有明显抑制作用,但疗效不及吲哚美辛;对大鼠棉球肉芽肿,灌服黄芩甲醇提取物500mg/kg,或黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素100mg/kg均无明显影响;对大鼠佐剂性关节炎,灌服黄芩甲醇提取物100mg/kg或200mg/kg,于注射佐剂后1-9d无效,但注射佐剂后第11-27d,对关节肿有抑制作用,灌服黄芩素、黄芩甙或汉黄芩素,在注射佐剂后第11-27d,对关节肿也表现抑制作用,对佐剂引起的骨变性和破坏也有抑制,但疗效不及保泰松[18]。
★大鼠灌服黄芩水提物100mg/kg或200mg/kg,对被动皮肤过敏反应(PCA)有明显抑制作用[19]。
豚鼠腹腔注射黄芩甙或黄芩素50mg/kg对被动性全身过敏反应(PSA)有明显抑制作用,可降低死亡率、推迟死亡时间和减轻症状,对小鼠PSA也有轻度疗效;对豚鼠PCA也有明显抑制作用。
对PSA和PCA的疗效,黄芩素均强于黄芩甙[20]。
豚鼠腹腔注射黄芩甙50mg/(kg·d),连续1星期,对蛋清致敏的过敏反应有明显抑制作用,可使发生惊厥的潜伏期明显延长,黄芩素与黄芩甙对致敏豚鼠离体回肠与离体气管由抗原产生的收缩有明显抑制作用,黄芩素的作用强于黄芩甙[21]。
对组胺产生的离体豚鼠回肠收缩,黄芩素、黄芩甙、汉黄芩素以及黄芩根中提得的多种黄酮均无明显抑制作用,但对化合物48/80诱导的大鼠肥大细胞组胺释放,黄芩所含多种黄酮均有明显抑制作用,其IC~5~0(μmol/L)列于下:
汉黄芩素40.0,黄芩素52.1,黄芩黄酮Ⅱ15.0,(2S)-2’,5,6’,7-四羟基黄烷酮(黄烷酮A)17.7,(2R,34)-2’,3,5,6’,7-五羟基黄烷酮(黄烷酮B)15.5,2’,5,5’,7-四羟基-6’,8-二甲氧基黄酮19.5[22]。
黄芩素和黄芩甙对卵蛋白致敏的兔血清抗原抗体结合没有影响,但在致敏豚鼠肺灌流试验中,黄芩甙可使抗原抗体结合产生的组胺和过敏反应慢反应物质(SRS-A)的释放明显减少,对致敏豚鼠肺切片抗原抗体结合产生的过敏反应介质释放也有抑制作用,加入钙离子并不对抗此种抑制,但加入半胱氨酸则可对抗此种抑制[21]。
★黄芩素在体外对大鼠腹腔多核白细胞5-羟基-6,8,11,14-二十碳四烯酸(5-HETE,系脂氧酶催化的产物)合成有抑制作用,比抑制12-羟基-5,8,10-十七碳三烯酸(HHT,系环氧酶催化的产物)合成要强,对二者抑制的IC~5~0分别为7.13μmol/L和55.3μmol/L,黄芩甙也能抑制5-HETE合成,但作用较弱,且对HHT合成无抑制作用。
与上述结果相反,黄烷酮A抑制HHT合成的作用则比5-HETE强,其IC~5~0分别为5.63μmol/L和670.0μmol/L。
汉黄芩素和黄烷酮B也抑制HHT合成,其IC~5~0分别为14.6μmol/L和50.0μmol/L此种作用可能与其抗炎作用有关[23]。
黄芩素对血小板脂氧酶活性具选择性抑制作用,IC~5~0为0.12μmol/L,而对环氧酶抑制的IC~5~0为0.83mmol/L,相差达6917倍,黄芩甙也能选择性抑制脂氧酶,但作用较弱,IC~5~0为100μmol/L[24]。
黄芩甙对人白细胞脂氧酶的IC~5~0为1.8μg/ml[25]。
黄芩甙在体外能抑制钙离子载体A~2~3~1~8~7诱导的大鼠腹腔巨噬细胞前列腺素E~2(PGE~2)合成增加[26]。
黄芩粗提物对大鼠脑组织制备的腺苷酸环化酶只有微弱的抑制作用,而对磷酸二酯酶则有较强的抑制作用,故可升高cAMP水平[27]。
慢性风湿性关节炎与γ-球蛋白变性有关,患者血清中铜离子亦较正常高,在体外黄芩甙对热(63℃3h)和铜离子产生的γ-球蛋白变性有明显抑制作用[28]。
★对免疫功能的影响低剂量黄芩甙可明显促进刀豆球蛋白A(ConA)诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖反应,高剂量则显著抑制;对脂多糖(LPS)诱导的淋巴细胞增殖反应,低剂量黄芩甙虽有促进作用,但无统计学意义,高剂量则显著抑制;黄芩甙可明显提高小鼠脾脏单核细胞中cAMP含量,对cGMP含量无影响;体内用药,低剂量黄芩甙可明显提高小鼠巨噬细胞吞噬中性红的作用,高剂量则明显抑制;在体外均为明显抑制[29]。
黄芩甙在40-320μg/ml浓度时可使自然杀伤(NK)细胞杀伤百分率浓度依赖性增加,640μg/ml时则使NK细胞活性明显降低[30]。
★降低血压和利尿作用麻醉犬静注黄芩浸剂0.1g生药/kg,血压明显下降,灌服黄芩浸剂或醇提物1g生药/kg亦有显著降压作用,切断迷走神经或静注阿托品对降压无影响,黄芩浸剂亦无抗肾上腺素和神经节阻断作用,但在离体兔耳、离体兔肾及后肢血管灌流试验均有明显血管扩张作用[31]。
麻醉犬静注黄芩甙10mg/kg,血压稍降(约20%),10min后尿量开始增加,20min达最高(原尿量的2倍),90min恢复,静注20mg/kg及30mg/kg,效果更明显,血压下降40%-50%,持续4-5min,尿量迅速增加,10min达高峰(约原尿量3倍),50min后逐渐恢复,切断两侧迷走神经,尿量仍增加,但血压未见下降,甚而上升[32]。
慢性肾性高血压犬灌服黄芩浸剂1g/kg,每日3次,连续4星期,可使血压下降,心率变慢[33]。
在体外,2×10^-^4mol/L黄芩甙可竞争性拮抗肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺收缩豚鼠主动脉条,肾上腺素收缩豚鼠肺动脉条及异丙肾上腺素舒张气管螺旋条和增加豚鼠右心房自发频率的作用。
其拮抗参数(pA2)值分别为4.72、4.12、3.99、4.68、5.1和4.57,提示黄芩甙对α、β~1和β~2肾上腺素受体均有阻断作用,但较弱[34]。
★降血脂作用大鼠每日口服黄芩黄酮Ⅱ100mg/kg(与高脂饲料同服)连续3d,对实验性高脂血症可明显降低血清胆固醇;口服黄芩粉2g/kg、黄
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