药理学练习题β内酰胺类抗生素.docx
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药理学练习题β内酰胺类抗生素
第四十章β-內醯胺類抗生素
[內容提示及教材重點]
β-內醯胺類抗生素指化學結構中具有β-內醯胺環,包括青黴素、頭孢菌素類及其他非典型β-內醯胺類,此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應證廣及臨床療效好的優點。
抗菌機制:
抑制胞壁粘肽合成酶,即青黴素結合蛋白(PBPs),從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解。
具有對細菌的選擇性殺菌作用,對宿主毒性小。
細菌耐藥機制:
1、細菌產生β-內醯胺酶;2、β-內醯胺酶與藥物牢固結合;3、PBPs靶蛋白與抗生素親和力降低、增多或產生新的PBPs;4、細菌的細胞壁或外膜通透性改變;5、細菌缺少自溶酶。
一、青黴素
抗菌作用:
革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。
對溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強,腸球菌敏感性較差。
不產生青黴素酶的金葡菌及多數表葡菌對青黴素敏感,但產酶的金葡菌對之高度耐藥。
革蘭陽性桿菌,白喉桿菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌如產氣莢膜桿菌、破傷風桿菌、難辨梭菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等皆對青黴素敏感。
革蘭陰性菌中腦膜炎球菌對青黴素高度敏感,耐藥者罕見。
對青黴素敏感的淋球菌日益少見。
百日咳桿菌對青黴素敏感。
致病螺旋體,如梅毒螺旋體、鉤端螺旋體對之高度敏感。
臨床應用:
為治療A組和B組溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、氣性壞疽、梅毒、鼠咬熱等的首選藥。
肺炎球菌感染和腦膜炎時也可採用,當病原菌比較耐藥時,可改用萬古黴素或利福平。
青黴素也是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥。
還可作為放線菌病、鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等及預防感染性心內膜炎發生的首選藥。
破傷風、白喉病人採用青黴素時應與抗毒素合用
不良反應:
毒性很低,除其鉀鹽大量靜注易引起高血鉀症、肌內注射疼痛外,最常見的為過敏反應,有過敏休克、藥疹、血清病型反應、溶血性貧血及粒細胞減少等。
二、半合成青黴素
1.耐酸青黴素:
苯氧青黴素包括青黴素V、苯氧乙基青黴素。
抗菌譜與青黴素相同,抗菌活性不及青黴素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用於嚴重感染。
2.耐酶青黴素:
常用異噁唑類有:
苯唑西林,氯唑西林,雙氯西林與氟氯西林,耐酸、耐酶、可口服,用於耐藥金葡菌的各種感染,或需長期用藥的慢性感染等。
3.廣譜青黴素:
對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用,耐酸可口服,但不耐酶。
用於傷寒、副傷寒、革蘭陰性桿菌敗血症、肺部、尿路及膽道感染等,嚴重者應與氨基苷類抗生素合用。
4.抗綠膿桿菌廣譜青黴素:
羧苄西林抗菌譜與氨苄西林相似,對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強。
口服吸收差,需注射給藥,用於綠膿桿菌及大腸桿菌所引起的各種感染。
單用時細菌易產生耐藥性,常與慶大黴素合用,但不能混合靜脈注射。
三、頭孢菌素類
第一代特點:
1、對革蘭陽性菌(包括對青黴素敏感或耐藥的金葡菌)的抗菌作用較第二、三代強,對革蘭氏陰性菌的作用較差;2、對青黴素酶穩定,但仍可為革蘭陰性菌的β-內醯胺酶所破壞;3、對腎臟有一定毒性。
第二代特點:
1、對革蘭陽性菌作用與第一代頭孢菌素相仿或略差,對多數革蘭陰性菌作用明顯增強,部分對厭氧菌有高效,但對綠膿桿菌無效;2、對多種β-內醯胺酶比較穩定;3、對腎臟的毒性較第一代有所降低。
第三代特點:
1、對革蘭陽性菌有相當抗菌活性,但不及第一、二代頭孢菌素,對革蘭陰性菌包括腸桿菌屬和綠膿桿菌及厭氧菌如脆弱類桿菌均有較強的作用;2、其血漿t1/2較長,體內分佈廣,組織穿透力強,有一定量滲入腦脊液中;3、對β-內醯胺酶有較高穩定性;4、對腎臟基本無毒性。
抗菌作用:
抗菌譜廣,多數革蘭陽性菌敏感,但腸球菌常耐藥;多數革蘭陰性菌極敏感,除個別頭孢菌素外,綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。
與青黴素類,氨基苷類有協同作用。
作用機制:
殺菌藥,機制與青黴素類相似,與細胞壁上的不同的青黴素結合蛋白(PBPs)結合。
細菌對頭孢菌素類與青黴素類之間有部分交叉耐藥現象。
臨床應用:
第一代用于耐藥金葡菌感染,常用頭孢噻吩、頭孢拉定、及頭孢唑啉,後者肌注血濃度為頭孢菌素類中最高,口服頭孢菌素主要用於輕、中度呼吸道和尿路感染。
第二代用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等敏感菌所致的肺炎、膽道感染、菌血症、尿路感染和其他組織器官感染。
應用較多的有頭孢呋辛及頭孢孟多等。
第三代治療尿路感染以及危及生命的敗血症、腦膜炎、肺炎等嚴重感染可獲滿意效果。
第三代頭孢菌素治療腦膜炎球菌肺炎也可選用。
頭孢他定為目前臨床應用的抗綠膿桿菌最強的抗生素,此外頭孢呱酮也可選用。
對腸桿菌科細菌頭孢曲松和頭孢噻肟相仿,頭孢呱酮稍差。
新生兒腦膜炎和腸桿菌科細菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。
四、非典型β-內醯胺類抗生素
(一)頭黴素類:
抗菌譜廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內醯胺酶穩定,目前廣泛應用為頭孢西丁,抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用,適用於盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。
(二)拉氧頭孢:
抗菌譜廣,抗菌活性與頭孢噻肟相仿,對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌,尤其脆弱擬桿菌的作用強,對β-內醯胺酶極穩定,血藥濃度維持較久。
(三)硫黴素類:
抗菌譜廣,抗菌作用強,毒性低,但穩定性極差,無實用意義,亞胺培南具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。
(四)β-內醯胺酶抑制劑:
1.克拉維酸,抗菌譜廣,但抗菌活性低。
與多種β-內醯胺類抗菌素合用時,抗菌作用明顯增強。
2.舒巴坦為半合成β-內醯胺酶抑制劑,對金葡菌與革蘭陰性桿菌產生的β-內醯胺酶有很強且不可逆抑制作用,抗菌作用略強於克拉維酸,但需要與其他β-內醯胺類抗生素合用,有明顯抗菌協同作用。
(五)單環β-內醯胺類抗生素:
氨曲南對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用,並具有耐酶、低毒、對青黴素等無交叉過敏等優點,可用于青黴素過敏患者並常作為氨基苷類的替代品使用
[作業測試題]
一、選擇題
(一)A型題
1.β-內醯胺類抗生素的作用靶位是
A.細菌核蛋白體30S亞基
B.細菌核蛋白體50S亞基
C.細菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs
D.二氫葉酸合成酶
E.DNA螺旋酶
2.半合成青黴素的分類及其代表藥搭配正確的是
A.耐酶青黴素——阿莫西林
B.抗綠膿桿菌廣譜類——雙氯西林
C.耐酸青黴素——苯唑西林
D.抗綠膿桿菌廣譜類——青黴素V
E.廣譜類——氨苄西林
3.第三代頭孢菌素的特點,敘述錯誤的是
A.體內分佈較廣,一般從腎臟排泄
B.對各種β-內醯胺酶高度穩定
C.對G-菌作用不如第一、二代
D.對綠膿桿菌作用很強
E.基本無腎毒性
4.青黴素G最適於治療下列哪種細菌感染
A.綠膿桿菌
B.變形桿菌
C.肺炎桿菌
D.痢疾桿菌
E.溶血性鏈球菌
5.有關頭孢菌素的各項敘述,錯誤的是
A.第一代頭孢對G+菌作用較二、三代強
B.第三代頭孢對各種β-內醯胺酶均穩定
C.口服一代頭孢可用于尿路感染
D.第三代頭孢抗綠膿桿菌作用很強
E.第三代頭孢沒有腎毒性
6.可用于耐藥金葡萄酶感染的半合成青黴素是
A.苯唑西林
B.氨苄西林
C.羧苄西林
D.阿莫西林
E.青黴素V
7.青黴素G最常見的不良反應是
A.二重感染
B.過敏反應
C.胃腸道反應
D.肝、腎損害
E.耳毒性
8.細菌對青黴素產生耐藥性的主要機制是
A.細菌產生了水解酶
B.細菌細胞膜對藥物通透性改變
C.細菌產生了大量PABA(對氨苯甲酸)
D.細菌產生了鈍化酶
E.細菌的代謝途徑改變
9.目前常用頭孢菌素中抗綠膿桿菌作用最強的是
A.頭孢呱酮
B.頭孢噻吩
C.頭孢氨苄
D.頭孢曲松
E.頭孢他定
10.治療鉤端螺旋體病應首選
A.青黴素G
B.紅黴素
C.四環素
D.氯黴素
E.鏈黴素
11.腎毒性較強的β-內醯胺類抗生素是
A.青黴素G
B.苯唑西林
C. 阿莫西林
D.頭孢噻吩
E.頭孢噻肟
12.下列藥物中屬於β-內醯胺類的是
A.拉氧頭孢
B.頭孢曲松
C.呱拉西林
D.氨曲南
E.舒巴坦(青酶烷碸)
13.克拉維酸與阿莫西林配伍應用主要是因為前者可
A.抑制β-內醯胺酶
B.延緩阿莫西林經腎小球的分泌
C.提高阿莫西林的生物利用度
D.減少阿莫西林的不良反應
E.擴大阿莫西林的抗菌譜
(二)B型題
A.青黴素B.頭孢他啶C.氯唑西林D.阿莫西林E.克拉維酸
14.可抑制β-內醯胺酶的是
15.可用於治療梅毒的是
16.可耐酶、耐酸的半合成抗生素是
A.第一代頭孢菌素B.第二代頭孢菌素C.第三代頭孢菌素
D.半合成廣譜青黴素E.半合成抗綠膿桿菌廣譜青黴素
17.阿莫西林
18.頭孢呋辛
19.羧苄西林
A.亞胺培南B.氨曲南C.舒巴坦D.頭孢他定E.頭孢呋辛
20.可用於青黴素過敏的革蘭陰性菌感染患者的是
21.屬於硫黴素類半合成抗生素的是
22.治療大腸桿菌、克雷伯菌等敏感菌所致的肺炎、膽道感染的是
A. 口服吸收好,適用肺炎球菌所致的下呼吸道感染
B. 口服、肌注或靜注均可用於治療全身感染
C. 腦脊液中濃度較高,酶穩定性高,用於治療嚴重腦膜感染
D. 腎毒性大
E.不易口服,適用於G+、G-球菌、螺旋體感染引起的疾病
23.阿莫西林
24.頭孢噻吩
25.頭孢曲松
(三)X型題
26.細菌對β-內醯胺類抗生素產生耐藥性的機制是
A. 細菌產生β-內醯胺酶水解藥物
B 細菌產生β-內醯胺酶與藥物牢固結合
C. PBPs與抗生素親和力降低
D.細菌的細胞壁或外膜通透性改變
E. 細菌缺少自溶酶
27.第三代頭孢菌素的特點是
A. 對G+菌的抗菌作用比第一、二代強
B. 抗菌譜比第一、二代更廣
C. 對β-內醯胺酶比第一、二代更穩定
D.腎毒性比第一、二代低
E. 血漿半衰其較長
28.具有抗厭氧菌作用的抗生素是
A.頭孢氨苄
B.頭孢他啶
C.甲硝唑
D.頭孢呱酮
E.氧氟沙星
29.青黴素類抗菌的作用特點有
A. 對G+、G-球菌、螺旋體等有效
B. 對G+桿菌有效
C. 對G-桿菌有效
D. 對腎臟有一定毒性
E. 是治療草綠色鏈球菌心內膜炎的首選藥
30.下列抗生素對綠膿桿菌有抑制作用的是
A. 頭孢氨苄
B. 頭孢他啶
C. 羧苄西林
D. 氨苄西林
E. 頭孢唑啉
31.具有腎毒性的頭孢菌素類是
A.頭孢拉啶
B.頭孢唑啉
C.頭孢孟多
D.頭孢呱酮
E.頭孢他啶
32.青黴素的抗菌譜是
A.綠膿桿菌
B.草綠色鏈球菌
C.肺炎球菌
D.破傷風桿菌
E.變形桿菌
33.對阿莫西林敘述正確的是
A..抗菌譜廣,抗菌活性強
B. 胃腸道吸收較好,可以口服
C. 可用於下呼吸道感染
D. 對綠膿桿菌有強大的殺滅作用
E. 對肺炎球菌和變形桿菌均有殺滅作用
34.頭孢呱酮的特點是
A. 第二代頭孢菌素類抗生素
B. 對厭氧菌有較強的作用
C. 對β-內醯胺酶穩定性差
D. 對腎臟基本無毒性
E. 對G+菌、金黃色葡萄球菌抗菌作用強
35.下列哪種藥物可以口服吸收
A. 氨苄西林
B. 頭孢唑啉
C. 頭孢氨苄
D. 阿莫西林
E. 頭孢孟多
(四)英文選擇題
36.Whichofthefollowingantibacterialcaninhibitbacilluspyocyaneus?
A.Ceftazidine
B.Ampicillin
C.PenicillinG
D.Cephalothin
E.Cephalexine
37.Inthetreatmentofbacterialmeningitisinchild,thedrugofchoiceis
A.PenicillinG
B.PenicillinV
C.Erythromycin
D.Procainepenicillin
E.Ceftriaxone
38.Whichofthefollowingdrugscansecretebyrenaltubule?
A.PenicillinG
B.Tetracycline
C.Rifampicin
D.Isoniazid
E.Streptomycin
39.Clavulanicacidisimportantbecauseit
A.EasilypenetratesGram-negativemicroorganisms
B.IsspecificforGram-positivemicroorganisms
C.Isapotentinhibitorofcell-walltranspeptidase
D.Inactivatesbacterialβ-lactamases
E.HasaspectrumofactivitysimilartothatofpenicillinG
三、問答題
40.簡述青黴素的抗菌譜及臨床應用?
41.簡述三代頭孢菌素各有什麼的特點?
42.半合成青黴素主要包括哪些?
各類有哪些代表藥物及應用特點?
43.青黴素的不良反應及防治措施?
[參考答案]
(一)1.C2.E3.C4.E5.E6.A7.B8.A9.E10.A11.D12.D13.A
(二)14.E15.A16.C17.B18.C19.E20.B21.A22.E23.A24.D25.C
(三)26.ABCDE27.BCDE28.BD29.ABDE30.BC31.ABC32.BCD33.ABCE34.BD35.ACD
(四)36.A37.E38.A39.D
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