抗高血压药的分类之欧阳物创编.docx
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抗高血压药的分类之欧阳物创编
抗高血压药的分类
时间:
2021.02.07
命题人:
欧阳物
1.利尿药:
氢氯噻嗪吲哒帕胺等
2.钙通道阻滞剂:
硝苯地平尼群地平氨氯地平等
3.交感神经抑制药
(1)中枢性交感神经抑制药:
可乐定、莫索尼定
(2)去甲肾上腺素能神经末梢抑制药:
利血平
(3)神经调节阻滞药:
如美加明
(4)肾上腺素受体阻断药:
①α受体阻断药:
哌唑嗪
②β受体阻断药:
普诺奈尔、美托洛尔、阿替洛尔等
③α、β受体阻断药:
拉贝洛尔等
4.肾素—血管紧张素系统抑制药ACEI普利类ARB沙坦类
(1)血管紧张素转化酶抑制药:
如卡托普利、那依普利、雷米普利等
(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:
如氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等
5.血管扩张药
(1)血管平滑肌舒张药:
如肼屈嗪、硝普钠等。
(2)钾通道开放药:
如吡那地尔等。
二、常用抗高血压药
目前常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。
(一)利尿药
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿噻)
【作用与应用】
氢氯噻嗪降压作用温和而持久。
降压作用机制如下:
1用药初期主要通过排钠利尿使得有效血容量下降而降压
2长期用药则因持续排钠而使血管平滑肌细胞内钠离子的含量减少,随之钠离子和钙离子交换减少,细胞内钙离子减少,导致血管平滑肌松弛;降低血管平滑肌细胞对NA等缩血管物质的敏感性;诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等。
单独应用可治疗轻度高血压,与其他抗高血压药合用可治疗中、重度高血压。
【不良反应和用药注意】
1.电解质紊乱如低血钾、低血镁等,以低血钾最常见,可增强强心甙的心脏毒性。
患者宜多食含钾丰富的食物(如香蕉、土豆、柠檬汁等)或合用留钾利尿药。
2.高尿酸血症可使尿酸排出减少,对痛风患者易加重病情,应慎用,与阿司匹林合用可诱发痛风。
3.高血糖因抑制胰岛B细胞分泌胰岛素和影响对葡萄糖的利用而升高血糖。
并能减弱降血糖的作用,故糖尿病患者慎用。
4.其他可引起高血脂、尿素氮升高、过敏反应及胃肠道反应等。
肾功能不全者慎用。
吲达帕胺(indapamide,吲哒胺,indamine)
【作用与应用】
吲达帕胺为非噻嗪类吲哚衍生物,是新型强效、长效抗高血压药,一次口服给药降压作用可维持24h。
其具有利尿和钙通道阻滞作用。
利尿作用比氢氯噻嗪强10倍。
亦可抑制血管平滑肌钙离子内流,使外周血管扩张,血压下降。
单独应用可治疗轻、中度高血压,也可与其他抗高血压药合用以增强疗效。
【不良反应和用药注意】
可出现口干、恶心、食欲减退、头痛、嗜睡、皮疹等症状,长期停用可使血钾降低,对血糖、血脂代谢无明显影响。
严重肝肾功能不全者慎用。
(二)钙通道阻滞药
钙通道阻滞药能选择性地阻断钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,使血压下降。
长期服用较少产生耐受性,对脂质、糖、尿酸及电解质代谢无明显影响。
可用于治疗高血压的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、拉西地平等药。
硝苯地平(nifedipine,硝苯吡啶,nifedipinum)
【作用与应用】
硝苯地平是二氢吡啶类钙通道阻滞药,是最早用于临床的钙通道阻滞药。
其降压作用主要是由于扩张小动脉,降低外周血管阻力所致。
降压作用显著,降压的同时不减少冠状动脉、肾、脑血流量,可引起反射性心率加快,增强血浆肾素活性。
可用于治疗轻、中度高血压,可单独使用,也可与利尿药及β受体阻断药合用。
【不良反应和用药注意】
常见不良反应有头痛、面部潮红、眩晕、心悸、踝部水肿、咳嗽等。
肥厚型心肌病、主动脉瓣狭窄患者禁用。
氨氯地平(amlodipine,阿洛地平,amiodipinebesylate)
氨氯地平为长效钙通道阻滞药,可导致小动脉、冠状动脉和肾动脉扩张,降低心脏负荷,逆转左心室肥厚。
降压作用缓慢、平稳,持续时间较硝苯地平显著延长。
无体位性低血压及耐受性,对血糖、血脂及血清电解质无不良影响。
临床上常用于治疗各型高血压,与噻嗪类利尿药、β受体阻断药或ACEI合用疗效更好。
不良反应少,可有头痛、头晕、水肿、恶心、腹痛等症状。
尼群地平(nitrendipine,硝苯甲乙砒啶)
尼群地平作用与硝苯地平相似,但扩血管作用较硝苯地平强,可使外周阻力降低,血压下降,降压作用温和而持久。
适用于各型高血压。
对冠状动脉选择性强,能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。
常见的不良反应有头痛、眩晕、水肿、乏力等。
(三)β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol,心得安,inderal)
【作用与应用】
普萘洛尔为非选择性β受体阻断药,降压作用缓慢而持久。
长期应用不引起水、钠潴留,也无耐受性,与利尿药合用作用更显著。
其降压机制如下:
①阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩力并减慢心率,使心输出量减少;②阻断肾脏β1受体,抑制肾球旁细胞分泌及释放肾素;③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体,抑制其正反馈作用,减少去甲肾上腺素的释放;④阻断中枢β受体,抑制兴奋性神经元,使外周交感神经张力降低。
适用于轻、中度高血压,对伴有心排出量多、肾素活性偏高者疗效较好,特别对高血压伴有心绞痛、心动过速及偏头痛患者更为适用。
【不良反应和用药注意】
长期应用后突然停药可使心率加快,并可使血压反跳超过治疗前水平,故长期应用β受体阻断药停药时,必须逐渐减量(减药过程10~14d)。
(四)血管紧张素转化酶抑制药
本类药物(ACEI)可抑制血管紧张素转化酶(ACE),减少血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)生成和缓激肽的降解,使阻力血管及容量血管舒张,血压下降,并减轻或逆转血管和心室重构,对靶器官具有保护作用(图4-1-1)。
降压特点如下:
①降压时不伴有反射性心率加快,对心排出量无明显影响;②增加肾血流量,改善肾功能;③可减轻或逆转心血管重构;④可改善胰岛素抵抗;⑤不影响脂质代谢,不引起体位性低血压,不产生耐受性。
常用药物包括卡托普利、依那普利、雷米普利、赖诺普利和培哚普利等。
卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸)
【作用与应用】
卡托普利可舒张外周血管,降低外周血管阻力,有效降低血压,其作用快而强。
降压机制如下:
①减少AngⅡ生成;②减少缓激肽的降解;③缓解或逆转心血管重构;④减少醛固酮分泌;⑤抑制交感神经递质释放。
AngⅡ与突触前膜受体结合可促进去甲肾上腺素的释放,AngⅡ生成减少,这一作用减弱,交感神经张力降低,血压下降。
适用于各型高血压,尤其是合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者,可明显改善生活质量且无耐受性。
与利尿剂及β受体阻断药合用可增强疗效,可用于治疗重度或顽固性高血压。
【不良反应和用药注意】
刺激性干咳,与缓激肽及前列腺素等对呼吸道黏膜的刺激有关;低血压,与开始用药剂量过大有关。
还可发生中性粒细胞减少、味觉异常、皮疹等,肾功能不全者慎用。
依那普利(enalapril,依拉普利)
依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI。
口服吸收迅速,且不受饮食影响。
作用出现缓慢,但强而持久,降压作用约为卡托普利的10倍,可维持24h以上。
主要用于各型高血压及心功能不全。
不良反应少,干咳发生率低,且因其化学结构不含巯基,故白细胞减少、蛋白尿、味觉障碍等反应均较少见。
(五)血管紧张素Ⅱ受体阻断药
血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型,AT1受体和AT2受体。
与心血管功能调节有关的受体为AT1,主要分布在血管平滑肌、心肌、脑、肾及肾上腺皮质等部位。
血管紧张素Ⅱ受体阻断药通过阻断AT1受体,产生扩张血管、抑制醛固酮分泌、逆转心血管重构等作用。
其作用选择性较ACEI更强,对AngⅡ效应的拮抗作用更完全,且不抑制激肽酶,故无咳嗽等不良反应。
临床上常用的药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和坎地沙坦等。
氯沙坦(losartan,科素亚,cozaar)
【作用与应用】
氯沙坦为强效选择性的AT1受体阻断药,降压作用平稳、持久,但起效缓慢。
降压同时可逆转心血管重构,改善心功能,还可以增加肾血流量和肾小球滤过率,增加尿液、尿钠、尿酸的排泄,保护肾功能。
适用于不能耐受ACEI的高血压患者,对高肾素型高血压疗效尤佳。
对伴有糖尿病、肾病和慢性心功能不全患者有良好疗效。
【不良反应和用药注意】
不良反应较ACEI少,可引起低血压、头痛等,但不引起咳嗽和血管神经性水肿。
可影响胎儿发育,故孕妇、哺乳期妇女禁用。
缬沙坦(valsartan,代文,diovan)
本药与氯沙坦相似,对AT1受体具有高亲和力,降压作用明显。
主要用于对轻、中度高血压的治疗。
不良反应少,可有头痛、眩晕、恶心、腹痛等。
三、其他抗高血压药
(一)中枢性交感神经抑制药
可乐定(clonidine,可乐宁)
【作用与应用】
可乐定降压作用中等偏强,降压时可伴有心率减慢、心排出量减少、外周血管阻力降低。
降压机制如下:
①主要通过激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,从而降低外周交感神经张力;②激动外周交感神经突触前膜的α2受体,反馈性地减少NA的释放。
本药还具有镇静、镇痛、抑制胃肠运动及分泌作用。
适用于中度高血压,常在其他降压药无效时使用,特别适用于伴有消化性溃疡的患者。
【不良反应和用药注意】
不良反应常见有口干、嗜睡、头痛、腮腺痛、便秘等,停药后多自行消失。
久用可致水、钠潴留,与利尿药合用可减轻。
莫索尼定(moxonidine)
莫索尼定为第二代中枢性降压药,与可乐定作用相似,可激动延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体,对α2受体作用较弱。
临床上适用于治疗轻、中度高血压。
每日给药一次即可,不良反应少见。
(二)去甲肾上腺素能神经末梢抑制药
利血平(reserpine,利舍平)
【作用与应用】
利血平是萝芙木中所含的一种生物碱。
主要通过影响儿茶酚胺的摄取、储存或释放产生降压作用。
因降压作用较弱,不良反应较多,故很少单独使用,常与其他药物组成复方制剂,如复方降压片等,多用于治疗轻、中度高血压。
【不良反应和用药注意】
不良反应常见有鼻塞、乏力、胃酸分泌增多、腹泻、心率减慢等副交感神经功能亢进反应,也可出现如嗜睡、情绪低落等中枢抑制反应,严重者可致精神抑郁。
有消化性溃疡或精神抑郁患者禁用。
(三)α1受体阻断药
哌唑嗪(prazosin)
【作用与应用】
哌唑嗪可选择性地阻断血管平滑肌α1受体,舒张全身小动脉和小静脉,降低外周阻力而降压。
其降压特点如下:
①降压作用快而较强;②对心率、心输出量、肾素释放影响不大;③能松弛尿道括约肌,减轻前列腺增生;④可改善脂质代谢和胰岛素抵抗。
适用于治疗轻、中度高血压,尤适用于伴有高脂血症或前列腺增生的高血压患者。
与利尿剂、β受体阻断药合用可增强其疗效。
【不良反应和用药注意】
1.首剂现象 部分患者在首次用药1h内出现严重的直立性低血压。
在直立体位、疲劳、饥饿时较易发生,尤其是与利尿药或β受体阻断药合用时更易发生。
将首剂减为0.5mg,于睡前服药可避免发生直立性低血压。
2.其他反应 可见头痛、眩晕、心悸、口干、乏力等症状。
(四)血管扩张药
硝普钠(sodiumnitroprusside,亚硝基铁氰化钠)
【作用与应用】
硝普钠为快速、强效、短效血管扩张药,口服不吸收,需静脉滴注给药。
降压机制如下:
在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮(NO),后者激活鸟苷酸环化酶,促进cGMP的生成,使血管扩张,血压下降。
主要用于高血压危象、难治性充血性心力衰竭及外科手术的控制性降压。
【不良反应和用药注意】
常见呕吐、出汗、头痛、心悸等不良反应。
当肾功能衰竭、用量过大或连用数日时,可致血中氰化物蓄积中毒,应予注意。
孕妇禁用,肾功能不全及甲状腺功能低下者慎用。
肼屈嗪(hydralazine,肼苯哒嗪)
肼屈嗪可直接扩张小动脉平滑肌,使外周阻力降低而降压。
降压作用快而强。
降压同时能反射性地兴奋交感神经,导致心率加快、心排出量增加、血浆肾素活性增高,以及水、钠潴留加重等,一般不宜单用,多在复方制剂中使用。
常见头痛、体位性低血压、心悸、眩晕等不良反应,甚至诱发心绞痛和心力衰竭。
大剂量可引起全身红斑狼疮样综合征。
四、抗高血压药的应用原则
较为理想的抗高血压药应具备以下特点:
应用方便,降压效果明显,对重要脏器可产生有益的影响,不良反应少,患者依从性好,能降低心脑血管事件的发生率和死亡率等。
在临床治疗过程中应尽量选用具有上述特点的药物,并遵循下列原则。
1.药物治疗与非药物治疗相结合 非药物措施包括限制钠盐摄入、合理膳食、控制体重、戒除烟酒、进行适当运动等。
非药物治疗应作为药物治疗的辅助手段。
2.根据病情轻重程度及合并症选用药物 轻度高血压患者可选用作用弱的降压药,中、重度高血压则主张联合用药。
联合用药时应避免不良反应相似、作用机制相同的药物联合使用。
高血压出现合并症时应慎重选药,以下原则可供参考:
(1)合并心悸或情绪激动者,宜用利血平;
(2)合并慢性心功能不全者,宜用利尿药、ACEI等;
(3)合并心绞痛者,宜用硝苯地平、β受体阻断药;
(4)合并肾功能不全者,宜用ACEI、硝苯地平等;
(5)合并消化性溃疡者,宜用可乐定,不用利血平;
(6)合并窦性心动过速者,宜用β受体阻断药;
(7)合并精神抑郁者,不用利血平;
(8)合并支气管哮喘者,宜用硝苯地平、利尿药等,不用β受体阻断药;
(9)合并糖尿病者,宜用ACEI、硝苯地平等,不用噻嗪类利尿药;
(10)合并高脂血症者,宜用哌唑嗪、硝苯地平等,不用利尿药及β受体阻断药。
3.个体化治疗 主要根据患者年龄、性别、种族、病情、并发症及是否合并其他疾病等情况制订治疗方案。
在选药个体化的同时,还要注意药物剂量个体化。
总之,应根据“最好疗效,最小不良反应”的原则,为每一位患者选用适宜的药物和剂量。
4.长期用药,平稳降压 为了长期有效地控制血压,减少并发症的发生,主张高血压患者应终生治疗。
治疗过程中,应尽量避免人为因素造成的血压波动,不要中途随意停药,更换药物时必须逐步替代。
知识拓展
高血压的筛检
筛检高血压患者,以实现高血压的早发现、早诊断和早治疗,是控制高血压、预防卒中和冠心病的重要手段。
筛检对象是高血压高危人群,其确定标准为具有以下一项及一项以上的危险因素的个体。
(1)收缩压介于16.0~18.5kPa(120~139mmHg)和(或)舒张压介于10.6~11.8kPa(80~89mmHg)。
(2)超重或肥胖,即体重指数(BMI)不小于24kg/m2。
(3)高血压家族史(1、2级亲属)。
(4)长期过量饮酒(每日白酒饮用量不小于100mL,且每周饮酒在4次以上)。
(5)长期高盐膳食。
筛检周期为对血压正常的人建议定期测量血压;年龄在20~29岁者每两年测量一次;30岁以上人群和高危人群每年至少测量一次血压。
小 结
抗高血压药是一类能降低血压,减轻靶器官损害的药物。
根据抗高血压药的作用部位及作用机制,可将其分为利尿药、钙通道阻滞药、交感神经抑制药、肾素-血管紧张素系统抑制药、血管扩张药。
其中,交感神经抑制药包括中枢性交感神经抑制药、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药、神经节阻滞药、肾上腺素受体阻断药(又包括α受体阻断药、β受体阻断药及α、β受体阻断药);肾素-血管紧张素系统抑制药包括血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药;血管扩张药包括血管平滑肌舒张药、钾通道开放药。
目前,常用的抗高血压药包括利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药等。
时间:
2021.02.07
命题人:
欧阳物
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