药理学重点.docx
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药理学重点
药理学重点
1、地西泮的作用机制与应用
答:
地西泮特异地与苯二氮卓(BDZ)受体结合后,增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。
(1)抗焦虑:
在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药
(2)镇静催眠:
用于①麻醉前给药;②失眠:
现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。
(3)抗惊厥、抗癫病:
抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
(4)中枢性肌松:
用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等):
也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
2、为什么α受体阻断药能使肾上腺素的升压作用翻转,却不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转?
答:
肾上腺素对具有缩血管作用的α受体及具有扩血管作用的β2受体都有明显的激动作用。
当预先应用α受体阻断药将α受体阻断后,再用肾上腺素,则后者不能再激动α受体,而是单纯激动β2受体,使其扩血管作用充分显现出来,故血压不升反降,此为肾上腺素升压作用的翻转。
而去甲肾上腺素能选择地激动α受体,对β2则几无作用,故α受体阻断药不能使去甲肾上腺素的升压作用翻转。
3、阿托品的药理学作用、临床应用。
临床用途:
(1)、缓解内脏绞痛:
疗效:
胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)
(2)、抑制腺体分泌:
①全身麻醉前给药:
②严重盗汗和流涎症
(3)、眼科:
①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:
仅在儿童验光时用。
(4)、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。
(5)、感染性休克:
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
(6)、解救有机磷酸酯类中毒。
药理作用:
(1)、解除平滑肌痉挛:
松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。
强度比较:
胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管
(2)、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。
(3)、对眼的作用:
①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹
(4)、心血管系统:
①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;
②扩张血管,改善微循环。
(5)、中枢神经系统:
大剂量时可兴奋中枢
4、阿托品与毛果芸香碱对眼的作用与用途。
(1)、阿托品对眼的作用与用途:
作用:
①扩瞳:
阻断虹膜括约肌M受体。
②升高眼内压:
散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。
③调节麻痹:
通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。
用途:
①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。
(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:
作用:
①缩瞳:
激动虹膜括约肌M受体。
②降低眼内压:
缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。
③调节痉挛:
通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变
凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。
用途:
①青光眼;②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。
5、为什么过敏性休克宜首选肾上腺素?
答:
过敏性休克时小血管通透性升高,引起血压下降,支气管平滑肌痉挛,引起呼吸困难。
肾上腺素通过激动α、β受体,既可收缩血管,兴奋心脏,升高血压;又可松弛支气管平滑肌,减少过敏介质释放,消除支气管粘膜水肿,从而缓解过敏性休克的症状。
因此,治疗过敏性休克宜首选肾上腺素。
6、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。
药理作用:
(1)中枢作用
①抗精神病作用:
用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复。
②镇吐作用:
对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)都有效。
③影响体温调节:
用药后体温随环境温度而升降。
④加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。
⑤内分泌系统:
促进催乳素释放,抑制促性腺激素分泌,抑制促皮质激素和生长激素分泌。
⑥长期应用可出现锥体外系反应。
(2)、植物神经系统作用
阻断α、M受体,抑制血管运动中枢,直接舒张血管,主要引起血压下降,口干等副作用。
临床应用:
治疗精神病。
治疗神经官能症。
止吐,但对晕动病呕吐无效。
治疗呃逆。
人工冬眠。
7、试述吗啡和度冷丁(哌替啶)在作用、应用上有何异同?
答:
比较如下
(1)作用方面:
相同点:
中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压)。
不同点:
镇咳:
吗啡(有)、度冷丁(无);
瞳孔缩小:
(吗啡)(有),度冷丁(无)。
(2)应用方面:
相同点:
急性锐痛、心原性哮喘
不同点:
止泻:
吗啡(有),麻前给药及人工冬眠:
度冷丁(有)
8、简抗述高血压药的分类并各举一代表药。
答:
抗高血压药分类及代表药如下:
A.利尿药,氢氯噻嗪等
B.血管紧张素I转化酶抑制药及血管紧张素II受体(AT1)阻断药
(1)血管紧张素I转化酶抑制药,卡托普利等.
(2)血管紧张素II受体(AT1)阻断药,氯沙坦等.
C.Β受体阻断药,普萘洛尔等.
D.钙拮抗药,硝苯地平等.
E.交感神经抑制药
(1)中枢性抗高血压药,可乐定等.
(2)神经节阻断药,美加明等.
(3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药,利舍平和胍乙啶等.
(4)肾上腺素受体阻断药:
α受体阻断药,酚妥拉明、酚苄明等;α1受体阻断药,哌唑嗪、乌拉地尔等;α和β受体受体阻断药,拉贝洛尔.
F.扩血管药
(1)直接舒张血管药,肼屈嗪,硝普钠.
(2)钾通道开放药,吡那地尔等.
(3)其他扩血管药,吲达帕胺,酮色林.
9、分别简述普萘洛尔和卡托普利的降压机理。
(l)普萘洛尔:
①阻断心肌β1受体、心脏抑制、心输出量降低。
②阻断肾脏β受体,肾素释放减少,便ATII和醛固酮形成减少。
③阻断肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体,取消递质释放的正反馈调节。
④中枢降压作用。
(2)卡托普利:
抑制血管紧张素转化酶致:
①减少血管紧张素Ⅱ形成,血管收缩作用减弱。
②减少缓激肽水解,使之扩血管的作用加强。
③PGE2、PGI2形成增加,血管舒张。
④醛固酮释放减少,水钠潴留减轻。
10、抗心绞痛药分为哪几类?
各类列举一个代表药并说明其作用机制。
答:
分为3类:
(1)硝酸醋类代表药硝酸甘油
(2)β受体阻断药代表药普萘洛尔、美托洛尔
(3)钙拮抗剂代表药地尔硫卓、硝苯地平
每类作用机制:
(l)硝酸酯类:
通过扩张血管,减轻心脏前后负荷,降低心肌耗氧量,扩张冠脉增加心肌缺血及血流供应。
(2)β受体阻断药:
通过阻断心肌β1受体,减慢心率,抑制心收缩力,降低心耗氧量、降低心率后,舒张期延长,增加和改善心肌缺血区血流供应;改善心肌代谢。
(3)钙拮抗剂:
抑制Ca2+内流、减慢心率和心收缩力,降低心耗氧量,扩外周血管和冠脉,降低心脏负荷,增加心脏冠脉血流量;保护缺血心肌。
*拓展:
常用于抗心绞痛钙拮抗剂有哪些?
临床应用时应如何选择?
(1)常用于抗心绞痛的钙拮抗剂有:
硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓
(2)选择药物:
A、变异型心绞痛:
常选用硝苯地平,也常选用地尔硫卓。
选用硝苯地平时可与普萘洛尔合用,硝苯地平扩血管作用引起的反射性心率加快和普萘洛尔收缩冠脉的不利影响均可在联合用药中互相抵消。
B、劳累型心绞痛:
稳定型选用地尔硫卓亦可选用维拉帕米,但不能用硝苯地平;
C、不稳定型选用地尔硫卓单独使用或与硝酸酯类联用。
*钙拮抗药有哪些临床用途?
钙拮抗药的临床用途有:
(l)高血压:
常用硝苯地平和尼群地平,可治疗轻、中、重度高血压。
(2)心绞痛:
对劳力型心绞痛可选用地尔硫卓、维拉帕米,不宜选用硝苯地平;对变异型心绞痛可选用硝苯地平、地尔硫卓。
(3)心律失常:
用于快速型心律失常,维拉帕米是治疗阵发性室上性心动过速的首选药。
(4)脑血管疾病:
常用氟桂嗪、尼莫地平,用于缺血性脑血管疾病、脑外伤后遗症、眩晕症及偏头痛。
(5)难治性充血性心力衰竭:
主要选用用硝苯地平。
(6)其它:
对雷诺病、肺动脉高压及支气管哮喘等有一定疗效。
*试述钙拮抗药的分类及其代表药。
(1)选择性钙拮抗药:
苯烷胺类:
如维拉帕米等;二氢吡啶类:
如硝苯地平等;地尔硫类:
如地尔硫等。
(2)非选择性钙拮抗药:
氟桂嗪类:
如氟桂嗪、桂利嗪等;普尼拉明等;其他类:
如哌克昔林等。
11、
(1)毛果芸香碱:
M样作用(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
(2)新斯的明:
胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
(3)碘解磷定:
胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置,静脉注射。
(4)阿托品:
M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:
扩瞳药:
后马托品。
解痉药:
丙胺太林。
抑制胃酸药:
哌纶西平。
溃疡药:
溴化甲基阿托品。
(5)东莨菪碱山莨菪碱作用特点:
东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。
(6)去甲肾上腺素:
α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
(7)可乐定:
α2受体激动药。
用于降血压。
中枢性降压药。
降压快而强,使用于中度高血压。
尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗,也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
(见后)
(8)肾上腺素:
α、β受体激动药。
用于心脏停搏,过敏性休克,支气管哮喘,减少局麻药的吸收,局部止血。
不良反应:
剂量过大可发生心律失常,脑溢血,心室颤动。
禁用于器质性心脏病,高血压,冠状动脉粥样硬化,甲状腺机能亢进及糖尿病。
主要机理为兴奋心脏,兴奋血管,舒张支气管平滑肌。
(9)多巴胺:
α、β受体激动药。
作用特点:
主要激动多巴胺受体,也能激动α和β1受体,用于抗休克。
可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。
(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体,增加肾脏血流量,排钠利尿,注意补充血容量,纠正酸中毒)。
可用于抗慢性心功能不全。
(10)间羟胺作用特点:
激动α受体,作用弱而持久,用于各种休克早期。
(11)麻黄碱:
α、β受体激动药,较肾上腺素弱而持久。
特点是有中枢作用。
可产生快速耐药性,停药一定时间后可恢复。
用于防止低血压,治疗鼻塞,过敏,缓解支气管哮喘。
大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。
(12)异丙肾上腺素:
β受体激动药。
能兴奋心脏,松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。
用于支气管哮喘(可产生耐受性),房室传导阻滞,心脏骤停,休克。
禁用于冠心病,心肌炎,甲状腺机能亢进病人。
(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。
12、1.头孢菌素类抗菌药分为四代,试述各代的主要特点。
一代:
对G+菌作用强,对G-菌作用弱。
对铜绿假单胞菌无效。
耐青霉素酶,但可被G-菌产生的β内酰胺酶破坏。
与青霉素有交叉过敏。
大剂量有肾毒性。
二代:
对G+菌作用与第一代相仿或稍逊,对多数G-菌作用明显增强。
对部分厌氧菌有高效。
对铜绿假单胞菌无效。
对多种β内酰胺酶较稳定。
肾毒性较小。
三代:
对G+菌作用较一、二代弱,对G-菌作用更强。
对铜绿假单胞菌和厌氧菌作用较强。
对各种β内酰胺酶较稳定。
组织穿透力强,体内分布广。
基本无肾毒性。
四代:
抗菌谱比第三代更宽。
对G+、G-菌及部分厌氧菌均有高效。
极低的β内酰胺酶亲和性和诱导性。
对多种青霉素结合蛋白有高度亲和力。
齐多夫定
4.蛋白酶抑制剂
沙奎那韦
5.广谱抗病毒药物
利巴韦林、干扰素
6.病毒释放抑制剂
奥塞米韦
几乎无肾毒性。
13、抗病毒药作用机制及相应药物。
答:
1.穿入和脱壳抑制剂
金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地
2.DNA多聚酶抑制剂
阿昔洛韦
3.逆转录酶抑制剂
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