药物代谢2.docx
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药物代谢2
药物代谢-2
(总分:
35.00,做题时间:
90分钟)
一、B型题(总题数:
0,分数:
0.00)
二、A.极性增大,水溶性增强,药理效应加强
B.极性增大,水溶性增强,药理效应降低
C.极性降低,水溶性变差,药理效应降低
D.前体药物
E.本身极性很大,在体内不发生代谢变化
(总题数:
5,分数:
2.50)
1.左旋多巴
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
2.磺胺类的乙酰化
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
3.吗啡在体内代谢生成吗啡-6-葡萄糖醛酸结合物
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
4.苏拉明
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
5.苯丙胺在体内生成对羟基苯丙胺
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
三、A.微粒体
B.线粒体
C.溶酶体
D.细胞中的可溶部分
E.肝细胞
(总题数:
5,分数:
2.50)
6.醇、醛类的氧化、乙酰化、硫酸结合、谷胱甘肽结合的反应场所
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
7.酯类水解的反应场所
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
8.大多数药物代谢的反应场所
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
9.脱氨基氧化、氨基酸结合的反应场所
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
10.药物代谢的第-相反应如氧化、还原、水解和第二相反应中的葡萄糖醛酸结合与甲基化的反应场所
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
四、A.饱和烃氧化
B.芳香烃氧化
C.烃链不饱和化
D.还原反应
E.水解反应
(总题数:
5,分数:
2.50)
11.水合氯醛的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
12.乙酰苯胺的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
13.丙戊酸的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
14.水杨酰胺的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
15.巴比妥的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
五、A.葡萄糖醛酸结合
B.硫酸结合
C.醋酸结合
D.谷胱甘肽结合
E.甘氨酸结合
(总题数:
5,分数:
2.50)
16.环氧化物的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
17.对乙酰氨基酚的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
18.磺胺噻唑的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
19.异姻肼的代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
20.阿司匹林的主要代谢反应类型
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
六、A.给药方法的影响
B.酶诱导的影响
C.年龄的影响
D.遗传因素的影响
E.性别的影响
(总题数:
5,分数:
2.50)
21.白种人服用异烟肼后,易发生多发性神经炎
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
22.老年人服药剂量降低
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
23.苯巴比妥长期服用后药效降低
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
24.冠心病治疗药硝酸甘油口服无效
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
25.雌性动物要比雄性动物对药物的反应强
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
七、A.利用前体药物的理论
B.利用酶抑制效应
C.利用酶代谢的饱和性
D.利用酶诱导效应
E.利用药物代谢特点
(总题数:
5,分数:
2.50)
26.用苯巴比妥来消除婴儿的先天非溶血性黄疸
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D. √
E.
解析:
27.为提高红霉素在胃内强酸性环境下的稳定性合成红霉素硬脂酸酯
(分数:
0.50)
A. √
B.
C.
D.
E.
解析:
28.注氯霉素后给予环己烯巴比妥时,延长环己烯巴比妥的催眠作用
(分数:
0.50)
A.
B. √
C.
D.
E.
解析:
29.黄体酮的静脉给药
(分数:
0.50)
A.
B.
C.
D.
E. √
解析:
30.制备左旋多巴的肠溶性泡腾片,使左旋多巴在十二指肠部位迅速释放,增加十二指肠部位的药物浓度,促进左旋多巴吸收
(分数:
0.50)
A.
B.
C. √
D.
E.
解析:
八、X型题(总题数:
20,分数:
20.00)
31.细胞浆中存在的代谢酶包括
(分数:
1.00)
A.单胺氧化酶
B.黄嘌呤氧化酶 √
C.酰胺酶
D.UDP-葡糖醛酸基转移酶
E.醇醛脱氢酶 √
解析:
32.第一相反应包括
(分数:
1.00)
A.氧化反应 √
B.还原反应 √
C.结合反应
D.水解反应 √
E.分解反应 √
解析:
33.药物代谢在医药领域的重要意义,包括
(分数:
1.00)
A.新药的研究和开发 √
B.临床药物检测 √
C.药物制剂的生物利用度与生物等效性研究 √
D.毒理学研究 √
E.个体化给药 √
解析:
34.关于第二相反应的结合剂的正确描述为
(分数:
1.00)
A.为机体内源性成分 √
B.内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸 √
C.这些内源性成分往往先以辅酶或辅基形式被活化,并经Ⅱ相酶(或称结合酶)转移至被结合物上 √
D.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛,但与葡萄糖醛酸结合相比,它对药物代谢的重要性要小得多 √
E.葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和
解析:
35.在细胞浆主要发生的反应,包括
(分数:
1.00)
A.葡萄糖醛酸结合化
B.甲基化
C.硫酸结合 √
D.乙酰化 √
E.醇、醛类的氧化 √
解析:
36.首过效应明显的药物,在制剂设计中应考虑设计成为
(分数:
1.00)
A.缓控释制剂
B.非胃肠道给药 √
C.直肠下部给药 √
D.胃肠道定位给药
E.胃肠道定时给药
解析:
37.影响药物代谢的剂型因素,包括
(分数:
1.00)
A.给药途径 √
B.给药方法 √
C.给药剂量 √
D.制剂剂型 √
E.合并用药 √
解析:
38.药物代谢酶存在的位置,包括
(分数:
1.00)
A.细胞浆 √
B.细胞膜
C.细胞器 √
D.细胞核
E.血浆 √
解析:
39.关于酶诱导和酶抑制描述正确的是
(分数:
1.00)
A.当一种药物与酶诱导剂同时使用时,药物的血药浓度会下降,因此需增加药物剂量来维持疗效 √
B.当一种药物与酶诱导剂长期同时使用后,停止使用酶诱导剂后,药物的血药浓度会上升,并可能达到或超过中毒最低浓度 √
C.当一种药物与酶抑制剂同时使用时,药物的血药浓度会上升,因此需降低药物剂量来避免毒性 √
D.有的药物对某一药物来说是抑制剂,而对另一药物却可能是诱导剂 √
E.有的药物对某一药物来说在初期使用时为抑制剂,而长期服用后却可能是诱导剂 √
解析:
40.影响药物代谢的生理性因素和病理性因素,包括
(分数:
1.00)
A.物种差异 √
B.性别差异 √
C.年龄差异 √
D.合并用药
E.基因多态性 √
解析:
41.关于第一相反应的正确描述为
(分数:
1.00)
A.主要为引入官能团反应 √
B.是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团 √
C.第一相反应的产物也可以直接排泄 √
D.为第二相反应铺垫 √
E.主要是氧化反应 √
解析:
42.葡萄糖醛酸结合反应
(分数:
1.00)
A.是哺乳类动物最重要的结合反应 √
B.结合物失去药理活性
C.结合物具有较高的水溶性 √
D.凡含有-OH、-COOH、-NU2或-SH的化合物,均可与葡萄糖醛酸结合,生成β-型的O-、N-或S-葡萄糖醛酸苷 √
E.尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)是各种受体的葡萄糖醛酸的供体 √
解析:
43.药物在药酶作用下的体内代谢有下述哪些特点
(分数:
1.00)
A.饱和性 √
B.部位特异性 √
C.底物结构的选择性 √
D.竞争性 √
E.线性
解析:
44.药物代谢的产物的特点有
(分数:
1.00)
A.药理活性减弱以致完全失活 √
B.与母体药物相比其脂溶性降低,分子极性增强和水溶性增加 √
C.少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强 √
D.某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性 √
E.少量药物的代谢产物的极性降低 √
解析:
45.关于第二相反应的底物的正确描述为
(分数:
1.00)
A.第一相反应引入的极性基团 √
B.药物本身所带的极性基团 √
C.酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性 √
D.若有两个结合反应部位时,通常是其中一个起结合反应 √
E.若有两个结合反应部位时,很少会有两个部位均起结合反应 √
解析:
46.造成个体差异的原因,包括
(分数:
1.00)
A.遗传性因素 √
B.酶诱导和酶抑制 √
C.食物的影响 √
D.生理功能与病理功能的差异 √
E.气候的变化
解析:
47.硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛,但与葡萄糖醛酸结合相比,它对药物代谢的重要性要小得多。
这是因为
(分数:
1.00)
A.由于大多内源性化合物需要与硫酸盐反应,使体内硫酸盐在数量上不足 √
B.能与硫酸结合的化合物如酚、醇、N-羟基和芳香胺等,也能与葡萄糖醛酸结合,而且后者的结合趋势更强 √
C.硫酸根离子须在结合反应前活化,再转移至被结合物上
D.能够发生硫酸结合反应的药物基团,与葡萄糖醛酸结合相比要少得多 √
E.体内硫酸酯酶的活性较强,形成的硫酸结合物也容易酶解而脱掉硫酸 √
解析:
48.催化第一相反应的酶包括
(分数:
1.00)
A.细胞色素P-450 √
B.磺酸转移酶
C.单胺氧化酶 √
D.UDP-葡糖醛酸基转移酶
E.醇醛脱氢酶 √
解析:
49.通常药物代谢物与母体药物相比,分子极性增强和水溶性增加,因此更容易排泄,但是有些反应的代谢产物其水溶性反而降低,包括
(分数:
1.00)
A.硫酸结合反应
B.脱氨基氧化反应
C.酰肼的水解反应
D.乙酰化反应 √
E.甲基化反应 √
解析:
50.催化第二相反应的酶包括
(分数:
1.00)
A.细胞色素P-450
B.磺酸转移酶 √
C.环氧水合酶
D.UDP-葡糖醛酸基转移酶 √
E.醇醛脱氢酶
解析:
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