药物化学练习题.docx

药物化学练习题.docx

《药物化学练习题.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学练习题.docx（26页珍藏版）》请在冰豆网上搜索。

药物化学练习题

二。

填空题

1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。

2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的．

3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。

4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。

5．吗啡的氧化产物有和。

6．巴比妥类药物是的衍生物。

7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。

8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。

9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。

10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括,,

和。

11．肾上腺素能药物包括和两大类。

12．H1受体拮抗剂临床用作,H2受体拮抗剂临床用作

13．麻醉药可以分为和两大类。

14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经

成盐即得。

15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。

16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。

17．新伐他汀为类降血脂药物。

18．卡托普利是抑制剂的代表药。

19．米力农属于酶抑制剂类强心药。

20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。

21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．

22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的

23．研究表明，ACE中有三个活性部位，包括,和

24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。

25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。

26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。

27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。

28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。

29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。

30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。

32．布洛芬吡甲酯为的前药。

33．抗炎活性

34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。

35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。

36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂。

37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。

38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为：

，，和

39．氮芥类烷化剂在体内可以生成，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。

40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应。

41．链霉素从结构上属于抗生素。

42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。

43．卡那霉素属于类抗生素。

44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。

45．7-ACA的全称是：

46．7-ADCA是合成的主要原料。

47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的。

48．7-ADCA的全称是：

49．6-APA的全称是：

50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的是。

51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。

52．将土霉素6位羟基除去，则得到。

53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化。

54．合成半合成青霉素的主要中间体是。

55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素。

56．7-ACA是合成的主要原料。

57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。

58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。

59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。

60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。

61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。

62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。

63．磺胺类药物的基本结构目核为，

64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和相似的缘故。

65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。

66．喹诺酮类药物的母核是。

67．维生素B2在体内需转化为才有生物活性

68．维生素D3经紫外光过分照射，可部分生成和。

69．常见的脂溶性维生素有：

。

70．水溶性维生素有：

。

71．维生素E可由和缩合而成。

72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂解，生成______和_______。

73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。

74.苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相对增高。

75.阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。

76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与______

的结合反应最为常见。

77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制

了______中前列腺素的合成。

78.丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗

剂。

79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_______，脂水分配

系数______。

80.常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。

81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。

82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能

降低________及________水平。

83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较

_____，也不引起肝毒性。

84.通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。

85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：

即_______部分、______部分和_______部分。

86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。

87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。

88.诺酮类药物的A环（吡啶酮酸）是抗菌作用必需的_____基团。

89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________％，

溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。

90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管

蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止______分裂增殖。

91.丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。

92.成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______性骨质疏松症等。

93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物（谷胱甘肽）具有良好的______性和_______性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。

二。

填空题

1．5,蓝

2．对代谢的稳定性

3．降低,成瘾性降低

4．5位双取代后5．伪吗啡

6．丙二酰脲

7．地西泮

8．邻氯苯甲酸

9．对硝基苯甲酸

10．苯基哌啶类,苯基氨基酮类,吗啡烃类,苯吗喃类

11．肾上腺素能激动剂,肾上腺素能拮抗剂

12．抗过敏,抗溃疡

13．全身麻醉药，局部麻醉药

14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原

15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮

16．钙拮抗剂

17．HMG-CoA还原酶抑制剂

18．ACE

19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两

21．β-阻断剂;钠离子通道阻滞剂;钙离子通道阻滞剂;钾钠离子通道阻滞剂;

22．钾通道开放剂;直接舒张作用

23．正电荷部分;倾键供体部分;锌离子结合部位

24．无直接关系;抗心绞痛活性

25．脱乙酰化;N-脱甲基化;O-脱甲基化

26．乙酰水杨酸酐

27．扑热息痛；阿斯匹林

28．环氧化酶

29．三氯化铁

30．体外

21．羧酸酯

32．布洛芬

33．抗炎活性

34．对甲氧基苯胺

35．解热镇痛；抗炎

36．乙撑亚胺

37．氮芥

38．氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇

39．乙撑亚胺离子

40．双分子亲核取代

41．氨基糖苷

42．甲氧基

43．氨基糖苷

44．β-内酰胺

45．7-氨基头孢烷酸

46．半合成头孢菌素

47．细菌蛋白质

48．7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸

49．6-青霉烷酸

50．2;4;（1R,2R）;

51．四环素类

52．多西环素

53．差向异构化

54．6-APA

55．大环内酯

56．半合成头孢菌素

57．酸性

58．DNA回旋酶

59．唑,细胞色素P-450酶

60．抗病毒,三磷酸酯

61．DNA回旋

62．磺胺甲基异恶唑

63．对氨基苯磺酰胺

64．体积大小和电荷分布

65．对代谢的稳定性

66．4-哌啶酮-3-羧酸

67．FMN和FAD

68．光甾醇,速甾醇

69．VA,VD,VE,VK

70．VB,BC,VH,烟酸

71．3-甲基醌,异植物醇;

72.青霉酸青霉醛酸

73.阿糖胞苷

74.雄激素蛋白同化

75.脂溶老年

76.氨基酸甘氨酸

77.胃黏膜

78.氨基醚乙二胺

79.增大减小

80.巴比妥苯二氮卓

81.选择

82.降血脂胆固醇甘油三酯

83.专一轻

84.提高降低

85.亲脂亲水中间连接

86.酸碱M强酸

87.微丝蚴成虫

88.基本药效

89.稳定8酸碱3-78.O

90.微管解聚癌细胞

91.衍生物2-4

92.软化老年

93.亲核氧化还原

三。

概念题

（1）.药物的结合反应

（2）.全身麻醉药（3）.镇静催眠药（4）.肾上腺素

（5）.吉非贝齐（6）.乙酰胆碱（7）.抗消化道溃疡药（8）.成盐修饰

（9）.解热镇痛药（10）.吗啡生物碱（11）.lgP（12）.吸入麻醉药

（13）.抗癫痫药（14）.麻黄碱（15）.心力衰竭（16）.拟胆碱药物

（17）.成酯、成酰胺修饰（18）.药效构象（19）.盐酸吗啡（20）.静脉麻醉药

（21）．药物（22）．药物化学（23）．药物通用名　

（24）．药物化学名　　（25）．药物商品名（26）．中枢兴奋药（27）．pKa值（28）．拟胆碱药　　（29）．胆碱受体30．拟交感神经药（31）．NO供体药物（32）．钙离子通道阻滞剂（33）．ACEI（34）．HMG-COA

35．NSAIDs36．环氧化酶37．痛风

三。

概念题

1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛

酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。

2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的

状态，

用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。

4.又名副肾素。

内源性的肾上腺素的β一碳构型为R构型，为左旋体。

5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显着降低甘油三酯和总胆固醇。

表明苯的对

位取代和氯取代都不是必需的。

6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。

7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作

用所引起的胃黏膜损伤。

8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的

盐供临床使用。

9.解热镇痛药是一类能降低过高的体温，并能缓解疼痛的药物。

10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。

11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物

质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

通常用lgP来表示。

12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具有脂溶性大、水

溶性小的性质。

临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃或氟代醚等。

13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：

大发作、小发作和精神运动性发作。

采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。

14.麻黄碱有两个手性碳原子，四个光学异构体。

一对为赤藓糖型对映异构体[（1R，2s）和（1s，

2R）]，称为麻黄碱

15.是一种心肌收缩力减弱的疾病，不能泵出足够的血量来满足身体组织器官代谢以及应激

反应的需要，导致血压和肾血流量降低，严重时会发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。

16.是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物,可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动

及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。

17.含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相

应的酯或酰胺。

18.药物的构象异构药物与受体相互作用时，其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构

象称之为药效构象。

19.吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳

原子（C5，C6，C9，C13，C14），有旋光性。

天然存在的吗啡为左旋体。

20.静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。

药物由静脉注射进入血液，随

血液循环进入中枢神经后产生作用。

21.药物：

具有治疗．预防．缓解和诊断疾病或调节生理功能．符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。

22.药物化学：

用现代科学方法研究化学药物的化学结构．理化性质．制备原理．体内代谢．构效关系．药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。

23.药物通用名：

国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"（InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN）为基础，结合我国情况制定的。

中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名（INN）。

24．药物化学名:

药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化

学命名方法。

中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体

的选定与美国《化学文摘》（ChemicalAbstract,CA）系统一致，然后将其它的取代基的位

置和名称标出。

25．药物商品名：

生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。

26．中枢兴奋药：

具有增强中枢神经功能的一类药物。

27．pKa值：

解离常数，对于弱酸性要物，

28．拟胆碱药：

一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。

29．胆碱受体：

与乙酰胆碱结合的受体。

30．拟交感神经药：

一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。

31．NO供体药物：

一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。

32．钙离子通道阻滞剂:

在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。

33．ACEI:

血管紧张素转化酶抑制剂．

34．HMG-COA:

羟甲戊二酰辅酶A

35．NSAIDs:

非甾体抗炎药,本类药物具有解热,镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与

肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。

36．环氧合酶:

存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性．有两种形式,即COX-1和COX-2

37．痛风:

因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。

四。

简答题

（1）.简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。

（2）.简述硝酸异山梨酯药物特性。

（3）.简述乙酰胆碱药物特性。

（4）.异环磷酰胺的理化性质及用途。

（5）.丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。

（6）.简述维生素K3类别、作用特点和用途。

（7）.药物化学结构修饰的基本方法。

（8）.简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。

（9）.简述药物作用与脂水分配系数关系。

（10）.简述盐酸赛庚啶药物特性。

（11）.简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。

（12）.简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。

（13）.简述氨曲南的理化性质及用途。

（14）.简述含卤素药物的代谢。

（15）.简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影响。

（16）.简述吲哚美辛和舒林酸的作用特点和用途。

（17）.简述药物化学的基本内容。

（18）．简述新药开发和研究的基本过程。

（19）．常见的药物作用靶点都有哪些？

（20）.简述麻醉药的分类。

（21）.简述局麻药的作用机制。

（22）.为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?

（23）.试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。

（24）．试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。

（25）．为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

（26）．抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？

试举一例药物说明。

（27）．天然青霉素G有哪些缺点？

（28）．试述半合成青霉素的结构改造方法。

（29）．为什么青霉素G不能口服？

其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

（30）．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？

（31）．试说明耐酸．耐酶．广谱青霉素的结构特点，并举例。

五。

论述题

（1）.简述马来酸氯苯那敏药物特性。

（2）.简述盐酸左旋咪唑的结构类型、化学名、理化性质及用途。

（3）.简述盐酸环丙沙星特性。

（4）.简述阿莫西林的理化性质及用途。

四。

简答题

1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。

可乐定是中枢

β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。

类

似的药物还有莫索尼定和胍那苄。

这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受

体I亚型来实现的。

咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。

用于抗高血压的

拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。

2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。

硝酸异山梨酯

为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。

本品扩张血管平滑肌的作

用，效果比硝酸甘油更显着，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。

本品口服

约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。

常见的不良反应

为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药

性。

3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。

药物可通过影

响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结

果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。

4.类别：

氮芥类抗肿瘤药。

作用特点和用途：

本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥

作用。

虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰

胺而产生神经毒性。

异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、

非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。

由于主要毒性为骨髓抑制、

出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。

5.类别：

雄甾烷类。

理化性质：

白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植

物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84°+90°。

由于具有△4-3一酮不饱

和酮结构部分的存在，具有紫外吸收。

用途：

丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。

6.类别：

脂溶性维生素。

用途：

主要用于凝血酶原过低症、维生素K缺乏症及新生儿出血症

的防治。

本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。

但有引起溶血性贫血等不

良反应。

7.1．成盐修饰许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为

适当形式的盐供临床使用。

通过成盐可调节适当的pH,提高溶解度，降低对机体的刺激性

等。

2．成酯、成酰胺修饰含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生

酰化反应，生成相应的酯或酰胺。

通过修饰可降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物

的稳定性，减少刺激性和改善药物的药代动力学性质等。

8.氯胺酮为盐酸盐易溶于水；依托咪酯为分子型，在水中不溶，在乙醇或氯仿中极易溶解。

依托咪酯含有第三胺的结构，碱性较强，可与强酸成盐,所以在稀盐酸中易溶。

氯胺酮在体

内的主要代谢途径为N一去甲基化，胺，基上有甲基或乙基均发生去烃基化代谢，为药物的

代谢规律。

依托咪酯的体内代谢为酯水解。

氯胺酮和依托咪酯均含一手性碳原子。

氯胺酮药

用外消旋体，右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强，而左旋体产生恶梦和幻觉等副作用；依

托咪酯药用R构型的右旋体。

丙泊酚为新型的静脉麻醉药，还具有镇痛作用。

9.药物要能在体液中转运需要有一定的水溶性和脂溶性，常用脂水分配系数来表示。

对大量

巴比妥类药物的研究总结出：

①5位两个取代基的总碳数以4-8个为最好，具有良好的镇静

催眠作用；碳数超过8个，脂溶性过大可导致惊厥作用。

②在酰亚胺氮原子上引入甲基可降

低酸性和增加脂溶性，起效快。

若2个氮原子上都引入甲基则产生惊厥作用。

③环中2位氧

原子以电子等排体硫原子代替，其脂溶性增加易吸收，起效快，如硫喷妥。

10.盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-HT及抗胆碱作用。

适

用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。

由于还可抑制下丘脑饱觉中枢，故尚有

刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加。

盐酸赛庚啶易吸收，几乎等量地从尿及大

便中排出。

盐酸赛庚啶的代谢随动物不同而异。

在人体内，主要代谢物是葡萄糖醛酸苷季铵

物，以及芳环羟基化、N-去甲基化和杂环氧化产物

11.结构类型：

喹啉醇类。

由喹啉环及喹核碱环两部分组成。

分子中有4个手性碳，即C3（R）、

C4（S）、C8（S）、C9（R）。

作用特点和用途：

奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫

的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。

临床上用于控制疟疾的症状。

12.对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用，而抑制结核杆菌的生长。

口服吸收快且完

全，分布于全身