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药物化学第七章习题与答案
第七章抗肿瘤药三、比较选择题
7-7下列药物中,哪个药物为天7-13为亚硝基脲类烷化剂B7-
然的抗肿瘤药物C.多柔比星7-14为氮芥类烷化剂C一、单项选择题8化学结构如下的药物的名称为
[7-26~7-30]
7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制
7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤
HN剂E
类型不包括E.硝基咪唑类C.两者均是D.两者均不是
OHONHOH[7-16~7-20]
7-2环磷酰胺的毒性较小的原因7-26通过抑制DNA多聚酶及少
是A.在正常组织中,经酶代谢C.米托蒽醌7-16含有一个结晶水时为白色量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用A
生成无毒的代谢物
结晶,失去结晶水即液化A
7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-27为二氢叶酸还原酶抑制
7-3阿霉素的主要临床用途为B.物D.卡莫司汀7-17是治疗膀胱癌的首选药物D
剂,大量使用会引起中毒,可用
抗肿瘤
7-18有严重的肾毒性E7-19适亚叶酸钙解救B
7-10下列哪个药物是通过诱导
用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中
7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.7-28主要用于治疗急性白血病
和促使微管蛋白聚合成微管,同
枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等
亚硝基脲类烷化剂时抑制所形成微管的解治疗B
C
7-5环磷酰胺体外没有活性,在聚而产生抗肿瘤活性的B.紫杉7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿
7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制
体内经代谢而活化。
在肿瘤组织醇剂C
瘤的首选药D
中所生成的具有烷化作
二、配比选择题[7-21~7-25]
7-30体内代谢迅速被脱氨失
用的代谢产物是E.磷酰氮芥、活,需静脉连续滴注给药A
[7-11~7-15]A.伊立替康B卡
丙烯醛、去甲氮芥7-6阿糖胞A.结构中含有1,4-苯二酚B.
莫司汀C.环磷酰胺D塞替哌E.[7-31~7-35]苷的化学结构为
结构中含有吲哚环C.结构中含
鬼臼噻吩甙
有亚硝基
A.喜树碱B.长春碱C.两者NH2
7-11为乙撑亚胺类烷化剂D7-均是D.两者均不是
D.结构中含有喋啶环E.结构
O12
中含有磺酸酯基
7-31能促使微管蛋白聚合成微
HOC.OH为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂A
7-21甲氨喋呤D7-22硫酸长春管,同时抑制所形成微管的解聚
D碱B7-23米托蒽醌A7-24卡
莫司汀C7-25白消安E
7-32能与微管蛋白结合阻止微7-38直接作用于DNA的抗肿瘤7-42巯嘌呤具有以下哪些性质
管蛋白双微体聚合成为微管B药物有A.环磷酰胺B.卡铂B.临床可用于治疗急性白血病
C.卡莫司汀D.为抗代谢抗肿瘤药
环磷酰胺是利用潜效化原理设计
出来的药物。
由于氮原子上连有
吸电子的磷酰基,降低了氮原子7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制
的亲核性,因此在体外对肿瘤细
剂A7-39下列药物中,哪些药物为7-43下列药物中哪些是半合成
胞无效。
进入体内后,由于正常
前体药物:
B卡莫氟C环磷酰胺的抗肿瘤药物A拓扑替康B.紫
组织和肿瘤组织中所含的酶的不7-34为天然的抗肿瘤生物碱C
D.异环磷酰胺杉特尔C.长春瑞滨
同,导致代谢产物不同。
在正常
7-35结构中含有吲哚环B
组织中的代谢产物是无毒的4一7-40化学结构如下的药物具有7-44下列药物中,属于抗代谢
酮基环磷酰胺和羧基化合物,而四、多项选择题
哪些性质抗肿瘤药物的有
肿瘤组织中缺乏正常组织所具有
7-36以下哪些性质与环磷酰胺
相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基
C.水溶液不稳定,遇热更易水
解
D.体外无活性,进入体内经肝
O
NH2
N
H2NNN.A为橙黄色结晶性粉末
B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
CDE
7-45下列哪些说法是正确的
B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性
小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤
药物
的酶,代谢途径不同,经非酶促
反应β一消除(逆Michael加成
反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥,
后者经非酶水解生成去甲氮芥,
这三个代谢产物都是较强的烷化
剂。
因此环磷酰胺对正常组织的
影响较小,其毒性比其他氮芥类
药物小。
脏代谢活化
7-37以下哪些性质与顺铂相符
C.大剂量时引起中毒,可用亚叶
酸钙解救
D.顺铂的水溶液不稳定,会发
生水解和聚合
2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计
出来的?
试举一例药物说明。
A.化学名为(Z)-二氨二氯铂7-41环磷酰胺体外没有活性,在
B.室温条件下对光和空气稳定
体内代谢活化。
在肿瘤组织中所
生成的具有烷化作用的
D.水溶液不稳定,能逐渐水解
和转化为无活性的反式异构体
代谢产物有B.丙烯醛C.去甲
氮芥E.磷酰氮芥
E.临床用于治疗膀胱癌、前列
E.喜树碱类药物是唯一一类作
用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤
药物
五、问答题
1为什么环磷酰胺的毒性比其它
氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮
抗原理设计出来的,其结构与体
内正常代谢物很相似,多是将代
谢物的结构作细微的改变而得。
例如利用生物电子等排原理,以
FCH3HSCH2或代替,或代替
ONH2SHOH、或代替等。
腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大
3试从作用机理解释脂肪氮芥和
氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥
E.抗结核
芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和
毒性的差异。
子气。
芥子气是第一次世界大战
期间使用过的一种毒气,实际上
7-4抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A.亚硝基脲类烷化剂B.氮芥类烷化剂
OHONH
H
N
OH
C.嘧啶类抗代谢物D.嘌呤类抗代谢物是一种烷化剂。
后来发现芥子气
用F原子取代尿嘧啶中的H原子
E.叶酸类抗代谢物
对淋巴癌有一定的治疗作用,但
后,得到氟尿嘧啶,由于F原子
半径和H原子半径相近,氟尿嘧
啶的体积与尿嘧啶几乎相等,而
由于其毒性太大,不能直接作为
药用,在此基础上发展出氮芥类
抗肿瘤药。
氮芥类药物分子是由
7-5环磷酰胺体外没有活性,在
体内经代谢而活化。
在肿瘤组织
中所生成的
OH
NH2
ONH
N
H
OH
且C—F键特别稳定,在代谢过
程中不易分解,因此氟尿嘧啶能
在分子水平代替正常代谢物,从
而抑制DNA的合成,最后肿瘤细
胞死亡。
两部分组成:
烷基化部分及载体
部分。
烷基化部分(双-β-氯乙
氨基)是抗肿瘤活性的功能基,
载体部分主要影响药物在体内的
吸收、分布等药代动力学性质,
具有烷化作用的代谢产物是
A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰
胺
C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
HO
O
N
O
HO
N
4试说明顺铂的注射剂中加入氯
化钠的作用。
也会影响药物的选择性、抗肿瘤
活性及毒性。
7-6阿糖胞苷的化学结构为
NHCOC15H13
C.
OH
NH2
N
一、单项选择题N
顺铂为金属配合物抗肿瘤药物,
7-1烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型
顺式有效,反式无效,通常以静
不包括
脉注射给药。
其水溶液不稳定,
A.氮芥类B.乙撑亚胺类
能逐渐水解和转化为反式,生成
C.亚硝基脲类D.磺酸酯类
HO
ON
O
HO
HO
O
O
N
水合物,进一步水解生成无抗肿
瘤活性且有剧毒的低聚物,而低
E.硝基咪唑类
7-2环磷酰胺的毒性较小的原因是
A.
OH
D.
OH
OH
聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳
A.在正常组织中,经酶代谢生成
NH2
NH2
定,可迅速完全转化为顺铂,因
此在顺铂的注射剂中加入氯化
钠,临床上不会导致中毒危险。
5氮芥类抗肿瘤药物是如何发展
无毒的代谢物
B.烷化作用强,使用剂量小
C.在体内的代谢速度很快
D.在肿瘤组织中的代谢速度快
E.抗瘤谱广
HO
N
ON
O
N
HO
N
O
O
N
7-3阿霉素的主要临床用途为
而来的?
其结构是由哪两部分组
A.抗菌B.抗肿瘤
成的?
并简述各部分的主要作
C.抗真菌D.抗病毒
用。
B.OH
OH
E.
OH
7-7下列药物中,哪个药物为天然的抗7-9下列哪个药物不是抗代谢药7-11为乙撑亚胺类烷化剂
性的
肿瘤药物物
A.盐酸多柔比星B.紫杉醇7-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
A.紫杉特尔B.伊立替康A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.伊立替康D.鬼臼毒素7-13为亚硝基脲类烷化剂
C.多柔比星D.长春瑞滨C.氟尿嘧啶D.卡莫司汀E.长春瑞滨7-14为氮芥类烷化剂
E.米托蒽醌
E.巯嘌呤二、配比选择题
7-8化学结构如下的药物的名称为7-10下列哪个药物是通过诱导和[7-11~7-15]
A.喜树碱B.甲氨喋呤A.伊立替康b.卡莫司汀
促使微管蛋白聚合成微管,同时
C.米托蒽醌D.长春瑞滨C.环磷酰胺d.塞替哌
抑制所
E.阿糖胞苷E.鬼臼噻吩甙
形成微管的解聚而产生抗肿瘤活
7-15为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7-21甲氨喋呤
为微管
7-22硫酸长春碱7-33为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
7-23米托蒽醌7-34为天然的抗肿瘤生物碱
7-24卡莫司汀7-35结构中含有吲哚环
7-25白消安
四、多项选择题
三、比较选择题7-36以下哪些性质与环磷酰胺相符
A.结构中含有双β-氯乙基氨基[7-26~7-30]
B.可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解
A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤
C.水溶液不稳定,遇热更易水解
C.两者均是D.两者均不是
[7-16~7-20]
7-26通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥
抗肿瘤作用
D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化
E.易通过血脑屏障进入脑脊液中
7-16含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶
7-27为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中7-37以下哪些性质与顺铂相符
水即液化A.化学名为(Z)-二氨二氯铂
毒,可用亚叶酸钙解救
7-17是治疗膀胱癌的首选药物B.室温条件下对光和空气稳定
7-28主要用于治疗急性白血病
7-18有严重的肾毒性C.为白色结晶性粉末
7-29抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药
7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性
7-30体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给
肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
药的反式异构体
7-20是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,
[7-31~7-35]
[7-21~7-25]
A.喜树碱B.长春碱
对肾脏的毒性大
A.结构中含有1,4-苯二酚
C.两者均是D.两者均不是7-38直接作用于DNA的抗肿瘤药物有B.结构中含有吲哚环
A.环磷酰胺B.卡铂C.卡莫司汀7-31能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成
C.结构中含有亚硝基
微管的解聚
D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿嘧啶
D.结构中含有喋啶环
7-32能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成7-39下列药物中,哪些药物为前体药物:
E.结构中含有磺酸酯基
A.紫杉醇B.卡莫氟C.环磷酰胺
D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤
7-40化学结构如下的药物具有哪些性质
A.为橙黄色结晶性粉末
B.为二氢叶酸还原酶抑制剂
C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
D.为烷化剂类抗肿瘤药物
E.体外没有活性,进入体内后经代谢而活化
O
HOH
O
N
NH2
N
N
N
H
OH
O
H2N
NN
7-41环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产
物有
A.4-羟基环磷酰胺B.丙烯醛
C.去甲氮芥D.醛基磷酰胺
E.磷酰氮芥
7-42巯嘌呤具有以下哪些性质
A.为二氢叶酸还原酶抑制剂
B.临床可用于治疗急性白血病
C.为前体药物
D.为抗代谢抗肿瘤药
E.为烷化剂抗肿瘤药
7-43下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物
A.拓扑替康B.紫杉特尔
C.长春瑞滨D.多柔比星
E.米托蒽醌
7-44下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有
7-45下列哪些说法是正确的
A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
五、问答题
7-45试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
7-46为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?
7-47抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?
试举一例药物说明。
7-48试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
7-49氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?
其结构是由哪两部分组成的?
并简述各部
分的主要作用.
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