药剂学提纲5章.docx
- 文档编号:25065925
- 上传时间:2023-06-04
- 格式:DOCX
- 页数:40
- 大小:41.91KB
药剂学提纲5章.docx
《药剂学提纲5章.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药剂学提纲5章.docx(40页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
药剂学提纲5章
第五章胶囊剂、滴丸和膜剂
1.胶囊剂:
指药物填充于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
2.胶囊剂分类:
硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
3.胶囊剂的特点:
1)掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性
2)药物在体内起效快;
3)液体药物的固体剂型化;
4)可延缓药物的释放和定位释药。
4.不宜制成胶囊剂情况
1)药物的水溶液或乙醇溶液(囊壁溶化)
2)易风干药物(囊壁软化)
3)易潮解药物(囊壁脆裂)
4)易溶性刺激性药物
5.硬胶囊的制备:
(1)空胶囊的制备
(2)填充物料的制备、填充、封口。
①空胶囊的主要成囊材料:
明胶,是由骨、皮水解而制得的,采用骨、皮混合胶较为理想
由酸水解制得的明胶称为A型明胶,等电点pH7-9;
由碱水解制得的明胶称为B型明胶,等电点pH4.7-5.2
②空胶囊由囊体和囊帽组成
制备流程:
溶胶→蘸胶(制坯)→干燥→拔壳→切割→整理
生产环境洁净度应达10000级。
温度10-25度,相对湿度35-45%
③空胶囊的规格:
共有8种规格,常用的为0~5号,随着号数由小到大,容积由大到小。
④空胶囊制备时常需加入的辅料:
增塑剂(增加韧性与可塑性):
甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠
增稠剂(减少流动性、增加胶冻力):
琼脂
遮光剂(适用于光敏感性药物):
二氧化钛
着色剂(为了美观和便于识别):
食用色素
防腐剂(为了防止霉变):
尼泊金
胶囊规格的选择:
1填充物料的制备、填充、封口。
胶囊规格的选择:
常用的方法是先测定待填充物料的堆密度,然后根据应装剂量计算该物料容积,以决定应选胶囊的号数
6.软胶囊剂的制备:
1)影响软胶囊成形的因素:
(1)软胶囊囊壁组成的影响:
囊壁由明胶、增塑剂、水三者所构成,比例为干明胶∶干增塑剂∶水=1∶0.4-0.6∶1若增塑剂用量过低,则囊壁会过硬。
增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。
(2)药物性质与液体介质的影响:
1由于软质囊材以明胶为主,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充,而且填充物多为液体,液态药物pH以2.5~7.5为宜,否则易使明胶水解或变性,导致泄漏或影响崩解和溶出,可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。
2液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物,如乙醇、酮、酸、酯等,能使囊材软化或溶解;醛可使明胶变性等,这些均不宜制成软胶囊。
(3)药物为混悬液时对胶囊大小的影响:
圆型和卵型者可包制5.5~7.8ml。
为便于成形,一般要求尽可能小一些。
为求得适宜的软胶囊大小,可用“基质吸附率”来计算,即1g固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数,
基质吸附率=基质重量/固体药物重量
2)软胶囊剂的制备方法常用滴制法和压制法制备软胶囊。
滴制法:
滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。
7.肠溶胶囊剂的制备:
肠溶胶囊的制备有两种方法:
1是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,使明胶无游离氨基存在,失去与酸结合能力,只能在肠液中溶解。
但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大,使其肠溶性极不稳定。
2在明胶壳表面包被肠溶衣料,如
1)用PVP作底衣层,然后用蜂蜡等作外层包衣,
2)可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等溶液包衣等,其肠溶性较为稳定。
8.胶囊剂的质量检查:
1.外观胶囊外观应整洁,不得有粘结、变形或破裂现象,并应无异臭。
硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。
2.水分硬胶囊剂内容物的水分,除另有规定外,不得超过9.0%。
3.装量差异0.3g以下士10.0%;0.3g或0.3g以上士7.5%
4.崩解度与溶出度崩解时限为硬胶囊30min,软胶囊60min全部崩解
凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
10.滴丸剂:
系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。
11.滴丸剂特点:
①设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;
②工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;
③基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形化
④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点;
⑤发展了耳、眼科用药的新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,作成滴丸剂可起到延效作用。
11.滴丸剂的基质分为:
①水溶性基质:
PEG类,硬脂酸钠及甘油明胶、肥皂类
②脂溶性基质:
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡
12.滴丸剂常用滴制法制备。
冷凝液:
液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水。
13.滴丸剂溶散时限:
普通滴丸30min内全部溶散,包衣滴丸应在1小时内全部溶散
14.膜剂:
指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。
15.膜剂分为:
单层膜、多层膜、夹心膜。
一般膜剂的厚度为0.1-0.2μm,面积为1cm2的可供口服,0.5cm2的供眼用。
16.膜剂的特点:
优点:
1)工艺简单,生产中没有粉末飞扬
2)成膜材料较其他剂型用量小3)含量准确4)稳定性好5)吸收快
6)体积小、质量轻,应用携带及运输方便
7)采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂,既可制备速释膜剂又可制备缓释或恒释膜剂。
缺点:
载药量小,只适合于小剂量的药物,而且其重量差异不易控制,收率不高。
17.理想成膜材料具备的条件:
1)生理惰性,无毒,无刺激
2)性能稳定,不降低主药药效,不干扰含量测定,无不适嗅味
3)成膜、脱膜性能好,成膜后有足够的强度和柔韧性;
4)用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性,能逐渐降解、吸收或排泄;外用膜剂应能迅速完全释放药物
5)来源丰富,价格便宜。
18.膜剂的成膜材料:
1)天然的高分子化合物(成膜性能差):
有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精()
2)聚乙烯醇PVA:
最好的成膜材料,醇解度为88%时其水溶性最好。
PVA在载体内不分解亦无生理活性。
3)乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA:
本品成膜性能良好,膜柔软,强度大,常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。
19.膜剂的制备方法:
1)匀浆制膜法2)热塑制膜法3)复合制膜法
20膜剂质量要求:
①膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡。
多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开;
②膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用,并不能与药物或成膜材料发生理化作用;
③除另有规定外,膜剂宜密封保存,防止受潮、发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求;④膜剂的重量差异应符合要求。
第六章半固体制剂(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂)
1.软膏剂:
是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜、或创面的具有适当稠度的膏状外用制剂。
2.软膏剂按分散系统分为三类:
溶液型、混悬型和乳剂型;
按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂。
3.糊剂:
固体粉末的含量在25%以上。
2.软膏剂具有热敏性和触变性,软膏剂主要由药物和基质组成。
3.软膏剂的质量要求:
①均匀、细腻,涂于皮肤上无刺激性;并应具有适当的粘稠性、易涂布于皮肤或粘膜上;
②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象
③应无刺激性、过敏性及其他不良反应;
④当用于大面积烧伤时,应预先进行灭菌。
眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。
4.软膏剂的基质要求是:
①润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布
②性质稳定,与主药不发生配伍变化;
③具有吸水性,能吸收伤口分泌物;
④不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能
⑤易洗除,不污染衣服
5.软膏剂的基质有:
1)油脂性基质:
①烃类:
凡士林:
适用于遇水不稳定的药物,不适用于有多量渗出液的患处
石蜡、液状石蜡:
用于调节凡士林基质的稠度
②类脂类:
(1)羊毛脂:
有良好的吸水性,用于改善凡士林的吸水性与渗透性
(2)二甲硅油(硅酮):
具润滑作用且易于涂布,无刺激性,用作润滑剂,
(3)蜂蜡与鲸蜡:
属较弱的W/O型乳化剂,在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。
用于取代乳剂型基质中部分脂肪物质以调节稠度或增加稳定性。
2)乳剂型基质:
遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。
O/W型基质制成的软膏不适于用于分泌物较多的皮肤病
3)水溶性基质:
聚乙二醇PEG
固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质,可随时调节稠度。
聚乙二醇易溶于水,能与渗出液混合且易洗除,适用于分泌物较多的皮肤病。
但由于其较强的吸水性,有刺激感,不宜用于遇水不稳定的药物的软膏。
6软膏剂的附加剂:
抗氧剂、防腐剂
1)抗氧剂
在软膏剂的贮藏过程中,微量的氧就会使某些活性成分氧化而变质。
因此,常加入一些抗氧剂来保护软膏剂的化学稳定性。
常用的抗氧剂分为三种:
①第一种是抗氧剂,它能与自由基反应,抑制氧化反应,如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等。
②第二种是由还原剂组成,其还原势能小于活性成分,更易被氧化从而能保护该物质。
它们通常和自由基反应,如抗坏血酸、异抗坏血酸和亚硫酸盐等。
③第三种是抗氧剂的辅助剂,它们通常是螯合剂,本身抗氧效果较小,但可通过优先与金属离子反应,从而加强抗氧剂的作用。
这类辅助抗氧剂有枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。
6.软膏剂的质量检查
(一)主药含量测定
(二)物理性质的检测
1.熔程一般软膏以接近凡士林的熔程为宜。
2.粘度和流变性测定
(三)刺激性:
软膏剂一般调节至近似中性。
(四)稳定性:
粒度、装量、无菌、微生物限度
(五)药物释放度及吸收的测定
6.眼膏剂的基质,一般用凡士林8份,液状石蜡、羊毛脂各1份混合而成。
7.眼膏剂单个包装的装量应不超过5克。
不溶性药物应预先制成极细粉。
启用后最多可使用4周。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂或抗氧剂。
8.凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
单相凝胶分为水性凝胶和油性凝胶
9.水性凝胶基质:
1)卡波沫:
本品制成的基质无油腻感,涂用润滑舒适,特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。
在pH6-11有最大的粘度和稠度。
盐类电解质可使卡波普凝胶的粘性下降,碱土金属离子以及阳离子聚合物等均可与之结合成不溶性盐,强酸也可使卡波普失去粘性,在配伍时必须避免。
2)纤维素衍生物:
甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。
涂布于皮肤时有较强粘附性,较易失水,干燥而有不适感,常需加入约10%-15%的甘油调节。
均需加入防腐剂,常用0.2%-0.5%的羟苯乙酯。
9.栓剂:
系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。
分为:
阴道栓、尿道栓、直肠栓。
10.栓剂的质量要求:
①药物与基质应混和均匀,栓剂外形应完整光滑;
②塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶解,并与分泌液混合,逐步释放出药物,产生局部或全身作用;
③应有适宜的硬度,以免在包装、贮藏或使用时变形。
10.直肠栓剂吸避免肝的首过效应,在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜
11.栓剂的处方组成
(1)药物:
剂中药物加入后可溶于基质中,也可混悬于基质中。
栓剂中药物应预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛。
(2)栓剂基质:
①油脂性基质
1)可可豆脂:
每100g可可豆脂可吸收20~30g水
2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:
半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
②水溶性基质(甘油明胶、聚乙二醇)两大类。
1)甘油明胶:
多用做阴道栓剂基质
2)聚乙二醇:
吸湿性较强,对粘膜有一定刺激性,加入约20%的水,可减轻刺激性。
3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类:
可制得崩解、释放性能较好的稳定的栓剂。
4)泊洛沙姆:
本品能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。
(3)栓剂的添加剂:
1)硬化剂:
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡
2)增稠剂:
氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
3)乳化剂:
4)吸收促进剂:
表面活性剂、Azone
5)着色剂
6)抗氧剂:
叔丁基羟基茴香醚(BHA),叔丁基对甲酚(BHT),没食子酸酯类。
7)防腐剂:
对羟基苯甲酸酯类。
12栓剂的制备
1)制备方法:
冷压法与热熔法。
2)栓剂制备中基质用量的确定:
一般栓模容纳重量是指以可可豆脂为代表的基质重量。
置换价(DV):
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价
DV=W/[G—(M—W)]
G—纯基质平均栓重;M—含药栓的平均重量;W—每个栓剂的平均含药重量。
用测定的置换价可以方便地计算出制备这种含药栓需要基质的重量x:
x=(G-y/DV)*n
y—处方中药物的剂量;n—拟制备栓剂的枚数。
13.栓剂的治疗作用
1)全身作用的栓剂:
①应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收。
如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶性基质,这样溶出速度快,体内峰值高,达峰时间短
②非解离型药物易透过直肠粘膜吸收入血液,而完全解离的药物则吸收较差。
③酸性药物pKa值在4以上、碱性药物pKa值低于8.5者可被直肠粘膜迅速吸收。
2)局部作用的栓剂:
①只在腔道局部起作用,应尽量减少吸收,应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。
水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢,较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。
②局部作用通常在半小时内开始,要持续约4小时。
但液化时间不宜过长,否则使病人感到不适,而且可能不会将药物全部释出,甚至大部分排出体外。
14.栓剂的质量评价:
1.重量差异1.0以下至1.0±10;
1.0以上至3.0±7.5
3.0以上±5
2.融变时限脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化。
水溶性基质的栓剂3粒在60分钟内全部溶解
3.药物溶出速度和吸收试验
4.稳定性和刺激性试验
5.微生物限度。
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
1.气雾剂:
指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
2.气雾剂的特点
优点:
1)具有速效和定位作用
2)药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌,增加了药物的稳定性;
3)使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用;
4)可以用定量阀门准确控制剂量。
缺点:
1)生产成本高;
2)抛射剂有致冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激;
3)氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏,造成心律失常,对心脏病患者不适宜。
3.气雾剂的分类:
1按分散系统分可分为:
溶剂型、混悬型和乳剂型气雾剂。
2按气雾剂组成分:
二相气雾剂:
指溶液型气雾剂,由气液两相组成
三相气雾剂:
指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂,由气-液-固,或气-液-液三相组成
3按医疗用途分类可分为:
呼吸道吸入用、皮肤和粘膜用、空间消毒用气雾剂。
阴道粘膜用的气雾剂,常用O/W型泡沫气雾剂
3.气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统所组成。
4影响药物在呼吸系统分布的因素:
1呼吸的气流
2微粒的大小:
吸入气雾剂的雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下,大多数应小于5μm。
3药物的性质
4.抛射剂是喷射药物的动力,有时兼有药物的溶剂作用。
5.抛射剂分为:
氟氯烷烃、碳氢化合物、压缩气体(二氧化碳、氮气和一氧化氮)
5.气雾剂的阀门系统组成:
封帽、阀杆、橡胶封圈、定量杯、推动钮、弹簧、(浸入管)
6.抛射剂的填充有压灌法和冷灌法两种。
7气雾剂的处方类型:
1)溶液型气雾剂:
药物可溶于抛射剂者可制成溶液型气雾剂。
常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂,使药物和抛射剂混溶成均相溶液
2)混悬型气雾剂:
将不溶于抛射剂的药物以细微粒状分散于抛射剂中形成的非均相体系。
为使分散均匀并稳定,常需加入表面活性作为润湿剂、分散剂和助悬剂。
3)乳剂型气雾剂:
外相为药物水溶液,内相为抛射剂,中间相为乳化剂
7.喷雾剂:
指不含抛射剂,借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。
8.吸入粉雾剂:
指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
第八章浸出技术与中药制剂
1.浸出过程:
指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。
浸出技术:
指用适当的溶剂和方法,从药材中浸出有效成分的工艺技术。
浸出制剂:
以获得的有效成分为原料的制剂。
2.中药制剂:
凡以中药材为原料制备的各类制剂。
3.浸出制剂的分类:
水浸出剂型、含醇浸出剂型、含糖浸出剂型、精制浸出剂型
4.中药剂型改革原则:
坚持中医中药理论、提高药效。
5.药材的粉碎:
目的:
增加药材的表面积,加速药材中有效成分的浸出。
①极性的晶形物质,有脆性易粉碎,一般沿晶体的结合面碎裂成小晶体;
②非极性的晶形物质,通常可加入少量液体粉碎
③非晶形药物,如树脂、树胶等具有一定的弹性,可用降低温度来增加脆性,以利粉碎
④容易吸潮的药物应避免在空气中吸潮,容易风化的药物应避免在干燥空气中失水。
含有一定量水分的中草药具有韧性,在粉碎前应适当干燥
⑤贵重药物及刺激性药物为,应单独粉碎;
⑥若处方中某些药物的性质及硬度相似,则可以将它们掺合在一起粉碎,既可避免一些粘性药物单独粉碎的困难,又可使粉碎与混合操作结合进行;
⑦含糖类较多的粘性药物,如桂圆肉,须先将处方中其他干燥药物粉碎,然后取一部分粉末与此类药物掺研
⑧含脂肪油较多的药物,如杏仁需先捣成稠糊状,再与已粉碎的其他药物掺研粉碎
⑨药物要求特别细度,或有刺激性,毒性较大者,则宜用湿法粉碎。
6.浸出过程包括:
浸润、渗透过程、解吸、溶解过程、扩散过程、置换过程
7.浸出基本方法:
煎煮法、浸渍法、渗漉法。
煎煮法:
适用于有效成分能溶于水,对湿、热均较稳定的药材。
浸渍法:
特点是药材可用较多浸出溶剂浸取,适宜于粘性药物、无组织结构的药材,新鲜及易于膨胀的药材的浸取。
尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。
对贵重及有效成分含量低的药材的浸取,或制备浓度较高的制剂时不适宜。
渗漉法:
用于高浓度浸出制剂的制备,亦可用于药材中有效成分含量较低时充分提取。
但对新鲜及易膨胀的药材,无组织结构的药材不宜应用。
8.汤剂:
是指用中药材加水煎煮,去渣取汁制成的液体剂型。
酒剂又名药酒:
指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂。
9.流浸膏剂:
指药材用适宜的溶剂浸出有效成分,蒸去部分溶剂,调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。
流浸膏剂每1ml相当于原有药材1g。
10.浸膏剂:
指药材用适宜溶剂浸出有效成分,蒸去全部溶剂,调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂。
浸膏剂每1g相当于原有药材2~5g。
11.煎膏剂:
指中药材用水煎煮,去渣浓缩后,加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂。
12.微丸:
指直径小于2.5mm的各类丸剂。
13.为了达到有效成分的有效分离,常采用大孔树脂吸附分离技术及超临界萃取技术进行有效成分的精制操作。
14.超临界萃取技术有显著优点:
既避免高温破坏,又没有残留溶剂
第九章药物溶液的形成理论
1.药物溶解度有七种提法:
①极易溶解:
溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解
②易溶:
溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解
③溶解:
溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解
④略溶:
溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解
⑤微溶:
溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解
⑥极微溶解:
溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解
⑦几乎不溶或不溶:
溶质1g(ml)能在溶剂10000ml中不能完全溶解
2.能与水组成潜溶剂:
乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇
3.溶解度:
指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
4.特性溶解度:
指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度
5.影响药物溶解度的因素:
溶剂影响、溶剂化作用与水合作用、晶型的影响、粒子大小的影响、温度、pH值与同离子效应、混合溶剂的影响、添加物的影响(助溶剂、增溶剂)
3.药物的溶出速度:
Noyes-Whitney方程:
dC/dt=KS(Cs-C),其中K=D/Vh
式中,dC/dt—溶出速度;S—固体的表面积;Cs—溶解度
K—溶出速度常数,D—溶质的扩散系数;
V—溶出介质的体积;h—扩散层的厚度。
4.影响药物溶出速度的因素:
固体药物的粒径和表面积、温度、扩散系数、扩散层的厚度
5.改善药物溶出速度的措施:
1)增大药物的溶出面积:
粉碎,崩解
2)增大溶解速度常数:
加强搅拌
3)提高药物的溶解度:
提高温度,改变晶型,制成固体分散物
第十章表面活性剂
1.表面活性剂:
指具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
2.表面活性剂的分类:
①离子表面活性剂:
1)阴离子表面活性剂(只用于外用制剂):
高级脂肪酸盐:
硬脂酸、油酸、月桂酸
硫酸化物:
硫酸化蓖麻油、高级脂肪醇硫酸酯类中常用的是十二烷基硫酸钠(SDS,又称月桂醇硫酸钠、SLS)、十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)。
磺酸化物:
二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等胆酸盐
2)阳离子表面活性剂:
苯扎氯铵和苯扎溴铵,用于消毒杀菌
3)两性离子表面活性剂:
卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型
②非离子表面活性剂。
1)脂肪酸甘油酯:
其表面活性较弱,HLB为3~4,用做W/O型辅助乳化剂。
2)多元醇型
蔗糖脂肪酸酯
脂肪酸山梨坦:
商品名为司盘,其HLB值从1.8~3.8,是W/O型乳化剂,
聚山梨酯:
商品名吐温,是O/W型乳化剂,也用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
3)聚氧乙烯型
聚氧乙烯脂肪酸酯:
商品名卖泽,有较强水溶性,乳化能力强,为O/W型乳化剂
聚氧乙烯脂肪醇醚:
商品名苄泽,O/W型乳化剂
4)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:
又称泊洛沙姆(Poloxamer),商品名普郎尼克,
泊洛沙姆188(又称普郎尼克F68)作为O/W型乳化剂,用于静脉乳剂的合成乳化剂。
3..临界胶束浓度CMC:
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
4.亲水亲油平衡值HLB:
指表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。
HLB越大,亲水性越强。
5.最大增溶浓度MAC:
当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度。
6.Krafft点:
当温度升高至某一温度时,离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点。
7.起昙与昙点:
指聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,当温度上升到一定程度时,聚氧乙烯链可发生强烈的脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活剂溶解度急剧下降和析出,溶液出现混浊,此现象称为起昙,此温度称为昙点(或浊点)。
8.表面活性剂的应用:
作为增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。
11.增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系,三元体系的
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药剂学 提纲