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药理大纲
药理学教学大纲
供临床医学、基础医学、预防医学、口腔医学等使用
《医用药理学基础》编委会
一九九九年六月
前言
药理学是研究药物与机体相互作用的一门基础医学,为临床合理用药防治疾病提供了理论根据,是基础医学与临床医学间的桥梁;为开发新药、发掘中医药学遗产作出了积极贡献;为揭示疾病的原理,阐明生命活动的本质,促进生物科学发展提供了重要分析手段,因此是医科大学各专业学生的一门必修课。
药理学既是专业基础课,又是专业课。
通过课堂讲授及实验课等环节培养学生实事求是作风,分析问题和解决问题的能力,掌握比较坚实的药物和药理学知识。
药理学课程总时数为126学时,讲课与实验课之比为4:
3。
药理学考试分为理论部分和实验药理学部分,如果实验课时不足三分之二则降为考查课。
因学时所限,有些在临床上很重要的章节如:
全身麻醉药,抗高血脂药,消化系统药,子宫兴奋药,避孕药,抗寄生虫药等,希望能在有关课程(如麻醉学、妇产科学、寄生虫学等)教学时加以讲解。
本版《药理学教学大纲》编写工作由《医用药理学基础》(第四版)编委会负责组织,北京医科大学、天津医科大学、中国医科大学、哈尔滨医科大学、白求恩医科大学、大连医科大学的编委与撰写人以及北京医科大学张远、李学军教授参加编写工作,马俊江副教授主持编审工作。
第1章绪论
药理学的研究对象和任务,药理学是研究药物与机体(病原体)互相作用的规律和原理的科学,包括药物代谢动力学和药物效应动力学。
药理学的任务是
(1)为临床用药提供药理学基础;
(2)为生命科学的进步做贡献。
药理学的发展,了解药理学发展概况,近代药理学分支及长期以来我国药理学工作者在药理学方面的贡献。
第2章药物在体内的过程和药物代谢动力学
药物的体内过程是机体对药物处置的过程,包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的转运,药物的跨膜转运形式:
(1)被动转运,其方式、特点及影响因素,特别是pH的影响。
(2)主动转运及其特点。
药物的体内过程,吸收,了解吸收定义,给药途径对吸收的影响,“首关效应”和“生物利用度”概念;影响吸收的各种因素。
与血浆蛋白结合,血浆蛋白结合率药物血浆蛋白结合后特点,典型的高血浆蛋白结合型的药物,结合的药理学意义。
分布,分布多数为被动转运,少数为主动转运。
影响药物在体内分布的因素(药物理化性质,器官血流量,屏障作用和膜两侧pH)。
药物的转化或代谢,转化是消除药物的重要方式之一,肝脏是进行药物转化的主要器官,通过肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)发挥主要作用。
药物对肝药酶的影响(诱导或抑制)具有实际意义。
记住典型的肝药酶诱导剂和抑制剂。
排泄,排泄是消除药物的另一种重要方式。
肾脏排泄,药物可由肾小球滤过或肾小管分泌被转运进肾小管内。
药物在肾小管内通过被动扩散方式被肾小管重吸收,尿液pH对重吸收有影响;了解药物经肾脏排泄的意义(治疗作用或毒性及药物间相互影响)。
胆汁排泄,药物可部分地经胆汁排泄。
“肠肝循环”的概念及意义。
从胆汁排泄的抗菌药物可用来治疗肝胆系统的感染。
药物其它排泄途径(乳汁、肺、胃、汗腺)的实际意义。
药物代谢动力学的一些基本概念,时量曲线;一级消除动力学及零级消除动力学;血浆半衰期;房室概念及房室模型;表观分布容积;多次给药的时量曲线和稳态血药浓度;不同给药方式、间隔、剂量对达到稳态血药浓度的时间和水平的影响。
第3章药物效应动力学
药物效应和作用,二者定义。
药物效应的分析,药物效应的基本类型,兴奋和抑制的概念。
直接作用和间接作用,概念及实例。
选择性,概念及实例,影响选择性的因素。
药物效应的量效关系及构效关系,量效关系,量反应和质反应的概念。
量反应的量效曲线特点、意义;效能或等效剂量的概念。
质反应的量效曲线特点,意义;ED50和LD50的概念及安全性的不同表示方法。
构效关系,药物结构近似、作用近似(拟似药)或作用相反(阻断药);化学结构相同而旋光性不同其作用不一定相同,多数药物是左旋体才有作用,少数是只有右旋体才有作用;药物结构中侧链的长短对其作用的影响。
了解药物构效关系的意义。
药物作用的机制,药物作用一般原理包括:
(1)改变细胞周围环境的理化性质;
(2)补充机体所缺乏的各种物质;(3)对神经递质、介质或激素的影响;(4)作用于一定的靶的,包括受体离子通道、酶和载体分子。
受体学说及药物-受体的相互作用,受体的概念与配体,常见的神经递质及相应受体。
受体与药物相互作用的基本概念;亲和力和内在活性的概念;激动剂和拮抗剂的定义;关于占领学说。
药物-受体相互作用后的细胞反应分为四种类型:
(1)含离子通道受体;
(2)G蛋白偶联受体;(3)跨膜激酶活性受体;(4)细胞内受体。
受体的生理性调节与药物作用的关系,长期大量使用激动剂可使受体向下调节,这与敏感性下降或产生耐药性有关;长期大量使用拮抗剂则相反。
药物的治疗作用与不良反应,药物的治疗作用,可分为对因治疗,对症治疗和补充疗法。
药物的不良反应,常见不良反应:
副作用,毒性反应,后遗效应,继发反应和变态反应,有关定义并能举例说明。
第4章影响药物效应的因素及合理用药
影响药物效应的因素,机体方面的因素:
年龄、性别、精神因素、病理状态、遗传因素、昼夜节律;并掌握特异质反应,药理遗传学和时辰药理学等概念。
药物方面因素:
理化性质,结构、剂量、剂型、给药途径、药物间相互作用和长期连续用药的影响;协同作用,拮抗作用,习惯性,戒断现象,成瘾性,耐受性概念。
选择最佳药物,制定最佳方案;
(1)对症治疗对因治疗相结合;
(2)减少和避免不良反应;(3)依需要选择剂型,剂量及给药途径;(4)合理利用药物间相互作用,联合用药;(5)确定合理的给药间隔,疗程及用药时间。
第5章传出神经药理学概论
了解传出神经系统的分类及其生理功能。
突触的结构及化学传递的概念。
传出神经系统的递质主要有乙酰胆碱及去甲肾上腺素,掌握它们的生物合成、储存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
非肾上腺素能非胆碱能(NANC)神经及其递质的概念。
传出神经的受体主要分为胆碱受体、肾上腺素受体和多巴胺受体三类。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M受体)和烟碱型胆碱受体(N受体),前者又可分为M1、M2、M3受体等亚型;后者可分为N1和N2受体亚型。
肾上腺素受体可分为α肾上腺素受体(受体)和肾上腺素受体(受体)两类,前者可分为受体和受体两种亚型,后者可分为、、受体等亚型。
多巴胺受体可分为D1受体和D2受体两种亚型。
突触前膜受体的概念。
传出神经递质与受体结合后产生生理效应的机制。
传出神经系统药物的基本作用方式有:
(1)直接作用于受体,药物与受体结合后产生与递质相似的作用,称拟似药(激动药);或阻断受体,产生与递质相反的作用,称拮抗药。
(2)通过影响递质的生物合成、释放、储存、再摄取等环节,发挥激动与拮抗作用。
掌握传出神经系统药物按其作用方式和对受体及受体亚型作用的选择性不同的分类。
第6章拟胆碱药
拟胆碱药可分为直接作用于胆碱受体和间接作用的抗胆碱酯酶药两类。
乙酰胆碱的M样作用和N样作用。
毛果芸香碱为直接作用于M受体的M受体激动药。
主要作用于眼和腺体。
对前者可缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。
对后者可使腺体分泌增加。
主要用于治疗青光眼。
新斯的明和毒扁豆碱为可逆性抗胆碱酯酶药,它们通过可逆性抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱在体内堆积,产生M样和N样作用。
掌握二药的药理作用特点、主要临床应用和不良反应。
第7章有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药
有机磷酸酯类属难逆性抗胆碱酯酶药,它与胆碱酯酶牢固结合,持久地抑制其活性而引起中毒。
掌握有机磷酸酯类急性中毒的机制,中毒症状:
M样症状、N样症状和中枢神经系统症状。
有机磷酸酯类急性中毒的解救原则。
碘解磷定复活胆碱酯酶的作用机制,用药注意事项及不良反应。
氯解磷定和双复磷的特点。
第8章抗胆碱药(I)—M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或拟胆碱药对M受体的激动作用。
代表药为阿托品。
它抑制腺体分泌;扩瞳、升高眼内压和调节痉挛;松弛内脏平滑肌;解除迷走神经对心脏的抑制;大剂量还能扩张血管,改善微循环和兴奋中枢神经系统。
阿托品在解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、眼科、抗心律失常、抗休克和解除磷酸酯类中毒等方面的临床应用。
阿托品的不良反应、急性中毒的症状及解救措施、禁忌症。
山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点、临床应用及不良反应。
阿托品的合成代用品哌仑西平、后马托品和丙胺太林的作用特点及临床应用。
第9章抗胆碱药(Ⅱ)—N胆碱受体阻断药
N1受体阻断药又称神经节阻断药,它与乙酰胆碱竞争神经节细胞膜上的N1受体,因而阻断了神经冲动在植物神经节的传递。
作用缺乏选择性,不良反应多且严重。
临床少用。
N2受体阻断药与神经肌肉接头处的运动终板膜上的N2受体结合,断神经冲动的传递,导致骨骼肌松弛。
根据它们的作用机制不同分为去极化型和非去极化型两类。
琥珀酰胆碱为去极化型肌肉松弛药,它与N2受体结合,产生持久的去极化作用,使终板对乙酰胆碱不起反应而致骨骼肌松弛。
掌握该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应和用药注意事项、中毒时不能用新斯的明解救的机制。
筒箭毒碱为非去极化型肌肉松弛药,它与N2受体结合,阻碍乙酰胆碱的去极化作用,使骨骼肌松弛。
掌握该药的作用特点、体内过程、应用、不良反应、禁忌症及中毒的解救。
了解三碘季胺酚和泮库溴铵的特点。
第10章拟肾上腺素药
了解拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物,故又称拟交感胺。
该类药物通过兴奋肾上腺素受体产生作用,按其作用方式可分为直接作用和间接作用两类。
前者直接激动受体产生效应,而后者是通过促进肾上腺素能神经末梢释放递质发挥作用。
拟肾上腺素药的基本化学结构。
根据化学结构分为儿茶酚胺和非儿茶酚胺两大类。
该类药物作用相似,只是在受体的选择性、作用强度以及作用持续时间上有所不同。
掌握根据药物对肾上腺素受体亚型的选择性不同,拟肾上腺素药分为三类:
(1)α和β受体激动药:
肾上腺素、麻黄碱
(2)主要激动α受体的药物:
去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧胺
(3)主要激动β受体的药物:
异丙肾上腺素和多巴酚丁胺等
掌握肾上腺素的药理作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。
多巴胺对心血管系统及肾血管的扩张作用及其意义。
该药的临床应用及不良反应。
麻黄碱作用方式,对心血管系统、支气管平滑肌和中枢神经系统的作用特点、快速耐受性、临床应用与不良反应。
去甲肾上腺素对心脏、血管、和血压的作用特点、临床应用、不良反应和用药注意事项。
熟悉异丙肾上腺素对心血管系统、支气管平滑肌和代谢作用的特点。
该药的临床应用、不良反应与用药注意事项。
多巴酚丁胺、间羟胺的作用特点及临床应用。
了解去氧肾上腺素、甲氧胺的作用特点及临床应用。
第11章抗肾上腺素药
该类药物与肾上腺素受体结合后,妨碍神经递质或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗递质或拟肾上腺素药的作用。
根据药物对
α和β受体的选择性不同,分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。
掌握α受体阻断药根据对α1和α2亚型受体的选择性不同分为三类:
(1)非选择性α受体阻断药:
短效的酚妥拉明、妥拉苏林和长效的酚苄明。
(2)α1受体阻断药:
哌唑嗪,主要用于治疗高血压病和顽固性心功能不全(见第21,23章)。
(3)α2受体阻断药:
育亨宾,因作用复杂,无临床应用意义。
酚妥拉明的作用特点、临床应用和不良反应。
了解妥拉苏林和酚苄明的作用特点。
了解β受体阻断药的构效关系。
掌握药物对β1和β2亚型受体的选择性不同,将β受体阻断药分为两类:
(1)非选择性β受体阻断药:
普萘洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔和纳多洛尔等。
(2)选择性β受体阻断药:
美托洛尔、阿替洛尔和醋丁洛尔等。
掌握β受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用和抗血小板聚集作用的特点,临床应用、不良反应和用药注意事项。
第12章局部麻醉药
药理作用局麻作用的概念,具麻药作用的相对选择顺序:
先细后粗,先无髓后有髓,先感觉后运动;各种感觉的丧失亦有先后的不同。
局麻药作用机理:
以非解离型(BH)进入神经细胞膜内,以解离型(BH+)结合于Na+通道内口,从而阻断Na+内流,起局麻作用。
吸收作用:
药物吸收或直接注射入血后可影响中枢神经系统(先兴奋后抑制)及心血管系统的反应,用作局麻时这些均为不良反应。
常用局麻药:
重点掌握酯类代表普鲁卡因和酰胺类代表利多卡因的相对强度,相对毒性,作用持续时间和临床应用,比较性的了解丁卡因,布比卡因的特点。
局部麻醉方法:
了解表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的特点。
影响局麻药作用的因素:
影响因素有
(1)体液pH(特别是局部的pH),
(2)血管收缩药(小量肾上腺素),(3)应用分次注射法可以延长局麻时间。
第13章全身麻醉药
由麻醉科具体讲解(略)
第14章镇静催眠药
本章镇静催眠药主要有三类:
1.苯二氮类2.巴比妥类3.其他类,如水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特、甲喹酮等。
重点掌握内容:
以地西泮为代表掌握此类药物镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥抗癫痫、中枢肌松作用,和相应的临床应用。
作为镇静催眠药物与巴比妥类相比的优点。
了解作用机理:
BDZs与GABA结合于同一GABAA受体-Cl-离子通道复合物,通过促进GABA与GABAA受体的结合易化GABA功能,增加Cl-离子通道开放频率,使细胞膜超极化而发挥作用。
巴比妥类主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。
本类药物对中枢神经系统的抑制作用有剂量依赖关系,即随剂量增加相应出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和中枢麻痹,与苯二氮类相比安全性较差。
巴比妥类的构效关系,长效、中效和短效的代表药物,其酯溶性与作用时间快慢、长短、强弱及肝脏代谢,肾脏排泄的关系。
与苯二氮类相比作用机理和作用特点。
不良反应及应用注意,急性中毒的解救。
一般了解内容:
其他镇静催眠药物水合氯醛、甲丙氨酯及甲喹酮的作用特点及临床应用。
抗焦虑药丁螺环酮的作用原理及作用特点。
以上对所有专业学生要求;对药学专业学生要求增加苯二氮的体内活性代谢物;基础医学,医学专业要求了解苯二氮受体拮抗剂氟马西尼的药理及应用。
第15章抗癫痫药及抗惊厥药
重点要求内容:
癫痫主要临床发作类型、临床特征及主要治疗药物。
苯妥英钠的体内过程。
作用部位是阻止病灶周围异常放电向正常脑组织扩散;作用原理是减慢Na+通道失活态的恢复速率,这种作用具有使用依赖性,高频放电神经元受抑制越明显,而对正常低频放电神经元无明显影响。
临床应用和主要不良反应。
一般要求内容:
卡马西平、丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和乙琥胺的作用原理和临床应用。
抗癫痫药物使用注意事项。
硫酸镁的抗惊厥作用原理,临床应用,中毒解救。
以上对所有专业学生要求;对基础医学和临床医学专业增加癫痫动物模型、基本研究方法及其在药物研究中的意义。
第16章抗精神失常药
抗精神失常药分为抗精神病药,抗躁狂药,抗抑郁药和抗焦虑药。
抗精神病药主要治疗精神分裂症和躁狂症。
按化学结构分为吩噻嗪类,硫杂蒽类,丁酰苯类和其他类。
吩噻嗪类,代表药物为氯丙嗪。
其抗精神分裂作用可能与阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的D2受体有关。
其镇静作用可能与阻断脑干网状结构上行激活系统的α受体有关。
其镇吐作用可能与阻断催吐化学感受区的∆2受体有关。
大剂量还能抑制呕吐中枢。
降温作用是在周围环境温度低时,药物抑制丘脑下部体温调节中枢所致。
氯丙嗪能加强中枢抑制药的作用。
对植物神经系统的影响和对心血管系统的影响主要是由于阻断α和M受体的结果。
对椎体外系影响和对内分泌系统的影响是阻断黑质-纹状体和丘脑下部结节-漏斗处的D2受体。
氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和控制躁狂症状、呕吐、呃逆、用于低温麻醉和人工冬眠疗法。
氯丙嗪常见不良反应包括一般中枢抑制,M受体阻断症状,α受体阻断症状和椎体外系反应等。
奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、甲硫哒嗪与氯丙嗪比较,作用类似但各有特点。
硫杂蒽类药氯普噻吨(泰尔登)的作用特点。
丁酰苯类药氟哌啶醇的作用特点。
其他类药代表氯氮平的作用特点。
抗躁狂症药碳酸锂具有抗躁狂症作用,其作用机理目前认为是通过妨碍PIP2的循环并最终使PI耗竭而影响神经机能。
动物实验中锂能抑制脑内NA的释放,促进膜对NA的再摄取,从而降低突触间隙中NA浓度。
碳酸锂与氯丙嗪合用有协同效果。
锂盐不良反应较多,高钠可促进锂盐排泄。
抗抑郁药三环抗抑郁药丙咪嗪(米帕明)的抗抑郁作用,主要与抑制脑内突触前膜对NA和5-HT的再摄取,使其在突触间隙浓度升高有关。
其不良反应主要是对心血管系统的影响及M受体阻断引起的不良反应。
抗焦虑药主要见第14章,在此了解5-HT1A受体激动剂如丁螺环酮等的特点。
第17章抗震颤麻痹药
震颤麻痹又称帕金森氏病,其症状和特点:
此病是由于黑质内多巴胺能神经元变性使纹状体内多巴胺含量下降造成多巴胺功能不足,胆碱能神经相对占优势所致。
影响多巴胺能神经类药左旋多巴体内过程特点,同时应用外周多巴脱羧酶抑制剂的意义。
左旋多巴治疗帕金森氏病及肝昏迷原理均是作为前体物质在脑内变质成DA或NA而发挥作用。
金刚烷胺、溴隐亭和司来吉林的作用原理及临床应用。
抗胆碱药有苯海索、苯扎托品和苯环定,其作用机理及临床应用。
第18章解热镇痛抗炎药
本章药物包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类和其它有机酸类抗炎药。
此类药物具有解热和镇痛作用,其中多数还具有抗炎和抗风湿作用。
其作用原理主要是抑制前列腺素的合成。
水杨酸类应掌握代表药乙酰水杨酸的药理作用、作用原理和临床应用,了解其不良反应,尤其是长期大量应用时所致的主要不良反应,了解乙酰水杨酸的体内过程。
苯胺类包括非那西丁和对乙酰氨基酚,后者是前者的体内活性代谢产物,二者作用相似。
非那西丁的毒性较大,不能单用,应用其复方制剂。
而对乙酰氨基酚的不良反应较轻,可单用,主要用于解热镇痛,不能应用乙酰水杨酸的患者可用本药替代。
吡唑酮类包括羟布宗和保泰松,前者为后者的体内活性代谢产物。
保泰松解热镇痛作用弱,抗炎抗风湿作用强,主要用于风湿性和类风湿关节炎。
但因不良反应多且严重,故不作为抗风湿的首选药。
较大剂量可促进尿酸排出故可用于治疗痛风。
羟布宗的作用、用途与不良反应与保泰松相似,但不能促进尿酸排出,消化道反应较轻。
其它抗炎有机酸类吲哚美辛、布洛芬、萘普生和双氯酚酸的作用、临床应用和不良反应方面的特点。
第19章镇痛药
本章药物包括阿片生物碱类和人工合成的镇痛药以及阿片受体拮抗剂。
镇痛药主要作用于中枢神经系统,选择性的减轻或消除痛觉,并能消除因疼痛所引起的焦虑、紧张和恐惧等情绪反应。
镇痛药通过与阿片受体结合,产生突触前抑制作用,从而发挥镇痛作用。
阿片生物碱类镇痛药掌握代表药物吗啡广泛的药理作用及其作用机制,体内过程,临床应用,成瘾性和戒断现象以及急性中毒的诊断和抢救。
吗啡与不同部位的阿片受体结合,激动受体,产生多种药理作用。
丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质、延髓罗氏胶质区的阿片受体与其镇痛作用有关。
边缘系统和兰斑核的阿片受体与其精神情绪活动有关。
吗啡抑制呼吸作用与呼吸中枢的阿片受体有关。
镇咳作用与延脑孤束核的阿片受体有关。
缩瞳作用与中脑盖前核的阿片受体有关。
吗啡对心血管系统的作用部分原因是由于其作用与孤束核的阿片受体。
对胃肠平滑肌的作用可引起便秘,可能与其作用于中枢及胃肠道的阿片受体有关。
吗啡因成瘾性很强,故临床上仅用于各种原因引起的剧痛病人。
心肌梗塞引起的心绞痛。
小量可用于心源性哮喘。
阿片制剂可用于止泻。
可待因的药理作用特点,临床上主要用于镇咳。
人工合成的镇痛药吗啡具有很好的镇痛作用,但最大的缺点是成瘾性很强,限制其使用,所以,目前临床上多用其人工合成的代用品。
哌替啶、芬太尼、美沙酮和安那度的药理作用特点和临床应用。
上述四种药物仍应注意其成瘾性。
喷他佐辛是阿片受体部分激动剂,它的最大优点是成瘾性小,在药政管理上已被列入非麻醉品。
阿片受体拮抗剂那洛酮的化学结构与吗啡相似,但可阻断阿片受体。
临床上主要用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救,还可用于感染中毒性休克。
基础医学专业应重点理解阿片受体及其亚型受体和内源性阿片样物质;临床医学专业重点理解镇痛药各药的药理作用与应用;预防医学专业重点理解镇痛药的成瘾性及其危害和管理;药学专业重点理解吗啡的化学结构及其衍生物。
第20章中枢兴奋药
本章药物包括主要兴奋大脑皮层的药物和主要兴奋延髓呼吸中枢的药物。
该类药物能提高中枢神经系统的机能活动,对中枢的作用部位有相对的选择性,剂量过大均可引起惊厥,惊厥后的抑制仅可加重中枢的抑制状态。
主要兴奋大脑皮层的药物可直接兴奋大脑皮层,也可通过促进大脑皮层细胞代谢,引起皮层兴奋。
咖啡因、哌醋甲酯和甲氯酚酯的药理作用特点和临床应用。
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物可直接兴奋呼吸中枢或间接的通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢。
尼可刹米、二甲弗林、贝美格和山梗菜碱的药理作用特点和临床应用。
第21章治疗心功能不全的药物
重点掌握强心甙的作用、作用机制、心脏毒性及其防治原则。
了解强心甙的来源、体内过程及用法原则。
在非甙类中要求重点掌握血管紧张素转换酶抑制药、利尿药对心衰治疗的意义。
了解β受体激动药和减负荷药的作用和应用。
了解可能用于心衰的药物范围。
根据心功能不全的病理生理学,治疗心功能不全的药物有:
1.改善收缩功能的药物,即正性肌力药物(甙类和非甙类,如β受体激动药、磷酸二酯酶抑制药和钙增敏药等)。
2.降低心脏负荷的药物(利尿药、扩血管药)。
3.血管紧张素转换酶抑制药。
4.改善舒张功能的药物。
5.其它类药物。
强心甙类:
来源及其构效关系;对心脏的作用:
1.正性肌力作用:
①作用特点(加速心脏收缩速度,增强心肌收缩力并不相应增加心肌耗氧量,增加心输出量)。
②工作机制:
抑制心肌细胞膜的Na+-K+-ATP酶活性,从而增加心肌细胞的可利用Ca2+。
2.负性频率作用:
是正性肌力作用的结果,反射性的增强了迷走神经对心脏的作用。
3.负性传导作用:
强心甙减慢房室结和浦氏纤维的传导性,减慢心室率。
4.对自律性和不应期的影响。
5.强心甙对心电图的影响。
强心甙的常用制剂及其药代动力学特点:
洋地黄毒甙、地高辛、毛花甙丙和毒毛花甙K的体内过程、生物利用度、排泄、T1/2,地高辛和洋地黄毒甙的血药浓度。
强心甙的毒性反应:
1.表现及机制:
消化道、神经系统及心脏(各型心律失常)。
2.预防:
了解停药指标,影响强心甙毒性的因素和药物相互作用。
3.治疗:
阿托品、钾盐及抗心律失常药(如苯妥英钠等)。
强心甙的临床应用:
1.各种原因的慢性心功能不全。
2.某些心律失常:
房颤、房扑及室上性心动过速。
强心甙的用药方法:
全效量法:
速给法和缓给法及其适应情况。
每日维持量法:
理论根据、适应情况及主要优点。
非甙类正性肌力药
一.β1受体激动药:
多巴酚丁胺的主要特点是治疗量加快心律不明显,所以很少增加心肌耗氧量;有轻度激动血管β2受体的作用,舒张血管降低心脏负荷而改善心功。
多巴酚丁胺的主要适应情况。
二.磷酸二酯酶抑制药米力农使cAMP增加发挥正性肌力作用,也能舒张血管而降低心脏负荷改善心功。
米力农的主要适应情况。
三.血管紧张素转换酶抑制药卡托普利、依那普利等因使血管紧张素Ⅱ产生减少,而抑制由血管紧张素Ⅱ所引起的血管收缩、血管与心脏的重构,甚至能使之逆转而恢复心血管的功能。
不仅能解除心衰症状,还能明显降低心衰的病死率。
四.降负荷药,包括以扩张动脉为主的降后负荷药如哌唑嗪;扩张静脉为主的降前负荷药如硝酸甘油;均衡性扩血管药如硝普钠。
这些药物作用特点、作用机制、选药根据及用药注意事项。
五.利尿药:
利尿药治疗心功能不全的理论基础、适应情况及用药注意事项。
第22章钙拮抗剂
钙拮抗药又称钙通道阻断药。
复习生理情况下调
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