第3章 中枢神经系统药理.docx
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第3章中枢神经系统药理
第十四章局部麻醉药
局部麻醉药(localanaesthetics)简称局麻药,是一类以适当的浓度应用于局部神经末稍或神经干周围,能暂时、完全和可逆性的阻断神经冲动产生与传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失,同时对各类组织无损伤性影响的药物。
局麻药的应用方法:
1.表面麻醉(surfaceanaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltrationanaesthesia)
3.传导麻醉(conductionanaesthesia)
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidanaesthesia)
5.硬脊膜外麻醉(epiduralanaesthesia)
局麻药的作用机制:
阻断电压门控性钠通道。
使用依赖性(use-dependence,频率依赖性):
在静息状态下,局麻药作用较弱,增加电刺激的频率则使其局麻作用明显加强。
常用的局麻药:
酯类:
普鲁卡因(procaine)、、丁卡因(tetracaine)。
酰胺类:
利多卡因(lidocaine)、布比卡因(bupivacaine)、罗哌卡因(ropivacaine)、依替卡因(etidocaine)。
局麻药的不良反应主要有:
过敏反应(酯类)及吸收后的中枢神经系统(兴奋,严重可引起惊厥)和心血管系统抑制。
影响局麻药作用的因素:
1、局麻组织的pH。
2、血管收缩情况。
3、局麻药的代谢。
4、体位与比重。
5、神经干的粗细。
第十五章镇静催眠药
镇静催眠药(sedative-hypnotics)是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。
镇静催眠药因所用剂量的不同而出现不同的药理作用,小剂量引起安静和嗜睡状态,表现为镇静作用,随着剂量的加大,依次出现催眠、抗惊厥和麻醉作用。
分类:
苯二氮卓类、巴比妥类和其他镇静催眠药
一、苯二氮卓类——地西泮(diazepam)、氟西泮(flurazepam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、
奥沙西泮(oxazeparn)三唑仑(triazolam)。
【药理作用与临床应用】
1、抗焦虑。
2、镇静和催眠(缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间,减少觉醒次数,对REM影响小)。
(1)对快动眼睡眠时相影响小。
(2)反跳症状轻。
(3)安全范围大。
(4)大剂量也不引起麻醉。
(5)无肝药酶诱导作用。
3、抗惊厥、抗癫痫。
4、中枢性肌肉松弛作用。
【作用机制】
增强GABA能神经功能,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,使神经细胞超极化,产生突触后抑制效应。
【不良反应】
催眠剂量引起眩晕、困倦、头昏、乏力。
大剂量引起共济失调、心血管抑制。
久用产生依赖性、成瘾性。
【特异解毒药】
苯二氮卓类药物急性中毒时可采用氟马西尼(flumazenil)解毒,它是选择性的中枢性苯二氮卓受体拮抗药。
二、巴比妥类(barbiturates)
【药动学】弱酸性药物,肝代谢,中毒时应碱化尿液。
【药理作用与临床应用】
1、镇静、催眠。
2、抗惊厥、抗癫痫。
3、静脉麻醉及麻醉前给药。
【作用机理】
增强GABA介导的Cl-内流,减弱谷氨酸介导的去极化。
与苯二氮卓类不同,巴比妥类延长Cl-通道开放的时间。
在无GABA时,也能直接增加Cl-内流。
【不良反应】
后遗效应、呼吸抑制、耐受性、依赖性、肝酶诱导作用。
偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。
【中毒解救】大剂量中毒引起深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降、呼吸循环衰竭,对策:
1、催吐、洗胃、导泻。
2、碱化血液、尿液。
3、呼吸兴奋药。
三、其他镇静催眠药
水合氯醛(chloralhydrate),对REMS无影响,现已少用,也可成瘾。
甲丙氨酯(meprobamate,眠尔通)、格鲁米特(glutethimide)、甲喹酮(methaqualone)
附录:
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物
尼可刹米(nikethamide)又名可拉明(coramin):
直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
一次给药仅维持5~10分钟,作用温和,安全范围大。
二甲弗林(dimefline,回苏林):
直接兴奋呼吸中枢,比尼可刹米强100倍。
安全范围小,过量易引起肌肉震颤和惊厥。
山梗菜碱(lobeline,洛贝林):
不直接兴奋延髓,而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器,反射性兴奋延髓呼吸中枢,作用短暂,安全范围大,很少引起惊厥。
贝美格(bemegride,美解眠):
中枢兴奋作用迅速,维持时间短。
安全范围小,用量过大或注射速度太快可致惊厥。
可拉明、回苏林、洛贝林简称“呼三联”。
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
癫痫(epileptic)是大脑局部神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发作的慢性脑疾患,表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或精神异常,并伴有异常脑电图。
惊厥(convulsion)是中枢神经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩,多见于小儿高热、子痫、破伤风、癫痫大发作和中枢兴奋药中毒等。
一、癫痫的发作类型:
(见临床用药原则)
二、代表药
1、苯妥英钠(phenytoinsodium)
【药理作用与临床用途】
1)抗癫痫:
大发作首选,失神性发作无效。
其机理为:
a、抑制突触传递的强直后增强(posttetanicpotentiation,PTP),使异常放电的扩散受阻抑
b、稳定细胞膜,抑制Na+、Ca2+内流,阻止异常放电扩散。
2)治疗外周神经痛:
三叉神经、舌咽神经痛。
3)抗心律失常。
【不良反应】
1)局部刺激(碱性药物)。
2)长期用药引起青少年牙龈增生。
3)神经系统反应:
眼球震颤、共济失调。
4)造血系统:
抑制二氢叶酸还原酶,引起巨幼贫血,偶致再障。
5)肝酶诱导作用。
6)致畸反应:
“胎儿妥因综合征”(fetalhydantionsyndrome)。
2、苯巴比妥(phenobarbital,鲁米那,luminal)
【作用机理】既能抑制病灶的异常放电,又能抑制异常放电的扩散。
三、临床用药原则:
1、根据发作类型选药
(1)强直-阵挛型首选苯妥英钠。
(2)失神性发作首选乙琥胺。
(3)单纯部分型发作首选卡马西平。
(4)复杂部分性发作首选苯妥英钠。
(5)肌阵挛型发作首选丙戊酸钠。
(6)婴儿阵挛症首选氯硝西泮。
(7)持续状态首选安定静推。
2、单纯型癫痫最好选一种药物,如效果不好可联合用药。
3、治疗中不可突然停药,停药一般需症状消失两年后逐渐进行。
4、长期用药注意毒副作用。
5、孕妇可引起畸胎、死胎。
四、抗惊厥药:
巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛、硫酸镁。
其中前三类为镇静催眠药,且巴比妥类和苯二氮卓类为抗癫痫药物。
硫酸镁(magnesiumsulfate):
主要表现为拮抗钙离子的作用。
第十七章治疗中枢神经退行性病药
第一节抗帕金森病药物
震颤麻痹又称帕金森病(Parkinson’sdisease,PD),主要病变在黑质和纹状体。
纹状体有来自黑质起抑制作用大多巴胺(DA)能神经,还有来自其它部位起兴奋作用大胆碱能神经。
在生理情况下,这两种神经在功能上相互拮抗,共同调节运动机能,维持平衡状态。
当黑质中多巴胺神经元变性后,多巴胺神经能不足,而胆碱能神经相对占优势,从而出现震颤麻痹症状。
根据上述发病机制,抗震颤麻痹药有①拟多巴胺类药和②中枢性抗胆碱药。
一、拟多巴胺类药
(一)多巴胺的前体药
左旋多巴(L-dopa)
【作用与用途】
抗震颤麻痹少量(1%左右)进入脑内当左旋多巴,经多巴脱羧酶脱羧转变为多巴胺而发挥作用,余下大部分在脑外生成多巴胺引起不良反应。
【作用特点】
1、对多数患者有效,对轻症,较年轻患者疗效较好。
2、改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌震颤效果差。
3、对抗精神病药吩噻嗪类引起对锥体外系反应无效。
4、显效慢,1~6个月显示最大疗效。
【不良反应】
1、胃肠反应最常见,消化性溃疡慎用。
2、心血管反应可出现体位性低血压,心律失常。
3、精神障碍不安、焦虑、失眠。
4、不自主的异常运动和“开关现象”
【药物相互作用】
1、VitB6可增强多巴胺脱羧酶活性,故左旋多巴与VitB6合用其外周不良反应增强。
2、与外周多巴脱羧酶抑制剂α-甲基多巴肼或苄丝肼合用可增加疗效。
3、抗精神病药(如吩噻嗪类、丁酰苯类)禁与左旋多巴合用,因前者阻断DA受体。
(二)左旋多巴的增效药
1、氨基酸脱羧酶抑制药:
卡比多巴(carbidopa),与L-DOPA的复方名为:
心宁美。
苄丝肼(benserazide),与L-DOPA的复方名为:
美多巴。
2、MAO-B抑制药
司来吉兰(selegiline),选择性抑制CNS的MAO-B,增加脑内DA含量。
托卡朋(tocapone)和安托卡朋(entacapone),新型COMT抑制药,延长L-DOPA的t1/2
(三)多巴胺受体激动药
溴隐亭(bromocriptine)、培高利特(pergolide)、罗匹尼罗(ropinirole)、普拉克索(pramipexole)
(四)促多巴胺释放药
金刚烷胺(amantadine)
对多型震颤麻痹有效,机制可能是促使脑中多巴胺的释放,与左旋多巴有协同作用。
二、中枢性抗胆碱药
苯海索(tribexyphenidyl,安坦,artane)
【作用与用途】
中枢抗胆碱作用较强,而外周抗胆碱作用约为阿托品的1/10~1/2。
用于震颤麻痹,疗效壁左旋多巴和金刚烷胺差,适用于轻症,也可作为左旋多巴治疗的辅助药物。
对抗精神病药引起的震颤麻痹(锥体外系反应)有效。
【不良反应】较阿托品少。
第二节治疗阿尔茨海默病药
老年性痴呆症可分为原发性痴呆症和血管性痴呆症,前者又称阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD),是一种与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性病。
表现为记忆力、判断力、抽象思维等一般智力的丧失,但视力、运动能力等则不受影响。
AD与老化有关,但与正常老化又有本质区别。
其发病机制尚未完全明了,最具特征的两大病理学变化为细胞外淀粉样蛋白沉积和神经元纤维缠结。
目前的主要治疗药物有:
一、胆碱酯酶抑制药
第一代易逆性抗胆碱酯酶药:
他克林(tacrine),有效但不良反应大,如肝脏毒性。
第二代易逆性抗胆碱酯酶药:
多奈哌齐(donepezil),具有剂量小、毒性低和价格低等优点。
Rivastigmine:
提高患者认知能力如:
记忆力、注意力和方位感,具有安全、耐受性好、不良反应轻等优点,尤其适用于伴有心脏、肝脏以及肾脏等疾病的AD患者。
加兰他敏(galanthamine),疗效与他克林相当,但没肝毒性。
可能成为AD首选药。
石杉碱甲(huperzineA,哈伯因),用于衰老性记忆功能减退及老年痴呆患者,改善记忆力。
第一个胆碱酯酶抑制剂:
美曲磷酯(metrifonate),敌百虫,对轻、中度AD有效,不良反应轻。
二、M受体激动药:
占诺美林(xanomeline),选择性M1受体激动剂,对M2、M3、M4作用弱。
Sabcomedine:
相对选择性M1受体激动药。
第十八章抗精神失常药
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。
治疗这些疾病的药物通称为抗精神失常药,也称之为精神药物(psychotropicdrugs)。
一、 分类
(一)抗精神病药
1、吩噻嗪类
1)脂肪胺类:
氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵)
2)哌嗪类:
奋乃静(perphenazine)、氟奋乃静(fluphenazine)
3)哌啶类:
硫利达嗪(thioridazine)
2、硫杂蒽类:
泰尔登(tardan)、氟哌噻吨(flupenthixol)
3、丁酰苯类:
氟哌啶醇(haloperidol)、氟哌利多(droperidol)、匹莫齐特(pimozide)
4、二苯氧氮平类:
氯氮平(clozapine)
5、苯酰胺类:
舒必利(sulpiride)
6、二苯丁哌啶类:
五氟利多(penfluridol)
7、新药:
利培酮(risperidone),新的一线抗精神病药物。
(二)抗躁狂症药和抗抑郁药
1、抗抑郁药
1)三环类:
米帕明(imipramine)、阿米替林(amitriptyline)、氯米帕明(clomipramine)、多塞平(doxepin)、曲米帕明(trimipramine)。
2)NE摄取抑制药:
地昔帕明(desipramine)、马普替林(maprotiline)、去甲替林(nortriptyline)。
3)5-HT再摄取抑制药:
氟西丁(fluoxetine)、帕罗西丁(paroxetine)、舍曲林(sertraline)。
4)其他:
曲唑酮(trazodone)、米安色林(mianserin)、米他扎平(mirtazapine)、
反苯环丙氨(tranylcypromine)、吗氯贝胺(moclobemide)。
2、抗躁狂药:
碳酸锂(lithiumcarbonate)。
(三)抗焦虑药
二、抗精神病药
(一)精神分裂的发病学说:
1、L-Dopa使精神分裂症病人病情恶化。
2、精神分裂症患者DA-β羟化酶活性较正常人低。
3、促DA释放药物(苯丙胺、哌醋甲酯、可卡因)可引起精神症状。
4、精神分裂症病人脑内D2受体数目增加。
5、D2受体阻断药(氯丙嗪)可缓解症状。
6、ACh、NA、5-HT增加与发病也有一定关系。
(二)中枢多巴胺通路
1、中脑-边缘叶
2、中脑-皮质
3、结节-漏斗
4、黑质-纹状体
5、延脑CTZ
(三)代表药
吩噻嗪类:
1、氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵)
【药理作用】
(1)中枢神经系统作用
1)抗精神病作用2)镇吐作用3)影响体温调节4)加强中枢抑制药的中枢抑制作用。
(2)自主神经系统
1)α受体阻断作用,反复用药耐受2)M受体阻断作用
(3)内分泌系统
主要为阻断结节-漏斗处D2受体,使下丘脑催乳素抑制因子释放减少,催乳素分泌增加,乳房肿大、泌乳。
【临床应用】
(1)精神分裂症,急性患者效果显著。
(2)呕吐和顽固性呃逆。
对晕动病无效。
(3)低温麻醉与人工冬眠(氯丙嗪、异丙嗪、度冷丁三者为冬眠1号)。
【不良反应】
(1)常见不良反应。
(2)锥体外系反应。
1)药源性帕金森综合症
2)静坐不能
3)急性肌张力障碍
4)迟发性运动障碍。
(3)精神异常。
(4)惊厥与癫痫。
(5)心血管系统:
体位性低血压及心动过速。
(6)过敏反应。
(7)其他:
肝损害及白细胞减少、内分泌紊乱。
(8)急性中毒。
【禁忌症】癫痫、肝功不全、心血管疾病的老年患者。
2、其他吩噻嗪类药物
奋乃静(perpheenazine):
作用缓和,具有镇静作用,心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻。
三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃静(fluphenazine):
二者镇静作用弱,具有明显抗幻觉妄想作用,适用于偏执型和慢性精分症。
硫利达嗪(thioridazine,甲硫达嗪):
镇静作用明显,锥体外系副作用小,老年人易耐受,作用缓和等优点。
硫杂蒽类
氯普噻吨(chlorprothixene,泰尔登):
其调整情绪,控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强,但抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪,抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱,故不良反应较轻,锥体外系症状也较少。
临床适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精分症患者。
氟哌噻吨(flupenthixol):
抗精神病作用和氯丙嗪相似,但有特殊激动效应,故禁用于躁狂病人。
也用于抑郁症或伴焦虑的抑郁症。
丁酰苯类
氟哌啶醇(haloperidol):
选择性阻断D2样受体,有很强的抗精神病作用,但锥体外系反应发生率高,程度严重,能明显控制各种精神运动兴奋作用,同时对慢性症状有较好疗效。
氟哌利多(droperidol):
作用与氟哌啶醇基本相似。
临床主要用于增强镇痛药的作用。
与芬太尼配合使用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:
痛觉消失、精神恍惚,对环境淡漠,被称为神经阻滞镇痛术(neuroleptanalgesia),作为一种外科麻醉,可以进行小的手术,如烧伤清创、窥镜检查、造影等,其特点是集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。
也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
匹莫齐特(pimozide):
为氟哌利多的衍生物。
有较好的抗幻觉、妄想作用,并使慢性退缩、被动的人活跃起来。
临床用于精神分裂症、躁狂症和秽语症。
不良反应与氯丙嗪相比锥体外系作用较强,其他较弱。
匹莫齐特易引起心律失常。
其他类
五氟利多(penfluridol):
是口服长效抗精神病药,一次用药疗效可维持一周。
抗精神分裂症的疗效和氯丙嗪相似。
舒必利(sulplride):
对紧张型精神分裂症疗效高,奏效快,有“药物电休克”之称。
减轻幻觉和妄想作用,改善病人与周围接触,活跃情绪,对忧郁症也有治疗作用,对其他药物无效的难治性病例也有一定疗效。
选择性阻断中脑—边缘系统D2受体,对纹状体D2受体亲和力低,因此锥体外系不良反应少。
氯氮平(clozapine):
本品属苯二氮类,为一新型广谱抗精神病药。
抗精神病作用机制为阻断5-HT2A受体和D2受体,协调5-HT和DA系统的相互平衡而发挥治疗作用,被称为5-HT-DA受体拮抗药(serotonin-dopamineantagonist;SDA)。
作用较强,其他药物无效者常能奏效。
有镇静催眠作用,能较快控制各种类型精神分裂症的兴奋躁动、幻觉、妄想、焦虑不安、木僵等症状,而对情感淡漠、逻辑思维障碍等作用差。
亦用于治疗躁狂症病人,对长期应用经典抗精神病药(如氯丙嗪)而引起的迟发性运动障碍也有明显改善作用。
几无锥体外系反应,亦无内分泌方面不良反应,严重的是产生粒细胞减少或缺乏。
此不良反应机制复杂,有遗传因素,免疫异常,也有直接毒性。
多发生在用药开始阶段。
及时发现,立即停药,并积极抢救(如使用抗生素,输白细胞或输血,适当使用糖皮质激素),常可渡过危险而恢复。
利培酮(risperidone,维思通):
是新近研制并投入临床使用的第二代非典型抗精神病药物。
适用于急性和慢性精神分裂症,对阳性症状(幻觉、妄想、思维障碍、敌视、怀疑)和阴性症状(反应迟钝、情绪淡漠、社交退缩、少语)均有效,对认知功能及情感障碍亦有改善作用。
但对兴奋症状疗效欠佳。
由于本药剂量小,用药方便,锥体外系反应及抗胆碱反应均轻,病人乐于接受,目前已成为一线药物,唯本品90年代才开始应用,正在积累经验。
二、抗躁狂抑郁症药物
(一)躁狂抑郁症发病机理:
共同生化基础为5-HT缺乏,在此基础上,胆碱能神经功能减弱,NA功能相对占优势为躁狂;NA功能减弱,胆碱能神经相对占优势为抑郁。
(二)抗抑郁药
1、三环类——米帕明(imipramine)、阿米替林(amitriptyline)、氯米帕明(clomipramine)、多塞平(doxepin)、曲米帕明(trimpramine)。
作用机理:
(1)抑制NA、5-HT再摄取
(2)阻断突出前膜α2R(3)抗胆碱作用明显。
2、NE摄取抑制药——麦普替林(maprtiline)、去甲替林(nortriptyline)、地昔帕明(desipramine)。
作用机理:
选择性抑制NA摄取,几乎不影响5-HT。
有较强的抗组胺作用和较弱的抗胆碱作用。
3、5-HT再摄取抑制剂——氟西汀(fluoxetine)、舍曲林(sertraline)、帕罗西汀(paroxetine)。
作用机理:
抑制5-HT再摄取。
4、其他:
曲唑酮(trazodone)、米安色林(mianserin)、米他扎平(mirtazapine)。
作用机理:
与阻断突触前膜的α2R有关。
(三)抗躁狂症药——碳酸锂(lithiumcarbonate)。
有“情绪稳定药”(mood-stabilizing)之称。
作用机理:
1、抑制NA、DA的释放,促进其摄取。
2、抑制肌醇磷酸酶:
使IP3PIP2减少。
第十九章镇痛药
疼痛(pain)是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦的感觉,常伴有不愉快的情绪或血血管和呼吸方面的变化。
它既是一种保护性机制,提醒机体避开或处理伤害,也使临床许多疾病的常见症状,剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应,还可引起机体生理功能紊乱,甚至诱发休克。
一、中枢性镇痛药的镇痛部位
1、脊髓胶质区。
2、第三脑室。
3、丘脑内侧。
4、中脑导水管周围灰质。
二、脑啡肽的抗痛机制(抗痛系统)
三、阿片受体激动药
吗啡(morphine)
【药动学】
口服首过效应明显,生物利用度低,常皮下注射给药;可经胆汁、排泄,也可通过胎盘。
【药理作用】
1、中枢神经系统
1)镇痛镇静2)抑制呼吸3)镇咳4)催吐5)缩瞳
6)其他:
影响下丘脑,调低体温;抑制GnRH、CRF、ACTH、LH、FSH。
2、兴奋平滑肌
(1)兴奋消化道平滑肌,引起便秘。
(2)胆道平滑肌兴奋,可引起胆绞痛。
(3)其他:
子宫平滑肌张力增加,产程延长。
膀胱平滑肌张力增加,尿潴留。
支气管平滑肌张力增加。
3、心血管系统:
扩张阻力血管和容量血管,也可引起脑血管扩张。
机理:
(1)促组胺释放
(2)降低中枢交感张力(3)脑血管扩张与抑制呼吸有关。
4、其他:
促垂体释放ADH。
抑制自然杀伤细胞的细胞毒作用(吸毒易患AIDS)。
抑制小淋巴细胞玫瑰花环的形成。
影响下丘脑体温调定点,使体温有所降低,长期使用可升高体温。
【临床应用】
1、镇痛。
2、心源性哮喘。
3、止泻。
【不良反应】
恶心,呕吐,便秘,尿潴留,低血压、依赖性、成瘾性。
【急性中毒】
临床表现:
昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔、血压降低、休克。
解救:
呼吸兴奋剂;特效解救药钠洛酮。
【禁忌症】分娩止痛、哮喘、肺心病、颅内高压等
哌替啶(pathidine,度冷丁,dolantin)
【药理作用】
1、中枢神经系统
(1)镇痛作用比吗啡弱。
(2)治疗量具有镇静和呼吸抑制作用。
(3)催吐。
(4)成瘾性发生慢。
2、兴奋平滑肌:
与吗啡相似较弱,不引起便秘。
3、心血管:
促组胺释放,血管扩张,但血压降低不明显。
【临床应用】
1、各种剧烈疼痛。
2、心源性哮喘。
3、人工冬眠。
【不良反应】与吗啡相似,偶尔出现散瞳、震颤、肌萎缩、反射亢进。
可待因(codeine):
镇痛、镇咳分别为吗啡1/10、1/4,用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。
美沙酮(methadone):
镇痛强度与吗啡相当,成瘾性产生慢,用于剧痛及脱毒治疗。
芬太尼(fentanyl):
镇痛效力为吗啡100倍,用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉。
二氢埃托啡(dihydroetorphine):
镇痛为吗啡500~1000倍,用于吗啡无效的慢性顽固
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