关于生物药剂学习题.docx

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关于生物药剂学习题

第一章

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型

B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关

C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容

2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同

B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效

二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收B．渗透C．分布D．代谢E．排泄

2．药物转运是指

A．吸收B．渗透C．分布D．代谢E．排泄

3．药物处置是指

A．吸收B.渗透C．分布D．代谢E．排泄

4．药物消除是指

A．吸收B.渗透C．分布D.代谢E．排泄

三、名词解释

1.生物药剂学2.剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程

四、问答题

1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？

2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

第二章

一、单项选择题

1．对生物膜结构的性质描述错误的是

A．流动性B．不对称性

C．饱和性D．半透性

E．不稳定性

2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是

A.被动扩散B.膜孔转运

C．主动转运D.促进扩散

E．膜动转运

3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加

A.缓释片B．肠溶衣

C．薄膜包衣片D．使用红霉素硬脂酸盐

E．增加颗粒大小

4．下列哪项不属于药物外排转运器

A.P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白

C.乳腺癌耐药蛋白D.有机离子转运器

E．ABC转运蛋白

5．以下哪条不是主动转运的特点

A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部位特异性

C．消耗能量D.需要载体参与

E．饱和现象

6．胞饮作用的特点是

A.有部位特异性B.需要载体

C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运

E．以上都是

7．下列哪种药物不是P-gp的底物

A.环孢素AB．甲氨蝶呤

C.地高辛D.诺氟沙星

E.维拉帕米

8．药物的主要吸收部位是

A.胃B.小肠C.大肠D.直肠E．均是

9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是

A.胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素

C．食物的组成D.药物的理化性质

E．身体姿势

10.在溶出力限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态

A.漏槽B．动态平衡

C.饱和D.均是

E.均不足

11.淋巴系统对（）的吸收起着重要作用

A.脂溶性药物B.解离型药物

C.水溶性药物D.小分子药物

E.未解离型药物

12．有关派伊尔结（PP）描述错误的是

A．回肠含量最多

B．≤10μm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬

C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成

D．与微粒吸收相关

E．与药物的淋巴转运有关

13．药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显着，下列叙述中错误的是

A.药物的溶出快一般有利于吸收

B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收

C.药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收

D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收

E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收

14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括

A．片重差异B.片剂的崩解度

C．药物颗粒的大小D．药物的溶出与释放

E．压片的压力

15．下列叙述错误的是

A．细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮

B．大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C.被动扩散需要载体参与

D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多

16．pH分配假说可用下面哪个方程描述

A．Fick's方程B.Noyes-Whitney方程

C．Henderson-Hasselbalch方程D.Stokes方程

E．Michaelis-Menten方程

17．漏槽条件下，药物的溶出速度方程为

A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCs

C.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kS/Cs

E．dC/dt=k/S/Cs

18．一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为

A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂

B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂

C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂

D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂

E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是

A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收

B．药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小

C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度

D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放

E．药物被包合后，使药物的吸收增大

20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物

A．高的溶解度，低的通透性B.低的溶解度，高的通透性

C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性

E．以上都不是

21.下列关于药物转运的描述正确的是

A．浓度梯度是主动转运的动力

B．易化扩散的速度一般比主动转运的快

C．P-gp是药物内流转运器

D．肽转运器只能转运多肽

E．核苷转运器是外排转运器

22.对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是

A.制成可溶性盐类B．制成无定型药物

C.加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性

E.增加药物在胃肠道的滞留时间

23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是

A.随pH增加而增加B.随pH减少而不变

C.与pH无关D.随pH增加而降低

E.随pH减少而减少

24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=

A.lg（Ci×Cu）B.lg（Cu/Ci）

C.Ig（Ci-Cu）D.lg（Ci+Cu）

E.Ig（Ci/Cu）

25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为

A.水合物<有机溶剂化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶剂化物

C.水合物<无水物<有机溶剂化物D.有机溶剂化物<无水物<水合物

E.有机溶剂化物<水合物<无水物

26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收

A.增大DnB.减小Do

C.增大DoD.减小Dn

E.减小An所需要的时间

27．下列有关溶出度参数的描述错误的

A．溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出%所需要的时间

B．Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关

C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

D．单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快

E．相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别

28．关于肠道灌流法描述正确的是

A．小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数

B．对受试动物的数量没有要求

C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在

D.与体内情况相关性较差

E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失

29．研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是

A.小肠单向灌流法B.肠襻法

C.外翻环法D.小肠循环灌流法

模型

30.寡肽转运体PEPT1的底物包括

A.嘧啶类B．心律失常药C.头孢菌素类

D.抗组胺药物E．维生素类

31．多肽类药物以（）作为口服的吸收部位

A.结肠B．盲肠C.十二指肠

D.直肠E．空肠

32.多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜

A.稳定型B．不稳定型

C.亚稳定型、B、C均是

E．A、B、C均不是

33.血流量可显着影响药物在（）的吸收速度

A．直肠B．结肠c．小肠D．胃E．以上都是

34．下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是

A．胃肠道分为三个主要部分：

胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位

B．胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：

胃pH1～3（空腹偏低，约为～，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8

C.pH影响被动扩散药物的吸收

D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境

E.主动转运很少受pH的影响

35.下列可影响药物溶出速率的是

A．粒子大小B．溶剂化物

C．多晶型D.溶解度

E．均是

36.下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空

A.胃内容物渗透压降低B．胃大部分切除

C.胃内容物黏度降低D.普萘洛尔

E．吗啡

37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是

A.当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量

B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加

C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收

D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜

38.膜孔转运有利于（）药物的吸收

A.脂溶性大分子B.水溶性小分子

C．水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质

E．带负电荷的药物

39．影响被动扩散的主要因素是

A.药物的溶解度B．药物的脂溶性

C．药物的溶出速率D.药物的晶型

E．药物的粒子大小

40.各类食物中，（）胃排空最快

A.碳水化合物B．蛋白质

C.脂肪D.三者混合物

E．均一样

41.弱碱性药物奎宁的pKa=，在小肠中（pH=解离型和未解离型的比为

A．1B.25/1C.1/25D.14/1E．无法计算

42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为

A.该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加

C.小肠的有效面积大D.肠蠕动快

E．该药在胃中不稳定

43.以下关于氯霉素的叙述错误的是

A.棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87～89℃）熔融处理后可转变为有效晶型

B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用

C．无定型为有效晶型

D.棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型

E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高

44.药物的溶出速率可用下列（）表示

A.Higuchi方程B.Henderson-Hasselbalch方程

C.Fick定律D.Noyes-Whitney方程

E.Stokes方程

45.细胞旁路通道的转运屏障是

A.紧密连接B.绒毛

C.刷状缘膜D.微绒毛

E.基底膜

46.消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收

A.黏蛋白B．酶类

C.胆酸盐D．糖

E．维生素

47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是

A.溶媒牵引效应B.不流动水层

C．微绒毛D.紧密连接

E．刷状缘膜

二、多项选择题

1．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关

A．药物的有效渗透率B．药物溶解度

C.肠道半径D．药物在肠道内滞留时间

E．药物的溶出时问

2．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是

A.吸收数B．剂量数C．分布数D.溶解度E．溶出数

3．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收

A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物

B．弱碱性药物

C．胃液中不稳定的药物

D.难溶于水的药物

E．对胃肠道有刺激性的药物

4．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是

A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类

B.

型药物具有高通透性和高渗透性

C．

型药物透过是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收

E．溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关

5．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有

A.加入透膜吸收促进剂B.制成前体药物

C．制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统

E．增加药物在胃肠道的滞留时间

6．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有

A．不流动水层B．细胞间各种连接处

C.细胞形态D.细胞膜

E.单层完整性

7.影响药物胃肠道吸收的剂型因素有

A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小

C.多晶型D.解离常数

E.胃排空速率

8．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件

A.为速释型口服固体制剂

B．主药具有低渗透性

C．制剂中的主药必须在pH1～范围内具有高溶解性

D.辅料的种类与用量符合FDA的规定

E．主药具有较宽的治疗窗

9．体外研究口服药物吸收作用的方法有

A.组织流动室法B．外翻肠囊法

C．外翻环法D.肠道灌流法

E．肠襻法

10.下列一般不利于药物吸收的因素有

A.不流动水层B.P-gp药泵作用

C．胃排空速率增加D.加适量的表面活性剂

E．溶媒牵引效应

11.影响药物吸收的剂型因素有

A.药物油水分配系数B．药物粒度大小

C.药物晶型D.药物溶出度

E.药物制剂的处方组成

12.被动扩散具以下哪些特征

A.不消耗能量B.有结构和部位专属性

C．有饱和状态D.借助载体进行转运

E．由高浓度向低浓度转运

13.影响胃排空速度的因素有

A.药物的多晶型B.食物的组成

C．胃内容物的体积D.胃内容物的黏度

E．药物的脂溶性

14.Caco-2细胞模型主要应用于

A.研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收

C．研究口服药物的吸收转运机制D.确定药物在肠腔吸收的最适pH

E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用

15.协同转运发生时需要的重要条件有

A.浓度梯度B.结构特异性

C.部位特异性D.载体亲和力的构象差

E．能量

16.影响药物吸收的理化因素有

A.解离度B．脂溶性C.溶出速度D.稳定性E.晶型

17.改善跨细胞膜途径吸收机制有

A.改变黏液的流变学性质B．提高膜的流动性

C.膜成分的溶解作用D.溶解拖动能力的增加

E.与膜蛋白的相互作用

三、名词解释

1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；

5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；

9．药物外排转运器；10.多晶型

四、问答题

1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。

2．简述主动转运的分类及特点。

3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。

试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。

5．药物的溶出速率对吸收有何意义？

影响其溶出速率的因素有哪些？

6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？

如何改善该类药物的口服生物利用度？

第三章

一、是非题

1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。

2．药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。

3．脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性

和水溶性。

4．药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。

5．药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。

二、填空题

1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量____的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。

2．体外评价药物经皮吸收速率可采用____或____扩散池。

3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为____。

4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括____、____、____等。

5．影响离子导入的因素有____、____等。

6．药物溶液滴入结膜内主要通过____、____途径吸收。

三、不定项选择题

1．下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是

A.脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤

B．某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收

C．脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收

D．药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径

2．药物在肺部沉积的机制主要有

A．雾化吸入B．惯性碰撞

C．沉降D．扩散

3．关于注射给药正确的表述是

A．皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验

B．不同部位肌内注射吸收顺序：

臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌

C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长

D．显着低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液

4．提高药物经角膜吸收的措施有

A．增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间

B．减少给药体积，减少药物损失

C．弱碱性药物调节pH至，使之呈非解离型存在

D．调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收

5．影响肺部药物吸收的因素有

A.药物粒子在气道内的沉积过程

B.生理因素

C.药物的理化性质

D.制剂因素

四、问答囊

1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？

试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理．

2.试述影响经皮给药的影响因素

3.粒子在肺部沉积的机制是什么？

简述影响药物经肺部吸收的因素。

第四章

一、是非题

1．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。

3．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流逮度和药物与组织器官的亲和力。

4．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

5．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

6．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。

7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。

8．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

9．胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大，越难透过。

10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

二、单项选择题

1．药物和血浆蛋白结合的特点有

A.结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争

C．无饱和性D.结合率取决于血液pH

E．结合型可自由扩散

2．药物的表观分布容积是指

A.人体总体积B.人体的体液总体积

C．游离药物量与血药浓度之比D.体内药量与血药浓度之比

E．体内药物分布的实际容积

3．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C．表观分布容积不可能超过体液量

D.表观分布容积的单位是L/h

E．表观分布容积具有生理学意义

4．药物与蛋白结合后

A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过

C．能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障

E．能透过血脑屏障

5．以下错误的选项是

A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用

B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收

C．大分子药物易于向淋巴系统转运

D．A、B、C都不对

E．A、B、C都对

6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为

A.W/O/W型>W/O型>O/W型B．W/O型>W/O/W型>O/W型

C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>w/o

E．O/W型>W/O型>W/O/W型

7．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式

A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运

C．膜孔转运、胞饮、内吞D．膜间作用、吸附、融合、内吞

E．胞饮、内吞

8．以下关于蛋白结合的叙述正确的是

A．蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

B.药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象

C.药物与蛋门结合后，可促进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象

9．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是

A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢

B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率

E．弱酸性药物易于向脑内转运

10.有关表观分布容积的描述正确的是

A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积

B．药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当

C.其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关

D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积

E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积

11.当药物与蛋白结合率较大时，则

A.血浆中游离药物浓度也高

B．药物难以透过血管壁向组织分布

C．可以通过肾小球滤过

D.可以经肝脏代谢

E．药物跨血脑屏障分布较多

12.有关药物的组织分布下列叙述正确的是

A.一般药物与组织结合是不可逆的

B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快

C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用

D.对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效增强或发生不良反应

E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同

13.一般药物由血向体内各组织器官分