作用於自主神经药物.ppt
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作用於自主神经药物.ppt
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作用於自主神經藥物n自主神經系統分為交感與副交感神經,二者互相拮抗,保持均衡,並各有其受體與神經傳遞物結合。
n自主神經系統(autonomicnervoussystem;ANS)控制所有內臟的功能,但不影響骨骼肌。
自主神經與血壓、胃腸活動及分泌、體溫、排尿都有密切的關聯,乃為維持生理的平衡,但並未完全脫離中樞神經系統而獨立,仍需接受下丘腦的控制。
n交感神經的節後纖維較長,節與節互相聯連結成鏈狀,故影響甚為廣泛;副交感神經節較接近支配的器官,且節後纖維短,影響侷限於身體的部分。
n交感神經興奮的反應,大致與準備戰鬥或逃生(fightorflight)的動作相似;副交感神經興奮,則與休息或睡眠的狀況雷同n副交感神經的節前、節後纖維均以Ach作為神經傳遞物,稱為膽鹼性(cholinergic)神經nAch受體有兩種:
分佈在自主神經節、神經肌肉接合處者,稱為菸樣(nicotinic)受體,因其藥理作用與菸(nicotine)類似;另種分佈於節後纖維,產生與蕈毒(muscarine)類似的藥理作用,稱為蕈毒樣(muscarinic)受體。
nnicotinicreceptor被箭毒(curare)拮抗阻抑;nmuscarinicreceptor可被阿托品(atropine)阻抑拮抗。
n交感神經節後纖維與器官交接處釋出原腎上腺素(norepinephrine;NE),在神經末梢處被單胺氧化(monoamineoxidase;MAO)及兒茶酚-O-甲基轉移(catechol-O-methyltransferase;COMT)分解,此類神經稱為腎上腺素性(adrenergic)神經。
n腎上腺髓質受交感神經支配,其神經激素為乙醯膽鹼。
第一節擬副交感神經藥(Parasympathomimetics)n產生類似興奮副交感神經的作用n1.類乙醯膽鹼藥:
結構與Ach相似,直接作用於副交感神經支配器官之受體,產生與Ach相同的效果。
n2.抗膽鹼酯藥:
與膽鹼酯(ChE)結合,抑制分解Ach,Ach濃度因而提高,間接產生與第1.類藥物相似的效果。
一、類乙醯膽鹼藥n本藥產生心搏抑制、血管舒張、瞳孔收縮、胃腸分泌增加等作用,與注射Ach的效果類似。
禁忌為氣喘、消化性潰瘍及帕金森氏病。
卡巴可Carbachol(Doryl)n類似Ach但不被ChE破壞,故藥效較長。
口服有效,皮下注射更佳,靜脈注射易引發心臟的作用,故很危險。
n可使腸道及膀胱的平滑肌收縮,末梢血管擴張,用於雷諾氏病(Raynaudsdisease)或其他末梢血液循環障礙。
n臨床用於治療青光眼(glaucoma)Bethanechol(Urecholine)n作用與Ach及carbachol類似。
n選擇作用於胃腸及尿道平滑肌,對心血管作用較弱,n為治療術後腹脹及尿滯留的最安全藥物。
二抗膽鹼酯藥(Anticholinesteraseagents)n本藥抑制膽鹼酯(ChE)分解Ach,延長和增強Ach的作用,故用途甚廣。
n臨床上用於治療重症肌無力(myatheniagravis)及青光眼。
n農藥中有機磷殺蟲劑parathion、malathion及神經毒戰劑sarin等,都是強力抗膽鹼酯藥n使副交感神經支配的內臟過度興奮,引起胃腸刺激,而生噁心、嘔吐、絞痛及蠕動增加、瞳孔收縮、脈搏微弱、肺分泌物增加,因而呼吸困難,最後衰竭致死。
急救法為:
n1.迅速注射12mg阿托品(atropine)以對抗之。
n2.給予PAM(pralidoxime),使中毒者的(ChE)與毒物分離,恢復的水解能力。
新斯狄明Neostigmine(Prostigmine)n作用於骨骼肌或支配骨骼肌的神經末梢,n用於治療術後腸阻塞絞痛及尿滯留,較少用於重症肌無力的長期控制。
比啶斯狄明Pyridostigmine(Mestinon)n本藥較neostigmine弱,起效較慢,但藥效較長,吸收較規則;副作用較少,故較為安全,或適於夜間用藥,n為口服治療重症肌無力的首選藥。
重症肌無力:
為少見的慢性骨骼肌疾病,死亡率約20%。
病人活動時肌肉迅速發生無力,休息後可部份恢復,嚴重時即使經過長久休息,肌肉亦無法收縮。
毒扁豆Physostigminen別名eserine,由豆科植物毒扁豆種子中提取。
n有縮瞳作用,用於降低眼內壓,為最古老的抗膽鹼酯,n臨床只用於治療青光眼。
第二節副交感神經解藥(Parasympatholytics)n副交感神經解藥又稱抗膽鹼藥(anticholinergicdrugs),有對抗Ach的作用,解除內臟平滑肌過度興奮引起的痙攣,又稱抗痙藥(antispasmodics)。
n最古老且使用最多者為顛茄(belladonna)及阿托品(atropine),n臨床用於:
(1)治療腸絞痛;
(2)減少胃分泌,治療胃潰瘍,故又稱抗潰瘍藥(antiulcericdrugs);(3)眼科散瞳。
n副交感神經解藥分為兩大類:
(1)顛茄及其生物鹼;
(2)類阿托品合成藥。
一顛茄及其生物鹼n都能與Ach競爭muscarinicreceptor,產生閉尿、散瞳、心跳加速。
n副作用為口乾、視覺模糊、眩暈、心悸等。
阿托品Atropinen可降低胃腸、膀胱平滑肌的張力,減輕胃腸、膽管及腎的絞痛、消化性潰瘍及治療遺尿(enuresis)。
n常用於麻醉前給藥,減少支氣管、唾液腺分泌,並防止對心臟的抑制。
n會增加眼內壓,青光眼患者禁用,1%溶液為眼科散瞳劑。
n使用atropine後會覺得口乾舌燥,即為抑制唾液腺分泌的結果。
長期用藥可能導致便秘。
東莨菪Scopolamine(Buscopan)n茄科植物東莨菪提取的生物鹼,又稱hyoscine,與atropine非常類似,但抑制中樞神經,恰與atropine相反。
n1.強烈安眠作用,用於抗暈車船。
本藥毒性大,但作成經皮吸收製劑(transdermaltherapeuticalsystem;TTS)貼於耳後,為長效暈車藥。
東莨菪Scopolamine(Buscopan)n2.手術前與嗎啡合用,能抑制呼吸道分泌及產生鎮靜。
n3.東莨菪常用為抗痙,使消化性潰瘍、絞痛的平滑肌鬆弛,臨床用途、副作用及注意事項,與atropine相同。
二、類阿托品合成藥n普泮夕林Propantheline(Pro-Banthine)有極強的類阿托品作用,用於治療腸蠕動過度、絞痛、消化性潰瘍、膀胱,尿道及膽管痙攣。
n二環胺Dicyclomine(Bentyl)不干擾胃液分泌,治療量對眼內壓及膀胱排尿沒有顯著的影響,用於治療胃腸功能失常引發的症狀。
第三節骨骼肌鬆弛藥(SkeletalMuscleRelaxants)n骨骼肌鬆弛劑可弛緩痙攣的肌肉n作用於中樞,則不影響肌肉運動,稱為中樞骨骼肌鬆弛劑,例如chlorzoxazone,治療肌肉酸痛、痙攣n作用於神經肌肉接合處之nicotinicreceptor,而使肌肉完全鬆弛者,稱為周邊骨骼肌鬆弛劑,例如管箭毒素(tubocurarine)用於外科手術並減低麻醉劑量。
一、去極阻抑藥(Depolarizingagents)n作用於神經末梢,造成持久的去極化效應,使骨骼肌麻痺。
n本藥不被新斯狄明(neostigmine)等抗膽鹼酯藥對抗。
琥珀膽鹼Succinylcholine(Relaxin)n為短效肌肉鬆弛劑,注射後肌肉立即鬆弛,藥效僅35分鐘。
n若需延長作用,可重複給藥或以稀釋液靜脈輸注。
二、乙醯膽鹼抑制藥n此類藥物係競爭Ach之nicotinicreceptor。
n本藥結構都與Ach相似,可被抗膽鹼酯藥對抗。
管箭毒素Tubocurarine(Curarine)n本藥口服無效,注射很快產生藥效,普遍用於手術前的肌肉鬆弛。
n但極易引起體內釋出組織胺(histamine),導致血壓降低、反射性心搏過速、支氣管痙攣、蕁麻疹、皮膚潮紅及血管神經性水腫、肌肉衰竭、呼吸抑制。
n注意乙醚會加強本藥的作用,必須慎用。
麻妥儂Pancuronium(Pavulon)n藥效比管箭毒素短,但起效快、藥效長,不易釋出組纖胺,故較不引起血壓下降或氣喘。
n會導致心搏加速、心輸出量增加,但不致產生高血壓,適合心臟手術病人。
n與全身麻醉劑併用會增強藥效,用於誘導肌肉鬆弛。
第四節擬交感神經藥(Sympathomimetics)n腎上腺素性興奮藥(adrenergicstimulants),藥理作用與興奮交感神經的結果類似。
n交感神經的節後纖維傳遞興奮波到器官時,需藉助原腎上腺素(NE),這類神經激素屬於胺,且含兒茶酚(catechol)結構,故稱兒荼酚胺(catecholamine)。
nNE與內臟的受體結合引起心搏加速、胃腸鬆弛、血壓上升等效應;而後NE自受體分離,部分重攝入神經末梢,以備下次使用,其餘由MAO或COMT等分解而失效,興奮隨即結束。
第四節擬交感神經藥(Sympathomimetics)n交感神經節後纖維支配的受體,分及兩種型式n及受體分1、2、1、2四種亞型n受體與NE及Epi作用,主司平滑肌興奮;n受體與異丙基腎上腺素(isoproterenol)作用,抑制平滑肌1n1受體:
為節後纖維突觸後釋出NE引發之反應,nEpi興奮1受體的強度與NE相當,產生瞳孔放大、血壓上升、胃腸及膀胱平滑肌收縮、子宮收縮、刺激射精、胰腺分泌減少、肝糖分解及糖質新生(gluconeogenesis)。
2n2受體:
位於突觸前,興奮2受體會抑制NE釋出,故為迴饋抑制,用於調控NE釋出量。
n興奮2受體亦造成血壓上升,但受體位於神經支配血管之交感神經元,因之,NE有兩種功能,一為活化組織之1受體,使血管平滑肌收縮;另為活化神經末梢2受體,抑制NE釋出。
1受體n1受體:
由異丙基腎上腺素(isoproterenol)興奮之反應,n主要作用於心臟,產生心搏加速、收縮力增強、傳導速度加快及脂分解(lipolysis)增加。
2受體n2受體:
由Epi及isoproterenol興奮之反應,NE作用較弱。
n主要作用於肺,產生支氣管舒張、血管舒張、肝糖分解、糖質新生。
擬交感神經藥分為三大類:
n直接作用藥物:
直接與受體結合產生藥效,例如腎上腺素。
n間接作用藥物:
促使節後纖維末梢釋出NE,例如安非他命。
n混合作用藥物:
兼具上述二種作用,例如苯丙醇胺(phenylpropanolamine)。
臨床用途:
n血管收縮:
與全身麻醉劑合用維持血壓;與局部麻醉劑合用收縮局部血管,延長麻醉時間,減少麻醉藥用量,例如腎上腺素。
n支氣管舒張
(2):
治療氣喘,例如salbutamol及terbutaline。
nCNS興奮:
改善情緒,治療憂鬱,現已少用。
n抑制食慾:
作為減肥藥成分。
n解除鼻充血:
解除鼻塞,例如甲嘧唑(naphazoline)。
n強心:
治療充血性心衰竭,例如dobutamine。
擬交感神經藥對或受體的敏感度都不相同n作用:
腎上腺素NE異丙基腎上腺素n1作用:
異丙基腎上腺素腎上腺素NEn2作用:
異丙基腎上腺素腎上腺素NENote.n若要興奮而不刺激心臟,須選擇直接作用於受體的藥物,例如去甲羥麻黃(phenylephrine)n欲得純粹的興奮,須選擇直接作用於受體的藥物,如salbutamoln間接作用藥物如安非他命因係藉助NE,故反應包括周邊血管收縮及心臟興奮腎上腺素Epinephrine(Adrenalin)n腎上腺髓質的主成分,於壓力及費力時釋出,有多重的作用n為擬交感神經藥中作用最強烈者n為1、2、1、2四種受體之致效劑*作用n受體,使血壓上升。
n周邊抑制
(2):
作用於支氣管、膽及骨骼肌血管之2受體,使胃腸等舒張。
n心臟興奮
(1):
使心搏加速,心收縮力增強。
n代謝(1十2):
使肝糖分解成葡萄糖,供應組織能量。
nCNS興奮(2?
):
使警覺性增強。
*作用n時限都很短,因Epi很快就被分解,隨即結束作用。
n口服不吸收,用於治療支氣管氣喘及其他過敏病;n與局部麻醉劑合用,可延長麻醉時間,並減少麻醉劑用量。
副作用n會興奮CNS,造成不安、震顫、頭痛。
n收縮血管,造成高血壓,嚴重時
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