药物化学抗高血压药.docx
- 文档编号:27588865
- 上传时间:2023-07-03
- 格式:DOCX
- 页数:21
- 大小:287.39KB
药物化学抗高血压药.docx
《药物化学抗高血压药.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药物化学抗高血压药.docx(21页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
药物化学抗高血压药
药物化学--抗高血压药一、最佳选择题
1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是
A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫艹卓D.尼群地平E.氨氯地平【正确答案】:
B
桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂,直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。
能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。
临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。
硝苯地平:
口服硝苯地平吸收良好,1-2h内达到血药浓度的最大峰值,有效时间持续12h。
经肝代谢,体内代谢物均无活性,80%通过肾脏排泄。
能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,使心肌收缩力减弱,降低心肌耗氧量,增加冠状动脉血流量。
还可通过扩张周边血管,降低血压,改善脑循环。
用于治疗冠心病,缓解心绞痛。
适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。
其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。
剂量过大可引起心动过缓和低血压。
因此,硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。
尼群地平本品1,4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。
目前临床用外消旋体。
本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,它对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择性作用更强。
能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。
可降低总外周阻力,使血压下降。
降压作用温和而持久。
临床用于治疗高血压,可单用或与其他降压药合用。
本品也可用于充血性心衰。
2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【正确答案】:
B
氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。
疗效与常用的ACE抑制剂相似,具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。
3、以下哪个药物2,6取代基不同
A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【正确答案】:
A
氨氯地平的1,4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同,产生4位的手性中心,临床用外消旋体或活性的左旋体。
2-氨基乙氧基、6-甲基
尼莫地平与尼群地平2,6位取代基相同,都是甲基取代。
尼莫地平化学名称:
1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。
尼群地平化学名称:
2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
4、指出下列化学结构是哪个药物
A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【正确答案】:
B
吡啶环上4位C其连接的左和右的基团是一样的(对称的),所以不是手性碳。
此类结构其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1个手性碳,唯硝苯地平没有手心碳的。
5、与马来酸依那普利不符的是
A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【正确答案】:
E
马来酸依那普利:
6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物
A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【正确答案】:
C
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦坦酯、厄贝沙坦是其中的代表。
7、具有下列化学结构式的为哪一种药物
A.尼群地平B.盐酸地尔硫艹卓C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【正确答案】:
D
8、对光敏感,易发生光歧化反应的药物是
A.硝苯地平B.利血平C.盐酸氯丙嗪D.肾上腺素E.卡托普利【正确答案】:
A
硝苯地平遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。
亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害,故在生产、贮存过程中均应注意避光。
盐酸氯丙嗪在临床使用时,往往有部分患者在日光强烈照射下发生严重的光毒反应。
可能是氯丙嗪遇光分解产生的自由基所致。
对这些患者在服药期间应防止过多的日光照射。
这也是吩噻嗪类药物所特有的毒副反应。
此题题干关于对光敏感,易发生光歧化反应的药物,答案应该是A。
9、与卡托普利性质不符的是
A.具有强碱性B.水溶液不稳定,易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性,药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】:
A
没有碱性,巯基不稳定,容易氧化。
卡托普利具有羧基,所以其是呈酸性的!
卡托普利结构中的四氢吡咯是显碱性的,但是卡托普利结构还有羧基这个强酸性基团,所以其是显酸性。
卡托普利(Captopril)又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。
为第一个临床应用的ACE抑制剂。
为白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭,味咸。
在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。
由于巯基的存在,卡托普利易被氧化;而碘是个比较好的氧化剂!
所以此题C选项正确!
10、与依那普利不相符的叙述是
A.属于血管紧张素转化酶抑制剂B.药用其马来酸盐C.结构中含有3个手性碳D.结构中含有2个手性碳E.为前药,体内水解代谢为依那普利拉而生效【正确答案】:
D
依那普利含有三个手性中心,均为S构型。
11、与盐酸可乐定的叙述不相符的是
A.2-[(3,5-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐B.2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐C.中枢α2受体激动剂D.临床用于降血压E.也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗】:
A
化学名为2-[(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
可乐定为中枢α2肾上腺素受体激动剂,可通过减少对交感神经的刺激,产生降低血压和减慢心率的作用。
临床用于降低高血压,降压作用的时间较长。
也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
盐酸可乐定用于降低高血压,但不作为第一线药,常与其他降压药配合作第二、三线治疗用药;可用于高血压急症。
本品还可治疗偏头痛、绝经期潮热、痛经;也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。
12、含有磷酰结构的药物是
A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.喹那普利【正确答案】:
C
本组药物是ACE抑制剂,只有福辛普利含有磷酰结构
13、盐酸地尔硫(艹卓)的母核结构为
A.二苯并硫氮杂(艹卓)B.1,4-苯并二氮(艹卓)C.1,5-苯并二氮(艹卓)D.1,4-苯并硫氮杂(艹卓)E.1,5-苯并硫氮杂(艹卓)【正确答案】:
E
地尔硫(艹卓)属于苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道拮抗剂;
盐酸地尔硫(艹卓)化学名:
顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯丙硫氮杂卓-4(5H)-酮盐酸盐。
盐酸地尔硫(艹卓)结构式中编号为:
苯并硫氮杂(艹卓)母核上,硫原子为1位,连接甲氧基苯基的碳为2位,连接乙酰氧基的碳为3位,连接酮基的为4位,氮原子为5位。
14、与苯磺酸氨氯地平的结构特点相符的是
A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基相同C.临床只用外消旋体D.含有双醚结构E.含有手性碳原子【正确答案】:
E
重点考查氨氯地平的化学结构结构特点。
苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,一个是甲基一个是乙基取代!
因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。
15、盐酸地尔硫(艹卓)有多个旋光异构体,临床使用的是
A.(-)-2R,3S异构体B.(-)-2S,3R异构体C.(+)-2R,3S异构体D.(-)-2R,3S异构体E.(+)-2S,3S异构体【正确答案】:
E
盐酸地尔硫(艹卓)分子结构中有2个手性碳原子,具有4个光学异构体。
2S、3S异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2S、3S异构体。
16、结构中含有四氮唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是
A.尼群地平B.氨氯地平C.盐酸莫索尼定D.缬沙坦E.替米沙坦【正确答案】:
D
缬沙坦的结构中含有四氮唑环,而替米沙坦结构含有咪唑环结构;
教材中给的结构,厄贝沙坦和缬沙坦含有四氮唑而氯沙坦含有咪唑和四氮唑替米沙坦含有咪唑、苯并咪唑坎地沙坦含有:
苯并咪唑和四氮唑
17、以下药物中主要用于治疗脑血管疾病的药物是
【:
A
A为尼莫地平,其他依次为钙通道阻滞剂尼群地平、盐酸地尔硫(艹卓)、干扰选项(类似氨氯地平)、维拉帕米。
尼莫地平具有抗缺血和抗血管收缩作用,能选择性地扩张脑血管,对抗脑血管痉挛,增强脑血管流量,对局部缺血有保护作用。
临床用于预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。
注意看下图:
B是尼群地平A是尼莫地平
两者结构区分:
尼莫地平含有醚键和异丙基!
18、结构中不含有脯氨酸结构的药物是
A.依那普利B.卡托普利C.福辛普利D.赖诺普利E.盐酸喹那普利【正确答案】:
E
脯氨酸结构如下:
19、利血平为
A.中枢降压药B.血管紧张素转化酶抑制剂C.作用于交感神经系统的降压药D.神经节阻断药
E.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂【正确答案】:
C
作用于交感神经系统的抗高血压药,该类药物可使交感神经末梢囊泡内的神经递质释放增加,同时又阻止交感神经递质进入囊泡,导致囊泡内的递质耗竭,并可使交感神经的传导受阻,表现出降压作用。
其作用较为温和、持久。
利血平是该类药物的代表。
二、配伍选择题
1、
<1>、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【正确答案】:
B
<2>、血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【正确答案】:
A
<3>、磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【正确答案】:
C
<4>、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药
【正确答案】:
E
A:
血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药:
赖诺普利;
B:
血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:
厄贝沙坦;
C:
抗心力衰竭药:
氨力农;
D:
利尿药:
氯噻酮;
E:
血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药:
氟伐他汀。
2、
<1>、盐酸地尔硫艹卓【正确答案】:
D
<2>、盐酸维拉帕米【正确答案】:
C
<3>、氨力农【正确答案】:
E
A.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C.盐酸维拉帕米D.盐酸地尔硫艹卓E.氨力农
3、A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫艹卓E.桂利嗪
<1>、二氢吡啶类-4-(2-氯苯基)衍生物的钙拮抗剂【正确答案】:
B
<2>、苯烷基胺类钙拮抗剂【正确答案】:
C
<3>、二氢吡啶类-4-(3-硝基苯基)衍生物的钙拮抗剂【正确答案】:
A
通常按化学结构特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。
二氢吡啶类:
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。
其中尼群地平为二氢吡啶类-4-(3-硝基苯基)衍生物,氨氯地平为二氢吡啶类-4-(2-氯苯基)衍生物。
4、A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定
<1>、抗心绞痛药【正确答案】:
A
<2>、血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】:
D
<3>、钙通道阻滞剂【正确答案】:
C
硝苯地平是第一代钙拮抗剂,为抗高血压、防治心绞痛药物,是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
<4>、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【正确答案】:
B
A.单硝酸异山梨酯——抗心绞痛药
B.洛伐他汀——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
C.硝苯地平——钙通道阻滞剂
D.卡托普利——血管紧张素转化酶抑制剂
E.可乐定——中枢性抗高血压药
5、A.卡托普利B.利血平C.硝苯地平D.依他尼酸E.盐酸可乐定
<1>、遇光极不稳定,会发生歧化反应【正确答案】:
C
<2>、在光和热条件下,发生差向异构化【正确答案】:
B
<3>、加氢氧化钠煮沸,产生的气体与变色酸反应显深紫色【正确答案】:
D
依他尼酸:
分子中含有α、β不饱和酮的结构,在水溶液中不稳定,加氢氧化钠试液煮沸,支链上的亚甲基易分解产生甲醛,与变色酸钠在硫酸溶液中反应,呈深紫色。
卡托普利:
化学名称为:
1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸;
卡托普利由于巯基(-SH)的存在,其经灼热所放出的气体与醋酸铅试纸发生化学反应,显黑色
<4>、经灼热所放出的气体能使醋酸铅试纸显黑色【正确答案】:
A
6、A.含有四氮唑结构B.含有二氢吡啶结构C.含脯氨酸结构D.含多氢醌结构E.含甾体结构
<1>、氨氯地平【正确答案】:
B
<2>、卡托普利【正确答案】:
C
<3>、氯沙坦钾【正确答案】:
A
7、A.不含手性碳,但遇光极不稳定,会产生光歧化反应B.含有苯并硫氮杂(艹卓)结构C.芳烷基胺结构D.二氢吡啶母核,能选择性扩张脑血管E.具有三苯哌嗪结构
<1>、硝苯地平【正确答案】:
A
<2>、尼莫地平【正确答案】:
D
<3>、桂利嗪【正确答案】:
E
<4>、盐酸维拉帕米【正确答案】:
C
硝苯地平遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。
8、A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦D.盐酸哌唑嗪E.盐酸可乐定
<1>、为血管紧张素转化酶抑制剂【正确答案】:
B
<2>、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂【正确答案】:
C
<3>、钙通道阻滞剂【正确答案】:
A
<4>、中枢降压药【正确答案】:
E
哌唑嗪属于α受体阻断剂类的降压药物。
三、多项选择题
1、下列哪些性质与卡托普利相符
A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基,有还原性,遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭,在水中可溶解【正确答案】:
ABDE
卡托普利为抗高血压药
卡托普利由于巯基的存在,易被氧化(具有还原性),能够发生二聚反应而形成二硫键,体内代谢有部分药物以原药形式排泄,剩下的以二巯聚合体或卡托普利一半胱氨酸二硫化物形式排泄。
卡托普利这两个手性中心就是两个手性碳。
建议您结合下图理解。
其中手性碳是一个手性中心,脯氨酸上与羧基相连的碳原子是另外一个手性中心。
2、钙拮抗剂可用于
A.降低血压B.降低血脂C.抗心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【正确答案】:
ACD
这类题就联想具体药物:
例如:
硝苯地平用于治疗冠心病,缓解心绞痛。
本品适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
钙通道阻滞剂是最重要的心血管药物之一,除了用于治疗高血压外,也常用于治疗各型心绞痛,还可用作抗心力衰竭和抗心律失常药物。
一般抗过敏药就是H1受体阻断剂,氯苯那敏等药物!
3、用于治疗高血压的药物有
A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【正确答案】:
ABD
A.利血平——抗高血压药
B.尼莫地平——抗高血压药
C.氨力农——抗心力衰竭药
D.依那普利——抗高血压药
E.盐酸普罗帕酮——抗心律失常药
氨力农是一种新型的非儿茶酚胺类强心药,口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,能增加心肌收缩力,增加心徘血量,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左心室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响,并不引起心律失常.
4、下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药
A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪】:
CE
肾上腺素α1-受体拮抗剂本类药物通过选择性地作用于α1受体,α1通过扩张血管而降低血压,代表药物有哌唑嗪、特拉唑嗪等,这些药物有较好的选择性,与常规的α受体拮抗剂不同,降压时不伴有反射性心动过速,副作用小。
5、下列哪些药物的光学异构体活性不同
A.盐酸维拉帕米B.氟伐他汀C.硝苯地平D.氢氯噻嗪E.盐酸地尔硫卓【正确答案】:
ABE
氟伐他汀:
为完全经化学合成的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶,降血脂药,无需代谢转化而直接具有药理活性。
能与HMG—CoA还原酶相互作用,竞争性抑制催化HMG—CoA转化为甲羟戊酸的胆固醇生物合成限速酶,减少细胞内胆固醇贮量,增加低密度脂蛋白的胆固醇(LDL—C)受体数量,恢复细胞内胆固醇代谢稳态,并加速从血浆中清除LDL—C。
本品为右旋(强活性)和左旋(弱活性)组成的消旋体,前者活性强30倍。
6、氯沙坦符合下列哪些性质
A.结构中含有四氮唑基B.为ACE抑制剂C.为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.临床主要用于抗心律失常E.无ACE抑制剂的干咳不良反应【正确答案】:
ACE
7、钙离子通道阻滞剂可用于
A.抗过敏B.降低血脂C.抗心绞痛D.降低血压E.抗心律失常【正确答案】:
CDE
8、遇光极易氧化,使其分子内脱氢,产生吡啶衍生物的药物有
A.硝苯地平B.尼群地平C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.维拉帕米:
AB
本题考查药物的理化性质。
硝苯地平、尼群地平等属于1,4-二氢吡啶类药物,在光照的条件下容易芳构化,即分子内脱氢。
维拉帕米为苯基烷基胺类,而去甲肾上腺素和肾上腺素均为含有儿茶酚结构的生物胺神经递质。
故选AB答案。
9、下列药物中属于前体药物的有
A.洛伐他汀B.赖诺普利C.马来酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利:
ACE
本题考查前体药物实例。
依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物;福辛普利为含磷酸结构ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用;赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂,洛伐他汀是非活性前体药物,口服吸收后在肝水解为活性产物B羟酸(LA)而抑制HMG-CoA还原酶。
故选ACE答案。
10、侧链含有叔胺结构的钙通道拮抗剂是
A.硝苯地平B.尼卡地平C.地尔硫(艹卓)D.维拉帕米E.尼莫地平【正确答案】:
BCD
考察对叔胺结构的掌握。
依次为:
氨、伯胺,仲胺,叔胺,季胺。
重点看N上有几个H被取代。
胺类是含有氨基(NH2-)官能团的一类有机化合物的总称。
它可以被看成是氨(NH3)分子中的氢被烃基取代得到的产物。
根据被取代的H的数量,分为伯胺(一级胺)、仲胺(二级胺)、叔胺(三级胺),此外,还有季铵化合物(四级铵盐类),可以认为是铵根离子(NH4+)的四个H都被取代的产物。
通式
NH3
RNH2
R2NH
R3N
R4H+X-
NH3
CH3NH2
(CH3)2NH
(CH3)3N
(CH3)4N+Cl-
氨
伯胺
仲胺
叔胺
季铵盐
但要注意,这里的伯、仲、叔的含义与醇中的不同,它们分别是指氮原子上连有一个、两个或是三个烃基,而与连接氨基的碳是伯、仲还是叔碳原子没有关系。
例如,叔丁醇是叔醇,而叔丁胺却是伯胺。
季胺化合物可看作是铵盐(NH4+X-)或氧氧化铵(NH4OH)分子中氮原子上的四个氢原子都被烃基取代生成的化合物,它们分别称为季铵盐和季铵碱。
仲、叔胺或季铵化合物分子中的烃基可以是相同的,也可以是不同的。
在这里,应注意“氨”、“胺”及“铵”的含义。
在表示基(如氨基、亚氨基等)时,用“氨”;表示NH3的烃基衍生物时,用“胺”;而铵盐或季铵类化合物则用“铵”。
胺也可以根据NH3分子中的氢原子被不同种类的烃基取代而分为脂肪胺和芳香胺。
氨基与脂肪烃基相连的是脂肪胺(R-NH2),与芳香环直接相连的叫芳香胺(Ar-NH2)。
11、结构中含有手性碳原子的是
A.硝苯地平B.维拉帕米C.尼莫地平D.尼卡地平E.氟桂利嗪【正确答案】:
BCD
硝苯地平的二氢吡啶环是个对称结构,所以4位C原子不是手性C原子;氟桂利嗪也不含有手性碳原子;
地尔硫卓分子结构中有两个手性碳原子,具有四个立体异构体,2S,3S异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2S,3S异构体。
12、下列哪些叙述符合盐酸维拉帕米的性质
A.结构中含有多个甲氧基B.结构中含有氰基C.药用右旋体D.右旋体比左旋体的活性强E.药用外消旋体【正确答案】:
ABDE
盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多。
现用外消旋体。
本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂,能抑制心肌及房室传导,并能选择性扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量。
用于治疗阵发性室上性心动过速,也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛,对于房室交界的心动过速疗效也较好。
本品副作用较小,偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反应。
静脉滴注时可使血压下降,房室传导阻滞及窦性心动过缓。
13、含有手性碳,临床使用外消旋体的降压药是
A.硝苯地平B.维拉帕米C.盐酸地尔硫(艹卓)D.桂利嗪E.尼群地平正确答案】:
BE
重点考查以上药物的化学结构,AD不含手性碳,C临床使用右旋体
钙通道阻滞剂含有手性碳的药物包括(数字对比手性碳的个数):
尼群地平1目前临床用外消旋体。
氨氯地平1临床用外消旋体或活性的左旋体。
尼莫地平1临床用外消旋体。
盐酸维拉帕米1右旋体比左旋体的作用强得多,现用外消旋体。
盐酸地尔硫卓2临床仅用2s、3s异构体。
14、通过抑制血管紧张素转化酶而发挥降血压作用的药物是
A.依那普利B.缬沙坦C.盐酸地尔硫(艹卓)D.厄贝沙坦E.赖诺普利:
AE
BD属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,盐酸地尔硫(艹卓)属于钙通道拮抗剂;
15、不是作用于中枢的降血压药物是
A.盐酸莫索尼定B.甲基多巴C.利血平D.可乐定E.桂利嗪【正确答案】:
CE
利血平属于作用于交感神经系统的降压药,桂利嗪属于钙通道拮抗剂类降压药;
甲基多巴也属于儿茶酚胺类的。
儿茶酚胺是一种含有儿茶酚和胺基的神经类物质。
重要的是知道什么结构式儿茶酚胺,邻苯二酚胺是儿茶酚胺类
红色部分就是儿茶酚结构,甲基多巴含有儿茶酚胺的结构。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药物 化学 高血压