最新药理抗高血压药.docx
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最新药理抗高血压药
第十九章抗高血压药
一、高血压的WHO标准及抗高血压药物的分类?
高血压的WHO标准
正常成人:
收缩压<140mmHg
舒张压<90mmHg
高血压:
收缩压>160mmHg
舒张压>95mmHg
原发性高血压:
占90%-95%发病机制不明.继发性高血压:
是一些疾病的表现.抗高血压药物分类
一、影响血容量的药物利尿药氢氯噻嗪等
二、交感神经抑制药
1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药(可乐定)
2.肾上腺素能受体阻断药
B肾上腺素能受体阻断药(普萘洛尔;美托洛尔)
al受体阻断药(派唑嗪)
a、B受体阻断药(拉贝洛尔)
三、肾素-血管紧张素-醛固酮系统
1、血管紧张素I转换酶抑制剂(卡托普利)
2、血管紧张素II受体阻断药(氯沙坦)
四、钙通道阻断药—硝苯地平
五、血管扩张药
1、直接扩张血管药(肼屈嗪、硝普钠)
2.、钾通道开放药(米诺地尔、吡那地尔)
10%左右。
二、利尿药的降压作用特点?
一、主要影响血容量的药物——利尿药概况常用的是噻嗪类,单用有抗高血压作用,可使患者血压平均降低约利尿药的降压机制:
1、早期降压:
排钠利尿。
排钠利尿—细胞外液J、血容量血压J
利尿药的降压机制:
2、长期降压:
细胞内钙含量减少。
推理过程
长期排钠
J
血管壁细胞内Na+JJ
J
Na+-Ca2+泵交换J
J
胞内Ca2+J
血管平滑肌舒张
氢氯噻嗪降压特点
氢氯噻嗪12.5-25.0mg天,可使多数病人达到抗高血压的作用。
大剂量易引起不良反应
阳痿、痛风、低钾
1、缺钾促发两种室性心律失常:
①尖端扭转型心律失常;②心室颤动
2、增加高脂血症
3、增加糖尿病人的血糖——不宜用于有糖尿病的高血压病.
三、ACEI及AngH受体阻断药的降压作用特点?
二、血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)
卡托普利(captopril)
降压途径
1抑制ACE活性一血管紧张素AngUj
2减少醛固酮的分泌
3使缓激肽的降解减少
4增加对胰岛素的敏感性
5阻止心血管的病理性重构-改善心功能。
6减轻动脉血管平滑肌的增生,防止动脉硬化。
ACEI—卡托普利(captopril)
降压作用特点
1、降压同时不伴有反射性心率加快
2、可防止病理性重构:
逆转心室/主动脉肥厚
3、对肾脏保护作用
4、能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
ACEI—卡托普利(captopril)临床应用
适用于各型高血压.
1、治疗原发性、肾性高血压(基础用药之一)
2、对伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病、糖尿病肾病、左心室肥厚的高血压患者,可延缓病情。
3、对高血压患者的并发症具有良好影响。
不良反应
1、高血钾(可见于伴肾功能不全等患者)
2、刺激性干咳(暂时停药会慢慢消失)
3、低血压(小剂量开始用药可克服)
4、妊娠早期持续使用可致胎儿发育不全或死亡。
孕妇禁用。
5、久用可因血锌降低引起皮疹、味觉缺失等
其他ACEI药物
依那普利(enalapril)
赖诺普利(lisinopril)
喹那普利(quinapril)
培哚普利(perinpril)
血管紧张素U受体阻断药
代表药物
氯沙坦Losartan、缬沙坦Valsartan
优点有安全、有效、耐受性好,有心、脑、肾保护作用。
药理作用及作用机制:
该药选择性竞争性阻断AT1受体该药选择性竞争性阻断AT1受体
还可逆转高血压左室心肌肥厚
血管紧张素U受体阻断药一氯沙坦
临床应用
单独口服给药,合用利尿药氢氯噻嗪,每天25mg,更适合于老年人、肝硬化或肾功能损害的患者。
优点
安全、有效、耐受性好,有心、脑、肾保护作用。
不良反应
头痛、头晕。
妊娠早期不用氯沙坦,可引起胎儿损伤或死亡。
动物乳汁中药物显著增加,也不用于哺乳期患者。
四、肾上腺素受体阻断药的降压作用特点?
B受体阻断药普萘洛尔(propranolol)
使高血压患者的收缩压下降15-20%,舒张压下降10-15%。
但最大降压作用出现较晚,常需数周时间。
降压机制继发于其b1受体阻断所继发
1心脏兴奋性收缩性J心率J心排出量J
2肾素分泌J
3外周交感活性J
4中枢降压作用、改变压力感受器的敏感性、增加前列腺素的合成等
临床应用
适用于各型高血压
1、与利尿药、扩血管药物合用治疗顽固性高血压。
2、对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好,尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。
禁忌症
1、左室心功能不全;
2、窦性心动过缓;
3、重度房室传导阻滞;
4、支气管哮喘;
选择性B1受体阻断药
代表药
阿替洛尔(Atenolol)和美托洛尔(metoproloD
降压特点
口服易于吸收,其抗高血压作用优于普萘洛尔。
对包受体作用很弱,不良反应较少。
al肾上腺素受体阻断药
概述
降低动脉血管阻力,增加静脉容量和肾素活性
分类
哌唑嗪(Prazosin)
特拉唑嗪(terazosin)
多沙唑嗪(doxazosin)
选择性a1受体阻断药—哌唑嗪(prozosin)
药理作用特点
1.阻断al受体,扩张动脉和静脉。
2.增加患者血浆的高密度胆固醇,降低低密度胆固醇,甘油三酯和总胆固醇,减少冠脉病变。
3.缓解前列腺增生病人的排尿困难,哌唑嗪适用于各型高血压。
不良反应
首剂现象
非选择性a受体阻断药,酚妥拉明、酚苄明引起交感神经和RASS反射性激活?
a、B受体阻断药拉贝洛尔(labetalol)
降压作用特点
作用温和
临床应用
用于治疗各型高血压,静脉注射可用于治疗高血压危象。
五、钙通道阻断药的降压作用特点?
Ca2+通道阻断药—硝苯地平
降血压作用机制
继发于其阻断钙通道的作用
(主要扩张小动脉,对静脉血管影响较小)—外周血管阻力J,血压J常用药物
硝苯地平、尼群地平、氨氯地平。
Ca2+通道阻断药一硝苯地平(Nifedipine、心痛定)
作用
对各型高血压均有降压作用,对低肾素性高血压疗效好。
但可引起交感神经的兴奋一心率T肾素活性T(可合用B受体阻断药以克服)。
不良反应
有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等,发生率约10%,可能由于其扩张血管引起.
Ca2+通道阻断药—氨氯地平(Amlodipine)
概况属于新的二氢吡啶类药物,具有起效慢,作用时间长,生物利用度高等特点.
药理作用
1、扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉,无反射性心动过速,对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响。
2、缓慢扩张肾动脉,减少心绞痛的发作次数,并能减轻或逆转左室肥厚,适用于治疗高血压。
六、中枢性降压药—可乐定的降压作用特点?
中枢性降压药
分类
可乐定(clonidine)
甲基多巴(methyldopa)
(其对肾血管有一定的扩张作用)
莫索尼定(moxonidine)
中枢性降压药—可乐定(clonidine)
作用机制:
复杂
1选择性激动延髓腹外侧核的咪唑啉受体—使外周交感活性血压J
2激动延髓次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的a2受体一使外周交感活性血压J
中枢性降压药—可乐定(clonidine)
临床应用
1治疗中度高血压
2可乐定与利尿药合用有协同作用。
3控制戒断综合征中的各种症状和体征。
不良反应
1口干等外周胆碱能作用
2水、钠潴留
3长期服药停药后易出现交感功能亢进的现象。
七、直接扩张血管药?
直接扩张血管药
概况
直接作用于小动脉,松弛血管平滑肌,降低外周阻力,产生降压作用,用于治疗重症高血压。
分类
肼屈嗪(扩张小动脉)
硝普钠(扩张动静脉)
降压特点
1作用强、快。
不抑制交感神经活性,不会引起直立性低血压。
2久用反射性引起交感神经兴奋
3久用可增强血浆肾素活性
(②③可合用利尿药或B受体阻断药克服)
临床应用高血压危象、高血压脑病等.
不良反应
产生恶心、
引起呕吐、头痛、出汗、心悸等,使用时间过长,可致硫氰酸盐中毒,耳鸣、肌痉挛.
八、抗高血压药物治疗的新概念、原则及其药物选用?
抗高血压药物治疗的新概念
1、有效治疗、终生治疗
2、保护靶器官
3、平稳降压
4、个体化治疗
5、联合用药
6、疗效最好,不良反应最少
高血压药物的应用原则
1、根据高血压程度选用药物-体育活动、低盐等
2.个体化治疗幷龄、性别、种族、疾病等
3.高血压危象及脑病时选用-硝普钠
1.根据高血压的程度选药
中度高血压:
首选单药治疗,利尿药、B受体阻断药、ACEI、钙拮抗药、
效果不好,可选用两种药物,且以利尿药为基础。
若仍无效,则三联用药,再加中枢性降压药或直接扩血管药。
高血压危象以及高血压脑病:
静脉给药(如硝普钠)
2.根据合并症选药
支气管哮喘或心功能不全:
不宜用B阻断药。
肾功能不全者:
卡托普利、硝苯地平、甲基多巴
窦性心动过速:
B阻断药
消化性溃疡:
可乐定(禁用利血平)
糖尿病以及痛风患者:
不宜使用噻嗪类药物。
精神抑郁者:
不宜用利血平、甲基多巴
心力衰竭、心脏扩大者:
不宜使用阳断药,而应用氢氯噻嗪、等。
al受体阻断药等。
硝苯地平、ACEI
第二十章抗高血压药
一、名词解释
1.高血压
2.首剂现象
二、单选题
1.关于利尿药的降压机制下列哪项是不正确的
A.排钠利尿,降低血容量
B.
C.
E.
2.
血管壁细胞内钠减少,钠钙交换减少,细胞内钙减少,使血管平滑肌松弛降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性D.诱导动脉壁产生扩血管物质
降低肾素活性
卡托普利的降压机制不包括()
A.抑制整体的RAAS的血管紧张素II的合成
B.抑制局部RAAS减少血管紧张素II的合成C.促进组胺的释放D.减少缓激肽的降解
3.血管紧张素转化酶抑制剂的降压特点不包括下列哪项
A.适用于各型高血压B.降压时使心率加快
C.长期应用不易引起电解质和脂质代谢障碍
D.可防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌肥厚
E.改善患者的生活质量,降低死亡率
4.下列哪项不属于血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应
A.红斑狼疮样综合征B.低血压C.刺激性干咳
5.卡托普利可引起下列哪种离子缺乏()
A.K+B.Mg2+C.Fe2+D.Zn2+
6.关于普萘洛尔降压机制叙述错误的是(A.阻断心脏的31受体,减少心排出量
E.促进前列腺素的合成
()
()
D.高血钾E.胎儿发育不全
E.Ca2+
)
B.阻断肾小球旁器的31受体,抑制肾素分泌
C.阻断突触前膜32受体,取消正反馈减少去甲肾上腺素的释放D.抑制血管紧张素转化酶,减少肾素释放
E.阻断中枢的3受体,减少外周交感神经释放去甲肾上腺素
7.关于氨氯地平的叙述哪项是错误的()
A.降压作用起效慢,持续时间长B.对心率房室结传导、心肌收缩力无明显的影响
C.对血管选择性高D.属苯烷胺类钙拮抗药
8.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是
A.哌唑嗪B.可乐定C.二氮嗪D.硝普钠
9.哌唑嗪降低血压不引起心率加快的原因是(A.阻断a1受体而不阻断a2受体B.阻断
D.阻断a1受体和a2受体E.阻断3受体10.可治疗脑血管病的抗高血压是()
A.维拉帕米B.哌唑嗪C.尼莫地平
11.肼屈嗪的降压机制是()A.抑制中枢交感神经
D.直接松弛血管平滑肌
E.能减轻或逆转心室肥厚()
E.吡那地尔
)
a1
D.
受体与3受体C.阻断a2受体
硝苯地平E.地尔硫卓
12.伴有前列腺肥大的高血压宜选用的药物是A.特拉唑啉B.哌唑嗪
13.肾性高血压最好选用(A.卡托普利B.可乐定
B.降低肾素活性C.抑制血管紧张素转化酶
E.减少心排出量和减慢心率
()
D.拉贝洛尔E.肼屈嗪
C.乌拉地尔
)
C.肼屈嗪
D.氨氯地平E.米诺地尔
14.下列何药不属于钾通道开放药()
A.米诺地尔B.乌拉地尔C.吡那地尔D.二氮嗪E.尼可地尔
15.关于吲哒帕胺的叙述哪项是错误的()
A•为非噻嗪类吲哚啉衍生物B•有弱的利尿作用C•可引起血脂代谢紊乱
D.舒张小动脉,降低血管壁张力E.降低血管平滑肌细胞内的钙浓度
16.有关硝苯地平将压时伴随状况的描述,下列哪项正确()
A.心率不变E.心排血量下降C.血浆肾素活性增高
D.尿量增加E.肾素活性降低
17.哌唑嗪降压同时,易引起()
A.心率加快E.心肌收缩力增加C.血中高密度脂蛋白增加
D.血浆肾素活性增高E.冠状动脉病变加重
18.高血压伴有支气管哮喘时,不宜应用()
A.利尿剂B.3受体阻滞剂C.a受体阻滞剂
D.钙拮抗剂E.血管紧张素转换酶抑制剂
19.高血压伴发外周血管疾病时,不应选用()
A.利尿剂B.3受体阻滞剂C.a受体阻滞剂D.钙拮抗剂E.ACEI
20.老年高血压患者应慎用()
A.氢氯噻嗪B.普萘洛尔C.哌唑嗪D.硝苯地平E.ACEI
21.在长期用药的过程中,突然停药易引起心动过速,这种药物最可能是()
A.哌唑嗪B.肼屈嗪C.普萘洛尔D.a-甲基多巴E.利血平
22.关于哌唑嗪的论述,下列哪点是不正确的()
A.可用于治疗充血性心力衰竭B.适用于肾功能障碍的高血压患者
C.选择性地阻断突触后膜a1受体D.可明显增加心肌收缩力
E.首次给药可产生严重的直立性低血压
23.关于利血平的不良反应中,哪项是不正确的()
A.鼻塞B.心率减慢C.精神抑郁D.胃酸分泌增加E.血糖生高
24.最易引起直立性低血压的药物是()
A.卡托普利B.肼屈嗪C.a-甲基多巴D.胍乙啶E.利血平
25.伴有十二指肠溃疡的高血压病人不宜用()
A.普萘洛尔B.可乐定C.哌唑嗪D.氢氯噻嗪E.a-甲基多巴
26.显著降低肾素活性的药物是()
A.氢氯噻嗪B.可乐定C.利血平D.普萘洛尔E.肼屈嗪
27.可能诱发心绞痛的降压药是()
A.可乐定B.哌唑嗪C.哌唑嗪D.普萘洛尔E.肼屈嗪
28.下列有关硝普钠的叙述,哪点是错误的()
A.具有迅速而持久的降压作用B.降压时不影响肾血流量
C.对小动脉和小静脉均有明显的舒张作用
D.能抑制血管平滑肌细胞外Ca2+往细胞内转运
E.可用于充血性心衰的治疗
29.关于直接作用于血管平滑肌的降压药的描述,哪点是错误的()
A.不引起阳痿B.不引起直立性低血压C.可激活交感神经活性
D.不增强肾素活性E.可诱发心绞痛
30.下列哪点不是高血压的治疗目的及原则()
A.控制血压于正常水平B.减少致死性及非致死性并发症
C.根据高血压程度选用药物D.根据并发症选用药物E.剂量不需调整
31.下列有关B受体阻滞剂的描述中,哪项不对()
A.3受体阻滞剂已广泛用于治疗高血压
E.对伴有心绞痛者还可减少发作
C.普萘洛尔用量个体差异大,一般易从小剂量开始
D.普萘洛尔的作用优于31受体阻滞剂
E.美托洛尔对伴有阻塞性肺疾病患者比普萘洛尔安全
32.可防止和逆转高血压患者血管壁增厚的降压药为()
A.卡托普利E.可乐定C.氢氯噻嗪D.哌唑嗪E.利血平
三、填空题
1.卡托普利可选择性地抑制,使血管紧张素I不能转变为,从而使血
管_
,血压
2.
治疗高血压危象的药物有、_
、
和等。
3.
长期应用无耐受性的抗高血压药有___
、和
。
4.
突然停药可发生停药综合征的药物有_
、
和。
5.
降压作用温和的药物有、___
、、
和。
6.
不宜单独应用的降压药有、_
和
。
7.
氯沙坦是通过阻断产生降压作用;美加明通过阻断
而降压。
8.
硝普钠可通过释放扩张血管,
用于治疗
、。
9.
钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜
通道开放,
外流增加,使细
胞膜上难以激活,阻止细胞外
内流
10.
直接舒血管药久用后易诱发,
可增强血浆
的活性。
四、
问答题
1.
根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药
2.
试述普萘洛尔降血压的作用机制,临床应用及不良反应。
3.
简述可乐定的抗高血压作用机制。
4.
试述血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、
临床应用和不良反应
.
5.
与ACEI相比,AT1受体拮抗药有哪些缺点?
参考答案
一、
名词解释
1.
高血压成年人在未服抗高血压药物情况下,
收缩压大于或等于
140mmHg(18.7kPa)、
舒张压大于或等于90mmHg(12.0kPa)为高血压。
2.首剂现象又称首剂综合征,即首次用药后发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等,在直立体位、饥饿或低盐情况下用药容易发生(哌唑嗪易发生)。
二、单选题
1.
E
2.C
3.
B
4.A5.D
6.
D7.D8.B
9.A
10.C
11.D12.A
13.
A
14.
B
15.
C
16.
C
17.
C18.B19.
B
20.B21.C
22.D
23.E
24.D25.C
26.
D
27.
E
28.
A
29.
D
30.
E
31
.D32.A
三、填空题
1.
血管紧张素
I转化酶
血管紧张素II扩张下降
2.
硝苯地平
二氮嗪
硝普纳哌唑嗪
3.
普萘洛尔
卡托普利
米诺地尔
4.
可乐定
普萘洛尔
硝苯地平
5.
利舍平
普萘洛尔
拉贝洛尔氢氯噻嗪尼群地平
6.
氢氯噻嗪
肼苯哒嗪
利舍平
7.
血管紧张素II受体
神经节
8.NO高血压危象心功能不全
9.ATP敏感性K+电压依赖性钙通道Ca2+
10.心绞痛肾素
四、问答题
1.根据抗高血压药物的作用机制的不同,简述其分类及其代表药答:
(1)利尿药:
氢氯噻嗪
;
(2)血管紧张素I转化酶抑制药如卡托普利等及血管紧张素II受体(AT1)阻断药如氯沙
坦;(3)B受体阻断药:
普萘洛尔等(4)钙拮抗药:
硝苯地平等(5)交感神经抑制药:
①中枢抗高血压药:
可乐定等;②神经节阻断药:
美加明;③抗去甲肾上腺素能神经末梢药:
利舍平等;④抗肾上腺素受体阻断药,a受体阻断药酚妥拉明等;a1受体阻断药:
哌唑嗪
等;a、B受体阻断药:
拉贝洛尔;(6)扩血管药:
①直接舒张血管药:
肼屈嗪、硝普钠;②钾通道开放药:
吡那地尔等;③其他扩血管药:
吲哒帕胺等。
2.简述普萘洛尔降血压的作用机制,临床应用及不良反应。
答:
普萘洛尔降压机智:
分别阻断心脏、肾小球旁器、中枢兴奋性神经元和外周突出前膜4个部位的B受体而产生降压作用。
临床用于轻、中度高血压。
主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。
3.述可乐定的抗高血压作用机制。
答:
可乐定作用机制:
兴奋中枢延脑孤束核次一级神经元突触后膜及外周突触前膜的a2受
体;并激动延脑的II-咪唑啉受体使外周交感活性降低,血压下降。
4.试述血管紧张素转化酶抑制药的药理作用、临床应用和不良反应.
答:
血管紧张素转化酶抑制药的药理作用主要有以下几点:
⑴阻止Angn的生成及其作用;
⑵保存缓激肽的活性;
⑶保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用;
⑷抗心肌却缺血与心肌保护作用:
能减轻心肌缺血再灌注损伤,保护心肌对抗自由基的损伤;
⑸对胰岛素敏感性的影响:
可增加糖尿病与高血压患者对胰岛素敏感性;⑹阻止心血管病理性重构;
临床应用:
①治疗高血压;②治疗充血性心力衰竭与心肌梗死;③治疗糖尿病性肾病和其他肾病.
不良反应:
首剂低血压、无痰干咳、高血钾、低血糖、肾功能损伤、血管神经性水肿、味觉障碍、畸胎、皮疹与白细胞缺乏等。
5.与ACEI相比,AT1受体拮抗药有哪些缺点?
答:
与ACEI相比,ATI受体拮抗药有以下特点:
①不引起咳嗽;②作用比ACEI更完全;
③缺乏ACEI的缓激肽-NO途径的心血管保护作用;④无胰岛素增敏作用。
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