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药物剂型与疗效之间的关系
药物剂型与疗效的关系
黄桂华
第一部分概述
随着现代医药技术的发展及医疗水平的提高,满足临床用药要求的新剂型应运而生,不同的药物剂型具有不同的释药特性,可影响药物在体内的吸收和药效,包括载药数量、运转过程、药物的起效时间、作用强度,作用部位、持续时间及副作用等。
实践证明,药物的最佳疗效取决于合理的剂型设计、科学的给药方式及准确的用药剂量等。
不同的药物剂型对临床用药的安全性、有效性和稳定性十分重要。
一、基本概念
药物(drugs)是指用于治疗、预防或诊断疾病以及对机体生理功能有影响的物质,药物具有防治疾病的活性,故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质(activeingredients)。
根据来源,可将药物分为天然药物(包括植物、动物、矿物来源的药物)、化学药物(包括人工合成的和抗生素)、生物技术药物三大类。
药物剂型(简称剂型)是根据疾病诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。
药剂学(pharmaceutics)是指以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。
无论哪一种药物,都不能直接应用于患者,它们在应用于临床之前,都必须制成具有一定形状和性质的药物剂型,才能充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。
一种药物制成何种剂型主要由药物的性质、医疗需要及应用、保管与运输等方面的要求决定,同一药物可以制成多种剂型,用于多种途径给药,如氧氟沙星片、注射剂、滴眼剂等。
剂型是药物临床使用的最终形式,是所有基本制剂形式的集合名词,如片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。
剂型中的任何一个具体品种称之为制剂(pharmaceuticalpreparations),如阿司匹林片剂、胰岛素注射剂、红霉素软膏等。
药物剂型研究具有重要意义,好的剂型能最大限度发挥药物疗效,并尽可能减少不良反应,方便使用和贮运。
二、药物剂型的分类
药物剂型从广义上讲可分为两类:
一类为传统剂型,即按照传统医药学理论研制生产的成方制剂,如丸、散、膏、丹等;一类为现代剂型,即利用现代高科技、新工艺研制生产的药物剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。
由于常用的剂型有40余种,有必要按照适当方法将其进行分类以便于学习和掌握。
1.按给药途径分类
这种分类方法与临床使用密切相关,即将给药途径相同的剂型分为一类,它能反映出给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。
缺点是同一种剂型,由于给药途径和应用方法的不同,可能在不同给药途径中出现,例如溶液剂可以在口服、皮肤、黏膜、直肠等多种给药途径中出现。
(1)经胃肠道给药剂型:
这类剂型是指药物口服后通过胃肠黏膜吸收而发挥药效的剂型。
常用的有散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等,给药方法简单,但易受胃肠道中酸(或酶)破坏的药物一般不适合制成这种剂型。
(2)非经胃肠道给药剂型:
这类剂型是指除了经胃肠道口服给药途径以外的其他剂型,如①注射给药剂型,如注射剂(包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等多种注射途径);②呼吸道给药剂型,如气雾剂、喷雾剂、粉雾剂等;③皮肤给药剂型,如外用的溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、贴剂等;④黏膜给药剂型,如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、舌下含片等;⑤腔道给药剂型,如栓剂、气雾剂用于直肠、阴道鼻腔等。
2.按分散系统分类
这种分类方法便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征,但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求,甚至一种剂型由于分散介质和制备方法的不同,可以分到几个分散体系中,如注射剂就可分为溶液型、混悬型、乳剂型等。
(1)溶液型:
这类剂型是药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系,也称低分子溶液,如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
(2)胶体溶液型:
这类剂型是药物以高分子形式分散于分散介质中所形成的均匀分散体系,也成高分子溶液,如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
(3)乳剂型:
这类剂型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散于分散介质中所形成的非均匀分散体系,如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。
(4)混悬型:
这类剂型是固体药物以微粒状态分散于分散介质中所形成的非均匀分散体系,如合剂、洗剂、混悬剂等。
(5)气体分散型:
这类剂型是液体或固体药物以微粒状态分散于气体分散介质中所形成的分散体系,如气雾剂等。
(6)微粒分散型:
这类剂型通常是药物以不同大小粒子呈液体或固体状态分散的分散体系。
如微球剂、微囊剂、纳米囊、纳米球等。
(7)固体分散型:
这类剂型是药物以聚集状态存在的分散体系,如片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等。
3.按形态分类
这种分类法是将药物剂型按物质形态分类,即分为液体剂型,如溶液剂、注射剂、洗剂、合剂等;气体剂型,如气雾剂、喷雾剂等;固体剂型,如散剂、丸剂、片剂、膜剂等;半固体剂型,如软膏剂、栓剂、糊剂等。
形态相同的剂型,制备工艺也比较相近,例如,制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法;制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法;半固体剂型多采用熔融、研磨等方法。
剂型分类方法各有特点,但均不完善,或不全面,各有其优缺点。
因此,本书根据医疗、生产实践、教学等方面的长期沿用习惯,采用综合分类的方法。
三、药物剂型的重要性
药物剂型与给药途径、临床治疗效果关系密切。
纵观人体可以找到十余个给药途径,如口腔、舌下、胃肠道、直肠、鼻腔、肺部、静脉、肌肉、皮肤、眼等。
药物剂型必须根据这些给药途径的特点来制备。
例如,黏膜给药途径以液体、半固体最方便;注射给药途径必须以液体剂型使用才能实现。
有些剂型可通过多种途径给药,如溶液剂可通过口服、皮肤、鼻腔、直肠等多种途径给药,总之,药物剂型必须与给药途径相适应。
良好的药物剂型可以发挥出良好的药效,从以下几方面即可明显看出剂型的重要性:
(1)剂型可改变药物的作用性质:
多数药物改变剂型后作用性质不变,但有些药物能改变作用性质,如硫酸镁口服剂型用做泻下药,但5%注射液静脉滴注能能抑制大脑中枢神经,有镇静、解痉作用。
(2)剂型可改变药物的作用速率:
剂型不同,药物的作用速率不同,如注射剂、吸入气雾剂等起效快,常用于急救;丸剂、缓、控释制剂、植入剂等作用缓慢,属长效制剂。
医生可根据疾病的需要选择不同的剂型。
(3)剂型可降低(或消除)药物的毒副作用:
氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用。
(4)剂型可产生靶向作用:
微粒分散系的静脉注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,从而使药物浓集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被动靶向作用。
(5)剂型可影响疗效:
固体剂型,如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时将直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
四、药物的传递系统
到目前为止,药物剂型一共经历了5个阶段:
第一代为传统剂型,如丸、散、膏、丹等;第二代为机械化生产的丸剂、片剂、胶囊和注射剂等;第三代为前体药和能控制释药行为的缓、控释给药系统;第四代为方向性、定位给药的靶向给药系统;第五代为根据时辰动力学原理设计的自调式给药系统,在疾病需要时定时释放药物,如脉冲式给药系统等。
其中前两代属常规剂型。
后三代则是近二三十年才发展起来的药物新剂型。
尤其是近年来发展的控释给药系统,统称为药物传递系统(drugdeliverysystem,DDS)。
1.缓、控释给药系统
药物的治疗作用与血药浓度有关,过高的血药浓度可产生毒副作用,而过低的血药浓度没有疗效为了使血药浓度在治疗窗范围内持续保持平稳,设计了药物的缓控释制剂,这是DDS的初期发展阶段。
缓释剂型是运用物理或化学方法将药物分散于凝胶、孔道骨架、包衣膜、树脂油液或微囊化,从而达到有规律缓慢释放药物目的。
而控速释放剂型控释机理较多,主要可分以下几种:
(1)渗透压控释体系:
是利用体系与环境渗透压差原理而设计的能够恒速释放药物的制剂;
(2)膜控型扩散系统:
是将水溶性药物及固体辅料包封于高分子生物惰性聚合物膜内,药物通过透性膜恒定、匀速而长时间向外扩散释放;
(3)控制溶解释药的制剂:
制备容易,组成简单,仅药物加辅料。
它不仅使易溶药物保持恒速释放.同时也使难溶物快速、恒速溶解释放。
如氯霉素控释眼丸等制剂;
(4)控制蚀解释放体系:
是把药物用生物水溶可蚀性高分子材料包裹,进入胃肠道后吸水膨胀成凝胶状.阻止水分的渗入而保护其内的药物不致立即溶解.待凝胶逐渐溶解脱离后。
药物方能溶解和释放出来,如已制成的乙胺控释制片
2.靶向给药系统
药物浓集于病灶部位,尽量减少其他部位的药物浓度,不仅能有效地提高药物的治疗效果,而且可以减少毒副作用,这对癌症、炎症等局部疾病的治疗具有重要意义。
以脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米粒等作为药物载体进行靶向性修饰是目前制剂研究DDS的热点之一。
(1)微球制剂:
利用微球运载的药物多为抗癌药、抗结核药、平喘药和疫苗等。
(2)靶向乳剂:
是用乳剂作载体传递药物定向靶部位的微粒分散体系。
乳剂可分为水包油(O/W))型和油包水(W/O)型:
经静脉给药主要指向网状内皮细胞丰富的肝、脾和肺脏器官和组织。
W/O型乳剂经肌肉、皮下或腹腔给药则主要集于邻近的淋巴器官。
(3)毫微体系:
其粒子直径一般小于250nm,主要有毫微囊、毫微球、毫微脂粒和微孔等类型。
它们除有趋向网状内皮系统和蓄积炎症部位外。
有的还具有增溶、延缓释药、便于吸收和提高稳定性等作用。
(4)磁性药物制剂:
是将药物与磁性物质混合于载体中。
进入体内后利用体外磁场效应来引导药物在体内定向移动和集中于靶区。
主要用于抗癌药物。
(5)靶向前体药物:
是将抗体结合到前体药物和毒素上,进入机体并有选择性导向癌细胞。
这时原来经化学修饰而不显活性的前体药物,可逆的经生物转化成有活性的药物而发挥抗癌作用。
(6)脂质体:
将药物包封于类脂质双分子层而形成的超微球体系。
目前我国已有两性霉索B、多柔比星、紫杉醇等药物脂质体获准进入临床研究。
3.自调式给药系统
近代时辰药理学研究指出,有节律性变化的疾病,如血压、激素的分泌、胃酸分泌等,可根据生物节律的变化设计给药系统,如脉冲给药系统、择时给药系统,已取得了较好效果。
自调式给药系统是一种依赖于生物体信息反馈,自动调节药物释放量的给药系统。
对于胰岛素依赖的糖尿病患者来说,根据血糖浓度的变化控制胰岛素释放的DDS的研究备受关注。
4.透皮给药系统
1974年起全身作用的东莨菪碱透皮给药制剂开始上市,1981年由美国FDA将硝酸甘油透皮吸收制剂批准作为新药,从此透皮吸收制剂作为透皮药物的传递系统得到了迅速发展。
黏膜存在于人体各腔道内,除局部用药的黏膜制剂外,作为药物的研究,全身吸收的途径日益受到重视。
特别是口腔、鼻腔和肺部三种途径的给药,对避免药物的首过效应,避免胃肠道对药物的破坏,避免某些药物对胃肠道的刺激具有重要意义。
5.基因疗法
生物技术药物多为多肽和蛋白质类,一方面性质不稳定、极易变质;另一方面药物对酶敏感又不易穿透胃肠黏膜,因此多数药物以注射给药。
为使用方便和提高患者的顺应性,药学工作者正致力于其他给药系统的研究,如鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮和肺部给药等,虽然上市品种很少,但具有潜在的研究价值和广阔的应用前景。
目前基因治疗也受到了广泛的关注,如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞是生物材料领域中的新动向。
如果该研究获得成功,将使基因治疗和药物治疗向简便、实用的方向迈进,不仅可用于各种恶性肿瘤的治疗,也为许多基因缺陷性疾病和其他疾病的治疗提供全新的生物疗法。
综上所述,DDS的研究目的为:
以适宜的剂型和给药方式,用最小的剂量达到最好的治疗效果。
第二部分剂型与疗效的关系
一、临床常用的药物剂型及特点
药物在体内的疗效与剂型有关,临床常用的剂型有固体制剂、液体制剂、无菌制剂、气体制剂、外用制剂和新型微粒给药系统等,下面简单介绍临床常用剂型的概念、特点及临床应用注意事项。
(一)固体制剂
按剂型分类,固体制剂可分为散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等;按释药系统分类,固体制剂可分为速释固体制剂(如速崩片、速溶片和固体分散体片等)、普通固体制剂(如颗粒剂、胶囊剂和片剂等)和缓控释固体制剂(如渗透泵控释片、缓释片缓释胶囊等)。
固体制剂的共同特点是:
①物理、化学稳定性好,生产工艺成熟,生产成本较低;②制备过程的前处理需经历相同的单元操作(如粉碎、过筛、混合等);③药物在体内先溶解,再被吸收进入血液循环;④剂量较易控制;⑤贮存、运输、服用以及携带方便等。
1.散剂
(1)散剂的概念:
散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
按使用方法散剂可分为口服散剂与局部用散剂;按药物组成数目散剂可分为单散剂和复散剂;按剂量散剂可分为分剂量散剂与不分剂量散剂等。
(2)散剂的特点:
“散者散也,去急疾”,散剂在中药制剂中的应用较多,主要特点如下:
①粒径小,比表面积大、易分散、起效快;②外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;③制备工艺简单,剂量易于控制,便于特殊群体如婴幼儿及老人服用;④包装、贮存、运输及携带比较方便。
但是,由于散剂分散度大,对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。
(3)散剂的临床应用与注意事项:
口服可用水送服,也可分散于水或其他介质中服用;内服散剂宜用温水送服,水量不应过大,服后半小时内不可进食;服用不便者可加蜂蜜等调和送服;外用或局部外用可撒敷法和调敷法,调敷可用茶、黄酒、香油等将散剂调成糊状使用。
2.颗粒剂
(1)颗粒剂的概念:
药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,供口服。
临床常用的颗粒剂有:
混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
(2)颗粒剂的特点:
分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小;服用方便;可通过包衣获得防潮、缓释、肠溶等性质;复方散剂制成颗粒可防止各组分因密度等不同产生离析。
(3)颗粒剂的临床应用与注意事项:
可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中;混悬型颗粒剂冲服若有不溶成分也应一并服用;肠溶、缓控释颗粒剂服用时需保证制剂结构完整;中药颗粒不宜用铁质或铝制容器冲服。
3.胶囊剂
(1)胶囊剂的概念:
系指将原料药物与适宜辅料充填于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
常用的胶囊剂分类如下:
1)硬胶囊:
是将一定量的药物(或药材提取物)及适当的辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中而制成。
2)软胶囊:
是将一定量的药物(或药材提取物)溶于适当的辅料中,再用压制法(或滴制法)使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。
3)缓释胶囊:
指在规定的释放介质中缓慢的非恒速释放药物的胶囊剂
4)控释胶囊:
指在规定的释放介质中缓慢的恒速释放药物的胶囊剂。
5)肠溶胶囊:
实际上就是硬胶囊或软胶囊剂中的一种,只是在囊壳中加入了特殊的药用高分子材料或经特殊处理,所以它在胃液中不溶解,仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分,达到一种肠溶的效果,故而称为肠溶胶囊剂。
(2)胶囊剂的特点:
胶囊剂的优点是掩盖药物的不良气味或提高药物的稳定性;起效快,生物利用度高;液态药物的固体剂型化;可缓控释或定位释放药物;胶囊剂的缺点是囊壳的主要材料为明胶,受温度、湿度影响大;生产成本相对较高;婴幼儿或老人等特殊群体吞服有困难;对药物性质有要求,下列情况不适合制备胶囊剂:
①导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液类药物;②导致囊壁软化的风化性药物;导致囊壁脆裂的强吸湿性药物;③导致明胶变性的醛类药物;④导致囊材软化或溶解的含挥发性、小分子有机物的液体药物;⑤导致囊壁变软的O/W型乳剂药物等。
(3)胶囊剂的临床应用与注意事项:
胶囊剂需整片服用;服药最好用温开水(水温不超过40℃),防止胶囊粘在食管上,水量100ml。
4.片剂(tablets)
(1)片剂的概念与特点:
片剂系指药物与适宜的辅料制成的圆片状或异形(如长胶囊形、三角形、菱形等)片状的固体制剂,是现代药物制剂中应用最广泛的重要剂型之一。
片剂主要以普通片为主,除此之外还有:
1)含片:
置于口腔中缓缓溶化,产生局部或全身作用的片剂,如草珊瑚含片、甘草含片等。
含片中的药物应是易溶性的,主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
一般用于治疗口腔及咽喉疾病。
2)舌下片:
置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
舌下片中的药物与辅料应是易溶性的,主要用于急症的治疗,可避免肝脏首过作用。
3)口腔贴片:
指粘贴于口腔,经黏膜吸收后起局部或全身治疗作用的片剂,如意可贴片等。
4)咀嚼片:
指于口腔中咀嚼后吞服的片剂,如铋酸铝片、健胃消食片等。
咀嚼片的硬度应适宜,一般选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和粘合剂。
5)可溶片:
指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。
可溶片应溶解于水中,溶液可呈轻微乳光。
可供口服、外用、含漱等用。
6)泡腾片:
指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生CO2气体而呈泡腾状的片剂。
泡腾片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。
有机酸一般用枸橼酸、酒石酸和富马酸等。
7)分散片:
是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂。
要求:
在21℃±1℃的水中3min即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网。
8)系一种在口腔内不需要水即能崩解或溶解的片剂。
要求:
在37℃2ml水中,静止状态,1min内即可崩解或溶解。
9)肠溶片:
系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
防止药物在胃内分解失效,避免对胃产生刺激性,在肠道内定位释放药物,治疗结肠部位的疾病等。
10)阴道片与阴道泡腾片:
系指置于阴道内使用的片剂。
阴道片与阴道泡腾片的形状应易置于阴道内,借助器具送入阴道。
阴道片在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物,主要用于局部杀菌消毒作用。
具有局部刺激性的药物不得制成阴道片。
11)缓释片与控释片:
缓释片系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,与相应普通制剂比较,每24h用药次数应从3次或4次减少至1次或2次,或用药时间间隔有所延长的制剂。
控释片系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,与相应普通制剂比较,每24h用药次数应从3次或4次减少至1次或2次,或用药时间间隔有所延长的制剂。
(2)片剂的特点:
优点是①以片数为剂量单位,剂量准确、服用方便;②受外界空气、水分、光线等影响较小,化学性质更加稳定;③生产的机械化、自动化程度高,生产成本低、产量大,销售价格低;④种类较多,可满足不同临床需要,如速效(分散片、舌下含片);长效(缓释片、控释片);口腔疾病(含片);阴道疾病(阴道片)等,应用广泛;⑤运输、使用、携带方便。
缺点是①婴、幼儿和昏迷患者等不易吞服;②制备工序较其他固体制剂多,技术难度高(如处方工艺设计不妥,容易出现溶出度和生物利用度等方面问题);③某些含挥发性成分的含量会下降,造成含量不准确。
(3)片剂的临床应用与注意事项:
口服片剂需整片服用,裂痕片和分散片除外;按医嘱用药,包括空腹或饭后、服药剂量和时间间隔;驱虫药空腹;抗酸药、胃肠解痉药餐前服用;服药最好用温开水,避免茶水、酒精饮料;舌下片用于舌下,可避免肝脏首过效应,不可吞服;口含片用于缓解局部症状,不可久用;注意幼儿用药安全;阴道片及阴道泡腾片,严格按医嘱;给药后1~2h内尽量不排尿。
(二)液体制剂
1.液体药剂的概念与特点
液体制剂系指药物(以不同的分散方法和分散程度)分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
液体制剂的共同特点如下:
①药物以分子或微粒状态分散,吸收快,作用迅速;②给药途径多,既可内服也可外用;③易于分剂量,易于服用,尤适于小儿与老年患者;④易调整浓度而减少某些药物的刺激性(避免了固体药物如碘化钾、溴化物等口服局部浓度较高,而引起的胃肠道刺激性)。
除此之外,液体制剂缓存在一些不足之处,如化学性质不稳定;贮存、携带不方便;非均相液体制剂存在热力学和动力学的不稳定性;水性制剂易霉败,需加入防腐剂等。
2.液体药剂的分类
(1)按分散系统分类:
液体制剂可分为均匀相液体制剂(低分子如溶液剂、高分子溶液剂)和非均匀相液体制剂(如溶胶剂、混悬剂、乳剂)。
1.按分散系统分类
(1)均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液,是热力学稳定体系,包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。
低分子溶液剂是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,也称溶液剂,如糖浆剂、芳香水剂、涂剂、醑剂、酊剂、甘油剂等;高分子溶液剂是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂,在水中溶解时因为分子较大(<100nm)亦称亲水胶体溶液。
(2)非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括溶胶剂、乳剂和混悬剂。
溶胶剂又称疏水胶体溶液;乳剂是由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系;混悬剂是由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
2.按给药途径分类
(1)内服液体制剂如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。
(2)外用液体制剂①皮肤用液体制剂:
如洗剂、搽剂等;②五官科用液体制剂:
如洗耳剂﹑滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等;③直肠、阴道、尿道用液体制剂:
如灌肠剂、灌洗剂等。
1)糖浆剂:
指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液,纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆。
质量要求:
含糖量不低于45%(g/ml);澄清,贮存期不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象;低浓度的糖浆剂应加入防腐剂,如苯甲酸、尼泊金类;可加适当浓度的乙醇、甘油作稳定剂。
2)乳剂:
又称乳浊液,系指两种互不相溶的液体,其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系,普通乳:
粒径较大,通常在1~100nm范围。
微乳是粒径为10-100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。
3)混悬剂:
指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
分散相微粒一般0.5μm~10μm,也可达50μm,属于热力学、动力学不稳定体系。
分散介质:
水、植物油。
干混悬剂指按混悬剂的要求将药物制成粉末状或颗粒状制剂,临用前加水振摇即迅速分散成混悬剂。
3.临床应用注意事项
粗分散体系,用前摇匀,低温避光保存
(三)灭菌制剂和无菌制剂
灭菌制剂系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。
无菌制剂系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。
1.注射剂
(1)注射剂的概念:
注射剂系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液,以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。
按分散系统分类,注射剂可分为四类:
①溶液型注射剂,包括可用水、油或其他非水溶剂为溶剂制成,如氯化钠、氨茶碱、维生素c等水溶性注射剂和维生素E、黄体酮等油溶性注射剂。
②混悬型注射剂:
在水中微溶、极微溶或几乎不溶的药物,在一般注射容量内其溶液浓度达不到治疗要求的剂量时,可制成水性或油性的混悬液,如醋酸可的松、普鲁卡因、青霉素等,这一类型注射剂一般宜供肌内注射。
③乳浊型注射剂:
油类或油溶性药物,可制成乳浊型注射剂,如静脉注射用脂肪乳注射剂。
④注射用无菌粉末:
亦称粉针剂,为药物的无菌粉末或疏松的冻干块状物,临用前加溶剂溶解或混悬后注射。
(2)注射剂的特点:
注射剂的优点是:
作用迅速可靠:
其药液直接注入组织或血管,无吸收过程或吸收过程很短,因而血药浓度可迅速达到高峰发挥作用。
又因其不经过消化道,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,药物不易损失,疗效可靠,可用于抢救危急患者。
②适用于不宜口服的药物:
易被消化液破坏的药物或首过效应显著的药物,以及口服后不易吸收或对消化道刺激性较大的药
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- 药物 剂型 疗效 之间 关系