第21章子宫收缩药及舒张药.ppt
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第第2121章章子宫收缩药及舒张药子宫收缩药及舒张药第一节第一节子宫收缩药子宫收缩药子宫收缩药子宫收缩药是一类能选择性地兴奋子宫平是一类能选择性地兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩的药物。
临床常用的滑肌,引起子宫收缩的药物。
临床常用的药物分为三类:
药物分为三类:
垂体后叶素类、前列腺素垂体后叶素类、前列腺素类、麦角生物碱类类、麦角生物碱类。
一、垂体后叶素类一、垂体后叶素类缩宫缩宫素(素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)本品从猪、牛、羊的神经垂体(垂体后叶)本品从猪、牛、羊的神经垂体(垂体后叶)中提取,也可人工合成。
它们的效价以单中提取,也可人工合成。
它们的效价以单位表示,位表示,11单位相当于单位相当于2ug2ug纯缩宫素纯缩宫素。
垂体后叶素(垂体后叶素(pituitrinpituitrin)本品是从猪、牛、羊等动物的神经垂体中本品是从猪、牛、羊等动物的神经垂体中提取的粗制剂,内含等量的提取的粗制剂,内含等量的缩宫素(催产缩宫素(催产素)和血管升压素(抗利尿激素)素)和血管升压素(抗利尿激素)。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【体内过程体内过程】肌内注射吸收良好,肌内注射吸收良好,3535分钟内起效,持分钟内起效,持续续20-3020-30分钟。
可经鼻腔吸收。
大部分经分钟。
可经鼻腔吸收。
大部分经肝破坏,小部分以原形经尿排出。
肝破坏,小部分以原形经尿排出。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【药理作用药理作用】现已证明,子宫平滑肌及乳腺内存在缩现已证明,子宫平滑肌及乳腺内存在缩宫素受体,缩宫素通过与受体结合而引宫素受体,缩宫素通过与受体结合而引起起子宫收缩及促进排乳子宫收缩及促进排乳作用。
未孕子宫作用。
未孕子宫受体密度低,妊娠子宫受体数量逐渐增受体密度低,妊娠子宫受体数量逐渐增加,至妊娠后期受体数量达最高峰,且加,至妊娠后期受体数量达最高峰,且宫体的受体数量明显高于宫颈宫体的受体数量明显高于宫颈。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【药理作用药理作用】兴奋子宫兴奋子宫:
缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌,子:
缩宫素选择性兴奋子宫平滑肌,子宫收缩加强。
作用特点如下:
宫收缩加强。
作用特点如下:
作用快速、短暂作用快速、短暂;对子宫体兴奋作用强,对子宫颈兴奋作用弱;对子宫体兴奋作用强,对子宫颈兴奋作用弱;子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小子宫收缩的性质及强度取决于剂量大小:
小剂小剂量量使子宫节律性收缩,其性质类似于正常分娩,使子宫节律性收缩,其性质类似于正常分娩,有利于胎儿娩出;有利于胎儿娩出;大剂量大剂量引起子宫强直性收缩,引起子宫强直性收缩,对产程中的胎儿和母体不利对产程中的胎儿和母体不利;缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【药理作用药理作用】兴奋子宫兴奋子宫:
作用特点如下:
作用特点如下:
作用受子宫生理状态影响作用受子宫生理状态影响:
妊娠早期体妊娠早期体内孕激素水平高,可降低子宫对缩宫素的敏感内孕激素水平高,可降低子宫对缩宫素的敏感性,性,故早期子宫对缩宫素不敏感故早期子宫对缩宫素不敏感;妊娠中、妊娠中、后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高,临产时后期子宫对缩宫素的敏感性逐渐增高,临产时达到高峰达到高峰,这是由于体内雌激素水平随妊娠的,这是由于体内雌激素水平随妊娠的进展逐渐增高,而雌激素可提高子宫对缩宫素进展逐渐增高,而雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性;的敏感性;分娩后子宫对缩宫素的敏感性分娩后子宫对缩宫素的敏感性又逐渐降低又逐渐降低。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【药理作用药理作用】促进排乳促进排乳:
缩宫素可使乳腺腺泡周围:
缩宫素可使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,的肌上皮细胞收缩,能促进排乳,但不能促进排乳,但不增加排乳总量增加排乳总量。
其它作用其它作用:
大剂量大剂量缩宫素能缩宫素能松驰血管松驰血管平滑肌平滑肌,有短暂的,有短暂的降压作用降压作用;尚有轻度;尚有轻度抗利尿作用抗利尿作用。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【临床用途临床用途】催产和引产催产和引产:
对于胎位及产道正常对于胎位及产道正常的宫缩无力性难产,为了加强子宫节律的宫缩无力性难产,为了加强子宫节律性收缩,促进分娩,可用性收缩,促进分娩,可用小剂量缩宫素小剂量缩宫素作催产作催产;对于死胎、过期妊娠及妊娠对于死胎、过期妊娠及妊娠合并严重疾病(如心脏病、肺结核等),合并严重疾病(如心脏病、肺结核等),需提前终止妊娠者,可用需提前终止妊娠者,可用小剂量缩宫素小剂量缩宫素作引产作引产。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【临床用途临床用途】产后止血产后止血:
产后出血时,应立即肌内:
产后出血时,应立即肌内注射或皮下注射注射或皮下注射较大剂量缩宫素(较大剂量缩宫素(5-105-10单位)单位),使子宫产生强直性收缩,压迫使子宫产生强直性收缩,压迫肌层内血管而止血。
但因其作用短暂,肌层内血管而止血。
但因其作用短暂,临床上已被肌内注射作用快而持久的麦临床上已被肌内注射作用快而持久的麦角新碱所取代。
角新碱所取代。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【临床用途临床用途】催乳催乳:
在喂奶前:
在喂奶前2-32-3分钟,以滴鼻剂滴分钟,以滴鼻剂滴鼻,每次鼻,每次33滴,经粘膜吸收后,可促进乳滴,经粘膜吸收后,可促进乳汁排出。
也可肌内注射汁排出。
也可肌内注射2-52-5单位催乳。
单位催乳。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【不良反应不良反应】偶见恶心、呕吐、心律失常;偶见恶心、呕吐、心律失常;使用过量可导致子宫持续性强直收缩,使用过量可导致子宫持续性强直收缩,引起胎儿宫内窒息,甚至子宫破裂。
引起胎儿宫内窒息,甚至子宫破裂。
缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【用药注意事项用药注意事项】缩宫素用于催产、引缩宫素用于催产、引产时,必须注意以下几点:
产时,必须注意以下几点:
严格掌握剂量严格掌握剂量:
根据:
根据宫缩及胎心情况宫缩及胎心情况及时及时调整静脉滴速调整静脉滴速,避免子宫强直性收,避免子宫强直性收缩;缩;缩宫素(缩宫素(oxytocinoxytocin,催产素)催产素)【用药注意事项用药注意事项】严格掌握禁忌证严格掌握禁忌证:
有:
有产道异常、胎位产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上不正、头盆不称、前置胎盘、三胎以上经产妇及剖宫产史者经产妇及剖宫产史者禁用,以防止子宫禁用,以防止子宫破裂或胎儿宫内窒息。
破裂或胎儿宫内窒息。
从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂,从动物脑垂体中提取的缩宫素制剂,偶有过敏反应,而人工合成者则无。
偶有过敏反应,而人工合成者则无。
垂体后叶素(垂体后叶素(pituitrinpituitrin)垂体后叶素中的缩宫素有催产、引产或产后止血垂体后叶素中的缩宫素有催产、引产或产后止血作用,因成分复杂,含升压素,对子宫平滑肌的作用,因成分复杂,含升压素,对子宫平滑肌的选择性不高,且不良反应较多,选择性不高,且不良反应较多,故作为子宫收缩故作为子宫收缩药已被缩宫素取代药已被缩宫素取代。
垂体后叶素中所含的血管升。
垂体后叶素中所含的血管升压素具有两种作用:
压素具有两种作用:
通过与肾集合管上的相应通过与肾集合管上的相应受体结合,增加对水分的重吸收,具有受体结合,增加对水分的重吸收,具有明显的抗明显的抗利尿作用利尿作用,可用于治疗,可用于治疗尿崩症尿崩症;作用于血管平作用于血管平滑肌,收缩血管,尤其是毛细血管和内脏小动脉,滑肌,收缩血管,尤其是毛细血管和内脏小动脉,可用于治疗可用于治疗肺出血(咯血)和食管、胃底静脉曲肺出血(咯血)和食管、胃底静脉曲张破裂出血(呕血)张破裂出血(呕血)。
垂体后叶素(垂体后叶素(pituitrinpituitrin)此外,血管升压素尚有短暂的升高血压此外,血管升压素尚有短暂的升高血压和胃肠平滑肌兴奋作用。
应用垂体后叶和胃肠平滑肌兴奋作用。
应用垂体后叶素后,可出现素后,可出现恶心、呕吐、面色苍白、恶心、呕吐、面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛、便秘及过敏出汗、心悸、胸闷、腹痛、便秘及过敏反应反应等不良反应,遇此情况应立即停药。
等不良反应,遇此情况应立即停药。
高血压、冠心病、肺心病、心力衰竭、高血压、冠心病、肺心病、心力衰竭、妊娠高血压综合征妊娠高血压综合征等禁用。
其余禁忌证等禁用。
其余禁忌证见缩宫素。
见缩宫素。
二、麦角生物碱类二、麦角生物碱类
(一)氨基麦角碱类一)氨基麦角碱类麦角新碱(麦角新碱(ergonovine,ergometrineergonovine,ergometrine)
(二)氨基酸麦角碱类二)氨基酸麦角碱类氢麦角碱(氢麦角碱(dihydrorgotoxinedihydrorgotoxine,海特琴)海特琴)麦角胺(麦角胺(ergotamine)ergotamine)麦角新碱麦角新碱(ergonovine,ergometrineergonovine,ergometrine)【药理作用药理作用】能选择性兴奋子宫平滑肌,使子能选择性兴奋子宫平滑肌,使子宫收缩。
其特点是:
宫收缩。
其特点是:
作用迅速、强大而持久;作用迅速、强大而持久;对妊娠子宫比未孕子宫敏感,尤以临产时和对妊娠子宫比未孕子宫敏感,尤以临产时和新产后子宫最敏感;新产后子宫最敏感;对宫体和宫颈的作用无选择性,不利于胎儿对宫体和宫颈的作用无选择性,不利于胎儿娩出,故禁用于催产、引产;娩出,故禁用于催产、引产;剂量稍大即引起子宫强直性收缩,压迫血管剂量稍大即引起子宫强直性收缩,压迫血管而有止血作用。
而有止血作用。
麦角新碱麦角新碱(ergonovine,ergometrineergonovine,ergometrine)【临床用途临床用途】子宫出血子宫出血:
用于:
用于产后、刮宫术后、月产后、刮宫术后、月经过多经过多等引起的子宫出血。
等引起的子宫出血。
常选用肌内常选用肌内注射注射,使子宫平滑肌产生强直性收缩,使子宫平滑肌产生强直性收缩,机械地压迫肌层内血管而止血。
机械地压迫肌层内血管而止血。
产后子宫复原产后子宫复原:
产后子宫复原缓慢,:
产后子宫复原缓慢,易致出血和感染。
因此,易致出血和感染。
因此,产后应用促进产后应用促进子宫收缩,以加速其复原子宫收缩,以加速其复原。
麦角新碱麦角新碱(ergonovine,ergometrineergonovine,ergometrine)【不良反应不良反应】部分病人有部分病人有恶心、呕吐、头晕、冷汗、面色苍恶心、呕吐、头晕、冷汗、面色苍白及血压升高白及血压升高等等反应;偶见过敏反应,严重等等反应;偶见过敏反应,严重者可见者可见呼吸困难、血压下降呼吸困难、血压下降。
【禁忌证禁忌证】妊娠中毒症、高血压、冠心病妊娠中毒症、高血压、冠心病禁用;禁用;胎儿及胎胎儿及胎盘娩出之前盘娩出之前禁用,以免引起子宫破裂、胎儿宫禁用,以免引起子宫破裂、胎儿宫内窒息及胎盘滞留宫内之危险。
内窒息及胎盘滞留宫内之危险。
氢麦角碱(氢麦角碱(dihydrorgotoxinedihydrorgotoxine,海特琴)海特琴)氢麦角碱是麦角毒进行还原的双氢衍生氢麦角碱是麦角毒进行还原的双氢衍生物,其作用与麦角毒不同。
物,其作用与麦角毒不同。
通过阻断通过阻断受体,可导致受体,可导致外周血管扩张、外周血管扩张、血压降低、心率减慢、翻转肾上腺素升血压降低、心率减慢、翻转肾上腺素升压压等作用,临床用于等作用,临床用于治疗血管痉挛性疾治疗血管痉挛性疾病。
病。
氢麦角碱(氢麦角碱(dihydrorgotoxinedihydrorgotoxine,海特琴)海特琴)氢麦角碱还具有氢麦角碱还具有中枢镇静中枢镇静作用,与作用,与异丙异丙嗪、哌替啶嗪、哌替啶可组成冬眠合剂,临床用于可组成冬眠合剂,临床用于人工冬眠人工冬眠。
本品的主要不良反应是本品的主要不良反应是体位性低血压,体位性低血压,故
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- 21 章子 收缩 舒张