口腔医学药理学总复习.ppt
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药理学总复习药理学总复习药学系药学系葛葛敏敏BB座座3093091药效学药效学药动学药动学WhatdrugsdotothebodyWhatthebodydoestodrugs2药动学药动学1.比较两种药物跨膜转运类型的特点。
比较两种药物跨膜转运类型的特点。
2.解释解释:
首关消除首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、肝药酶抑制剂、Css。
3.简述半衰期的概念及其临床意义。
简述半衰期的概念及其临床意义。
4.简述药物消除动力学类型及特点。
简述药物消除动力学类型及特点。
5.列举药动学参数:
列举药动学参数:
FT1/2VdCL。
3药药动动学学药物跨药物跨膜转运膜转运脂溶脂溶扩散扩散主动转运主动转运体体内内过过程程吸收吸收首关首关消除消除F分布分布竞争蛋白结合竞争蛋白结合Vd代谢代谢肝药酶肝药酶诱诱导或抑制导或抑制排泄排泄竞争分泌通道竞争分泌通道CLT1/2一级一级零级零级41.药物的理化性质和制剂特点药物的理化性质和制剂特点2.给药途径和吸收环境给药途径和吸收环境3.药物的解离度和环境药物的解离度和环境pH酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素影响分布的因素影响分布的因素1.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率;2.器官血流量器官血流量3.组织细胞结合组织细胞结合;4.体内屏障体内屏障5.体液体液pH和药物的解离度和药物的解离度(pKa)5消除半衰期消除半衰期(eliminationhalflife,t1/2)血浆药物浓度下降一半的时间。
血浆药物浓度下降一半的时间。
P19意义意义(significanceoft1/2):
1.确定给药间隔确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况反映体内药物消除的情况;3.预测达到坪值的时间(预测达到坪值的时间(45t1/2);4.检测肝肾功能。
检测肝肾功能。
6药物消除动力学药物消除动力学(eliminationkinetics)
(一)一级消除动力学(恒比消除)
(一)一级消除动力学(恒比消除)(first-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的单位时间内药物消除的百分率百分率恒定。
恒定。
P151.绝大多数药物消除方式绝大多数药物消除方式2.药物药物消除速率消除速率与血药浓度成正比与血药浓度成正比3.t1/2恒定恒定:
t1/20.693/ke71.少数药物的消除方式;少数药物的消除方式;2.药物药物消除速率消除速率与血药浓度无关;与血药浓度无关;3.t1/2不恒定不恒定t1/2C0ke0.5
(二)零级动力学消除
(二)零级动力学消除(恒量消除恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的单位时间内药物消除的量量恒定。
恒定。
8100502512.5400340280220零级零级(恒量恒量)一级一级(恒比恒比)91.简述药物的治疗效果和不良反应简述药物的治疗效果和不良反应;2.列举评价药物药效和安全性指标列举评价药物药效和安全性指标;3.简述什么是量简述什么是量-效关系效关系;量效曲线的种类及意义。
量效曲线的种类及意义。
4.解释解释:
治疗指数、激动剂、拮抗剂。
治疗指数、激动剂、拮抗剂。
药效学药效学10药药效效学学药物的基本作用药物的基本作用作用与效应作用与效应治疗效果治疗效果:
对因、对症对因、对症不良反应不良反应药物的量效关系药物的量效关系量反应量效曲线量反应量效曲线质反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义量效曲线的意义药物的作用机理药物的作用机理特异性、非特异性特异性、非特异性药物与受体药物与受体亲和力、内在活性亲和力、内在活性激动剂、拮抗剂激动剂、拮抗剂11量量效效曲线的意义曲线的意义1.评价药效评价药效半数有效量(半数有效量(ED50)效能(效能(efficacy)效价强度(效价强度(potency)2.评价药物的安全性评价药物的安全性半数致死量(半数致死量(LD50)治疗指数(治疗指数(therapeuticindex,TI)可靠安全系数可靠安全系数=LD1/ED991安全范围:
安全范围:
ED95LD5之间的距离之间的距离12图图3-2各种利尿药的效价强度和最大效应比较各种利尿药的效价强度和最大效应比较环戊噻嗪环戊噻嗪氢氯噻氢氯噻嗪嗪呋噻米呋噻米氯噻氯噻嗪嗪13-lgCE(%)pD2abc亲和力亲和力ab=c内在活性内在活性abc14-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z亲和力亲和力xyz内在活性内在活性x=y=z15LogCEAA+BLogCEAA+B16药物相互作用(药物相互作用(druginteraction)药药物物相相互互作作用用体外相互作用体外相互作用:
配伍禁忌:
配伍禁忌体内相体内相互作用互作用药效学药效学:
协同、拮抗:
协同、拮抗药动学药动学吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄耐受性耐受性(tolerance)耐耐药性药性(resistance)17拟拟胆碱药胆碱药M-R激动药激动药抗抗ChE药药抗抗胆碱药胆碱药M-R阻断药阻断药N-R阻断药阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱筒箭毒碱拟拟肾上腺素药肾上腺素药-R激动药激动药NA、-R激动药激动药Adr,DA-R激动药激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药抗肾上腺素药-R阻断药阻断药phentolamine-R阻断药阻断药propranolol181.简述新斯的明的作用、作用机理、作简述新斯的明的作用、作用机理、作用特点及临床用途。
用特点及临床用途。
2.阐述中、重度有机磷中毒如何解救。
阐述中、重度有机磷中毒如何解救。
拟胆碱药拟胆碱药1.简述毛果芸香碱的作用及用途;简述毛果芸香碱的作用及用途;2.解释:
调节痉挛。
解释:
调节痉挛。
M-R激动药激动药抗抗ChE药药1920【Mechanismofactions】(作用机理作用机理)可逆性可逆性(-)AChEAChM、N样作用样作用1.对骨骼肌作用最强对骨骼肌作用最强
(1)(-)AChE
(2)直接直接(+)N2-R(3)促进促进ACh释放释放2.对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强新斯的明新斯的明neostigmine21【ClinicalUse】1.重症肌无力重症肌无力2.腹气胀和腹气胀和尿潴留尿潴留3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4.竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒5.阿托品中毒阿托品中毒禁用于禁用于:
(1)机械性肠梗阻或尿道梗阻机械性肠梗阻或尿道梗阻
(2)琥珀胆碱过量中毒琥珀胆碱过量中毒理由理由?
毒扁豆碱毒扁豆碱与新斯的明的区别?
与新斯的明的区别?
22【中毒原理中毒原理】有机磷酸酯类有机磷酸酯类+AChE磷酰化磷酰化AChEAChE失活失活ACh堆积堆积中毒中毒。
【中毒症状中毒症状】轻度轻度中毒中毒:
M症状症状中度中毒中度中毒:
M症状症状+N症状症状重度中毒重度中毒:
M症状症状+N症状症状+CNS症状症状有机磷有机磷中毒中毒23M-R阻断药阻断药阿托品阿托品(atropine)1.解除解除M、N1、CNS症状作用症状作用;2.不能解除不能解除N2症状症状3.不能复活不能复活AChE胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药碘解磷定碘解磷定1.使使磷酰化磷酰化AChE脱脱磷酸磷酸AChE复活复活2.与与游离的有机磷酸酯类结合游离的有机磷酸酯类结合排出体外。
排出体外。
【中毒解救中毒解救】241.阐述阿托品的作用、用途、不良阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症;反应、禁忌症;2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途;特点及用途;3.列举肌松药的分类及代表药列举肌松药的分类及代表药抗抗胆碱药胆碱药M-R阻断药阻断药atropineN-R阻断药阻断药筒箭毒碱筒箭毒碱25Atropine腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用(-)分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前给药给药盗汗盗汗流涎流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管血管扩张扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克26Atropine:
心、平、眼、腺心、平、眼、腺山莨菪碱山莨菪碱:
解痉、抗休克、解救有机磷中毒:
解痉、抗休克、解救有机磷中毒东莨菪碱东莨菪碱:
麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病:
麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病后马托品后马托品:
眼科:
眼科溴丙胺太林溴丙胺太林:
解痉、止吐:
解痉、止吐苯海索苯海索:
抗帕金森病:
抗帕金森病异丙托溴铵异丙托溴铵:
平喘:
平喘哌仑西平哌仑西平:
消化性溃疡:
消化性溃疡SummaryM-Rblockers27除极化型肌松药(非竞争性肌松药)除极化型肌松药(非竞争性肌松药)骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药(肌松药肌松药)非除极化型肌松药(竞争性肌松药)非除极化型肌松药(竞争性肌松药)琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱()N2-R后膜持久去极化后膜持久去极化N2-R不不对对ACh起反应起反应肌松肌松(-)N2-R竞争性对抗竞争性对抗ACh的作用的作用肌肌松松281.列举拟肾上腺素药的分类及代表药列举拟肾上腺素药的分类及代表药2.比较比较Adr,NA,异丙肾上腺素和异丙肾上腺素和多巴胺的作用和用途。
多巴胺的作用和用途。
3.解释:
肾上腺素的作用翻转解释:
肾上腺素的作用翻转拟拟肾上腺素药肾上腺素药29-adrenoceptoragonists去甲肾上腺素去甲肾上腺素noradrenaline&-adrenoceptoragonists肾上腺素肾上腺素adrenaline-adrenoceptoragonists异丙肾上腺素异丙肾上腺素isoprenaline30去甲肾上腺素去甲肾上腺素noradrenaline(NA)【ClinicalUse】1.休克早期休克早期2.药物中毒性低血压药物中毒性低血压3.上消化道出血上消化道出血PO(+),1-R:
心、血管、心、血管、BP1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死处理:
酚妥拉明、普鲁卡因处理:
酚妥拉明、普鲁卡因【不良反应不良反应】2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭高效利尿药高效利尿药31肾上腺素肾上腺素adrenaline(Adr)【ClinicalUse】1.心跳骤停心跳骤停2.过敏性休克过敏性休克首选理由首选理由?
3.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍或局部止血与局麻药配伍或局部止血(+),-R:
心、血管、心、血管、BP、支气管、支气管32Adr(+)-R(+)2-RQuestion先先用用-R阻断阻断药药,再用再用Adr,其其血血压曲线将如何改变?
压曲线将如何改变?
33酚妥拉明酚妥拉明Adr肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转(Adrenalinereversal)-R阻断药可阻断阻断药可阻断Adr(+)-R的的作用作用,保留其保留其(+)-R作用作用,从而使从而使Adr的升压作用翻转为降压。
的升压作用翻转为降压。
P9634多巴胺多巴胺dopamine(DA)【ClinicalUse】1.抗休克抗休克(antishock)2.急性肾衰急性肾衰(acuterenalfailure)3.急性心衰急性心衰(acuteheartfailure)1.(+)、DA-R【Mechanismofaction】35异丙肾上腺素异丙肾上腺素Isoprenaline【ClinicalUse】1.心跳骤停心跳骤停2.II、III度房室传导阻滞度房室传导阻滞3.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作与与A
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