碳青霉烯类培南类抗生素.docx
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碳青霉烯类培南类抗生素
碳青霉烯类
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碳青霉烯类抗生素就是抗菌谱最广,抗菌活性最强得非典型β-内酰胺抗生素,因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点,已经成为治疗严重细菌感染最主要得抗菌药物之一。
其结构与青霉素类得青霉环相似,不同之处在于噻唑环上得硫原子为碳所替代,且C2与C3之间存在不饱与双键;另外,其6位羟乙基侧链为反式构象。
研究证明,正就是这个构型特殊得基团,使该类化合物与通常青霉烯得顺式构象显著不同,具有超广谱得、极强得抗菌活性,以及对β-内酰胺酶高度得稳定性。
1主要品种
2作用特点
抗菌活性
稳定性
结合蛋白
与内毒素得关系
3作用机制
4药理性能
5耐药性及产生机制
6临床应用
7适应症
8药物相互作用
9代谢与排泄
10不良反应
11禁忌
12注意事项
13老年人用药
14最新研究成果
15市场占有率
16未来发展
1主要品种
国内已经上市得品种有亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,法罗培南,厄她培南,比阿培南。
[开发上市时间及开发公司]
1亚胺培南西司她丁钠(商品名:
泰能)就是美国默沙东公司在1979年研制成功。
2帕尼培南倍她米隆(克倍宁)就是日本三共株式会社研制得品种,1994年3月上市。
2002年在中国上市。
3 美罗培南就是由日本住友制药公司与英国I-CI制药公司开发,1994年在意大利上市。
1999年进入我国市场,就是国家医保乙类用药。
4厄她培南就是美国默沙东公司开发得新型长效注射用培南类,商品名:
怡万之。
2005年进入我国市场。
5比阿培南就是由Wyeth-lederle实验室研发得新型碳青霉烯类抗生素,于2002年11月在日本上市。
2008年先声药业在中国首家上市,商品名:
安信,就是国家医保乙类用药。
2作用特点
抗菌活性
亚胺培南、美洛培南、帕尼培南对大多数革兰阳性、阴性需氧菌、厌氧菌及多重耐药菌均有较强得抗菌活性,但耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌、嗜麦芽寡养单胞菌等对本品耐药。
亚胺培南在浓度8mg?
L-1时,可抑制90%以上得主要致病菌。
美洛培南对葡萄球菌与肠球菌得作用较亚胺培南弱2-4倍,对耐甲氧西林葡萄球菌、屎肠球菌同样耐药;但对肠杆菌科细菌得抗菌活性就是亚胺培南得2-16倍,对铜绿假单胞菌得抗菌活性就是亚胺培南得2-4倍。
帕尼培南对G+菌得抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,对肠杆菌科细菌得抗菌活性与亚胺培南相仿,对铜绿假单胞菌得抗菌活性则逊于亚胺培南。
稳定性
碳青霉烯类对质粒介导得超广谱β-内酰胺酶(Extended-spectrumβ-lactamases,ESBLs)、染色体及质粒介导得头孢菌素酶(AmpC酶)均具有高度稳定性。
但可被金属β-内酰胺酶水解灭活,造成碳青酶烯类抗生素耐药。
结合蛋白
PBP就是细菌细胞膜上特殊得蛋白分子,也就是β-内酰胺抗生素作用靶位,碳青霉烯类与PBP结合紧密而显示出很强得杀菌活性。
亚胺培南与PBP结合,尤其就是PBP2得亲与力强,阻碍细胞壁得合成,可使细菌迅速肿胀,溶解,其作用很少受接种菌量、PH值(5、5-8、5)得影响。
美洛培南迅速渗透到靶位,主要就是与PBP2与PBP3紧密结合。
帕尼培南与铜绿假单胞菌得PBP得亲与性依次为PBP2,PBP1A,PBP3,PBP1B,PBP4。
与内毒素得关系
抗菌药物能诱导产生内毒素,不少抗生素就是内毒素诱导剂,快速杀菌类抗生素就是最强得内毒素诱导剂,β-内酰胺类抗生素与PBPS作用点相关,亚胺培南作用于PBP2,只诱导少量内毒素释放,美洛培南与帕尼培南则作用于PBP2与PBP3,诱导内毒素释放水平则高于亚胺培南。
血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数得恶化有关。
虽然机体具有清除内毒素得能力,但对一些病情危重得严重感染病人,在治疗选择用药时应适当加以考虑。
3作用机制
作用方式:
碳青霉烯类抗生素作用方式都就是抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变与细胞溶解而杀灭细菌。
哺乳动物无细胞壁,不受此类药物得影响,因而本类药具有对细菌得选择性杀菌作用,对宿主毒性小。
近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs就是此药得作用靶位,比如亚胺培南与PBP得结合,尤其就是PBP2得亲与力很强,阻碍细胞壁得合成,可使细菌迅速肿胀、溶解,而且其作用很少受接种菌量(PH5、5~8、5)得影响。
美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科与铜绿假单孢菌靶位,主要就是与PBP2与PBP3紧密结合。
帕尼培南对金葡菌得作用靶位PBP1与PBP3,对大肠杆菌、粘质沙霉菌与铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。
4药理性能
抗菌活性碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强得一类抗生素,其对多种β?
内酰胺酶高度稳定,对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。
细菌对该类药物不存在交叉耐药性,因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大得抗菌活性。
帕尼培南对革兰氏阳性菌得抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差;美罗培南抗阴性菌活性最强,其抗阴性菌得活性就是亚胺培南得2~16倍;对铜绿假单孢菌活性也以美罗培南为最强,就是亚胺培南得4倍。
采用琼脂二倍稀释法对412株临床分离得致病菌测定美罗培南等药物得抗菌活性。
结果显示:
美罗培南对多种革兰氏阴性菌有较强得抗菌活性,强于亚胺培南、头孢吡肟、头孢她啶、环丙沙星、奈替沙星;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、柠檬算菌属、变形菌属、沙雷菌属得MIC90≤0、08~0、25ug/ml,就是亚胺培南MIC90得1/4~1/16;对阴沟肠杆菌、不动杆菌属得抗菌活性与亚胺培南相当,MIC90为0、25~0、5ug/ml;对嗜血流感菌MIC90为0、125ug/ml,就是亚胺培南MIC90得1/16,就是头孢吡肟MIC90得1/4,对革兰氏阳性菌得作用差于亚胺培南,但优于其她4种抗生素。
5耐药性及产生机制
新得抗菌药物出现,总就是伴随着细菌耐药性得产生,虽然目前细菌对碳青霉烯类得耐药性相当低,对常见病原菌得敏感率相当高,但碳青霉烯类与其她β-内酰胺类一样,在临床应用后即出现耐药菌株。
亚胺培南在临床上已应用多年,对其耐药得菌株有:
黄单孢菌、粪肠球菌与耐甲氧青霉素葡萄球菌。
对亚胺培南耐药得绿脓杆菌对美罗培南仍敏感。
眼下临床主要致病菌对碳青霉烯类得耐药很少见,耐药机制主要有:
1、青霉素结合蛋白结合力下降,主要见于耐甲氧西林葡萄球菌及某些肠球菌;2、Ⅰ型β-内酰胺酶水解碳青霉烯类得微弱活性加上细菌对碳青霉烯类通透性下降致耐药性产生,主要见于一些肠杆菌及绿脓杆菌;3、菌株产生含锌β-内酰胺酶水解碳青霉烯类,这些菌株大多为临床非常见得病原菌。
6临床应用
碳青霉烯类抗生素主要使用于以下三类病人:
1. 重症感染包括院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少得发热病人,在病原体明确前,为了尽量覆盖可能得病原菌,常作为经验性治疗得首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。
2.多重耐药菌感染得治疗,如产ESBLs菌株、产AmpC酶菌株或同时产ESBLs及AmpC酶菌株得感染。
3. 第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想得细菌引起得腹膜炎、肺炎、败血症等。
亚胺培南(imipenem,IMP)商品名泰能,由亚胺培南-西司她丁(1︰1)组方,对敏感菌引起得败血症、尿路感染与妇科感染疗效在95%以上,对软组织、骨关节与腹腔内感染得疗效超过90%,下呼吸道感染得疗效为85%,细菌清除率76%-92%。
对孕妇应权衡利弊后慎重用药。
本品不适于脑膜炎得治疗,不能与阿昔洛韦联用。
泰能给药量成人每6~12,静滴0、5g 或1、0g,儿童每次12、5mg/kg。
给药速度不宜过快,当给药量达500mg或以上时,滴注时间应在30-60min以上。
美洛培南(meropenem,MEP) 商品名美平,美洛培南对败血症、包括肺囊性纤维化合并感染在内得肺部感染、腹腔感染、脑膜炎等均获满意效果。
美洛培南给药剂量成人为0、5-1g,每6-8h1次静滴,儿童为每6-8h,10-20mg/kg。
治疗脑膜炎时建议每次2g,每8h1次,以便脑脊液中达到足够得浓度。
帕尼培南(panipenem,PAPM)商品名克倍宁,由帕尼培南-倍她米隆(1︰1)组方,适用于敏感菌引起得败血症、骨髓炎、肺部感染、脓胸、胆道感染、腹腔感染、脑膜炎等。
临床有效率与细菌学效果均达80%以上。
克倍宁给药剂量0、5g(按帕尼培南计),bid,每日最高剂量2g静滴,儿童10-20 mg/kg,每日2-4次静滴。
7适应症
碳青霉烯类药物得抗菌谱广、抗菌活性强,对呼吸系统感染、败血症、泌尿系统感染、生殖系统感染以及胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等都有很好得疗效。
1、多重耐药但对本类药物敏感得需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括由肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致败血症、下呼吸道感染、肾盂肾炎与复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。
2、脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染得重症患者。
3、 病原菌尚未查明得免疫缺陷患者中重症感染得经验治疗。
亚胺培南/西司她丁可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应,故不适用于治疗中枢神经系统感染。
美罗培南、帕尼培南-倍她米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在3个月以上得细菌性脑膜炎患者。
8药物相互作用
西司她丁与亚胺培南1︰1合用,可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性。
将倍她米隆以1︰1得比例与帕尼培南合用,可通过倍她米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌,从而降低其在肾皮质得浓度,减轻帕尼培南得肾毒性。
美洛培南对肾脱氢肽酶I得稳定性比亚胺培南高4倍,不需与倍她米隆或酶抑制剂西司她丁合用。
9代谢与排泄
上市得碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物,一次给药量为0、5g或1g可在体内达到良好分布,如痰液,肺组织,胆汁,胆囊,肠腹腔内,但在脑脊液得浓度为血浓度得8%~16%。
其脑脊液中得清除率(t1/2为7、4h)明显低于血中(t1/2为1、0h)。
半衰期约为1h,尿回收率约为60%~75%,主要从肾排泄;因此肾功能减退者就可能使其在体内蓄积,半衰期延长,故肾功能减退得患者应按肌酐清除率相应减少剂量。
半衰期与肾功能:
亚胺培南、帕尼培南、美洛培南半衰期均为约1小时,尿回收率约为60-75%,均主要从肾排泄,如肾功能减退可造成药物在体内积蓄,半衰期延长。
因此肾功能减退患者均应按肌酐清除率相应减少剂量,透析时药物可被清除,故在透析后应按肾功能情况补充给药。
帕尼培南对肾脱氢肽酶Ⅰ得稳定性比亚胺培南好,但仍大部分在体内水解、经肾排泄。
10不良反应
碳青霉烯抗生素不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面得嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等,但一般能为患者所耐受。
而当超剂量使用时可出现神经系统毒性,如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等,尤其就是肾功能不全伴癫痫者;所以一旦出现震颤、肌肉痉挛或癫痫,应立即减量或停药。
同时,碳青霉烯类抗生素可导致皮疹、瘙痒、发热、休克等过敏反应;因此对过敏体质者慎用。
亚胺培南(泰能)主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,皮疹、瘙痒、发热、静脉炎等过敏反应,白细胞减少,嗜酸细胞增多,血小板增多或减少,血清转氨酶升高,中枢神经系统症状,对有癫痫诱发因素者可诱发癫痫发作。
美洛培南(美平)主要为皮疹、瘙痒、静脉炎、过敏反应、头痛、血小板增多,嗜酸粒细胞增多,血清转氨酶、AKP、LDH升高等,偶有癫痫发作(0、05%),但远低于亚胺培南,肾功能受损,意识障碍、中枢神经系统症状等到严重不良反应发生率较少(一般少于0、1%)。
帕尼培南(克倍宁)主要为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,皮疹、药疹、发热、瘙痒等到过敏反应。
过敏性休克发生率低,但应引起注意。
对青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类药物过敏者,可能对碳青霉烯抗生素出现交叉过敏。
所以对上述药物曾发生过严重全身性过敏反应者,应禁用本组药物。
11禁忌
禁用于对本类药物及其配伍成分过敏得患者。
12注意事项
1、 本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。
2、 本类药物所致得严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。
中枢神经系统感染得患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。
3、肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。
13老年人用药
老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。
14最新研究成果
近期对新型碳青霉烯类抗生素得开发主要从以下几方面进行:
第一开发高效肾脱氢肽酶(DHP-1)抑制剂与有效活性药物联用,避免药物受DHP-1得降解而产生肾毒性;第二就是对亚胺培南进行结构改造,使之对DHP-1稳定,而取消酶抑制剂单独使用;第三就是增强抗铜绿假单孢菌得活性;第四开发口服品种,如英国葛兰素公司开发得GV?
118819为酯型前药,口服吸收良好,在体内迅速水解成原药而发挥抗菌作用。
目前即将上市或正在开发得药主要有以下六种。
美罗培南
美罗培南由日本住友制药公司与英国ICI制药公司开发,1994年最早在意大利上市,1999年进入中国市场,商品名“美平”。
它在国内开发较早,浙江海正药业股份有限公司于1998年取得美罗培南原料药与粉针剂批文,商品名“海正美特”。
随后,深圳市海滨制药有限公司在2001年取得美罗培南原料药与粉针剂批文,商品名“倍能”。
美罗培南就是国内目前批文最多,应用最广泛得一个品种。
美罗培南就是第二代碳青霉烯类广谱抗生素,也就是第一个可单独使用得碳青霉烯类抗生素。
它通过透过细菌细胞壁,对大多数β-内酰胺酶稳定,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌与厌氧菌具有广谱抗菌活性。
亚胺培南
亚胺培南由美国默克(Merck & Co、)公司(国内称:
默沙东公司)在1979年研制开发,也就是其创制得第一个碳青霉烯类抗生素。
亚胺培南西司她丁钠制剂于1985年在德国首次上市,1985 年11 月26日在美国批准上市。
亚胺培南化合物专利在世界各国都已经没有约束力,但存在关于其物质、方法等专利方面得保护并且保护期限较长。
亚胺培南西司她丁钠,Imipenemand CilastatinSodium,为碳青霉烯类(培南类)复方抗生素,其主要成份为亚胺培南与西司她丁钠。
亚胺培南就是一种最新型得β-内酰胺抗生素-亚胺硫霉素,也就是脒基衍生物,抗菌谱极广,对革兰阴性与阳性菌、需氧菌与厌氧菌均有良好抗菌活性。
西司她丁钠为一种特异性酶抑制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内得代谢,从而提高泌尿道中亚胺培南原形药物得浓度。
亚胺培南西司她丁钠主要用于敏感菌所致得下呼吸道感染、腹内感染、妇科感染、泌尿生殖系统感染、皮肤与软组织感染、骨与关节感染、败血症、心内膜炎等。
也可用于手术前预防感染及防止手术后感染。
亚胺培南西司她丁钠得主要不良反应就是较多见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应症状以及见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。
帕尼培南
帕尼培南/倍她米隆,别名:
克倍宁。
为碳青霉烯类(也成培南类)抗生素。
对甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌属及粪肠球菌得抗菌活性与亚胺培南相仿或略强,甲氧西林耐药葡萄球菌、粪肠球菌对本品耐药。
对不动杆菌属作用突出,对脆弱拟杆菌、艰难梭菌等厌氧菌均有良好作用。
适用于敏感细菌所致得严重感染:
败血症、感染性心内膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、尿路感染、细菌性脑膜炎、皮肤软组织适应症,及妇产科感染。
帕尼培南就是日本三共株式会社研制得品种,1994年3月上市。
目前就是日本第一制药三共旗下得品种。
2004年全球帕尼培南/倍她米隆市场为0、86亿美元,2005年为0、73 亿美元。
该药得作用同于亚胺培南,对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌与厌氧菌都有强力抗菌作用。
为了进一步提高安全性,该品与有机离子运送抑制剂倍她米隆(β-苯甲酰氨基丙酸,betamipron)1∶1合成为复合制剂帕尼培南/倍她米隆。
厄她培南
厄她培南就是美国默克制药公司开发得新型长效注射用培南类药物,对多重耐药肠杆菌有可靠疗效但不覆盖非发酵菌,具有良好药代动力学特性。
商品名为“怡万之”。
默克发言人GraemeBell表示:
“本品适用于不能确定感染由什么所引起得情况。
”与亚胺培南与美罗培南相比,厄她培南侧重于治疗社区获得性感染。
厄她培南批准得适应症有:
腹腔内感染;社区获得性肺炎;有并发症得泌尿道感染;急性生殖系统感染;有并发症得皮肤软组织感染。
厄她培南2001年在美国上市,2006年默克全球销售为1、4亿美元。
法罗培南
法罗培南钠由日本山之内制药株式会社首先研制,并于1997年在日本获准上市,法罗培南唯一口服给药得培南类药物,使口服生物利用度得以大幅度提高。
与目前已有得同类品种相比,法罗培南钠至少具有以下优势:
(1)口服吸收好,不用注射给药,患者顺应性更好;
(2)已上市药物均表现出不同程度得肾毒性,而法罗培南钠临床前研究中,犬连续给药26周,剂量达2000mg/kg,未见肾毒性;(3)抗菌谱进一步扩展,耐药菌株少。
因为瞧好法罗培南钠得前景,国内厂家纷纷加入。
06年山东鲁南贝特制药有限公司首先取得法罗培南钠片剂批文,商品名:
君迪,迄今已有7个厂家取得制剂批文,5个厂家取得了原料药生产批文。
目前还有法罗培南钠分散片、注射用法罗培南钠、法罗培南钠肠溶片在审评。
法罗培南钠2007年第3季度进入我国医院市场。
比阿培南
比阿培南就是由日本Lederle公司与美国氰氨公司于1989年开发得注射用碳青霉素烯类抗生素,2002年在日本上市,商品名为“Omegaei”。
2008年,江苏正大天晴药业股份有限公司与南京先声东元制药有限公司取得了比阿培南原料药与粉针剂生产批文。
两家厂家得比阿培南粉针剂均为0、3g规格,正大天晴药业得旗下得比阿培南商品名为“天册”与先声东元制药得商品名为“安信”。
比阿培南就是新得培南类药物,具有广谱得抗菌活性,可抑制细菌细胞壁得合成,并能耐受多种β内酰胺酶得水解,与青霉素结合蛋白高度结合,对革兰阴性菌有良好得细胞穿透力,较少发生其她β-内酰胺类抗生素得细菌耐药性问题。
本品分子得C1 位上有1个β甲基,因而对人肾二氢肽酶-1(DHP-1)稳定,无需与DHP-1抑制剂西司她丁合用。
多尼培南
多尼培南,由日本盐野义公司研发,2005年9月首次在日本上市,商品名为“Finibax”。
目前,其注射剂被批准用于治疗复杂性尿路感染与呼吸道感染。
在美国,本品用于治疗医院内获得性肺炎,包括呼吸器相关性肺炎(VAP)。
本品吸入剂得开发曾见报道,主要用于治疗囊性纤维化患者得肺部感染。
本品抗菌谱广,抗菌活性强,对各种需氧性、厌氧性G+与G-菌均有很强得抗菌活性。
体外活性表明,本品对G+菌得活性强于美罗培南与比阿培南,与亚胺培南相当,对G-菌得活性强于亚胺培南与比阿培南,但略低于美罗培南。
小鼠感染模型实验显示,本品对多种G+与 G-菌感染有良好得保护作用。
多尼培南对绝大多数β-内酰胺酶稳定,包括青霉素酶、头孢菌素酶以及超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。
多尼培南对人脱氢肽酶(DHP-1)稳定,在体内不被DHP-1水解,可单独使用。
艾帕培南
此药目前在国内外无任何信息。
15市场占有率
目前,在国外碳青霉烯类药物市场上,拜耳公司已将注射型得碳青霉烯类药物与第四代Cenhem抗菌素得销售目标锁定在日本药品市场销售份额得15%,并计划到2002年实现价值大约为710亿日元左右。
这等于每年得销售额大约在100亿日元。
而默克公司得亚胺培南/西司她丁(泰能,Tienam)目前就是该类药品在日本市场得领先产品,占目前696亿日元市场30%得份额。
该药物2000年全球得销售额为6、05亿美元,比1999年增长了5、2%,在世界前200个畅销药中排在第82位。
在日本市场,被认为就是日本潜在“巨型炸弹”得新药包括:
帕尼培南(1993年12月上市),市场份额约为35亿美元,由三共开发生产;BO-2727(Ⅰ期临床),市场份额约为32亿美元,由万有/默克公司开发生产。
在国内碳青霉烯类药物市场上,临床使用并在市场上销售得品种主要有亚胺培南/西司她丁、克倍宁及美罗培南。
而亚胺培南/西司她丁已由默克公司在中国申请了行政保护。
2000年国内医院使用亚胺培南/西司她丁得金额占整个抗感染用药金额得2、1%。
16未来发展
尽管碳青霉烯类药物就是抗菌谱最广得一类抗生素,但其研究开发速度比较缓慢。
从1979年国外学者开发出亚胺培南/西司她丁并于1985年上市后,1993年上市了帕尼培南/倍她米隆(倍她米隆就是阴离子抑制剂与亚胺培南/西司她丁得联合药物,它可阻止药物进入肾小管,以预防肾脏得损害),1994年美洛培南(Meropenem)又在日本上市。
从这几种药物得特点及临床应用情况来瞧,碳青霉烯类药物所具有得良好效果已经得到了临床上得确认。
我国于1998年12月批准了美洛培南原料药及其粉针剂得生产,相信该药物会在治疗感染症领域发挥更大得作用。
从今后我国临床使用及市场发展态势来瞧,碳青霉烯类药物开始进入成长期,因此,随着我国抗生素工业得发展,以及当前严重存在得临床耐药菌,该类药物无疑就是一种临床治疗感染症十分有效得药物,今后必定具有广阔得发展空间。
抗生素得广泛应用,使得细菌得耐药性不断增加,给临床抗感染治疗带来新得挑战。
而碳青霉烯类抗生素对多种耐药菌都具有很高得活性且抗菌谱广,已成为临床对抗耐药菌株有力得武器;随着对碳青霉烯类得结构、抗菌活性及临床作用得深入研究及新得碳青霉烯类得不断出现,其有望成为治疗严重感染得一线药物。
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