药士药剂大纲主要内容打印版仅供参考概述.docx
- 文档编号:26395895
- 上传时间:2023-06-18
- 格式:DOCX
- 页数:19
- 大小:35.88KB
药士药剂大纲主要内容打印版仅供参考概述.docx
《药士药剂大纲主要内容打印版仅供参考概述.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药士药剂大纲主要内容打印版仅供参考概述.docx(19页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
药士药剂大纲主要内容打印版仅供参考概述
第一节绪论
1.1药剂学的概念和任务
药剂学:
是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。
药剂学的任务:
1)基本理论的研究;
2)六个研发:
新剂型;新辅料;新设备;中药;生物技术制剂;医药新技术。
1.2剂型、制剂、制剂学等名词的含义
剂型:
适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
如:
散剂、片剂
(某一品种可以制成不同的剂型)
制剂:
根据标准,制备的药物给药形式的具体品种。
如:
阿司匹林片、阿昔洛韦片
(某一剂型中含有不同的具体品种)
制剂学:
研究制剂的理论和制备工艺的科学。
2.1剂型的重要性
1)改变作用性质、作用速度、毒副作用;
2)提高靶向性、影响疗效;
2.2药物剂型的分类
1)按给药途径分类(胃肠道、非胃肠道)
2)按分散系统分类(溶液、胶体溶液、乳剂、混悬、气体分散、微粒分散、固体分散)
3)按形态分类(液体、固体、半固体)
4)按制备方法分类(浸出制剂、无菌制剂等)不能包含全部剂型,故不常用。
3.1辅料在药剂中的应用
在药剂学中使用辅料的目的:
1)有利于制剂形态的形成
2)使制备过程顺利进行
3)提高药物的稳定性
4)调节有效成分的作用或改善生理要求
4.1药典
53637785一共九版
凡例(总说明)
正文(主要内容)
附录(制剂通则和通用检查方法)
第二节液体制剂
1.1药物溶剂的种类及性质
1)水
2)非水溶剂
1.2药物的溶解度与溶出速度
溶解度:
指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶出速度:
指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
2.1表明活性剂概念和特点
表面活性剂:
能使液体表面张力显著下降的物质。
2.2表面活性剂的分类
1)阴离子表面活性剂(十二烷基硫酸钠)
2)阳离子表面活性剂(苯扎氯铵)
3)两性离子表面活性剂(卵磷脂)
4)非离子表面活性剂(聚山梨酯类)
2.3表面活性剂的基本性质和应用
1)临界胶束浓度
2)亲水亲油平衡值(HLB)
3)增溶作用
3.1液体制剂的特点
概念:
药物分散于适宜介质→液体型制剂(内、外用)
特点:
(1)分散度大、吸收快,作用迅速;
(2)给药途径广,可内服也可外用;
(3)易于分剂量,服用方便;
(4)能减少某些药物对胃肠道的刺激性;
(5)可提高药物的生物利用度;
不足:
(1)稳定性差;
(2)携带、运输和贮存不方便;
(3)水性液体易霉变;
(4)非均匀性液体易分层或沉淀。
3.3液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂按介电常数大小液体制剂常用制剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
1)极性溶剂(水);
2)半极性溶剂(乙醇、聚乙二醇);
3)非极性溶剂(液体石蜡);
附加剂
1)增溶剂:
具有增溶能力的表面活性剂。
2)助溶剂:
指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂(主要是水)中的S。
这第三种物质就是助溶剂。
3)潜溶剂:
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的S出现极大值,这种现象称潜溶。
与水形成潜溶剂的有:
乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4)防腐剂
5)矫味剂
6)着色剂:
天然色素和人工色素
7)其他附加剂:
抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等
6.1混悬剂的概念和特点
混悬剂:
难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
制备条件:
大剂量(药物的剂量超过了S而不能以溶液剂形式应用时)、难溶性药物、混合析出沉淀、为了使药物产生缓释作用。
不宜:
剂量小的药物、毒剧药。
6.2混悬剂的稳定剂
1)助悬剂:
(增加分散介质黏度;微粒亲水性↑;防止结晶转型)
低分子[甘油<外用>、糖浆<助悬、矫味>];高分子(树胶、纤维素类)。
2)润湿剂:
增加微粒润湿性。
HLB7—11之间的表面活性剂,如:
聚山梨酯类。
3)絮凝剂和反絮凝剂(用量不同絮凝剂也可是反絮凝剂;过量絮凝剂→反絮凝剂)
如:
酒石酸盐和磷酸盐。
7.1乳剂的概念和特点
乳剂:
微小液滴(0.1~10um)分散于互不相溶的另一液体中、非均相。
分散相→内相→非连续相(形成液滴的液体)
分散介质→外相→连续相(另一液体)
基本组成:
水相(W)+油相(O)+乳化剂
特点:
分散度大、生物利用度↑;油性药物剂量准确;水包油型可掩盖药物不良臭味;
(外用)渗透性↑、刺激性↓;
(iv、im)缓控释和靶向性
静脉营养乳剂,是高能营养输液的重要组成部分。
7.2常用的乳化剂
硬脂酸钠、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、阿拉伯胶、明胶、卵黄。
7.3乳剂的稳定性
•分层:
分散相粒子上浮或下沉的现象;
•絮凝:
乳滴发生可逆的聚集现象;
•转相:
条件的改变而改变乳剂的类型;
•合并与破裂:
乳滴表面乳化膜破坏导致乳滴变大称为合并。
合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。
•酸败:
受外界因素及微生物的影响,使油相或乳化剂等发生变化而引起变质的现象。
7.3乳剂的制备方法
药物加入:
脂溶性药物溶油相;水溶性药物溶水相。
1)干胶法(油中乳化):
乳化剂先加入油相
2)湿胶法(水中乳化):
乳化剂先加入水相
3)两相交替加入法、新生皂法和机械法
第三节灭菌制剂与无菌制剂
1.1灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类
灭菌制剂:
采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
无菌制剂:
采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽胞的一类药物制剂。
1.2物理灭菌法
包括:
干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线消毒法和滤过除菌法。
1.3化学灭菌法
气体灭菌法:
指用化学消毒剂形成的气体杀灭微生物的方法。
如:
环氧乙烷、甲醛溶液。
药液灭菌法:
指采用杀菌剂溶液进行灭菌的方法。
如:
新洁尔灭、75%乙醇。
2.1注射剂的分类和给药途径
分类:
溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末
给药途径:
iv(5~50ml,可>50ml,不含抑菌剂)>锥管(<10ml,渗透压、pH、微粒)
>im(1~5ml,刺激性)>皮下(1~2ml、水溶液)>皮内(<0.2ml皮试)
2.2注射剂的特点和一般质量要求
优点:
药效迅速、作用可靠、剂量准确;不宜口服的药物和不能口服的患者;局部定位作用;
缺点:
使用不便、疼痛;制造过程复杂、价高。
质量要求:
无菌、无热原、pH(4~9)、渗透压(等渗或高渗)、澄明度和澄清度(浊度)、不溶性微粒、
安全性(降压、刺激等)
2.3注射剂的处方组成
1)注射用原料
2)注射用溶剂(注射用水、注射用油、其他注射用非水溶剂)
3)注射用主要附加剂167页
2.5注射用水的质量要求及其制备
蒸馏法:
中国药典规定注射用水为纯化水经蒸馏所得的水。
2.6热原
概念:
微量→恒温动物体温异常升高(G-最强)
热原=微生物代谢产物=内毒素=脂多糖
性质:
耐热、水溶、可滤、不挥发(雾滴)、易吸附和不耐强酸、强碱、强氧化剂和超声波;
污染途径(处方、工艺环境、使用中)
1)溶剂、原辅料
2)容器、管道、器具、设备和环境
3)输液器附件等
3.1输液的分类和质量要求
输液:
大剂量(一次给药在100ml以上)注射液、静脉给药
分类:
电解质输液:
用于补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。
营养输液:
用于不能口服吸收营养的患者。
胶体输液:
用于调节体内渗透压。
含药输液:
含有治疗药物的输液。
质量要求:
同注射剂。
无菌、无热源、等渗、Ph4-9;微粒检查、不得加抑菌剂、澄明度合格;
3.3输液主要存在的问题及解决方法
染菌、热原反原、可见性异物与微粒。
5.2滴眼剂和洗眼剂
滴眼剂:
药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。
杀菌、消炎等作用。
洗眼剂:
由药物制成的无菌水溶液,供冲洗眼部异物或分泌物、中和外来化学物质的眼用液体制剂。
第四节固体制剂
2.1散剂的概念和特点
散剂的概念:
一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂。
可内服或外用。
优点:
1)粒径小、比表面积大、易分散、起效快;
2)外用覆盖面大,具保护、收敛等作用;
3)制备简单,易于分剂量;
4)运输、贮存方便。
缺点:
分散度大而造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性。
2.2散剂的制备
制备工艺流程:
物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装
辅料
3.1颗粒剂的概念和特点
颗粒剂的概念:
药物+辅料颗粒状制剂。
颗粒剂的特点:
颗粒剂和散剂相比
1)飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均小;
2)服用方便;
3)可包衣,根据材料的性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等;
4)颗粒大小或粒度差异较大时易产生离析现象;
3.2颗粒剂的制备
制备工艺流程:
物料前处理→粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→质量检查→分剂量→包装
辅料
4.1片剂的概念、特点和分类
片剂的概念:
药物+辅料→均匀混合片状制剂。
片剂的特点:
1)性状稳定、剂量准确、生产成本及售价较低;
2)运输、贮存、携带、使用方便;
3)可制成速释、缓控释、咀嚼、口含等不同类型。
分类
•普通片和包衣片
•咀嚼片、口含片、舌下片、口腔贴片
•泡腾片、分散片
•多层片、植入片(无菌)、溶液片(外用)
•缓、控释片
4.2片剂常用辅料
1)填充剂如:
淀粉、糊精;
2)润湿剂如:
纯化水、乙醇;
3)黏合剂如:
淀粉浆、糖粉、CMC-Na;
4)崩解剂如:
干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na);
5)润滑剂如:
滑石粉、硬脂酸镁。
4.3片剂的制备方法
1)湿法制粒压片法;
2)干法制粒压片法;
3)直接粉末压片法;
4)半干式颗粒压片法。
4.4湿法制粒技术
1)挤压制粒;
2)转动制粒;
3)高速搅拌制粒;
4)流化床制粒。
有“一步制粒”之称。
5.1糖包衣工艺与材料
种类
工序
材料
糖衣
隔离层
10%玉米朊乙醇液、15-20%虫胶乙醇液
粉衣层
糖浆+滑石粉交替
无色糖衣层
糖浆
有色糖衣层
糖浆+色素
打光
川蜡
6.1胶囊剂的概念、特点与分类
胶囊剂的概念:
“填装”于硬胶囊或“密封”于软胶囊→固体制剂。
胶囊剂特点:
1)掩味或提高稳定性;
2)提高生物利用度;
3)液态药物→软胶囊;
4)缓释或控释。
7.1滴丸剂的概念、特点、制备方法
滴丸剂的概念:
固体或液体药物与适当物质(基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶
的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
多口服。
滴丸剂的特点:
1)设备简单,生产简易;
2)工艺可控、可增加易氧化或挥发性药物的稳定性;
3)液态药物固化;
4)吸收迅速、生物利用度高
5)发展了眼、耳等用药
6)载药量少(一般丸重100mg以下)(适用于小剂量药物)
7.3膜剂的概念和特点
膜剂的概念:
药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
(口服、口含、舌下、眼结膜囊或阴道内、皮肤表面覆盖)
膜剂的特点:
无粉尘,稳定性好、含量准确、起效快(或缓控释)
载药量少(适用于小剂量药物)
第六节半固体制剂
1.1软膏剂的概念、特点与分类
软膏剂的概念:
药物+基质→混匀=一定稠度、半固体外用制剂
质量要求:
均匀、细腻、无粗糙感;适当粘稠度易涂布;性质稳定;无刺激性、过敏性等,创面用应无菌等常规要求。
分类:
溶液、混悬和乳剂型;
糊剂:
固体含量>25%的外用半固体制剂
1.2软膏剂的基质
1)油脂性基质如:
凡士林
2)乳剂型基质
油相:
硬脂酸、石蜡、蜂蜡;
乳化剂:
十二烷基硫酸钠、十六醇、十八醇;
3)水溶性基质如:
聚乙二醇类高分子聚合物、甘油明胶、纤维素衍生物;
1.3软膏剂制备
1)研磨法:
基质各组分及药物在常温下能均匀混合时采用,也适用于主药对热不稳定或不溶于基质的药物;
2)熔融法:
适用于在常温下不能与药物均匀混合,特别是含固体成分的基质;
3)乳化法:
乳化法是专门用于制备乳膏剂的方法。
油相、水相各水浴后混合。
2.1眼膏剂的概念、分类和组成
眼膏剂的概念:
眼用、灭菌半固体制剂。
常用基质:
黄凡士林8份,液体石蜡、羊毛脂各一份。
3.1凝胶剂的概念与组成
概念:
药物与能形成凝胶的辅料制成的溶液、混悬液或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
分类:
单相凝胶:
水性凝胶和油性凝胶;
双相凝胶:
药物胶体微粒以网状结构存在液体中,混悬型
3.2水性凝胶的基质
1)卡波姆;
2)纤维素衍生物;CMC-Na
4.1栓剂的概念、分类和一般质量要求
栓剂的概念:
药物+基质→固体制剂(人体腔道)。
分类:
直肠栓、阴道栓、尿道栓等。
一般质量要求:
混合均匀、完整光滑、无刺激性、能融化、软化或溶化、适宜的硬度。
4.2栓剂的组成
1)药物(细粉并过六号筛);
2)栓剂基质
油脂性基质:
可可豆脂;
水溶性基质:
甘油明胶、聚乙二醇;
3)添加剂(硬化剂、增稠剂、乳化剂、抗氧化剂等)
4.3栓剂的治疗作用及临床应用
1)全身作用的栓剂(基质溶解特性与药物相反)
2)局部作用的栓剂(水溶性基质)
第七节气雾剂
1.1气雾剂的概念、特点与分类
气雾剂的概念:
药物+适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。
•内容物喷出形式:
细雾状、烟雾状、泡沫状或细流;
•给药途径:
呼吸道、皮肤和腔道(空间消毒与杀虫)。
气雾剂的特点:
优点:
起效快、稳定性高、生物利用度高,可避免首过、定量准确(多剂量);
缺点:
成本高、有一定危险性和毒性、吸收差异大、
不适抛射剂的刺激性及毒性(多次给药部位)。
气雾剂的分类:
1)按分散系统(溶液、混悬和乳剂型)
2)按处方组成分(二相和三相:
气、固、液)
3)按医疗途径(呼吸道吸入用、皮肤和腔道粘膜用、空间消毒用)
1.3气雾剂的组成
气雾剂基本组成:
抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统;
•抛射剂分类:
氢氟烷烃类、二甲醚、碳氢化合物、压缩气体;
•抛射剂量大、喷射强、雾滴小。
第八节浸出制剂
1.2浸出过程:
浸润与渗透阶段解吸、溶解阶段扩散阶段置换阶段。
传质过程:
溶质药材固相溶剂液相
1.3影响浸出的因素:
因素
方法和程度
浸出溶剂
常用:
水、乙醇
药材的粉碎粒度
药材粗,表面积小,浸出效率低,太细,浸出杂质多
浸出温度
温度,溶解,扩散,浸出
浓度梯度
浓度梯度,浸出速度
浸出压力
组织坚实的药材,压力,润湿,浸出
药材与溶剂的相对速度
渗漉
新技术的应用
超声波
2.1浸出制剂的概念、特点与分类
浸出制剂:
用适当的溶剂和方法,从药材中浸出有效成分,制成供内服或外用的制剂。
浸出制剂的特点:
1)综合作用,多效性;
2)作用缓和持久,毒性低;
3)提高有效成分的浓度;
4)减少剂量,便于服用。
浸出制剂的分类:
1)水浸出剂型:
汤剂、中药合剂;
2)含醇浸出剂型:
酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂;
3)含糖浸出剂型:
内服膏剂、颗粒剂;
4)精制浸出剂型:
由中药材提取的有效成分制得的注射剂、片剂、气雾剂。
2.3浸膏剂、流浸膏剂与煎膏剂
流浸膏剂
蒸去部分溶剂
液体制剂
1ml:
1g原药物
渗漉法
渗漉、浓缩、调整含量三个步骤
浸膏剂
蒸去全部溶剂
固体制剂(膏状、粉末状)
1g:
2-5g原药物
煎煮法、渗漉法
浸出、精制、浓缩、干燥、调整浓度五个步骤
煎膏剂:
药材加水煎煮,去渣浓缩后(清膏),加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂。
以滋补为主。
第八节制剂新技术和药物新剂型
1.1固体分散体的概念、特点和分类
概念:
药物高度分散(分子、无定型或胶态、微晶)于载体材料中形成的一种固态物质。
特点:
稳定性↑(隔离、液→固、配伍);疗效↑(防止失活、缓控释、靶向);
刺激性↓;掩盖不良嗅味;,但不够稳定、易老化。
分类:
1)简单低共熔混合物:
微晶态;
2)固态溶液:
分子态;
3)共沉淀物:
无定形物。
2.1包合物的概念、特点
概念:
一种分子包嵌于另一种分子的空穴结构→复合物。
特点:
同固体分散体相似。
3.1缓释、控释制剂的概念、特点
概念:
缓释(非恒速);控释(恒速或接近恒速)
口服<24h;注射>1天~数月
特点:
给药次数↓、顺应性↑;血浓平稳、毒副作用↓、疗效↑;稳定性↑、
(有时)降低总剂量;
4.1靶向制剂的概念
载体使药物选择性地浓集于病变部位(靶区)的给药系统。
5.1透皮给药制剂的概念、特点和分类
概念:
经皮给药的新制剂。
皮肤毛细血管全身血液循环。
特点:
1)避免肝首过效应有;
2)维持恒定血药浓度;
3)延长有效作用时间,减少用药次数;
4)减少个体差异,可随时停止用药。
分类:
1)膜控释型;
2)黏胶分散型;
3)骨架扩散型;
4)微贮库型;
5.3透皮给药制剂常用的吸收促进剂
1)表面活性剂
2)有机溶剂类:
乙醇、丙二醇
3)月桂氮(艹+卓)酮及其同系物;
4)有机酸、脂肪醇;油酸、月桂醇;
5)角质保湿与软化剂:
尿素;
6)萜烯类;薄荷醇、樟脑。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药剂 大纲 主要内容 打印 仅供参考 概述