执业药师考试药学专业知识二考试复习资料第一章抗抑郁药脑功能改善及抗记忆障碍药.docx
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执业药师考试药学专业知识二考试复习资料第一章抗抑郁药脑功能改善及抗记忆障碍药
第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障碍药
第三节抗抑郁药
为什么会得抑郁症?
5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足;
治疗:
抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度。
一、药理作用与作用机制
1、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)
本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。
代表药物有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰等。
不良反应:
戒断反应:
头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。
特别是帕罗西汀最易出现。
记忆口诀:
5舍不得,怕上西天!
2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):
文拉法辛、度洛西汀
疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂,对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平:
阻断突触前α2受体,增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放;体重增加!
成人的BMI数值:
体质指数(BMI)=体重(kg)÷身高2(m)
过轻:
低于18.5;正常:
18.5-23.9;
过重:
24-27;肥胖:
28-32
4、三环类:
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平,抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀:
三米多
5、四环类——马普替林。
机制:
抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。
记忆口诀:
驷马难追
6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。
抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。
7、其他类
(1)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮
①抑制突触前膜对5-HT的再摄取;
②拮抗突触前膜α2受体—增加去甲肾上腺素释放;
③拮抗5-HT1受体;
④拮抗中枢α1受体。
但不影响中枢多巴胺的再摄取。
(2)选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂:
瑞波西汀
基础练习
【例-B型题】【1-2】
A.舍曲林B.阿米替林
C.吗氯贝胺D.度洛西汀E.曲唑酮
1、通过选择性抑制5-HT再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强5-HT能神经功能而发挥抗抑郁作用的药物是()。
2、通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素,5-HT及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能,发挥抗抑郁作用的药物是()。
答案:
A、C
二、临床用药评价
(一)作用特点
1、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰
(1)本类药物除舍曲林口服吸收缓慢外,其他药物口服吸收均较良好。
除西酞普兰、艾司西酞普兰外,均存在首关效应。
(2)氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周。
单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
(3)5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制药合用可以起5-HT综合征,表现为:
不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱,严重者可致死亡。
代表药:
氟西汀
【适应证】:
抑郁症、强迫症以及神经性贪食症。
【临床应用注意】
妊娠期或哺乳期妇女不宜服用;癫痫、心脏病、糖尿病、闭角型青光眼、出血性疾病、正在服用增加出血风险药物的患者慎用。
2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)
文拉法辛、度洛西汀
(1)疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂,对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。
度洛西汀
【适应证】用于各种抑郁症。
【用法用量】口服:
成人:
一次20—30mg,一日2次;
【临床应用注意】
①治疗开始前应测量血压,治疗后应定期测量。
②既往有癫痫发作史和躁狂史的患者慎用度洛西汀。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平
【适应证】适用于各种抑郁症。
本药在用药1~2周后起效。
【用法用量】口服:
成人起始一次15mg,一日1次,渐加剂量至最佳疗效。
【临床应用注意】
①妊娠及哺乳期妇女避免使用。
②本药可引起可逆性的粒细胞缺乏症
4、抗抑郁药的个体化治疗
(1)最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药,如:
氟西汀、帕罗西汀、舍曲林;文拉法辛,米氮平等。
(2)抗抑郁药起效缓慢,大多数药物起效时间需要一定的时间,需要足够长的疗程,一般4~6周方显效(米氮平和文拉法辛,1周左右),切忌频繁换药。
(二)药物相互作用
1、选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征;
2、文拉法辛、米氮平、曲唑酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应;
(三)典型不良反应和禁忌
1、选择性5-HT再摄取抑制剂
神经系统—焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常;
生殖系统:
性功能减退或障碍;
戒断反应也是SSRI较常见的不良反应,新生儿出现戒断反应也较常见。
2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)
①文拉法辛—嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;严重:
粒细胞缺乏、紫癜。
②度洛西汀—嗜睡、眩晕、性功能障碍。
3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
米氮平—体重增加;严重:
急性骨髓功能抑制。
4、三环和四环类类抗抑郁药
抗胆碱能效应(口干、便秘、尿潴留、视物模糊、眼内压升高、心动过速);
5、单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺—多汗、口干、失眠、困倦、心悸。
与其他抗抑郁症药物合用加重其不良反应。
基础练习
【例-A型题】使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是()。
A.阿米替林
B.丙咪嗪
C.氯米帕明
D.帕罗西汀
E.文拉法辛
答案:
D
【例-B型题】【1-4】
A.文拉法辛B.马普替林
C.帕罗西汀D.吗氯贝胺
E.米氮平
1、属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是()。
2、属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是()。
3、属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物是()。
4、属于A型单胺氧化酶抑制剂的是()。
答案:
A、C、B、D
第四节脑功能改善及抗记忆障碍药
认知和记忆的主要解剖基础为海马组织的萎缩,功能基础为胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性,神经元数目变少。
目前,临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药,按其作用机制可分为:
酰胺类中枢兴奋药、乙酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。
一、药理作用与作用机制
1、酰胺类中枢兴奋药:
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
机制:
①作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞;
②促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加大脑蛋白质合成;
③改善脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力;
④促进乙酰胆碱合成。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂:
石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明、卡巴拉汀、加兰他敏
机制:
抑制胆碱酯酶活性,阻止乙酰胆碱水解,提高脑内乙酰胆碱含量。
3、其他类
(1)胞磷胆碱钠——核苷类衍生物,改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复、促进苏醒。
(2)艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率,进而改善脑功能。
(3)银杏叶提取物——清除氧自由基,促进脑血液循环,改善脑细胞代谢,改善脑功能。
二、临床用药评价
(一)作用特点
1、酰胺类中枢兴奋药:
吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦
对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。
用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂
石杉碱甲、多奈哌齐等
临床应用:
轻、中度老年期痴呆症状。
①石杉碱甲口服吸收迅速而完全,生物利用度高,但排泄缓慢;
②多奈哌齐口服吸收良好,相对生物利用度100%。
3、其他类:
银杏叶提取物
治疗脑部、周边等血液循环障碍:
①脑功能不全及其后遗症,如:
中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆;
②耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;
③眼部血流及神经障碍—糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;
④末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
(二)药物相互作用
1、吡拉西坦与华法林合用时,应减少剂量,防止出血并发症的发生。
2、多奈哌齐与伊曲康唑、红霉素等可抑制CYP3A4的药物,或与氮西汀、奎尼丁等可抑制CYP2D6的药物合用,可增加多奈哌齐的血浆药物浓度。
3、银杏叶提取物与抗凝血药、抗血小板药合用,血小板活化因子诱导的血小板聚集作用被银杏内酯B抑制,出血的风险增加。
(三)典型不良反应和禁忌
1、酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦禁用于锥体外系疾病;孕妇禁用,哺乳期妇女用药应暂停哺乳。
2、乙酰胆碱酯酶抑制剂
肝功能不全者对多奈哌齐的清除时间减慢20%,故需适当减少剂量。
3、其他类
银杏叶提取物禁用于使用抗血小板药物或抗凝血药者。
基础练习
【例-A型题】下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是()。
A.吡拉西坦
B.多奈哌齐
C.茴拉西坦
D.银杏叶提取物
E.尼莫地平
答案:
B
【例-A型题】下列药品中,属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是()。
A.吡拉西坦
B.胞磷胆碱
C.利斯的明
D.多奈哌齐
E.石杉碱甲
答案:
A
【例-X型题】下列哪些药物可用于抗老年痴呆症()。
A.多奈哌齐
B.帕罗西汀
C.石杉碱甲
D.吡拉西坦
E.卡马西平
答案:
ACD
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