大理大学成人高等教育《药理学》课程作业问题详解.docx

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大理大学成人高等教育《药理学》课程作业问题详解

一、名词解释

1.选择性：

药物对某些组织器官作用明显而对其他组织作用不明显的现象。

2.副作用：

治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。

3.后遗效应：

停药后血浆药物浓度降至阈浓度以下时残存的效应。

4.毒性反应：

药物剂量过大或用药时间过长引起机体的危害性反应。

5.受体：

存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内，能与药物相结合并能传递信息、引起效应的细胞成分（糖蛋白或脂蛋白）。

6.效价：

达到一定效应时所需的药物剂量。

7.效能：

药物的最大效应。

8.治疗指数：

LD50与ED50动物的比值。

9.安全范围：

LD5与ED95之间的距离。

10.受体向上调节：

长期应用拮抗药引起受体数目增加而对药物敏感性增加的现象。

11.受体向下调节：

长期应用激动药引起受体数目下降而对药物敏感性下降的现象。

12.首关消除：

口服某些药物时经肠壁及肝脏转化使其进人体循环的药量减量少的现象。

13.肝药酶：

肝微粒体内促进药物生物转化的酶系统。

14.肝药酶诱导剂：

使肝药酶活性增强，药物的代谢速度加快的物质。

15.肝药酶抑制剂：

使肝药酶活性减弱，药物的代谢速度减慢的物质。

16.肝肠循环：

有些药物从肝脏转运到胆汁再排人小肠，又可被再吸收，称为肝肠循环。

17.一级动力学消除：

单位时间内消除的药量与当时的血药浓度成正比或恒比消除过程。

18.半衰期：

血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

19.生物利用度：

药物吸收进人血液循环的份量与速度。

20.表观分布容积：

药物在体内分布达到平衡时，体内药量与血药浓度的比值。

21.拟交感活性：

某些受体阻断药在阻断受体的同时，还具有一定的受体激动作用。

22.肾上腺素的翻转效应：

事先给予α受体阻断药，再给肾上腺素，使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。

23.隔日疗法：

将糖皮质激素两天的用量合在一起在早晨8：

00一次顿服，可减少对肾上腺皮质抑制，不良反应减轻。

24.抗菌谱：

抗菌药的抗菌范围。

25.化疗药物：

包括抗病原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。

26.抗生素后效应：

是指抗生素低于最低抑菌浓度或被消除后，细菌的生长繁殖仍受到持续的抑制。

27.耐药性：

是指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低乃至消失的现象。

28.-内酰胺类抗生素：

具有-内酰胺的结构，包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。

29.青霉素结合蛋白：

能与-内酰胺类抗生素结合，是-内酰胺类抗生素的作用靶点。

30.二重感染：

长期使用广谱抗生素，导致肠道菌群紊乱，不敏感菌乘机繁殖而引起的继发感染。

二、简答题（仅为要点，需结合书本回答）

1.新斯的明的主要临床用途有哪些？

重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；陈发性室上性心动过速；非去极化型肌松药中毒。

2.阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应的关系如何？

药理作用是阻断M受体，对M受体的阻断无选择性，大剂量还能阻断NN受体。

具有扩瞳、升高眼内压、调节麻痹；减少腺体分泌；松弛内脏平滑肌；扩张血管；使心率加快，传导加快；中枢兴奋等作用。

主要用于：

检查眼底、虹膜睫状体炎；严重盗汗；解除内脏平滑肌痉挛；抗休克，缓慢型心律失常及有机磷酸酯类中毒的抢救等。

不良反应：

一般反应及中毒反应。

3.有机磷酸酯中毒为什么要合用阿托品和碘解磷定？

有机磷酸酯类抑制AchE，使Ach大量堆积，造成M、N受体激动产生中毒反应。

阿托品阻断M受体，大剂量还能阻断NN受体。

碘解磷定能恢复AchE的活性。

合用阿托品和碘解磷定，可使中毒症状得到缓解。

4.多巴胺的药理作用有哪些？

主要临床用途有哪些？

多巴胺激动α、1及DA受体，因此对心脏、血管、肾脏等方面有一定特殊作用，故用于休克及急性肾功不全者。

5.试述酚妥拉明对心血管的影响及其原理？

通过阻断血管α受体及直接舒张血管作用，说明反射性兴奋心脏的原理。

6.地西泮的体内过程特点、临床应用及不良反应有哪些？

与巴比妥类相比有什么优点？

从不同给药途径的吸收以及在体内的活性产物与透过胎盘屏障等环节说明地西泮体内过程特点。

用途有抗焦虑，镇静，催眠，麻醉前给药，抗惊厥，抗癫痫，中枢性肌肉松弛等。

从一般不良反应、中毒反应及依赖性阐述地西泮的不良反应。

从依赖性、耐受性、后遗作用、安全范围等方面回答与巴比妥类之间的区别。

7.氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应是什么？

从中枢神经系统、植物神经系统和内分泌系统说明氯丙嗪的药理作用；从阻断四条DA通路阐述氯丙嗪的作用机制。

用途为治疗精神病、止吐、人工冬眠疗法。

主要不良反应是一般反应、锥体外系反应等。

8.阿司匹林的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么？

与吗啡、氯丙嗪分别在镇痛、解热方面相比较有何异同点？

从解热镇痛抗炎抗风湿及影响血栓形成两方面说明阿司匹林的药理作用及临床应用。

阿司匹林的主要不良反应有胃肠道反应、凝血障碍、过敏反应、水杨酸反应及瑞夷（Reye）综合征。

从镇痛强度、对急慢性疼痛的效果、有无耐受性、成瘾性及作用机制等方面与吗啡进行区别。

从抗炎的优缺点、抗炎的部位、抗炎机制等方面与氯丙嗪区别。

9.治疗慢性心功能不全的药物有哪些种类？

其代表药强心苷的药理作用、临床应用、体内过程特点及主要不良反应与防治是什么？

治疗慢性心功能不全的药物药主要有强心苷类、ACEI及AT1-R拮抗药、利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药、非强心苷类正性肌力药、其他血管扩张药等。

强心苷的药理作用主要有正性肌力作用、负性频率作用、负性传导作用及对神经内分泌等的影响。

用于治疗CHF、心房颤动及心房扑动。

从口服吸收、肝肾的代谢等方面回答体内过程特点。

强心甙的毒性表现为：

胃肠反应、神经系统反应、心脏毒性。

中毒的防治应及时停药及排钾药，并用药物纠正心律失常；注意诱发因素。

10.抗高血压药物有哪些种类？

各有何代表药？

卡托普利、普萘洛尔的药理作用、作用机制及临床应用是什么？

抗高血压药物及代表药有利尿药（噻嗪类）、钙拮抗剂（硝苯地平）、β受体阻断药（普萘洛尔）、ACEI（卡托普利）及AT1-R拮抗药（氯沙坦）、受体阻断药（哌唑嗪）、中枢交感神经抑制药（可乐定）及其他扩血管药（硝普钠）等。

卡托普利抑制ACE，使血管紧张素Ⅱ、醛固酮减少；减少缓激肽水解；防止与逆转心血管重构。

用于各型高血压、CHF、肾性糖尿病。

普萘洛尔阻断心脏β1受体、肾脏β1受体、去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β2受体及中枢β受体，使血压下降。

用于高心输出量、高肾素活性的高血压。

11.硝酸甘油的药理作用、临床应用及不良反应是什么？

硝酸甘油的药理作用扩全身血管、降低心肌耗氧量。

硝酸甘油的适应症是：

心绞痛；心肌梗塞；难治性心力衰竭。

硝酸甘油的不良反应主要是扩血管所致的不良反应及耐受性问题。

12.试述平喘药的分类及评价各类平喘药的临床地位。

常用的平喘药分五类：

拟肾上腺素药、茶碱类、M胆碱受体阻断药、抑制过敏介质释放药、肾上腺皮质激素类。

从作用强弱、不良反应的多少来评价各类平喘药的临床地位。

13.试述抗消化性溃疡药的分类及评价各类抗消化性溃疡药的临床地位。

抗消化性溃疡药的分类：

中和胃酸药（氢氧化铝）、H2受体阻断药（雷尼替丁）、M1胆碱受体阻断药（哌化西平）、H+、K+—ATP酶抑制药（奥美拉唑）、胃泌素受体阻断药（丙谷胺）、粘膜保护药（米索前列醇）、抗幽门螺旋菌药（甲硝唑等）。

从作用强弱、不良反应的多少来评价抗消化性溃疡药的临床地位。

14.简述叶酸、维生素B12的药理作用和临床用途。

维生素B12是细胞分裂和神经组织髓鞘完整必需物质，用于恶性贫血，巨幼红细胞性贫血及神经系统疾病的辅助治疗。

叶酸参与氨基酸和核酸合成，主要用于巨幼红细胞性贫血的治疗。

15.糖皮质激素药理作用、临床应用及不良反应是什么？

从四抗作用（抗炎、抗免疫、抗休克、抗毒）及对血液、中枢、消化等系统回答糖皮质激素药理作用、相应的临床应用及不良反应（如诱发加重感染、诱发加重溃疡、水盐代谢紊乱、反跳现象等）。

16.论述胰岛素的药理作用和临床用途。

胰岛素的药理作用是降低血糖；促进蛋白质和脂肪合成，抑制他们的分解；促进K+进入细胞内，降低血钾。

主要用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病及其并发症，细胞内缺钾者。

17.试比较四代头孢菌素抗菌特点的变化规律。

从第一代到第四代头孢菌素的特点：

对革兰阳性菌的作用越来越弱（第四代很强）；对革兰阴性菌作用越来越强；对β内酰胺酶稳定性越来越好；对肾脏的毒性越来越弱。

18.红霉素、四环素和氯霉素在临床上主要用于哪些感染的治疗？

红霉素用于耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者；首选用于治疗军团菌病、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者。

四环素主要用于斑疹伤寒、恙虫病；氯霉素主要用于伤寒、副伤寒。

19.氨基糖苷类抗生素有哪些共性？

氨基糖苷类抗生素的共性有：

体内过程相似、抗菌谱相似、抗菌机理相似、细菌对氨基糖苷类易产生耐药性、主要不良反应相似。

20.简述第三代喹诺酮类抗菌药的作用机制与临床应用。

抑制细菌DNA回旋酶。

主要用于敏感菌所致的全身各大系统感染。

21.抗菌药怎样联合应用，举例说明？

注意抗菌药应用的基本原则（尽早确定感染性疾病的病原诊断、正确选药、适当的剂量与疗程、防止抗菌药的滥用、严格控制预防用药）；合理地联合用药[目的、指征、

效果（繁殖期杀菌药、静止期杀菌药、快效抑菌药、慢效抑菌药的正确合用）]。

22.常用的一线抗结核病药有哪些？

各药有何特点？

常用一线抗结核病药：

异烟肼、利福平、利福定、乙胺丁醇、链霉素和吡嗪酰胺等。

从药物的穿透性、抗菌谱的宽窄、主要的应用、特殊不良反应等方面回答。

其余简答题

1.药物的不良反应有哪些类型？

各有什么特点？

主要有副作用、毒性反应、继发反应、后遗效应、变态反应等类型。

从与剂量、药理作用、药物选择性的关系及对机体的危害性等方面阐述特点。

2.什么叫药物的安全范围，如何判断药物的安全性?

药物的安全范围是指LD5与ED95之间的距离。

判断药物的安全性可用LD50、ED50、治疗指数、安全系数及安全范围等描述。

3.何谓激动药、部分激动药与拮抗药？

分别从药物与受体间的亲和力、内在活性、量效曲线等方面来说明。

4.何谓受体向上调节和向下调节，有何临床意义？

受体向上调节：

长其应用拮抗药引起受体数目增加而对药物敏感性增加的现象。

受体向下调节：

长期应用激动药引起受体数目下降而对药物敏感性下降的现象。

从药物的耐受性、反跳现象两方面来说明临床意义。

5.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？

有何临床意义？

试举例说明之。

肝药酶诱导剂：

使肝药酶活性增强，药物的代谢速度加快的物质。

肝药酶抑制剂：

使肝药酶活性减弱，药物的代谢速度减慢的物质。

进一步阐述药物产生耐受性和药物中毒的原因。

6.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。

作用机理是激动M受体，对眼及腺体作用明显。

主要用于青光眼、虹膜炎及阿托品等药物中毒。

7.从受体的角度说明肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及主要不良反应。

肾上腺素激动α、1、2受体，去甲肾上腺素激动α、1受体，异丙肾上腺素激动1、2受体。

根据激动的受体分别从心血管、支气管、代谢等方面回答三个药的药理作用、临床应用及主要不良反应。

8.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？

为什么碱化尿液可加快其排泄？

抢救措施有一般对症处理及碱化尿液。

碱化尿液能使巴比妥类在尿液中解离型增加，减少重吸收，加快其排泄。

9.癫痫大发作、失神性小发作、单纯局限性发作、精神运动性发作各选用什么药物？

广谱抗癫痫药有哪些？

癫痫大发作选用苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮卓类等；失神性小发作选用乙琥胺；单纯局限性发作选用苯妥英钠、苯巴比妥等；精神运动性发作选用卡马西平。

广谱抗癫痫药有丙戊酸钠、卡马西平。

10.吗啡的药理作用、临床应用及主要不良反应是什么？

从中枢神经系统、心血管系统和消化系统说明吗啡的药理作用。

主要用途为镇痛、心源性哮喘。

主要不良反应是一般反应、中毒反应及成瘾性等。

11.钙拮抗药有哪些代表药？

有何临床用途？

有苯烷胺类（维拉帕米）、二氢吡啶类（硝苯地平）、苯硫卓类（地尔硫卓）等。

临床用于高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病、难治性充血性心力衰竭等。

12.ACEI防止和减轻心肌肥厚的机制是什么？

为什么ACEI可首选治疗伴有慢性心功能不全的高血压病？

AngII快速诱导心肌血管平滑肌细胞中原癌基因的表达，促进了细胞生长、增殖，对重构肥厚起了主要介导作用。

ACEI因抑制血管紧张素Ⅱ的生成而防止该作用产生。

首选治疗伴有CHF的高血压病的原因是：

改善血流动力学，提高运动耐力，改进生活质量，而且逆转心室肥厚，降低病死率。

13.试述抗心律失常药的分类及各类代表药物。

I类药：

钠通道阻滞药，根据阻钠通道情况又分为IA、IB、IC类。

IA类适度阻钠，减慢传导，延长复极，代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺。

IB类轻度阻钠，传导略减慢或不变，加速复极，代表药有利多卡因、苯妥英钠。

IC类重度阻钠，明显减慢传导，对复极影响小，代表药有氟卡尼、普罗帕酮。

II类药：

β-肾上腺素受体阻断药。

代表药为普萘洛尔。

III类药：

延长复极（APD）的药物。

代表药为胺碘酮。

IV类药：

钙拮抗药。

代表药为维拉帕米。

14.试述高效、中效、低效利尿药的作用特点及作用机制，三类利尿药的临床应用与不良反应有何不同？

从利尿的强度、作用部位与机制说明作用特点；从对不同水肿的疗效及特殊应用说明临床应用的不同；从对水电解质的影响及特殊的不良反应等来回答三类利尿药不良反应的区别。

15.糖皮质激素治疗感染性疾病的药理学基础是什么？

药理学基础主要是利用抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克等作用。

16.β-内酰胺类抗生素有哪些类型？

其抗菌作用机制是什么？

天然青霉素的抗菌谱、临床应用和主要不良反应是什么？

包括青霉素类、头孢菌素类与非典型β-内酰胺类。

β内酰胺类的抗菌机制是抑制转肽酶，从而抑制粘肽（细胞壁的主要成分）的交叉联结，造成细胞壁缺损，水分则经过缺损的细胞壁渗入渗透压高的菌内，导致菌体膨胀，裂解，死亡。

此外，β内酰胺类还能激发细菌自溶酶的活性，使细菌溶解而死亡。

天然青霉素的抗菌谱：

对繁殖期敏感菌（G+菌、G-球菌、螺旋体、放线菌）有强大的杀菌作用，属窄谱抗生素。

首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。

青霉素的毒性很低，但应特别警惕其过敏反应。

17.抑制二氢叶酸合成酶的药物和抑制二氢叶酸还原酶的药物各有哪些？

适应证如何？

分别是磺胺药与甲氧苄啶（TMP）。

磺胺药可用于流脑（SD）、呼吸道感染（如SD，SMZ+TMP）、尿路感染（SIZ，SMZ+TMP）、肠道感染（SMZ+TMP）及外用。

甲氧苄啶常与磺胺合用，治疗呼吸道、流脑、泌尿道及伤寒等感染性疾病。

18.磺胺药与甲氧苄啶合用为什么能协同增效？

双重阻断叶酸的代谢，半衰期相近，合用能协同增效。