常用的抗癌药物有哪些.docx

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常用的抗癌药物有哪些

抗癌药物的主要作用是针对细胞分裂，那么?

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根据不同的药物结构、来源和对肿瘤细胞产生作用的不同机制，抗癌药通常分为：

烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、激素类药物、抗肿瘤植物药、其他抗肿瘤药物和辅助治疗药。

分别介绍如下：

烷化剂

具有烷化基团，是一类化学性质很活泼的化合物，能与细胞遗传物质DNA分子或细胞功能物质蛋白分子起作用，使DNA分子断裂或蛋白分子变性，从而造成细胞死亡，达到抗肿瘤的作用。

常用药物有环磷酰胺CTX、异环磷酰胺IFO、美法仑L-PAM、司莫司汀MeCCNU、氮介、白消安等。

抗代谢

这类药物能干扰细胞代谢过程，其化学结构与细胞代谢过程中必需物质相似，通过影响DNA分子的合成，阻止细胞的分裂增殖而产生抗癌效应。

目前常用的药物有甲氨蝶呤MTX、氟尿嘧啶5-FU、优福定UFT、吉西他滨泽菲、健择、卡培他滨Xeloda等。

抗肿瘤抗生素

是指由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，是在抗感染抗生素研究基础上发展起来的，各种抗肿瘤抗生素的机制不尽相同，但大部分都与抑制DNA和蛋白质的合成有关。

常用药物有丝裂霉素MMC、博来霉素BLM、柔红霉素、阿霉素ADM、表阿霉素EPI、阿柔比星等。

激素类药物

此类药不同于其他的细胞毒性药物，是通过影响体内激素水平达到抗癌目的，对所作用肿瘤组织有高度专一性，并且对造血系统没有明显的抑制作用。

主要适用于具有激素依赖性生长的肿瘤，常用药物有他莫昔芬三苯氧胺、甲羟孕酮、氨鲁米特等。

抗肿瘤植物药

抗肿瘤植物药是指从植物中提取的具有抗肿瘤活性的药物，主要指生物碱类抗肿瘤药，多数通过抑制细胞的有丝分裂而发挥作用，但由于选择性差，一般不单独使用，多作为联合化疗方案中的重要药物。

常用的有长春新碱VCR、长春瑞滨诺维本，盖诺、羟喜树碱、紫杉醇泰素，紫素、多西他赛泰索蒂，多帕菲等。

其他抗肿瘤药物

包含金属铂类配合物及其他对肿瘤细胞生长代谢有影响的药物，如顺铂DDP、奥沙利铂OXA、卡铂CBP、门冬酰胺酶ASP、米托恩醌USAN等。

抗肿瘤辅助用药

作用广泛，主要用于控制抗肿瘤药物的毒副作用，减少抗肿瘤药物对病人的损害以保持机体的良好状态，从而保证化疗的顺利进行。

常见的有升白细胞药物瑞血新、吉粒芬、惠尔血等、解毒药亚叶酸钙、美司钠等、增强免疫药物维生素B6、人参多糖等等。

常用的抗癌药物的副作用有哪些

骨髓抑制

骨髓抑制明显的药物：

紫杉类：

紫杉醇、多西紫杉醇

长春碱类：

长春地辛、长春瑞宾

足叶乙甙及替尼泊甙

亚硝脲类：

卡氮芥、环己亚硝脲、甲环亚硝脲

卡铂

蒽环类

1.白细胞抑制：

白细胞下降多开始于停药后一周左右，至10左右达到最低点，在低水平维持2～3日，即开始回升，历时7～10日后可恢复至正常。

一般I度和II度的白细胞抑制不需处理，多可以自然恢复，且不会影响下个疗程的化疗;通常III度和IV度的白细胞抑制需要积极的处理。

2.血小板抑制：

血小板的下降比白细胞晚，但是回升非常快。

目前没有非常的好的药物治疗血小板下降。

I度和II度的血小板抑制无需处理，III度和IV度的血小板抑制需要积极地处理。

消化道症状

胃肠道反应明显的药物：

1顺铂、氮芥、大剂量美法兰、氮烯咪胺、环磷酰胺、放线菌素D、氟尿嘧啶及其衍生物恶心呕吐较明显;

2氟尿嘧啶及其衍生物、大剂量巯嘌呤、美法兰、依立替康常有腹泻，严重者会导致死亡;

3麻醉药物常有便秘;

4长春碱类偶可发生麻痹性肠梗阻。

1.恶心、呕吐的处理

恶心、呕吐是最常见的化疗反应之一，控制化疗导致的恶心和呕吐非常重要。

初次化疗恶心和呕吐的控制非常重要，它直接关系到以后化疗反应的轻重。

一般来讲晚上的呕吐应该较白天轻。

严格计算出入量，注意水电解质平衡。

引起恶心呕吐的抗癌药物及其强度分类

1极高度致吐药：

呕吐发生率达90%～100%，如顺铂、达卡巴嗪、氮芥、大剂量环磷酰胺≥1000mg/m2等。

2高度致吐药：

呕吐发生率为60%～90%，如亚硝脲类、多柔吡星、链脲霉素、卡铂、环磷酰胺≤1000mg/m2、甲基苄肼等。

3中度致吐药：

呕吐发生率为30%～60%，如异环磷酰胺、紫杉醇、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、依托泊甙、替尼泊甙、长春酰胺等。

4低度致吐药：

呕吐发生率为10%～30%，如博莱霉素、长春新碱、丝裂霉素、噻替哌、羟基脲、苯丁酸氮芥等。

控制方法：

1灭吐灵/安定：

灭吐灵是最常用的、原始的止吐方法，单独应用效果一般，但是如果加大灭吐灵的量止吐效果会提高。

但是随着灭吐灵剂量的增加，越来越易发生椎体外系的症状。

所以，为了减轻锥体外系症状，在应用灭吐灵的同时加用安定，效果会更好，尤其是将灭吐灵10~20mg+安定10mg+200ml生理盐水静脉滴注时效果最佳。

对于一般的化疗药物来讲，这种止吐药物的配伍基本够用。

25-HT3受体拮抗剂：

主要机理是在外周和中枢与化疗药物竞争5-HT3受体，从而达到止吐目的。

常用的药物包括凯特瑞、枢复宁、恩丹西酮、枢丹、欧贝等。

3冬眠：

以上的止吐效果不好时，可以应用冬眠疗法：

1/3冬眠I号，im，6~8小时可以重复给药。

2.腹泻

化疗当中不常见，个别的药物可以引起腹泻：

5-FU、紫杉醇、广谱抗生素。

5-FU引起腹泻的原因是由于其抑制了肠道内数量最大的细菌——大肠杆菌的生长，进一步引起那些对于这种药不敏感的细菌的生长，最常见的是难辨梭状芽孢杆菌难辨。

个别病人应用紫杉醇后也可引起腹泻，但原因不明。

可给予活菌制剂，增加肠道内阴性杆菌的数量，如整肠生。

高度怀疑伪膜性肠炎时，千万不能给予止泻药，这样会加重肠道的中毒症状。

可以给予万古霉素0.25g，每日3次口服，也可给予灭滴灵口服，注意维持水电解质平衡。

3.便秘

与有神经毒性的化疗药有关：

长春花生物碱、VP-16、DDP。

多食蔬菜、水，高纤维饮食。

开塞露纳肛。

口腔溃疡

口腔溃疡是消化道溃疡的一种表现形式，标志着其他部位的消化道也已经发生溃疡。

用药5～6日后开始出现，至停药一周左右，逐渐愈合。

抗代谢类药物所致的溃疡多发于唇颊粘膜。

严重者可延及咽部、食道以至肛门，少数可波及阴道口及尿道。

更生霉素所致的溃疡，多在舌边及舌根，溃疡深、疼痛重;常用的化疗药中，以MTX及更生霉素发生的口腔溃疡最多且重，5-FU、VP-16次之。

处理

口腔护理：

高压生理盐水冲洗溃疡的局部，去除表面的分泌物和坏死组织，局部上药。

多讲话有利于溃疡的痊愈;注意体温变化;注意局部感染灶感染恶化，成为全身感染的基础;及时应用抗生素，尤其是一些针对厌氧菌感染的抗生素。

药物外渗

药物外渗易引起皮肤损害的药物：

各种植物类化疗药，如VCR、VP-16、Taxol、Topotecan;

抗生素类化疗药，ADM、EPI、BLM、ACT-D;

抗代谢药物，5-FU、MTX。

最易引起皮肤损害的药物是蒽环类药物ADM、EPI，当然也是最严重的。

一旦发生药物外渗，局部封闭：

普鲁卡因+生理盐水/普鲁卡因+生理盐水+地塞米松/冰袋冷敷局部。

脱发

最容易发生脱发的药物是抗生素类化疗药，如更生霉素、阿霉素、表阿霉素、博莱霉素、平阳霉素。

另外，抗代谢类药物以及植物碱类化疗药液易发生脱发，如泰素、紫素、VP-16、VCR等。

脱发是化疗期间最常见的副反应。

目前没有更好的处理脱发的方法。

对于患者更加重要的是心理治疗，让患者明白化疗停止后会长出非常好的头发，发质不比以前差。

末梢神经炎

周围神经：

草酸铂、长春碱类、紫杉类、足叶乙甙及替尼泊甙。

中枢神经：

异环磷酰胺、氟尿嘧啶可出现小脑共济失调。

周围神经毒性为可逆性，严重者需及时停药，补充大剂量维生素或可减轻。

化疗间歇时给予B族维生素有利于末梢神经症状的减轻。

严重的末梢神经炎是停化疗的指征。

心脏毒性

蒽环类药物阿霉素ADM、表阿霉素EPI对心肌有影响，而且这种影响很久不会消失，是剂量限制性毒性反应。

主要的影响表现为心肌收缩力受影响，最常见的左室射血分数的下降，严重时为充血性心力衰竭，有些患者甚至在停化疗后一段时间内发生心力衰竭。

本类药物具有终身剂量。

阿霉素：

国际上一般认为其终身剂量为400mg/m2，我国没有进行过此药物的毒性研究，但是目前暂且定位总量400mg。

表阿霉素：

国际上一般认为其终身剂量为90~1000mg/m2，我国也没有相关毒性的研究，目前我们采用的标准和国际上相同。

心脏的检测方法：

超声心动图检查，左室射血分数不应该低于60%绝对标准，和上次化疗相比左室射血分数下降不超过20%相对标准。

紫杉醇药物泰素、特素、紫素等对心脏的传导系统有影响，主要表现房室传导阻滞、心律失常等。

化疗期间一定要心电监测。

大剂量环磷酰胺可引起心肌炎,与蒽环类联合毒性加重。

临床表现为：

活动后胸闷、气急，心包积液、心力衰竭可在停药后几周内发生等。

心电图改变：

T波低平或倒置，ST段下降，各种心率失常，出现持续的QRS波低电压是心脏毒性较特异的表现。

右雷佐生ICRF-187有较好疗效。

肾功能损害

DDP：

对于肾脏影响最大，主要是对于肾小管的损伤，在某种意义上来讲是不可逆的，而且在理论上来讲，无休止的应用顺铂化疗是会导致肾小球损伤，最后引起肾衰。

目前保护肾功能、减轻肾毒性的最有效的措施是阿米福丁，但是价格昂贵是其主要的缺点。

目前相对应用较多的措施是水化、高张盐水，提高血液循环的氯水平。

GFR或肌酐清除率<60%时化疗需要慎重。

异环磷酰胺：

出血性膀胱炎是其引起的最严重的副反应，是停止化疗的指征。

出血性膀胱炎患者以后膀胱的容量受影响，甚至有报道晚期膀胱癌的发生机会会增加。

化疗期间必须每天检查尿常规有无血尿。

Mesna对于防止发生出血性膀胱炎方面非常有效，其应用方法是异环磷酰胺每日量的20%，ivdrip,每4小时用一次，共三次/每日。

肝损害

急性肝损害轻微，通常发生于化疗结束后1~2周，一般不严重。

表现为肝酶升高、胆红素升高，有时伴有黄疸。

治疗主要包括：

停化疗或推迟化疗一般1周多会恢复;给予保肝药物肝泰乐、甘力欣、泰特等;给予降酶药物联苯双酯;也可以给予极化液对于黄疸有利。

治疗后一周复查肝酶水平，正常既可以恢复化疗。

听神经损伤

最容易引起听神经的损伤的化疗药物是顺铂，出现听神经损伤时是停该种化疗药化疗的指征。

如果患者有这方面主述，应该立即请耳鼻喉科会诊，必要时进行听力试验。

顺铂化疗时一般情况下不提倡积极用速尿，因为此时速尿可以加重顺铂对于听神经的损伤。

肺纤维化

容易引起肺纤维化的药物：

博莱霉素、平阳霉素、大剂量卡氮芥、大剂量环磷酰胺、吉西他滨等。

博莱霉素和平阳霉素最易引起肺纤维化，但是目前已经非常少见。

肺纤维化是其最严重的化疗副反应，是剂量限制性毒性;

激素治疗可能有效。