西药执业药师药学专业知识一分类模拟题6含答案.docx
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西药执业药师药学专业知识一分类模拟题6含答案
西药执业药师药学专业知识
(一)分类模拟题6
一、多项选择题
1.母核为六氢萘的降血脂药有
A.洛伐他汀
B.氟伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
答案:
AE
[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六氢萘结构,是药物的母核。
氟伐他汀的母核是吲哚环,阿托伐他汀的母核是吡咯环,瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
2.具有内酯环,需要在体内水解,生成3,5-二羟基羧酸片段才能产生活性的药物有
A.
B.
C.
D.
E.
答案:
AB
[解答]洛伐他汀和辛伐他汀均含有六元内酯环,需在体内水解产生3,5-二羟基羧酸结构才有药效,而其他三个药物本身就含有3,5-二羟基羧酸,进入体内直接产生药效。
3.在药物结构中引入烃基,对药物的影响包括
A.溶解度
B.解离度
C.脂水分配系数
D.空间位阻
E.酸碱性
答案:
ABCD
[解答]烃基包括烷烃基、环烃基、芳烃基等,具有脂溶性,所以药物结构中引入烃基可以改变药物的溶解度和脂水分配系数,使药物脂溶性提高,脂水分配系数增大,从而造成药物解离度降低。
另外,烃基具有一定体积,经常在药物的不稳定基团附近引入烃基,可以增加空间位阻,使药物更稳定。
烃基本身没有酸碱性,故不能改变药物酸碱性。
4.普鲁卡因与受体的键合方式包括
A.共价键
B.范德华力
C.偶极-偶极作用
D.静电引力
E.疏水性作用
答案:
BCDE
[解答]普鲁卡因的芳伯氨基可以与受体形成范德华力,羰基与受体的偶极产生偶极-偶极作用,叔胺N原子在生理条件下变成正离子,与受体产生静电引力,叔胺上的烃基与受体的疏水性基团可产生疏水性相互作用。
5.手性药物对映异构体之间可能
A.具有等同的药理活性和强度
B.产生相同的药理活性,但强弱不同
C.一个有活性,一个没活性
D.产生相反的活性
E.产生不同类型的药理活性
答案:
ABCDE
[解答]药物结构中含有手性原子时,会产生光学异构体,这些光学异构体在药理作用、药效强弱、毒性大小之间可能存在差异,也可能不存在差异,具体药物的情况不同,所以各种可能性都存在,故选ABCDE。
6.下列药物中,对映异构体之间药理活性相反的是
A.哌西那朵
B.扎考必利
C.依托唑啉
D.异丙肾上腺素
E.氟卡尼
答案:
ABCD
[解答]表示药物旋光性时,(+)代表右旋体,(-)代表左旋体;表示药物手性碳原子构型时,分别用R,S表示。
其中,(+)-哌西那朵是阿片受体激动剂,(-)-哌西那朵是阿片受体拮抗剂;(+)-依托唑啉是抗利尿药,(-)-依托唑啉是利尿剂:
(S)-扎考必利是5-HT3受体激动剂,(R)-扎考必利是5-HT3受体拮抗剂;(S)-异丙肾上腺素是β受体拮抗剂,(R)-异丙肾上腺素是β受体激动剂。
7.下列药物中,一个对映体具有药理活性,另一个对映体具有毒性作用的是
A.乙胺丁醇
B.青霉胺
C.丙胺卡因
D.米安色林
E.左旋多巴
答案:
ABCDE
[解答]乙胺丁醇D-对映体有活性;氯胺酮(S)-(+)-对映体有活性,(R)-(-)-对映体有中枢兴奋副作用;丙胺卡因(R)-(-)-对映体有毒性;青霉胺(-)-对映体有活性;米色安林(S)-对映体有活性;左旋多巴(S)-对映体有活性。
8.属于生物结合代谢反应的是
A.甲基化反应
B.乙酰化反应
C.与硫酸结合
D.与氨基酸结合
E.与谷胱甘肽结合
答案:
ABCDE
[解答]Ⅰ相反应(生物转化反应、官能团化反应)包括氧化、还原、水解、羟基化。
Ⅱ相反应(生物结合反应)包括ABCDE选项和葡萄糖醛酸结合反应。
9.丙戊酸钠在体内可发生如下代谢,代谢反应类型是
A.α-氧化
B.β-氧化
C.ω-氧化
D.ω-1氧化
E.δ-氧化
答案:
CD
[解答]丙戊酸钠在ω碳上和ω-1碳上分别发生羟化氧化,称为ω-氧化和ω-1氧化。
其中ω-氧化先是羟化,然后进一步氧化为羧酸。
10.地西泮在体内的主要代谢途径是
A.1-脱甲基
B.α-碳原子羟基化
C.7-卤代反应
D.N-甲基化
E.N-乙基化
答案:
AB
[解答]地西泮主要发生1-脱甲基(即N-脱甲基)、3-羟基化(即α-碳原子羟基化)代谢反应。
11.胺类药物在体内容易发生的代谢反应类型有
A.N-脱烷基化
B.脱氨反应
C.N-氧化反应
D.N-卤代反应
E.N-重排反应
答案:
ABC
[解答]胺类药物在体内代谢,当N原子上连有甲基、乙基、异丙基等基团时,容易脱去这些烷基。
也可以脱去氨基,使其旁边的C原子发生氧化生成醇或醛。
此外,N原子也可以直接被氧化。
12.药物经代谢后失活的有
A.苯妥英
B.甲苯磺丁脲
C.普萘洛尔
D.吲哚美辛
E.普鲁卡因
答案:
ABCDE
[解答]苯妥英发生苯环羟化代谢失活。
甲苯磺丁脲发生苄基氧化,生成羧酸失活。
普萘洛尔发生N-脱烷基、脱氨氧化等代谢失活。
吲哚美辛发生O-脱甲基失活。
普鲁卡因发生水解代谢失活。
13.药物经代谢后仍具有活性的药物有
A.保泰松
B.卡马西平
C.地西泮
D.可待因
E.硫喷妥
答案:
ABCDE
[解答]保泰松羟化代谢物有活性,为羟布宗。
卡马西平环氧代谢物有活性,进一步代谢则失活。
地西泮的活性代谢物是奥沙西泮和替马西泮。
可待因活性代谢物是吗啡。
硫喷妥发生脱硫代谢,生成戊巴比妥,仍有活性,但强度降低。
14.属于前药,经体内代谢后才能产生生物活性的药物包括
A.舒林酸
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.卡马西平
E.地西泮
答案:
AB
[解答]舒林酸和阿苯达唑本身没活性,经代谢后才有活性。
其他三个药物本身有活性,代谢物仍有活性。
15.药物在体内代谢存在立体选择性的药物有
A.甲苯磺丁脲
B.华法林
C.美沙酮
D.利多卡因
E.卡马西平
答案:
BCE
[解答]华法林的两个异构体发生的代谢反应类型不同。
美沙酮右旋体代谢后主要生成左旋体,卡马西平的10,11-二羟基代谢物具有手性,所以它们的代谢都具有立体选择性。
16.属于Ⅱ相生物转化的反应有
A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
答案:
ABCDE
[解答]Ⅱ相代谢反应也叫结合反应,包括与葡萄糖醛酸结合反应、硫酸结合反应、甘氨酸结合反应、谷胱甘肽结合反应、甲基化结合反应、乙酰化结合反应。
前四种结合使代谢物水溶性增加,后两者结合使代谢物水溶性降低。
17.药物在体内的代谢反应包括
A.氧化反应
B.甲基化反应
C.乙酰化反应
D.羟基化反应
E.与硫酸结合
答案:
ABCDE
[解答]Ⅰ相和Ⅱ相反应均属于代谢反应。
18.与药效有关的因素包括
A.理化性质
B.官能团
C.键合方式
D.立体构型
E.代谢速度
答案:
ABCDE
[解答]与药效有关的因素很多,包括药物的理化性质、药物结构、药物代谢。
其中理化性质又包括溶解度、脂水分配系数、渗透性、解离度和pKa、酸碱性等。
药物结构包括药物的基团(官能团)、立体结构(包括顺反异构、光学异构、构象异构等)、药物与受体的键合方式。
二、最佳选择题
1.颗粒剂质量检查不包括
A.干燥失重
B.粒度
C.溶化性
D.热原检查
E.装量差异
答案:
D
[解答]颗粒剂的质量检查项目主要包括:
粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。
热原检查一般为注射剂的质量检查项目。
2.下列哪种片剂可避免肝脏的首过效应
A.泡腾片
B.分散片
C.舌下片
D.普通片
E.溶液片
答案:
C
[解答]口服制剂经胃肠道吸收均有首过效应,但是舌下片舌下入血直接进入体循环。
3.可作片剂的水溶性润滑剂的是
A.滑石粉
B.聚乙二醇
C.硬脂酸镁
D.硫酸钙
E.预胶化淀粉
答案:
B
[解答]聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠为水溶性润滑剂。
4.粉末直接压片时,可兼作稀释剂、黏合剂、崩解剂的辅料是
A.淀粉
B.蔗糖
C.氢氧化铝
D.糊精
E.微晶纤维素
答案:
E
[解答]微晶纤维素MCC为多功能辅料,具有良好的可压性,可作“干黏合剂”,且具有崩解效果。
5.我国药典对片重差异检查有详细规定,下列叙述错误的是
A.取20片,精密称定片重并求得平均值
B.片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为±7.5%
C.片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为±5%
D.超出规定差异限度的药片不得多于2片
E.不得有2片超出限度1倍
答案:
E
[解答]片重小于0.3g的片剂,重量差异限度为±7.5%;片重大于或等于0.3g的片剂,重量差异限度为±5%。
不得有1片超出限度1倍。
6.舌下片应符合以下要求
A.按崩解时限检查法检查,应在10分钟内全部溶化
B.按崩解时限检查法检查,应在5秒内全部溶化
C.所含药物应是易溶性的
D.所含药物与辅料应是易溶性的
E.药物在舌下发挥局部作用
答案:
D
[解答]系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
舌下片中的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。
7.按崩解时限检查法检查,普通片剂应在多长时间内崩解
A.15分钟
B.30分钟
C.60分钟
D.20分钟
E.10分钟
答案:
A
[解答]普通片剂的崩解时限是15分钟。
8.小剂量药物硝酸甘油片的处方如下:
10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g
乳糖88.8g
蔗糖38.0g
18%淀粉浆适量
硬脂酸镁1.0g
制成1000片
硬脂酸镁的作用为
A.崩解剂
B.稀释剂
C.黏合剂
D.润滑剂
E.颗粒剂
答案:
D
[解答]常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉。
9.下列各组辅料中,可以作为泡腾颗粒剂的发泡剂的是
A.聚乙烯吡咯烷酮——淀粉
B.碳酸氢钠——硬脂酸
C.氢氧化钠——枸橼酸
D.碳酸钙——盐酸
E.碳酸氢钠——枸橼酸
答案:
E
[解答]泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸反应生成二氧化碳)。
10.下列可作为肠溶衣材料的是
A.羟丙甲纤维素酞酸酯、羧甲基纤维素
B.醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂L型
C.聚维酮、羟丙甲纤维素
D.聚乙二醇、醋酸纤维素酞酸酯
E.聚维酮、醋酸纤维素酞酸酯
答案:
B
[解答]肠溶衣材料主要有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅱ、Ⅲ类)。
11.要求药物与辅料均易溶的片剂为
A.泡腾片
B.含片
C.舌下片
D.肠溶片
E.分散片
答案:
C
[解答]舌下片要求药物与辅料均易溶。
12.下列材料包衣后,片剂可以在胃中崩解的是
A.羟丙甲纤维素
B.虫胶
C.邻苯二甲酸羟丙基纤维素
D.丙烯酸树脂Ⅱ
E.邻苯二甲酸醋酸纤维素
答案:
A
[解答]胃溶型主要有:
羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
13.片剂中加入过量的哪种辅料,很可能会造成片剂的崩解迟缓
A.硬脂酸镁
B.聚乙二醇
C.乳糖
D.微晶纤维素
E.滑石粉
答案:
A
[解答]硬脂酸镁为疏水性润滑剂。
14.反映难溶性固体药物吸收的体外指标是
A.崩解时限
B.溶出度
C.硬度
D.含量
E.重量差异
答案:
B
[解答]溶出度是药物溶解出的药量,药物只有溶解才能吸收。
15.黄连素片包薄膜衣的主要目的是
A.防止氧化变质
B.防止胃酸分解
C.控制定位释放
D.避免刺激胃黏膜
E.掩盖苦味
答案:
E
[解答]包衣的主要目的有:
掩盖药物的苦味或不良气味,改善用药顺应性,方便服用;防潮、避光,以增加药物的稳定性等。
16.片剂的临床应用中可以掰开服用的是
A.分散片
B.缓释片
C.控释片
D.肠溶片
E.双层糖衣片
答案:
A
[解答]只有裂痕片和分散片可分开使用,其他片剂均不适宜分劈服用,尤其是糖衣片、包衣片和缓释、控释片。
17.吐温60能增加尼泊金类防腐剂的溶解度,但不能增加其抑菌力,其原因是
A.两者之间形成复合物
B.前者形成胶束增溶
C.前者不改变后者的活性
D.前者使后者分解
E.两者之间起化学作用
答案:
B
[解答]吐温增加药物溶解度的原理即是形成胶束增溶。
18.下列关于胶囊剂的叙述不正确的是
A.吸收好,生物利用度高
B.可提高药物的稳定性
C.可避免肝的首过效应
D.可掩盖药物的不良嗅味
E.可以掩盖内容物的苦味
答案:
C
[解答]①掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;②起效快、生物利用度高;③帮助液态药物固体剂型化;④药物缓释、控释和定位释放。
19.适合制成胶囊的药物是
A.药物的水溶液
B.易风化药物
C.吸湿性很强的药物
D.性质相对稳定的药物
E.药物的稀乙醇溶液
答案:
D
[解答]胶囊壳由甘油、明胶和水组成,凡是能和甘油、明胶和水反应的均不能作为内容物。
药物的水溶液可溶解胶囊壳,易风化药物会放出水分,吸湿性很强的药物吸收水分,药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳?
20.软胶囊壁的组成可以为
A.明胶、甘油、水
B.淀粉、甘油、水
C.可压性淀粉、丙二醇、水
D.明胶、甘油、乙醇
E.PEG、水
答案:
A
[解答]软胶囊与硬胶囊囊材均为:
明胶、甘油、水混合。
只是比例不同。
21.胶囊剂不检查的项目是
A.装量差异
B.崩解时限
C.硬度
D.水分
E.外观
答案:
C
[解答]胶囊无法进行硬度检查。
22.下列哪种辅料不宜用作软胶囊的基质
A.聚乙二醇400
B.甘油
C.乙醇
D.豆油
E.玉米油
答案:
C
[解答]乙醇会导致囊壁溶化,不适宜制备成胶囊剂。
23.最宜制成胶囊剂的药物为
A.风化性的药物
B.具苦味及臭味药物
C.吸湿性药物
D.易溶性药物
E.药物的水溶液
答案:
B
[解答]不适宜制备成胶囊剂:
①水溶液或稀乙醇溶液;②风化性药物;强吸湿性的药物;③醛类;④挥发性、小分子有机物的液体;⑤O/W型乳剂。
24.胶囊服用方法不当的是
A.最佳姿势为站着服用
B.抬头咽
C.须整粒吞服
D.温开水吞服
E.水量在100ml左右
答案:
B
[解答]服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽,且须整粒吞服。
所用的水一般是温度不能超过40℃的温开水,水量在100ml左右较为适宜,避免由于胶囊药物质地轻,悬浮在会厌上部,引起呛咳。
25.适合作W/O型乳化剂的表面活性剂HLB值是
A.8~18
B.3~6
C.13~18
D.7~9
E.1~3
答案:
B
[解答]增溶剂的HLB值在13~18;乳化剂的HLB值为3~8时为W/O型乳化剂,8~16时为O/W型乳化剂;润湿剂的HLB值通常为7~9;起泡剂具有较高的HLB值;消泡剂的HLB值通常为1~3;去污剂、消毒剂及杀菌剂的HLB值为13~16。
26.在制备乳剂的乳化剂中,属于W/O型乳化剂的是
A.阿拉伯胶
B.脂肪酸山梨坦
C.聚山梨酯
D.西黄蓍胶
E.卵黄
答案:
B
[解答]脂肪酸山梨坦商品名为司盘,是典型的W/O的乳化剂。
27.向混悬剂加入触变胶作为稳定剂,它所起的作用是
A.助悬剂
B.润滑剂
C.润湿剂
D.絮凝剂
E.反絮凝剂
答案:
A
[解答]触变胶放置时为凝胶,可增加黏度,助悬作用。
28.下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂
A.西黄蓍胶
B.海藻酸钠
C.硬脂酸钠
D.羧甲基纤维素
E.硅藻土
答案:
C
[解答]硬脂酸钠为片剂的水不溶性润滑剂,其他选项均为混悬剂的助悬剂。
29.下列表面活性剂的阳离子部分有表面活性的为
A.肥皂类
B.吐温类
C.苯扎溴铵
D.十二烷基硫酸钠
E.司盘类
答案:
C
[解答]阳离子表面活性剂有苯扎氯铵、苯扎溴铵。
30.适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是
A.蔗糖
B.单糖浆
C.糖精钠
D.阿司帕坦
E.甜菊苷
答案:
D
[解答]阿司帕坦,适用于糖尿病、肥胖症患者。
31.在口服混悬剂中加入适量的电解质,其作用为
A.使渗透压适当增加,起到等渗调节剂的作用
B.使Zeta电位适当降低,起到絮凝剂的作用
C.使黏度适当增加,起到助悬剂的作用
D.使pH适当增加,起到pH调节剂的作用
E.可络合金属离子,起到金属离子络合剂的作用
答案:
B
[解答]絮凝剂与反絮凝剂,使混悬剂电荷略有改变,稳定性增加。
32.乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体,经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象,称为乳剂的
A.分层
B.絮凝
C.转相
D.酸败
E.破乳
答案:
B
[解答]絮凝指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少,电位降低,出现可逆性的聚集现象。
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