药物化学形考作业一二三四及参考解答.docx
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药物化学形考作业一二三四及参考解答
《药物化学》形考作业
(一)(1-5章)
一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。
1..F3C-CHBrCl氟烷:
用于全身麻醉及诱导麻醉
2.Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷:
甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉诱导期长,持续时间也较长,对呼吸道粘膜刺激性小,不易燃不易爆,对心、肝、肾也有一定的毒性。
3.
氯胺酮:
用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉
4.
盐酸普鲁卡因:
用于局部麻醉
5.
盐酸利多卡因:
用于局麻,抗心律失常
6.
苯妥因钠:
用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐
7.
苯巴比妥:
用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作
8.
地西泮:
用于治疗焦虑症和一般性失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥
9.
艾司唑仑:
新型高效的镇静催眠抗焦虑药,具有光谱抗癫痫作用
10.
盐酸美沙酮:
用于各种剧烈疼痛,还用于海洛因成瘾的戒除治疗
11.
对乙酰氨基酚:
用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
12.
布洛芬:
消炎镇痛、抗风湿病药物
13·
.
吡罗昔康:
用于风湿性和类风湿性关节炎等,也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风
14.
阿司匹林:
用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛,也用于心血管系统疾病的预防和治疗
15
.
枸橼酸芬太尼:
用于各种剧痛,如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛,及麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.
盐酸氯丙嗪:
用于治疗精神分裂症和躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17.
氯普噻吨:
用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等
18.
吲哚美辛:
:
用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等,也可用于癌症发热及其它不易控制的发热
19.
盐酸吗啡:
用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药
20.
双氯芬酸钠:
用于各种炎症所致的疼痛及发热
21.
盐酸哌替啶:
用于各种剧烈疼痛,如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛,也用于分娩痛及内脏绞痛等。
二、单选题
1.下列药物中,(C)为静脉麻醉药。
A.甲氧氟烷B.布比卡因C.硫喷妥钠D.七氟烷
2.盐酸普鲁卡因是通过对(A)的结构进行简化而得到的。
A.可卡因B.吗啡C.奎宁D.阿托品
3.下列药物中,(B)不用于表面麻醉。
A.盐酸丁卡因B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异喹
4.抗精神病药按化学结构分类不包括(D)。
A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.塞吨类D.苯二氮卓类
5.卡马西平的临床用途主要为(C)。
A.抗精神分裂症B.抗抑郁C.抗癫痫D.镇静催眠
6.奥沙西泮是(A)的体内活性代谢产物。
A.地西泮B.硝西泮C.氟西泮D.啊普唑仑
7.解热镇痛药的结构类型不包括(B)。
A.水杨酸类B.苯并咪唑类C.乙酰苯胺类D.吡唑酮类
8.下列药物中,(D)不是环氧合酶抑制剂。
A.阿西匹林B.吲哚美辛C.布洛芬D.舒必利
9.萘普生属于(D)非甾体抗炎药。
A.邻氮基苯甲酸类B.3.5—吡唑烷二酮类C.吲哚乙酸类D.芳基丙酸类
10.喷他佐辛为(B)类合成镇痛药。
A.哌啶类B.苯吗喃类C.氨基酮类D.吗啡喃类
11.下列药物中,(A)为非麻醉性镇痛药。
A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替啶C.喷他佐辛D.枸橼酸芬太尼
12.下列药物中,(A)为阿片受体拮抗剂。
A.纳洛酮B.可待因C.曲马朵D.舒芬太尼
13.下列药物中,(C)可发生重氮—偶合反应。
A.丁卡因B.利多卡因C.普鲁卡因D.布比卡因
14.下列药物中,(D)以左旋体供药用。
A.氯胺酮B.盐酸美沙酮C.右丙氧芬D.盐酸吗啡
15.下列药物中,(B)不具有酸性。
A.苯巴比妥B.氯普噻吨C.吲哚美辛D.吡罗昔康
三、填空题
1.药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
2.麻醉药主要分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。
3.盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基,会发生重氮化—偶合反应。
4.盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉,也可用于心率失常。
5.巴比妥类药物都是巴比妥酸的衍生物,属于结构特异性药物,其作用的强弱和快慢及药物的解离常数和脂溶性有关。
6.苯巴比妥钠水溶液放置易分解,产生药物沉淀而失去活性。
因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。
7.抗精神病药物按化学结构分类主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。
8.解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。
9.非甾体抗炎药按化学结构可分为3,5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2—苯并噻嗪类等。
10.阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外,还可用于抗血栓形成疾病的预防和治疗。
11.烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物。
12.布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体强(强或弱),临床用其右旋(左旋体、右旋体或外消旋体)。
13.全合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类、氨基酮类等结构类型。
14.吗啡结构中有5个手性碳原子,天然存在的吗非为左旋(左旋体或右旋体)。
15.可待因是吗啡的衍生物,床主要用作镇咳。
三、问答题
1.什么事药物的杂质?
药物的杂质限度制定的依据是什么?
答:
药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。
杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。
2.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。
答:
由于本类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐及酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀。
钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。
本类药物还不能预先配置进行加热灭菌,所以必须做成粉针剂。
3.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮?
说明其原理。
答:
地西泮:
具有酰胺及烯胺结构,遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。
本品溶于稀盐酸,加碘化铋钾试液,产生橘红色沉淀,放置后颜色变深。
奥沙西泮:
本品在酸、碱中加热水解,生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺,乙醛酸和氨,前者由于含有芳伯胺基,经重氮化后及B-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物。
4.抗精神病药物主要有哪些结构类型?
各举一例药物。
答:
吩噻嗪类,如氯丙嗪
噻吨类,如氯普噻吨
丁酰苯类,如氟哌啶醇
苯酰胺类,如舒必利
二苯并氮杂卓类,如氯氮平
5.简述非甾体抗炎药的作用机理。
答:
解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性,阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。
镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。
6.阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么?
答:
阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当,可能含有过多水杨酸杂质,该杂质不仅对人体有毒性,而且较易氧化成一系列醌式有色物质,因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。
扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差,水解产物为对氨基酚,可进一步发生氧化降解,生成醌亚胺类化合物,颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。
7.非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类?
各举一例药物。
答:
3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松
邻氨基苯甲酸,如甲氯芬那酸
吲哚乙酸类,如吲哚美辛
芳基烷酸类:
芳基烷酸类,如双氯芬酸钠
a-芳基苯酸类,如布洛芬
1,2-苯并噻嗪类,如吡罗昔康
8.简述镇痛药物的构效关系。
答:
吗啡衍生物:
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化,导致镇痛活性降低,同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化,镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7,8位双键氢化,6位羟基化成酮,得双氢吗啡酮,镇痛作用较吗啡强8倍。
在双氢吗啡酮的14位引入羟基,得羟吗啡酮,镇痛作用10倍于吗啡,但成瘾性更高。
在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮,其镇痛作用于成瘾性分化较为显著,镇痛作用比吗啡强3倍,而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后,则镇痛作用减弱,有较强的拮抗吗啡作用,且无成瘾性。
吗啡喃类:
将吗啡结构中的4,5位氧桥出去,即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类:
将吗啡喃类进一步出去C环,仅保留A、B、D环,则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类:
可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类:
只保留吗啡结构中的苯环及碱性氮原子,将其余的四个环均断开,为开链类镇痛药。
9.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同?
答:
解热镇痛药的作用部位主要是在外周,只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效,而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。
麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体,镇痛作用强,一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛,但副作用较为严重,反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。
《药物化学》形考作业
(二)
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途
1.
咖啡因:
用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制
2.
吡拉西坦:
用于老年性精神衰退症、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退及儿童智力下降等
3.
盐酸甲氯芬酯:
用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某些中枢和周围神经症状
4.
氢氯噻嗪:
中等程度水肿的首选药,用于各类型水肿及高血压的治疗
5.
呋塞米:
用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等
6
依他尼酸:
用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等
7.
螺内酯:
用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿
8.
盐酸苯海拉明:
用于治疗过敏性疾病,也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗
9.
马来酸氯苯那敏:
用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等
10.
盐酸赛庚啶:
用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病,也可用于治疗偏头痛
11.
西咪替丁:
用于治疗胃及十二指肠溃疡
12.
盐酸雷尼替丁:
用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎
13.
法莫替丁:
用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏综合症
14.
肾上腺素:
用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救,还可以制止鼻粘膜和牙龈出血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收,延长作用时间,并能减少中毒危险
15.
重酒石酸去甲肾上腺素:
静滴用于治疗各种休克,口服用于治疗胃粘膜出血
16.
盐酸异丙肾上腺素:
用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等
17.
盐酸多巴胺:
用于各种类型的休克,如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克
18.
盐酸麻黄碱:
用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
19.
盐酸克伦特罗:
用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎
20.
毛果芸香碱:
用于缓解或消除青光眼的各种症状
21.
毒扁豆碱:
用于治疗青光眼
22.
溴新斯的明:
用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等
23.
溴吡斯的明:
用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等
24.
硫酸阿托品:
用于治疗各种内脏绞痛和散瞳,还可用于有机磷农药中毒的解救
25.
氢溴酸东莨胆碱:
用作镇静药,用于全身麻醉前给药,还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病及有机磷农药中毒
27.
氢溴酸山莨菪碱:
用于感染性中毒休克和解痉,也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等
28.
溴丙胺太林:
用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗
29.
盐酸苯海索:
用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征,也可用于斜颈、颜面痉挛等,为老年人帕金森病的常用药
30.
氯化琥珀胆碱:
用于全身麻醉的辅助药
二、单选题
1.咖啡因、可可碱、茶碱均为(B)衍生物。
A.吲哚类B.黄嘌呤类C.苯并噻嗪类D.嘧啶类
2.吡拉西坦的临床用途主要为(A)。
A.改善脑功能和促智B.兴奋呼吸中枢C.利尿作用D.肌肉松弛作用
3.下列药物中,(C)具有甾体结构。
A.依他尼酸B.呋塞米C.螺内酯D.氢氯噻嗪
4.下列药物中,(A)是通过对磺胺类药物进行结构改造而得到的。
A.氢氯噻嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.氢氯噻嗪
5.马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗体。
A.乙二胺类B.氨基醚类C.哌啶类D.氨苯蝶啶
6.奥美拉唑为(A)
A.质子泵抑制剂B.H1受体拮抗剂C.H2受体拮抗剂D.ACE抑制剂
7.晕海宁是由(C)所组成。
A.氯苯那敏和8—氯茶碱B.氯苯那敏和咖啡因C.苯海拉明和8—氯茶碱D.苯海拉明和咖啡因
8.下列药物中,(D)不是非镇静剂H1受体拮抗体。
A.西替利嗪B.阿伐斯啶汀C.氯雷他啶D.异丙嗪
9.下列药物中,(C)不具有儿茶酚结构。
A.肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.异丙肾上腺素
10.下列药物中,(D)为β2受体激动剂。
A.多巴酚丁胺B.甲氧明C.去甲肾上腺素D.克伦特罗
11.下列药物中,(A)不是胆碱酯酶抑制剂。
A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.溴新斯的明D.溴吡斯的明
12.氯琥珀胆碱的主要临床用途为(A)。
A.肌松药B.治疗青光眼C.抗老年性痴呆D.治疗重症肌无力
13.下列药物中,(B)不是季铵类化合物。
A.氯琥珀胆碱B.盐酸苯海索C.溴丙胺太林D.盘库修按
三、填空题
1.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为主要兴奋大脑皮层的药物、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。
2.咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤衍生物,三者的中枢兴奋作用的强弱顺序为咖啡因>茶碱>可可碱。
3.螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热,有硫化氢气体产生,遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。
4.利尿药按化学结构可分为磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类、甾类及其他类。
5.目前临床使用的药物中以组胺受体为作用靶的主要有H1和H2两种亚型,
H2拮抗剂临床用作抗溃疡药,H1拮抗剂临床用作抗过敏药。
6.盐酸苯海拉明为氨基醚类类H1受体拮抗剂,主要副作用是中枢抑制。
7.H1受体拮抗剂按化学结构可以分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等
8.马来酸氯苯那敏又名扑尔敏,其S构型的右旋体的活性比R构型的左旋体的活性
高(高或低),临床用其外消旋体(左旋体、右旋体或外消旋体)。
9.H2受体拮抗体主要有咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类等。
10.盐酸雷尼替丁用小火缓缓加热产生硫化氢气体,及醋酸铅反应生成黑色沉淀。
11.拟肾上腺素药在代谢过程中主要有四种酶催化,分别为单胺氧化酶、儿茶酚O-甲基转移酶、醛氧化酶和醛还原酶。
12.肾上腺素含有儿茶酚结构,及空气或日光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红,进一步聚合生成棕色的多聚物。
13.盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子,有四个光学异构体。
其中(-)麻黄碱(1R,2S)为临床主要要用异构体。
14.拟胆碱药根据作用机制的不同可分为胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂两种类型。
15.硫酸阿托品经水解可生成莨菪酸,用法烟硝酸处理后,在加入氢氧化钾醇溶液和一小粒氢氧化钾,则生成有颜色的醌式化合物,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失,此反应称为瓦特雷反应。
四、简答题
1.利尿药有哪些结构类型?
各举一例药物。
答:
根据化学结构可分:
磺酰胺类及苯并噻嗪类,如氢氯噻嗪
苯氧乙酸类,如依他尼酸
甾类,如螺内酯
其他类,如甘露醇;喋啶类衍生物,如氨苯蝶啶
2.咖啡因在水中的溶解度很小,如何能增加其在水中的溶解度?
答:
本品碱性极弱,为近中性药物,不能和强酸如盐酸、氢溴酸形成稳定的盐,即不能通过成盐的方法来解决其水中溶解度小得问题。
可和有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、水杨酸钠、枸橼酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。
3.H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型?
各举一例药物。
答:
乙二胺类,如曲吡那敏
氨基醚类,如苯海拉明
丙胺类,如氯苯那敏
三环类,如异丙嗪
哌啶类,如特非那定
4.苯海拉明的主要副反应是什么?
为什么将其和8—氯茶碱成盐作用?
答:
主要副反应为嗜睡和中枢抑制
8—氯茶碱为中枢兴奋药,及苯海拉明结合成盐,可以减少苯海拉明的副作用。
5.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱,但作用持久?
答:
麻黄碱由于其分子中不含儿茶酚结构,性质稳定,所以作业持久,但作业较弱。
肾上腺素具有儿茶酚的结构,活性较大,但该药的缺点是不稳定,口服后间位羟基迅速被COMT甲基化代谢失活,而且作用时间短暂。
《药物化学》形考作业(三)
一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途
药名主要临床用途
1.
青霉素:
用于临床的抗生素
2.
氟康唑:
抗真菌谱广,副作用小。
3.
维生素C:
临床上主要用于败血病的预防和治疗
4.
雌二醇:
主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起v的各种症状
5.
阿昔洛韦:
临床用于开环核苷类抗病毒药物,为广谱抗病毒药。
6.
氯霉素:
临床用于呼吸道感染、尿道感染、败血症、脑炎和伤寒等。
7.
氢溴酸山莨菪碱:
用于感染性中毒休克和解痉,也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等
8.
甲羟孕酮:
临床上用于痛经、功能性闭经、功能
性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异
位等的治疗,大剂量可用作长效避孕针。
9.
硝酸异山梨酯:
临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗赛等的预防。
10.
卡铂:
临床治疗抗瘤
二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途(化学符号不好写,可以不用上传作业)
1.诺氟沙星
化学结构式:
主要临床用途:
临床主要用于治疗尿道、胃肠道及盆腔的感染,也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染。
2.硝苯地平
化学结构式:
主要临床用途:
临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛、也适用于患有呼吸道阻塞疾病的心绞痛病人,特别适用于冠脉痉挛所致的心绞痛。
3.环磷酰胺
化学结构式:
主要临床用途:
临床上常用于抗瘤
4.氯贝丁酯
化学结构式:
主要临床用途:
具有明显的降低甘油三酯作用
三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用途(化学符号不好写,可以不用上传化学结构式)
1、4-氨基-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺
化学结构式:
药名:
磺胺甲噁唑主要临床用途:
临床主要用于泌尿道和呼吸道感染、伤寒及布氏杆菌病等。
2、4-吡啶甲酰肼
化学结构式:
药名:
异烟肼主要临床用途:
抗结核病药
四、选择题(每题只有一个正确答案)
1、下列药物中,(A)为脂溶性维生素。
A、维生素EB、维生素C
C、维生素B1D、维生素B6
2、甲氧苄啶为(B)。
A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂
C、磷酸二酯酶抑制剂D、碳酸酐酶抑制剂
3、下列药物中,(A)主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。
A、维生素K3B、维生素B1
C、维生素AD、维生素B2
4、利巴韦林临床主要作用(D)。
A、抗真菌药B、抗肿瘤药
C、抗病毒药D、抗结核病药
5、下列药物中,(C)不是抗代谢抗肿瘤药物。
A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤
C、洛莫司汀D、巯嘌呤
6、下列药物中,(C)不具有儿茶酚结构。
A、肾上腺素B、盐酸多巴胺
C、盐酸克仑特罗D、去甲肾上腺素
7、下列药物中,(B)及碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A、黄体酮B、地塞米松
C、炔雌醇D、甲睾酮
8、下列药物中,(B)主要用作抗真菌药。
A、阿昔洛韦B、氟康唑
C、盐酸乙胺丁醇D、氧氟沙星
9、氨基糖甙类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。
这些钝化酶中不
包括(A)。
A、β-内酰胺酶B、磷酸转移酶
C、核苷转移酶D、乙酰转移酶
10、下列药物中,(C)不具有酸性。
A、阿司匹林B、维生素C
C、氯丙嗪D、吲哚美辛
五、填充题
1、青霉素药物可抑制粘肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。
2、氯琥珀胆碱为受体阻断剂,临床作为药。
3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。
4、异烟肼又名雷米封,主要临床用途为抗结核病。
5、磺胺甲噁唑常及抗菌增效剂甲氧苄啶合用,称为复方新诺明。
6可减少内源性胆固醇的生物合成,临床用作药。
7、血脂调节药主要包括烟酸类,苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类及其他类型。
8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热,有气体产生,遇湿润的试纸呈暗黑色。
9、维生素B2的临床用途为因维生素B2缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎症,属于水溶性维生素。
10、诺氟沙星的母核为哇诺酮类,临床用作抗菌药。
六、简答题
1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物(以结构式表示)。
(化学符号不好写,可以不用上传作业)
(1)、
(2)、
2、为什么磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)常常组成复方制剂使用?
(请简要回答其作用原理)。
答:
TMP对SMZ药物有增效作用,原因是磺胺类药物抑制二氢喋酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,而TMP抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原四氢叶酸,合用时可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗议作用,作用可增强数倍至数十倍。
3、分别说明β-受
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- 药物 化学 作业 一二 三四 参考 解答
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