《药理学》前执业药师编制的详细资料.docx

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《药理学》前执业药师编制的详细资料

2021年《药理学》前执业药师编制的详细资料:

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第二章药代动力学

1.药物的体内过程

⑴药物吸收及其影响因素

（2）药物分布及其影响因素⑶药物代谢过

程.代谢酶系统、酶诱导剂和抑制剂⑷药物排泄途径及其影响因素

2.药代动力学参数

血药浓度-时间曲线下面积、峰值浓度、峰值时间、半衰期、生物利

用度、表观分布体积、稳态血药浓度及其临床意义

第一节药物体内过程

药物的吸收、分布和排泄只是药物在体内的迁移。

药物代谢是药物在体内化学结构的变化。

一一药物转化，其产物称为

代谢产物。

代谢和排泄是药物在体内消失的过程。

1•药物吸收及影响因素

（1）——药物从给药部位进入血液循环的吸收过程。

血管外给药途径一一是消化道给药.注射给药、呼吸道给药和皮肤粘

膜给药。

1）消化道吸收:

口腔吸收一一快，见效快，无首过消除。

比如硝酸甘油舌下片一一急

性发作的心绞痛。

胃吸收。

小肠吸收一一个主要部位。

直肠吸收：

不清醒，或呕吐，特别是儿童不宜口服时。

【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？

强烈的味道

吸收而积大（小肠长5〜7米，面积120平方米）;

小肠血流丰富;

适当的酸碱度（4.8-8.2）适用于酸性和碱性药物的吸收。

2）注射部位吸收:

肌肉注射：

吸收率取决于注射部位的血流量。

皮下注射：

吸收缓慢而恒定，能维持稳定的药效。

只适用于对组织无刺激性的药物。

⑵影响吸收的因素

1）药物的物理和化学性质

2）药物的剂型

3）第一遍（关闭）消除

4）吸收环境

药物的理化性质：

弱酸性药物易在胃中吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。

规律性：

酸碱促进吸收，酸碱促进排泄（TANG）o

【说明】酸性药物在酸性环境下容易吸收，碱性药物在碱性环境下容易吸收；酸性药物在碱性环境下容易排泄，碱性药物在酸性环境下容易排泄。

2药物的剂型:

比如两者都是注射剂，水溶液吸收快，而混悬剂、油剂、植入片吸收慢，作用持久。

3次通过（关闭）并消除了一一个重要测试点!

当一些口服药物通过胃肠粘膜和肝脏时，部分代谢失活，进入体循环

的药物量减少，从而降低疗效°

首过消除明显的药物有一一硝酸甘油、普蔡洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙咪嗪。

一传消意【重要！

】:

涉及胃肠内容物、胃肠液pH值、胃肠蠕动和排空、血流。

食物延迟了一一利福平、异烟月井、四环素的吸收;

脂肪类食物增加了一一灰黄霉素的吸收o

2.药物分布及其影响因素

（1）概念：

药物进入血液，随血液输送到身体各组织的过程。

规则:

（1）首先分布在脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官和组织中,

然后分布在脑、心、肝、肾等血流量相对较大的组织中

药物与血浆蛋口的结合选择性差。

当理化性质相似的药物联合使用时，会出现与蛋口结合的竞争。

即使两种药物都处于正常治疗剂量，其中一种药物的游离浓度也可以

增加。

比如服用双香豆素后再服用保泰松，血液中双香豆素的游离浓度可成倍增加，抗凝作用可增强一一，甚至出血也不能停止。

机体的特殊屏障

1）血脑屏障是保护大脑的生理屏障。

只有分子量小、脂溶性高的药物才能进入脑组织。

2）胎盘屏障

概念：

胎盘将母体血液和胎儿血液分开的屏障。

特点：

通透性与一般生物膜没有明显区别，几乎所有药物都能通过,

没有屏障作用一一名不副实！

强烈的味道

意义：

孕妇应慎用或禁用对胎儿有影响的药物。

3）血眼屏障：

是血液与视网膜、血液与房水.血液与玻璃体屏障的总

称。

分子量小于100的脂溶性药物和水溶性药物容易通过。

一般全身给药很难达到眼睛内的有效浓度，因此常采用局部滴眼液和眼周给药。

3.药物代谢（生物转化）一一药物进入体内后，化学结构发生变化。

主要器官一一肝（为什么？

一一肝药酶种类最多，含量丰富；肝药酶

常被认为是药酶的同义词）

其次：

肾.肠、肺、脑。

（1）代谢过程（氧化、还原、水解和结合）

药物代谢过程分为两个阶段:

第一阶段：

包括氧化、还原和水解，使疑基和竣基等极性基团引入药物的分子结构。

第二阶段：

对于结合反应，药物分子结构中的极性基团与葡萄糖醛酸在体内结合，形成高极性的水溶性结合物，并排出体外。

（2）代谢酶系统一一肝药酶：

肝微粒体细胞色素P450酶系统。

酶诱导剂

酶抑制剂

酶诱导剂：

能增强酶活性的药物°

诱导P450

如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松酶活性，加速自身或其他药物的代谢，一一药效降低。

【公式唐】黄灰色的土地很诱人，两木书就能盈利。

酶抑制剂：

能削弱酶活性的药物°

可抑制P450

如酮康哇、氯霉素、吩唾嗪类、别卩票吟醇、西咪替丁

酶的活性，降低其他药物的代谢。

【配方唐】可惜酮氯酚不能抑制。

注意:

药酶诱导剂一一药效减弱!

药效增强!

4.药物排泄途径及影响因素

⑴排泄方式

1）主要：

肾;

2）继发性：

胆道.肠道、唾液腺.乳腺、汗腺、肺、皮肤。

1）肾排泄一一为主。

碱性尿液使尿液中的酸性药物电离，或酸化尿液使尿液中的碱性药物

电离，加速药物中毒常用的一一解毒方法的排泄。

酸.酸、碱促进吸收，酸、碱促进排泄（TANG）o

2）胆汁排泄：

部分药物在肝细胞中与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，然后在小肠中水解。

它们的游离药物可以被肠粘膜上皮细胞吸收并通过门静脉重新进入人体体循环一一肠肝循环一一很重要！

意义：

肠肝循环可减缓药物排泄，延长其维持时间。

药物一一洋地黄廿、吗啡、地西泮和烘雌醇3354在肠肝循环中的血

药浓度维持时间延长°

3）——的肠道排泄也是主要的排泄途径。

药物经肠道排泄后，利用未被吸收或消化的物质，吸收肠道内的药物,加速药物排泄，是一种有效的解毒措施。

比如口服活性炭一一加速地高辛的排泄。

4）其他途径一一唾液.乳汁（吗啡.丙基硫氧咗噪）、眼泪、汗水。