抗肿瘤药分类梳理.docx
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抗肿瘤药分类梳理
抗肿瘤药分类梳理
1抗肿瘤药的市场容量
根据世界卫生组织的最新实况报道,肿瘤即癌症是世界第二大死因(心血管疾病为第一
大死因),2015年因罹患癌症而死亡的案例高达880万,就全球范围而言,近六分之一的死
亡是由癌症造成的。
世界死亡率最高的癌症类型依次为:
肺癌(2015年死亡人数接近169万)、肝癌(78.8
万)、结肠直肠癌(77.4万)、胃癌(75.4万)及乳腺癌(57.1万)。
其发病率和死亡率不
仅与性别有关,发达地区和欠发达地区在此也表现出了明显的差异。
在我国,肿瘤发病率逐年攀升,以每年10%的速度增长,每一分钟就有6人被诊断为
恶性肿瘤,5人死于癌症。
而且,值得关注的是我国癌症发病人数约占世界发病的五分之一;
癌症死亡人数约占全球总数的四分之一。
我国最常见的癌症为肝癌(2014年发病人数为65.3
万)、胃癌(40.5万)、肝癌(39.5万)及结肠直肠癌(25.3万)另外乳腺癌仅在女性群体
中发病人数就超过18.7万人。
IMS数据显示,2010-2014年全球抗肿瘤药物市场复合增长率为6.5%。
2014年其市场
规模高达1000亿美元(其中美国占40%的市场份额),预计到2020年将以6%的复合增
速上升至1500亿美元。
中国作为肿瘤发病率和死亡率双高的新兴市场,由2010年的430
2抗肿瘤药的分类
传统疗法
手术切除
放疗
化疗
烷化剂
氮芥、环磷酰胺
抗代谢药
甲氨蝶呤(叶酸类似物)、5-FU(嘧啶类似
物)
抗癌抗生素
阿霉素(多柔比星)、表柔比星、博来霉素
植物类
紫杉醇、长春新碱
激素类
性激素、黄体激素、肾上腺皮质激素
杂类
顺铂、卡铂、草酸铂
靶向疗法
小分子化合物
信号传导抑制剂
血管生成抑制剂
多靶点药物
其他
大分子靶向药物
单抗
融合蛋白
其他
肿瘤免疫治
疗
免疫调节剂
多肽类
免疫细胞疗法
非特异性(细胞因子)
特异性CAR-T
特异性TCR
免疫检查点抑制
剂
PD-1/PDL-1
CTLA4
肿瘤疫苗
其他
药物类别/靶点
代表药物
作用机理
分子靶向
EGFRinhibitors
erlotinib(厄洛替尼),panitumumab(帕
尼单抗),cetuximab(西妥昔单抗)
信号传导阻滞
HER2inhibitors
Trastuzumab(曲妥珠单抗,赫赛汀),
pertuzumab(帕托珠单抗),lapatinib(拉
帕替尼)
B-rafinhibitors
Vemurafenib(维罗非尼),dabrafenib(达
拉非尼)
MEKinhibitors
Trametinib
ALK/c-metinhibitors
Crizotinib(克唑替尼)
MultikinaseAblinhibitors
Dasatinib,imatinib,nilotinib,ponatinib,bosutinib
BTKinhibitors
Ibrutinib(依鲁替尼)
JAKinhibitors
Ruxolitinib
FXRinhibitors
Imatinib(伊马替尼)
mTORinhibitors
Everolimus(依维莫司),temsirolimus(西
罗莫司)
蛋白合成和转运
RXRagonist
Bexarotene
细胞分化和生长
SMOreceptorinhibitors
Vismodegib
Hedgehog信号通路
血管靶向
Mulkinaseangiogenesisinhibitors
Axitinib,cabozantinib,pazopanib,
sunitinib,regorafenib,sorafenib,
vandetanib
针对肿瘤血管生成
HDACinhibitors
Romidepsin,vorinostat
Ligand-bindingangiogenesisinhibitors
Aflibercept
VEGFRinhibitors
Bevacizumab
免疫靶向
Immunomodulatoryagents
Thalidomide,lenalidomide,pomalidomide
调节免疫反应
Ati-CTLA4antibody
Ipilimumab
Twoantibodies
Blinatumunmab
PD-1,PDL-1inhibitors
Nivolumab,pembrolizumab
细胞靶向
Proteasomeinhibitors
Bortezomib(硼替佐米),carfilzomib
蛋白酶体降解调节
Cyclin-dependentkinaseinhibitors
Palbociclib,dinaciclib
细胞循环和分裂
Aurorakinaseinhibitors
MLN8045,MLN8237
Polo-likekinaseinhibitors
Volasertib
BCL-2inhibitors
Obatoclax,navitoclax
介导细胞凋亡
肺癌靶向药(按照肿瘤类型-靶点分类)
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肺癌
Her1(EGFR,ErbB1)
Gefitinib(吉非替尼)
是
Erlotinib(厄洛替尼)
否
Osimertinib(奥斯替尼AZD9291)
Necitumumab(耐昔妥珠单抗)
Her2(Neu,ErbB2)
ALK
Ceritinib(赛丽替尼)
Alectinib(爱乐替尼)
MET
Crizotinib(克唑替尼)
是
ROS1
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
Pembrolizumab(派姆单抗)
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
乳腺癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
乳腺癌
CDK4
Palbociclib(帕博西尼)
否
CDK6
Her2(Neu,ErbB2)
Ado-trastuzumab
emtansine(T-DM1)
Pertuzumab(帕妥珠单抗)
Her1(EGFR,ErbB1)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
Lapatinib(拉帕替尼)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
结直肠癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
结直肠癌
Her1(EGFR,ErbB1)
Cetuximab(西妥西单抗)
是
Panitumumab(帕尼单抗)
否
KIT,PDGFRβ,RAF,RET,VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格菲尼)
VEGFA/B
Ziv-aflibercept(阿柏西普)
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
白血病
KIT
Imatinib(伊马替尼)
是
PDGFR
ABL
Nilotinib(尼洛替尼)
Dasatinib(达沙替尼)
Bosutinib(博舒替尼)
否
Ponatinib(普纳替尼)
FGFR1-3
FLT3
VEGFR2
BTK
Ibrutinib(伊鲁替尼)
CD20
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
Ofatumumab(奥法木单抗)
Rituximab(利妥西单抗)
是
CD52
Alemtuzumab(阿伦单抗)
否
PI3Kδ
Idelalisib
CD19
Blinatumomab
CD3
BCL2
Venetoclax
淋巴瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
淋巴癌
BTK
Ibrutinib(伊鲁替尼)
否
CD20
Ibritumomabtiuxetan(替伊莫单抗)
Rituximab(利妥西单抗)
是
Tositumomab(托西莫单抗)
否
Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)
CD30
Brentuximabvedotin(本妥西单抗)
HDAC
Belinostat(贝利司他)
Romidepsin(罗米地辛)
Vorinostatt(伏立诺他)
PI3Kδ
Idelalisib
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
Proteasome
Bortezomib(硼替佐米)
是
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
甲状腺癌
Her1(EGFR,ErbB1),RET,VEGFR2
Vandetanib(凡德他尼)
否
FLT3,KIT,MET,RET,VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
KIT,VEGFR,PDFGR,RAF
Sorafenib(索拉菲尼)
是
黑色素瘤向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
Pembrolizumab(派姆单抗)
CTLA-4
Lpilimumab(伊普利姆玛)
BRAF
Vemurafenib(维罗非尼)
Dabrafenib(达拉菲尼)
MEK
Trametinib(曲美替尼)
Cobimetinib(卡比替尼)
Aldesleukin(重组人白介素-2)
是
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肾癌
PD-1
Nivolumab(纳武单抗)
否
VEGFR2
Lenvatinib(乐伐替尼)
Aldesleukin(重组人白介素-2)
是
mTOR
Temsirolimus(替西罗莫司)
否
VEGFR,PDGFR,KIT
Pazopanib(帕唑帕尼)
KIT,PDGFR,RAF,VEGFR
Sorafenib(索拉菲尼)
是
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,KIT,FLT3,RET
Sunitinib(舒尼替尼)
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
KIT,PDGFRβ,VEGFR1/2/3
Axitinib(阿昔替尼)
mTOR
Everolimus(依维莫司)
FLT3,KIT,MET,RET,
VEGFR2
Cabozantinib(卡博替尼)
否
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胃癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
否
HER2
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胃肠道间质瘤
KIT,PDGFRβ,RAF,RET,VEGFR1/2/3
Regorafenib(瑞格菲尼)
否
ABL,PDGFR,KIT
Imatinib(伊马替尼)
是
PDGFRα/β,VEGFR1/2/3,KIT,FLT3,RET
Sunitinib(舒尼替尼)
肝癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
肝癌
VEGFR
Sorafenib(索拉菲尼)
是
PDGFR
KIT
RAF
食管胃结合部癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
食管胃结合部癌
VEGFR2
Ramucirumab(雷莫芦单抗)
否
Her2(Neu,ErbB2)
Trastuzumab(曲妥珠单抗)
是
多发性骨髓瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat(帕比司他)
否
Proteasome
Carfilzomib(卡非佐米)
Bortezomib(硼替佐米)
是
Ixazomib
否
CD38
Daratumumab(达雷木单抗)
SLAMF7(CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab(埃罗妥珠单抗)
胰腺癌靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
胰腺癌
EGFR
Cetuximab(西妥昔单抗)
是
Gefitinib(吉非替尼)
Erlotinib(厄洛替尼)
否
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
VEGFR,EGFR
Vandetanib(凡德他尼)
否
VEGFR
Semaxanib(司马沙尼)
妇科癌症靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
卵巢癌
PARP
Olaparib(奥拉帕尼)
否
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
宫颈癌
输卵管癌
软组织肉瘤靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib(帕唑帕尼)
否
PDGFR
KIT
其他癌症靶向药
疾病名称
药物靶点
靶向药物名称
中国是否上市
前列腺癌
Sipueucel-T(前来腺癌治疗疫苗)
否
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab(狄诺塞麦)
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib(维莫德吉)
Smoothened
Sonidegib(索尼德吉)
头颈癌
Her1(EGFR,ErbB1)
Cetuximab(西妥西单抗)
是
高危神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
否
腹膜癌
VEGF
Bevacizumab(贝伐珠单抗)
是
胶质母细胞瘤
皮肤纤维肉瘤
KIT
Imatinib(伊马替尼)
PDGFR
ABL
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