药剂学药物化学习题和答案.docx
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药剂学药物化学习题和答案
药物化学-学习指南
一.最佳选择题
1.根据化学结构地西泮属于()
A.硫氮卓类B.二苯并氮卓类
C.苯并氮卓类D.苯并二氮卓类
2.奥美拉唑属于()
A.H1受体拮抗剂 B.H+/K+-ATP酶抑制剂
C.Na+/K+-ATP酶抑制剂D.H2受体拮抗剂
3.驾驶员小王患荨麻疹,为了安全和不影响工作,应选用的药物是()
A.盐酸苯海拉明B.氯雷他啶
C.盐酸赛庚啶D.马来酸氯苯那敏
4.小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应,应及早使用的解毒药是()
A.乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸
C.谷氨酸D.乙酰甘氨酸
5.阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致()A.水杨酸B.水杨酸酐C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯
6.不能与钙类制剂同时使用的药物是()
A.氨苄西林B.环丙沙星C.林可霉素D.异烟肼
7.体育运动员禁用的药物是()
A.咖啡因B.吗啡C.苯丙酸诺龙D.地塞米松
8.根据化学结构盐酸利多卡因属于()
A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基酮类D.氨基醚类
9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应,应选用的解毒药是()
A.N-乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸D.N-乙酰甘氨酸
10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有()
A.酯键B.酰胺键C.酰脲键D.肼基
11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是()
A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯拉敏
C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪
12.不能与钙类制剂同时使用的药物是()
A.氨苄西林B.诺氟沙星C.林可霉素D.异烟肼
13.属于哌啶类的合成镇痛药是()
A.盐酸美沙酮B.喷他佐辛C.盐酸哌替啶D.纳络酮
二、配伍选择题(每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。
)
〔14-16〕
A.盐酸多西环素 B.阿米卡星 C.氨曲南
D.克拉维酸 E.克拉霉素
14.氧青霉烷类的药物是()
15.大环内酯类的药物是()
16.氨基糖苷类的药物是()
〔17-20〕
A.阿米卡星B.头孢噻肟C.氯霉素
D.罗红霉素E.盐酸多西环素
17.β-内酰胺类的药物是()
18.四环素类的药物是()
19.大环内酯类的药物是()
20.氨基糖苷类的药物是()
三、填空题
21.吗啡为两性化合物,酸性来自结构,碱性来自。
22.β受体拮抗剂按化学结构可分为和两类,前者的绝对构型以构型活性较高。
23.半合成青霉素的原料是,半合成头孢霉素的原料是。
24.甾类激素根据化学结构分为 、 和 三类。
25..维生素C具有性,是由于结构中含有。
26.根据化学结构将H1受体拮抗剂分为、和。
27
。
28.
。
29.
。
30.
。
四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途
31.32.
33.34.
35.
36.
37.
38.
五、根据药物名称写出化学结构及主要用途
39.青霉素40去甲肾上腺素41.硝酸甘油42.环丙氟沙星
43.VitaminC44.诺氟沙星45.卡托普利
六、问答题
46.根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?
47.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。
48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。
49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。
50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理,说明为什么长期服用可引起胃出血。
51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。
52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。
53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺,写出合成路线及主要反应条件。
答案:
一、选择题
1.D2.B3.B4.A5.C6.B7.C8.B9.A10.B11.D12.B13.C
二、配伍选择题
〔14-16〕DEB
〔17-20〕BEDA
三、填空题
21.酚羟基;哌啶基(或叔胺)。
22.苯乙醇胺类;芳氧丙醇胺类;R。
23.6-APA;7ACA。
24.雌甾烷类;雄甾烷类;孕甾烷类。
25.还原性(酸性);烯二醇羟基。
26.氨基醚类;丙胺类;三环类
27.
28.
29.
30.
四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途
五、根据药物名称写出化学结构及主要用途
39.
β内酰胺类抗生素(抗菌消炎药)
40.
抗过敏药(拟肾上腺素药)
.41.
抗结核药
抗菌消炎药
42.
抗心绞痛药
43.维生素C维生素C缺乏症44.诺氟沙星抗菌消炎
45.卡托普利抗高血压药
六、问答题
46、根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?
答题要点:
苯巴比妥钠的结构中含有内酰胺结构,其水溶液不稳定,具水解性;又因苯巴比妥其酸性弱于碳酸,吸收空气中二氧化碳,析出游离的苯巴比妥而产生混浊,故将其做成粉针剂,临用时配制。
47、.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。
答题要点:
布洛芬与阿司匹林分别加入碳酸钠(或氢氧化钠)试剂,加热(3分),再加三氯化铁试剂显紫堇色的是阿司匹林,无明显颜色变化的是布洛芬(或用其他方法也可)。
48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。
答题要点:
1.1,4-二氢吡啶环是必须结构。
2.氧化为吡啶,作用消失;还原双键,作用减弱。
3.二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
4.2,6位取代基应为低级烷烃。
5.3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较大基团。
主要影响血管选择性和作用时间。
6.4位主要影响作用强度,以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性;对位取代则活性降低或消失。
7.S构型体活性较强。
49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。
答题要点:
耐酸青霉素的结构特点是6位侧链含有吸电子基;
耐酶青霉素的结构特点是6位侧链含有较大取代基;
广谱青霉素的结构特点是6位侧链含有极性(或亲水性)取代基;
(也可举例说明)
:
50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理,说明为什么长期服用可引起胃出血。
答题要点:
因为阿司匹林结构中含有羧基,酸性较强(pKa3.49)对胃粘膜有刺激性;由于作用机理是抑制了前列腺素的生物合成,致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用,)加之羧基酸性的刺激作用而引起胃出血。
51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。
答题要点:
青霉素与阿莫西林分别加入水合茚三酮试剂,显蓝紫色的是阿莫西林,无明显颜色变化的是青霉素(或用三氯化铁显色)。
52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。
答题要点:
喹诺酮类抗菌药构效的关系为
①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团。
②B环可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环。
③1位由烃基,环烃基取代增加活性,其中以乙基、氟乙基、环丙基取代为佳,用2,4二氟苯基替代环丙基,活性增加。
④2位引入取代基活性消失或减弱。
⑤5位NH2取代时活性最强。
⑥6位F原子取代可增强抗菌活性。
⑦7位引入哌嗪基可扩大抗菌谱。
⑧8位引入Cl、F、OCH3取代可降低最小抑菌浓度,OCH3取代抗厌氧活性增加,但F取代光毒性增加,也可与N1形成环状取代基,如吗啉环。
53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺,写出合成路线及主要反应条件。
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