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拟胆碱药与抗胆碱药
拟胆碱药和抗胆碱药
乙酰胆碱(Acetylcholine)是躯体神经、交感神经节前神经元和全数副交感神经的化学递质。
药物可通过阻碍乙酰胆碱与受体的彼此作用和乙酰胆碱的代谢等环节,达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果,调剂胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态,用于医治的目的。
乙酰胆碱
第一节拟胆碱药
拟胆碱药物是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物。
依药物的作用机制,可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体兴奋剂,和作用于胆碱酯酶的胆碱酯酶抑制剂。
本类药物可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加,临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。
一、胆碱受体兴奋剂
在研究中,把胆碱受体依其对毒蕈碱(muscarine)和烟碱(nicotine)的灵敏性,分为M-胆碱受体和N-胆碱受体。
乙酰胆碱在胃肠道和血液中易水解,且选择性不高,未能直接用于医治的目的。
长期以来,人们直接利用毒蕈碱和毛果芸香碱(Pilocarpine)等植物来源的药物。
对乙酰胆碱进行结构改造的研究,又取得一些胆碱受体兴奋剂,如卡巴胆碱(Carbachol),氯贝胆碱(Bethanecholchloride)等。
卡巴胆碱氯贝胆碱
*硝酸毛果芸香碱
化学名为4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮硝酸盐。
本品是芸香科植物毛果芸香(Pilocarpine)中分离出的一种生物碱。
为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。
毛果芸香碱的pKa值和,别离表示咪唑环上N-3和N-1的碱性。
毛果芸香碱有两个手性中心,本品的旋光值为[α]D20+80º~+83º。
毛果芸香碱具有M-胆碱受体兴奋作用,对汗腺、唾液腺的作用专门大,造成瞳孔缩小,眼内压降低。
临床用滴眼液,医治原发性青光眼。
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
抑制乙酰胆碱酯酶(AchE),可使乙酰胆碱积聚,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。
经典的抗胆碱酯酶药,本身是乙酰胆碱酯酶催化反映的底物,在临床上要紧用于医治重症肌无力和青光眼,如从毒扁豆碱结构简化取得的溴新斯的明(NeostigmineBromide)和生物碱加兰他敏(Galanthamine)。
最近几年来,开发出新型的抗胆碱酯酶药。
这些药物比乙酰胆碱对乙酰胆碱酯酶具有更高的亲和力,但药物分子本身却不是酯酶催化反映的底物,他们只是在一段时刻内占据了酶的活性部位使之不能催化乙酰胆碱的水解。
这些药物被称为非经典的抗胆碱酯酶药,仍属于可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。
近来随着老年性痴呆病理的研究的深切,以为老年性痴呆患者体内中枢神经系统中乙酰胆碱的浓度较低,通过抑制乙酰胆碱酯酶能够提高脑内乙酰胆碱的水平,起到医治作用。
现不仅在已有的乙酰胆碱酯酶抑制剂中,开发医治抗老年性痴呆的新用途,还开发出一些抗老年性痴呆的新药。
如上个世纪末上市的他克林(Tacrine),多萘培齐(Donepezil),雷沃斯的明(Rivastigmine)等。
他克林雷沃斯的明
*溴新斯的明
化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵。
本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。
~176℃,熔融时同时分解。
极易溶于水,水溶液呈中性;易溶于乙醇和氯仿;几乎不溶于乙醚。
游离碱的pKa为。
溴新斯的明具酯的结构,在碱水液中可水解。
溴新斯的明口服后在肠内有一部份被破坏,故口服剂量远大于注射剂量。
口服后尿液内无原型药物排出,但能检出两个代谢物,其中一个为酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。
本品属可逆性胆碱酯酶抑制剂,临床用作口服。
要紧用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。
供注射用的是新斯的明的甲硫酸盐(NeostigmineMethylsulfate),临床用途与溴新斯的明相似。
大剂量时可引发恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。
*氢溴酸加兰他敏
化学名为11-甲基-3-甲氧基-4а,5,9,10,11,12,-六氢-6H-苯并呋喃[3а,3,2-ef][2]苯并氮杂卓-6-醇氢溴酸盐。
本品为胆碱酯酶抑制剂,有较弱的抑制胆碱酯酶作用,能透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用比较强。
使受阻碍的神经肌肉传导恢复,改善各类末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。
其医治范围广,毒性较小,病人较易耐受。
临床要紧用于医治脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。
也可用于儿童脑型麻痹。
*石杉碱甲
石杉碱甲是从我国石杉属植物Huperziaserrata中分离到的一种新生物碱,为可逆性胆碱酯酶抑制剂。
可用于医治重症肌无力,和改善脑功能,对脑血管硬化,血管性或早老性经历障碍均有改善。
*多萘培齐
化学名为2-(1-苄基-4-哌啶基)-甲基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚酮。
本品对乙酰胆碱酯酶具有高度的专一性,对外周神经系统产生的副作用较轻,也不引发肝毒性。
用于老年痴呆症的医治。
第二节抗胆碱药
抗胆碱药一样不阻碍乙酰胆碱在神经末稍的释放,但可与胆碱受体结合,阻断乙酰胆碱与受体的结合,减少胆碱能神经的过度兴奋。
这种药物按作用部位和作用的受体的亚型的不同,可分为M-胆碱受体阻断剂、N1胆碱受体阻断剂和N2胆碱受体阻断剂。
一、M-胆碱受体阻断剂
该类药物阻断神经节后胆碱能神经支配的胆碱受体,可散大瞳孔,加速心率,抑制腺体分泌,松弛滑腻肌。
临床上要紧用于解除胃肠道痉挛,减缓胃肠道绞痛,和散瞳。
故又称解痉药。
M-胆碱受体阻断剂按来源和结构能够分为莨菪生物碱和合成药物。
(1)莨菪生物碱
莨菪生物碱的代表药物是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪中分离提取而得的阿托品(Atropine)。
从我国的植物资源中,提掏出阿托品的衍生物山莨菪碱(Anisodamine)、东莨菪碱(Scopolamine)和樟柳碱(Anisodine)。
它们有类似的结构、药理作用和用途。
阿托品山莨菪碱东莨菪碱
与阿托品比较,山莨菪和东莨菪碱别离在托品烷的6位有羟基或六、7位有氧桥,致使了药物的极性不同。
极性小的,易进入中枢神经,故这些药物在中枢产生的作用强弱不同。
这种药物极性大小的顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱,中枢作用强弱的顺序与其极性的顺序相反。
在各类天然来源的莨菪碱的结构中,含氮杂环的氮上仅有一甲基,氮为叔氮原子。
在该氮原子联接一烃基,即季铵化,取得了溴甲阿托品(AtropineMethobromide,胃痉平),甲溴东莨菪碱(ScopolamineMethobromide),丁溴东莨菪碱(ScopolamineButylbromide)等。
这种季铵化修饰的药物在体液中以离子态存在,不易进入血脑屏障,故中枢副作用减小。
胃肠道滑腻肌的解痉作用较强,用作解痉药更宜。
溴甲阿托品丁溴东莨菪碱
*硫酸阿托品
化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[–3-辛酯硫酸盐一水合物。
本品为无色结晶或白色结晶性粉末,无臭,味苦,mp.190~194℃(分解)。
极易溶于水,水溶液呈中性反映。
在100℃加热30分钟仍然稳固。
在碱性条件下(如硼砂)可引发分解。
本品易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿。
阿托品来源于颠茄类植物,如蔓陀罗。
在提取时莨菪酸会发生外消旋化。
亦可用全合成法生产。
本品为莨菪醇、莨菪酸结合成的酯,又称莨菪碱。
莨菪醇亦称托品(Tropine),羟基在α位,结构中有3个手性碳原子C1、C3和C5,为内消旋不产生旋光性。
莨菪醇可有椅式和船式两种稳固的构象,二者互为平稳。
通常表示成能量较低的椅式。
莨菪烷莨菪醇(椅式)莨菪醇(船式)
莨菪酸亦称托品酸(Tropicacid),即α-羟甲基苯乙酸。
天然的莨菪酸为S构型。
莨菪酸在分离提取时易发生消旋化。
左旋体的拮抗M胆碱作用比消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大。
因此临床上利用平安性好,易于制备的外消旋体。
药典规定旋光度不得超过º,以保证生产进程中能做到完全消旋化。
阿托品含叔胺结构,碱性较强,pKa[HB+]。
水溶液可使酚酞呈红色。
结构中的酯键在pH~最稳固、弱酸性和近中性条件下稳固,碱性溶液易水解。
水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。
制备其注射液时应注意调整pH,加1%氯化钠作稳固剂,采纳硬质中性玻璃安瓿,注意灭菌温度。
莨菪醇莨菪酸
阿托品为抗胆碱药,对M-受体有作用,可解除滑腻肌痉挛,抑制腺体分泌,散大瞳孔。
用于胃肠道,肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒,眼科用于散瞳。
阿托品的毒性较大,毒副作用有瞳孔散大,唾液及汗液分泌减少,心跳加速,兴奋,烦燥,乃至惊厥。
阿托品易从胃肠道吸收,也可经粘膜、眼和皮肤接触吸收,经血液散布全身,能够透过血脑屏障和胎盘。
*氢溴酸东莨菪碱
化学名为6β,7β-环氧-1αH,5αH-托烷-3α-醇(-)托品酸氢溴酸盐三水合物。
天然品又称654-1,合成品称为654-2。
本品为茄科植物颠茄、白蔓陀罗、莨菪等中提取取得的东莨菪碱的氢溴酸盐。
东莨菪与莨菪在结构上的的区别是,东莨菪在托品烷的6,7位有一环氧基。
本品的作用与阿托品相似。
其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,另外还有扩张毛细血管,改善微循环和抗晕船晕车等作用。
临床用为镇定药,用于全身麻醉前给药,晕动病、震颤麻痹,狂燥性神经病,有机磷农药中毒等。
还可用于感染性休克。
*氢溴酸山莨菪碱
化学名为6β-羟基-1αH,5αH-托烷-3a-醇(-)托品酸酯。
山莨菪碱为山莨菪醇与左旋莨菪酸结合的酯,是从我国特产的茄科植物山莨菪(ScopoliaTanguticaMaxim.)根中提取到的一种生物碱。
本品的[α]D20为-9゜~゜。
消旋体亦可作药用,药品名为消旋山莨菪碱。
本品为M胆碱受体拮抗剂。
作用强度与阿托品相似或稍弱。
可使滑腻肌明显松弛,并能解除血管痉挛,同时有镇痛作用。
但扩瞳和抑制腺体分泌作用较弱。
本品极少引发中枢兴奋病症。
其缘故被以为是6-羟基增加了药物的极性,使难于透过血脑屏障。
本品的口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。
适用于感染性中毒休克,血管性疾患,各类神经痛和滑腻肌痉挛等疾病。
*丁溴东莨菪碱
化学名为(1S,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7-环氧-8-丁基-3(S)-环氧托烷基托哌的溴化物。
又名解痉灵。
本品为白色或近白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
在水中或氯仿中易溶,在乙醇中略溶。
丁溴东莨菪碱为东莨菪碱季铵化取得的药物,对中枢的作用较弱,系外周抗胆碱药。
除对滑腻肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经肌肉接头作用。
本品对肠道滑腻肌向肌性解痉作用较阿托品强,能选择性地减缓胃肠道,胆道及泌尿道滑腻肌的痉挛和抑制其蠕动,而对心脏、瞳孔和唾液腺的阻碍较小,故很少显现中枢神经兴奋,扩瞳,抑制唾液分泌等副反映。
本品口服不易吸收。
肌注或静注后,专门快产生药效,维持时刻约2~6小时。
用于各类病因引发的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛。
(2)合成M-受体阻断剂
由于阿托品等药物生理作用普遍,常引发口干、视力模糊、心悸等不良反映。
故对阿托品类药物进行结构改造,希望取得选择性高,作用强的药物。
剖析阿托品的化学结构可发觉,虚线框中的氨基醇部份与乙酰胆碱很相似。
氨基乙醇酯被以为是“药效大体结构”。
阿托品的酰基部份带有苯基,对阻断M-受体功能十分重要,
由此,设计合成了多种季铵类或叔胺类的抗胆碱药,这些药物的通式如下:
通过X把脂环部份与氨基部份连接起来。
各部份的情形别离讨论如下:
如R1、R2为碳环或杂环时,可产生较强的拮抗乙酰胆碱的活性,两个环不同时作用较强。
如含苯环和环烷烃的格隆溴铵(GlycopyrroniumBromide,胃长宁)和奥芬溴铵(OxyphenoniumBromide,安胃宁)。
该药物用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃酸分泌过量及痉挛等。
格隆溴铵奥芬溴铵
R3能够是H,OH,CH2OH或CONH2。
由于R3为OH或CH2OH时,可能形成氢键使药物与受体结合紧密,作用增强。
故多数M-受体拮抗剂的R3为OH。
大多数抗胆碱药的X是酯键(-COO-),如上述的格隆溴铵和奥芬溴铵。
也有效醚键(-O-)或碳键连接的抗胆碱药。
如奥芬那君(Orphenadrine)、比哌立登(Biperiden)和苯海索(Trihexyphenidyl)。
醚键(-O-)或碳键的药物,因脂溶性较小易进入中枢,属于中枢抗胆碱药,临床用于抗震颤麻痹。
奥芬那君比哌立登苯海索
氨基部份一样为叔胺或季铵结构,本身是氮正离子或成盐后形成氮正离子,与M-受体的负离子部位结合,氮上烷基一般是较小的烃基,也可形成杂环。
季铵类的抗胆碱药的中枢副作用较小,常作为外周的抗胆碱药。
最近几年来,发觉了M-受体的亚型。
在研究合成胆碱药中,取得了选择性高的M1-受体拮抗剂,如哌仑西平(Pirenzepine)和替仑西平(Telenzepine)。
这几个药物对除胃肠道外的滑腻肌、心肌、唾液腺等的M-受体亲和力低,少有其它抗胆碱药物对心脏、唾液腺和瞳孔的副作用。
也不阻碍中枢神经系统。
在一样医治剂量下能显著抑制胃酸、胃蛋白酶原及胃蛋白酶的分泌,用于胃及十二指肠溃疡。
哌仑西平替仑西平
*溴丙胺太林
化学名为溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵。
又名普鲁本辛。
溴丙胺太林系季铵类抗胆碱药,不易吸收,不易透过血脑屏障,中枢副作用小。
要紧用于胃及十二指肠溃疡的辅助医治,也用于胃炎,胰腺炎、胆汁排泄障碍等。
二、N1-胆碱受体阻断剂
又称神经节阻断药。
主若是阻断N1胆碱受体,切断神经冲动的传导,使血管舒张,致使血压下降。
用于高血压的医治。
代表药物有美卡拉明(Mecamylamine)、六甲溴铵(HexamethoniumBromide)等,由于最近几年来显现了许多优秀的抗高血压药物,神经节阻断药物已较少利用。
美卡拉明六甲溴铵
3、N2-胆碱受体阻断剂
作用于骨骼肌神经肌肉接头处的运动终板膜上的乙酰胆碱N2-受体,阻碍神经冲动在神经肌肉接头处的正常传递,致使随意肌的松弛。
故又称肌肉松弛药。
该类药物可使骨骼肌完全松弛。
手术时运用该类药物,肌肉松弛可再也不依托全身麻醉的深度,故可减少麻醉药的用量,幸免深度麻醉引发病人的呼吸、循环抑制等不良后果。
是临床麻醉时利用的重要辅助药物。
临床上用作肌肉松弛的药物除乙酰胆碱N2-受体的拮抗剂,即外周性肌肉松弛药外,还有作用于中枢的肌肉松弛药。
中枢性肌肉松弛药通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递,使骨胳肌松弛,其机制尚不清楚。
也一并在本节介绍。
(1)外周性肌肉松弛药
外周性肌肉松弛药又分为非去极化型和去极化型。
非去极化型肌肉松弛药,也称竞争性肌松药。
药物与运动终板膜上的N2-受体结合后无兴奋作用。
与乙酰胆碱竞争受体,阻断了乙酰胆碱的信号传递作用,使骨胳肌松弛。
当给予抗胆碱酯酶药(如新斯的明)后,随着终板膜处乙酰胆碱的水平增大,可使神经肌肉阻断作用逆转。
此类药物的作用易于操纵,可保证平安。
去极化型肌肉松弛药。
药物与运动终板膜上的N2-受体结合,使终板膜及临近肌细胞膜长时刻去极化,阻断神经冲动的传递,使终板对乙酰胆碱的反映降低,致使骨胳肌松弛。
多数本类药物不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,作用类似于过量的乙酰胆碱长时刻作用于受体。
故本类药物过量时,不能用抗胆碱酯酶药对抗。
与非去极化型肌肉松弛药比较,去极化型肌肉松弛药的作用不便操纵,故这种药物的应用不如非去极化型肌肉松弛药普遍。
但本类药物中的氯化琥珀胆碱,因起效快,且易被血浆中的胆碱酯酶水解失活,持续时刻短,易于操纵,尚在临床中应用。
*氯化琥珀胆碱
化学名为二氯化2,2’-[(1,4-二氧-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。
又名司可林。
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味咸。
本品在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中微溶,在乙醚中不溶。
mp.157~163℃,无水物的熔点为190℃。
无水物有引湿性。
氯化琥珀胆碱具有酯键结构,在固体结晶状态稳固,水溶液中可水解。
水解速度随pH值和温度的改变而转变,在碱性条件易水解。
两个酯键的水解分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。
本品的注射液用丙二醇作溶液,稳固性比较好。
本品在生产进程中或贮存太久,可能带入或产生胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯等杂质,药典规定检查其限量。
氯化琥珀胆碱经注射给药后,在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。
先生成1分子胆碱和1分子琥珀酸单胆碱酯,后者缓缓分解成胆碱和琥珀酸。
很少以氯化琥珀胆碱的分子形式从尿中排泄。
本品为去极化型外周骨骼肌松弛药,松弛作用产生迅速,持续较短。
经常使用于气管内插管手术的全身麻醉。
本品不能与碱性药物如硫喷妥钠等合用。
大多数临床上利用的外周性肌肉松弛药都是非去极化型。
非去极化型的肌肉松弛药可分为生物碱类和合成类。
生物碱类有右旋氯筒箭毒碱(TubocurarineChloride),汉肌松(Tetrandrinedimethiodide)、傣肌松(Cissampelosinemethiodide)等。
其结构都较复杂,具有必然空间结构的氮原子,多数为双季胺结构,且氮原子处在苄基四氢异喹啉的杂环体系中。
两个氮原子相距10~12个原子。
设计者利用体内药物代谢的水解反映和非酶性Hofmann排除反映,可使阿曲库铵在体内迅速代谢为无活性的代谢物,解决了肌肉松弛药类药物产生蓄积中毒的不良反映,取得了普遍的应用。
这种药物还有多库氯铵(DoxacuriumChloride)(不在肝肾酶催化代谢)和米库氯铵(MivacuriumChloride),两药均较平安。
苯磺酸阿曲库铵
在20世纪60年代发觉的具雄甾母核的季铵生物碱有肌肉松弛作用,在甾环3,17位乙酰化取得甾烷类去极化型神经肌肉阻断剂,作用强于氯化筒箭毒碱,而且起效快、持续时刻长。
这种药物有维库溴铵(Vecuroniumbromide)、哌库溴铵(Pipecuroniumbromide)、罗库溴铵(Rocuroniumbromide)等。
维库溴铵罗库溴铵
哌库溴铵
*苯磺酸阿曲库铵
苯磺酸阿曲库铵是在对简箭毒碱的结构改造中取得的对称的1-苄基四氢异喹啉类药物中的一个。
该类药物具有双季铵结构,两个季铵氮原子间相隔10~12个原子。
季铵氮上有较大的基团,且季铵氮原子的β位有吸电子基团取代,能够在生理条件下发生Hofmann排除反映,幸免了酶催化的代谢进程,副作用小。
苯磺酸阿曲库铵由于在体内经Hofmann排除和酯解代谢,医治剂量不阻碍心、肝、肾功能,副作用小。
阿曲库胺结构中有4个手性中心,理论上有16个光学异构体,由于分子的对称因素,实际的异构体数量较少。
现利用的是各异构体的混合物。
阿曲库胺的1R-Cis,1,R-Cis已开发为临床利用的肌肉松弛药,称为顺曲库铵(cisAtracurium),作用强度是苯磺酸阿曲库铵的3倍,引发组胺释放的偏向更小。
*泮库溴铵
本品是甾类非去极化型神经肌肉阻断剂,是从天然发觉的具雄甾母核的季铵生物碱,经结构改造而得。
在结构的环A和环D部份,各存在一个乙酰胆碱样的结构片断。
泮库溴铵作用为筒箭毒碱的5~6倍,起效时刻及持续时刻与氯化筒箭毒碱相似,现已取代筒箭毒碱作为大手术的首选药物。
副作用有心动过速,血压太高等。
(2)中枢性肌肉松弛药
中枢性肌肉松弛药通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递,使骨胳肌松弛。
该类药物如氯唑沙宗(Chlorzoxazone),要紧用于医治骨胳肌疾病和肌肉痉挛疼痛。
*氯唑沙宗
化学名为5-氯-苯并噁唑-2-(3H)-酮。
本品通过阻滞中枢内中间神经元的冲动传递,使骨骼肌松弛,要紧用于医治骨骼肌疾病和肌肉痉挛疼痛。
通常口服给药,给药后1~2小时达到血药峰值,可迅速代谢成6-羟基唑沙宗,并要紧以葡萄糖醛酸结合物的形式,从尿中排除。
要紧的副作用为嗜睡和眩晕,肝功能受损的患者不得服用。
本类药物阻碍乙酰胆碱受体和乙酰胆碱的代谢等,达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果,调剂胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态。
分为拟胆碱药和抗胆碱药两大类。
拟胆碱药物分为直接作用的胆碱受体兴奋剂,和间接作用的胆碱酯酶抑制剂。
胆碱受体兴奋剂为一些生物碱和乙酰胆碱结构改造的类似物。
经典的胆碱酯酶抑制剂是乙酰胆碱酯酶催化反映底物的类似物,非经典的抗胆碱酯酶药比乙酰胆碱对乙酰胆碱酯酶具有更高的亲和力,但不是酯酶的底物。
最近几年显现一些抗老年性痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂药物。
抗胆碱药分为M胆碱受体拮抗剂,N1胆碱受体拮抗剂和N2胆碱受体拮抗剂。
M胆碱受体拮抗剂又称解痉药,分为莨菪生物碱类和结构简化的合成药物,N2胆碱受体拮抗剂即外周性肌肉松弛药。
N1胆碱受体拮抗剂要紧用于抗高血压,临床已较少利用。
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- 胆碱