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第一章生物药剂学概述

一单项选择题

2药物的吸收过程是指

A药物在体外结构改变的过程B药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程

C是指药物体内经肾代谢的过程D是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

E是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程

3药物的分布过程是指

A药物在体外结构改变的过程B药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程

C是指药物体内经肾代谢的过程D是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

E药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程

4药物的代谢过程是指

A药物在体外结构改变的过程B药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程

C是指药物体内经肾代谢的过程D是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

E药物向其他组织的转运过程

5药物的排泄过程是指

A是指药物体内经肾代谢的过程B是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程

C药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D药物向其他组织的转运过程

E药物透过细胞膜进人体内的过程

6药物的消除过程是指

A是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B是指药物消失C是指药物在体内的结构改变

D是指药物的排泄E是指体内测不到药物的问题

7化学结为决定疗效的观点

A是生物药剂学的基本观点

B该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点

C该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效

E该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的

【习题答案】

一单选题：

1-7DDEBBAD

三论述题

1.生物药剂学中的剂型因素包括：

（1）药物的化学性质

（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。

（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。

（5）处方中药物的配伍及相互作用。

（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。

2生物药剂学中的生物因素主要包括：

（1）种族差异：

是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异。

（2）性别差异3）年龄差异。

（4）生理和病理条件的差异（5）遗传因素：

人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异。

第二章口服药物的吸收

一名词解释

1.吸收2.pH分配假说3.肝肠循环4.主动转运5.易化扩散6.膜孔转运7.肝首过效应8.口服定位给药系统9.被动转运10.多晶型

二单项选择题

1.下列成分不是细胞膜组成成分的是

A.脂肪B.蛋白质C.磷脂D.糖类

2.下列属于生理因素的是

A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.生理和病理条件差异

3.药物的主要吸收部位是

A.胃B.小肠C.大肠D.均是

4.各类食物中，（）胃排空最快

A.糖B.蛋白质C.脂肪D.均一样

5.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa－pH=

A.lg（Ci/Cu）B.lg（Ci×Cu）C.lg（Ci－Cu）D.lg（Ci＋Cu）

6.下列（）可影响药物的溶出速率

A.粒子大小B.多晶型C.溶剂化物D.均是

7.胞饮作用的特点是

A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.无部位特异性

8.下列叙述错误的是

A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学

B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D.被动扩散不需要载体参与

E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，称为胞饮

9.以下哪条不是被动扩散特征

A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运

D.不需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象

10.以下哪条不是主动转运的特征

A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由低浓度向高浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态

11.以下哪条不是促进扩散的特征

A.不消耗能量B.有结构特异性要求C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态

12.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的

A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B.一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加

C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜

13.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括

A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率

14.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括

A.胃肠液成分与性质B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性E.胃排空速率

15.一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序

A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂

C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂

E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

16.对于同一种药物，吸收最快的剂型是

A.片剂B.软膏剂C.溶液剂D.混悬剂

17.药物的溶出速率可用下列哪项表示

A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方程C.Ficks定律D.Higuchi方程

18.下列属于剂型因素的是

A.药物的剂型及给药方法B.制剂处方与工艺C.A、B均是D.A、B均不是

19.可作为多肽类药物口服吸收部位的是

A.十二指肠B.盲肠C.结肠D.直肠

20.血流量可显著影响药物在（）的吸收速度

A.胃B.小肠C.大肠D.均不是

21.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为

A.25/1B.1/25C.1D.无法计算

22.多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜

A.稳定型B.亚稳定型C.不稳定型D.A、B、C均不是

23.下列属于生理因素的是

A.种族差异B.性别差异C.遗传因素差异D.均是

24.药物主动转运吸收的特异性部位是

A.小肠B.盲肠C.结肠D.直肠

25.消化道分泌液的pH一般能影响药物的（）吸收

A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用

26.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态

A.漏槽B.动态平衡C.均是D.均不是

27.消化液中的（）能增加难溶药物的溶解度，从而影响药物的吸收

A.胆盐B.酶类C.粘蛋白D.糖

28.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为

A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs

29.膜孔转运有利于（）药物的吸收

A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.带正电荷的蛋白质E.带负电荷的蛋白质

30.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为

A.水合物<有机溶媒化物<无水物B.无水物<水合物<有机溶媒化物

C.有机溶媒化物<无水物<水合物D.水合物<无水物<有机溶媒化物

31.淋巴系统对（）的吸收起着重要作用

A.脂溶性药物B.水溶性药物C.大分子药物D.小分子药物

32.弱酸性药物的溶出速度与pH大小的关系是

A.随pH增加而增加B随pH减少而增加C.与pH无关D.视具体情况而定

33.pH-分配假说可用下面那个方程描述

A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks

34.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为

A.该药物在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加C.肠蠕动快D.小肠的有效面积大E.该药在胃中不稳定

35.用减少药物粒度的方法来改善吸收，仅在（）情况下有意义

A.吸收过程的机制为主动转运B.溶出是吸收的限速过程C.药物在碱性介质中较难溶解

D.药物对组织刺激性较大E.药物在胃肠道内稳定性差

36.如果药物溶液剂型比固体剂型好，则

A.固体剂型不崩解B.说明溶液机型是唯一实用的口服剂型C.药物口服只受到溶出速度的限制

D.说明固体剂型没配置好E.以上均不是

37.以下关于氯霉素的叙述错误的是

A.无味氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型为有效晶型

B.无味氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C.无定型为有效形式

D.无味氯霉素无效晶型经水浴加热（87℃-89℃）熔融处理后可转变为有效晶型。

E.无味氯霉素的有效晶型的血药浓度比其无效晶型的血药浓度高

38.关于核黄素服用方法正确的是

A.核黄素是被动吸收，吸收部位是在胃部，应空腹服用

B.核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，故应空腹服用，并饮大量水以利吸收完全

C.核黄素是主动转运，吸收部位在十二指肠，宜饭后服用，使药物缓慢通过吸收部位而吸收完全

D.核黄素是被动吸收，服用不拘形式E.核黄素是被动吸收，吸收部位在小肠上部，应空腹服用

39.药物理化性质对于药物在为肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是

A.药物的溶出快有利于吸收B.具有多晶型的药物，一般其压稳定型有利于吸收

C.药物具有一定脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可过大

D.酸性药物在胃酸条件下有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下有利于药物的吸收

E.大分子药物可通过上皮细胞含水膜孔转运吸收

40.下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空

A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C.胃内容物黏度降低D.阿司匹林E.普萘洛尔

41.红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加

A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸镁E.增加颗粒大小

42.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中那个是错误的

A.胃肠道分为三个主要部分：

胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位

B.为肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升，通常是：

胃pH1-3（空腹偏低，约为1.2-1.8，进食后pH值上升到3），十二指肠pH5-6，空肠pH6-7，大肠pH7-8C.pH值影响被动扩散的吸收

D.主动转运很少受pH值的影响E.弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差

43.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物

A.高的溶解度，低的通透性B.低的溶解度，高的通透性C.高的溶解度，高的通透性

D.低的溶解度，低的通透性E.以上都不是

44.下列有关载体媒介转运的描述正确的是

A.逆浓度梯度转运B.不需要载体参与C.需要消耗能量D.转运速度与浓度呈线性关系E.转运具有饱和现象

45.下列有关胃排空与胃排空速率的描述错误的是

A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程为胃排空B.胃空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物的吸收会增加

C.固体食物的胃空速率慢于流体食物D.胃排空速率越快越有利于主动转运药物的吸收

E.药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率

46.下列有关溶出度参数的描述错误的有

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B.威布尔分布模型中t0表示溶出时的时滞

C.Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

D.相似因子与变异因子可以定量的评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别

E.单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快

47.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述不恰当的有

A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分为四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性

C.Ⅲ型药物通透性是吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

D.剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收

E.溶出指数是描述难溶性药物的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关

48制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响

A混合方法B包衣C制粒操作和颗粒D压片时的压力E颗粒大小

49细胞膜的特点

A膜结构的对称性B膜的流动性及对称性C膜的通透性D膜结构的稳定E膜结构的流动性及不对称性

50下列哪些不是影响胃排空速率的因素

A食物的pH值B食物的类型C胃内容物的体积D药物E胃内容物的黏度

55全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在

A接近直肠上静脉B应距肛门口约2cm处C接近直肠下静脉D接近直肠上、中、下静脉

57下列叙述中哪些不是主动转运的特点

A逆浓度梯度B药物从低浓度向高浓度转运，需要消耗能量E无饱和现象，但消耗能量

C需要有特定载体，在股两边来回穿梭，担负着转运任务D存在饱和现象，不消耗能量

60不影响药物胃肠道吸收的因素是

A药物的解离常数与脂溶性B药物从制剂中的溶出速度C药物的黏度D药物的旋光度E药物的晶型

61目前认为药物透入皮肤吸收的途径有

A透过表皮进人真皮，吸收入血B通过毛囊C通过汗腺D通过皮脂腺E均可

62下列说法不正确的

A片剂中加人崩解剂的目的是促进片剂崩解，从而使吸收加快B崩解剂的用量与药物的溶出速度无关

C润滑剂大多为流水性和水不溶性物质，加入会影响药物崩解或溶出

D减少药物粒径可加快溶出速率和吸收速率

E活性炭对一些药物有很强的吸附作用，使药物的生物利用度减少

63下列叙述不正确的

A静脉注射药物直接进人血管，注射结束时血药浓度最高B静脉注射起效快

C静脉注射的容量一般小于50mlD静脉注射或静脉滴注一般为水溶液，没有乳液

E静脉注射不能用混悬液

64下列叙述错误的

A植入剂一般植入皮下B皮内注射，只用于诊断与过敏实验，注射量在1ml左右

C鞘内注射可用于克服血脑屏障D肌肉注射的容量一般为2－5ml其溶媒为水，复合溶媒或油

E长效注射剂常是药物的油溶液或混悬剂

66反映难溶性固体药物吸收的体外指林主要是

A溶出度B崩解时限C片重差异D含量E脆碎度

67一般注射液的pH值应为

A3-8B3-10C4-9D5-10E4-11

68药物透皮吸收是指

A药物通过表皮到达深层组织B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内

C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进人体循环的过程

E药物通过破损的皮肤，进人体内的过程

70栓剂质量评定中与生物利用度关系最密切的测定是

A融变时限B重量差异C体外溶出试验D硬度测定E体内吸收试验

71如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为

A胃肠中吸收差B在肠中水解C与血浆蛋白结合率高D首过效应明显E肠道细菌分解

77多数药物的吸收的机制是

A逆浓度差进行的消耗能量过程B消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过程

D不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E有竞争转运现象的被动扩散过程

85奎宁在pKa值为8.4，其在哪个部位更易吸收

A胃B小肠C胃和小肠D饱腹时胃中E空腹时胃中

89下列哪种因素不属于影响口服药物吸收的理化因素

A药物的脂溶性B药物的解离度C药物制成不同剂型D药物不同晶型E以上均正确

90下列口服剂型中吸收最快的是

A溶液剂B胶囊剂C混悬剂D包衣剂E普通片剂

92影响胃排空速度的因素是，

A空腹与饱B肠道的蠕C药物的油水分配系数D药物的多晶体E以上均可

93下列叙述不正确的:

（）。

A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定

D.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物

量减少,吸收也减少,反之都增加

94反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（）。

A．溶出度B．崩解时限C．片重差异D.含量

97给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：

（）。

A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.舌下给药

二单项选择题

1-5：

ADBAA6-10:

DAABD11-15:

DCEDA16-20:

CACCA21-25:

ABDAA26-30:

AAABD31-35:

CACDB36-40:

EACED41-45:

BEAED46-47:

ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA

第三章非口服给药吸收

二填空题

1.药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。

2.体外评价药物经皮肤吸收速率可采用或扩散池。

3.为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其与空气动力学粒径应介于nm。

4.蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要非口服与注射途径包括、、等。

一是非题

1.×2.√3.√4.×5.×

二填空题

1.脂溶性，小，很大2单室，双室30.5µm-7.5µm4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）

第四章药物的分布

一是非题

1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

2.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。

3药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

4连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。

7药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。

8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

9胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大，越难透过。

10将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

二单项选择题

1.药物和血浆蛋白结合的特点有

A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE.结核型可自由扩散

2.药物的表观分布容积是指

A.人体总体积B.人体的体液总体积C.游离药物量与血浓之比

D.体内药量与血浓之比E.体内药物分布的实际容积

3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是

A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是L/hE.表观分布容积具有生理学意义

4.药物与蛋白结合后

A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过C.能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障

5.以下错误的是

A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应

B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C.都对D.都不对

6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为

A.W/O/W型>W/O型>O/W型B.W/O型>W/O/W型>O/W型

C.O/W型>W/O/W型>W/O型D.W/O型>O/W型>W/O/W型

7．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式

A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运、吸附、融合、内吞

C.膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞

8．以下关于蛋白结合的叙述不正确的是

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象

C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

9．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是

A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢

B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载要纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率

10.药物在体内从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程，该过程是

A吸收B分布C代谢D排泄E转运

11.表观分布容积（V）的定义哪一个叙述是正确的

A药物在体内分布的真正容积B它的大小与药物的蛋白结合无关C它的大小与药物在组织蓄积无关

D它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E它代表血浆客积，具有生理意义

12.体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确

A此种结合是可逆B能增加药物消除速度C是药物在血浆中的一种贮存形式

D减少药物的毒副作用E减少药物表观分布容积

13.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少

A脂质体B微球C毫微粒D溶液剂E复合乳剂

14.下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障

A弱酸性药物B弱碱性药物C极性药物D水溶性药物E大分子药物

15.下列哪种药物容易通过血脑屏障

A硫喷妥B戊巴比妥钠C青霉素D布洛芬E氨苄青霉素

16.药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为

A吸收B分布C配置D消除E蓄积

17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近

A青霉素B伊文思蓝C吲哚美辛D乙醇E磺胺嘧啶

18.药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积，最有可能的原因是

A组织与药物有较强的结合B血浆蛋白与药物有较强的结合

C组织中的浓度高于血液中的浓度D药物消除过快E药物吸收不好

19.下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素

A药物的理化性质B给药剂量C药物的代谢酶活性D性别差异E生理和病理状态

20.药物透过血脑屏障的主要机制是

A主动转运B促进扩散C被动扩散D胞饮作用E离子对转运

21.药物从