执业药师专业知识二0401分析.docx
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执业药师专业知识二0401分析
第四单元 消化系统疾病用药
第四单元 消化系统疾病用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂
第二节 胃黏膜保护剂
第三节 助消化药
第四节 解痉药与促胃肠动力药
第五节 泻药与止泻药
第六节 肝胆疾病辅助用药
第一节 抗酸剂与抑酸剂
第一亚类 抗酸剂
(1)吸收性抗酸剂:
碳酸氢钠。
(2)非吸收性抗酸剂:
含难吸收的阳离子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收,包括铝、镁制剂,如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
直接中和胃酸,减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀,并能形成保护膜,覆盖于胃黏膜表面
——用于对症治疗,缓解反酸、胃痛等症状。
(二)典型不良反应
1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气,反跳性胃酸分泌增加。
2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。
3.铝、钙剂——便秘。
4.铝离子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。
二、用药监护
1.最佳服用时间:
胃不适症状出现或将要出现时,如两餐之间和睡眠前。
2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。
3.增加日服药次数,一日4次或更多。
第二亚类 抑酸剂——质子泵抑制剂
抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。
奥美拉唑
泮托拉唑
兰索拉唑
雷贝拉唑
埃索美拉唑
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
PPI特异性地抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)的活性,抑制胃酸生成的终末环节。
抑酸作用强大。
并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗——TANG补充:
三联疗法。
埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体,优于奥美拉唑。
兰索拉唑属于第二代PPI。
泮托拉唑属于第三代PPI。
不受食物和其他抗菌药影响,对胃壁细胞的选择性更专一。
雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。
高效、速效、安全。
抗幽门螺杆菌活性高。
(二)典型不良反应
长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。
PPI极少发生耐药现象,但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长,可达2个月。
(三)禁忌证
严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。
(四)药物相互作用
抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡,同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。
奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。
【结论】使用氯吡格雷者,如须使用质子泵抑制剂,应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。
二、用药监护
1.常须制成肠溶制剂,至小肠内溶解再吸收,以规避酸性的破坏作用。
2.服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎(对比TANG:
铝碳酸镁是嚼碎),并至少在餐前1h服用。
3.关注骨折和低镁血症的风险
4.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。
不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。
5.不需要多次给药,一日1次或2次(前后对比TANG:
铝碳酸镁一日4次)。
第三亚类 抑酸剂-组胺H2受体阻断剂
可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体,显著抑制胃酸分泌。
西咪替丁
雷尼替丁
法莫替丁
尼扎替丁
罗沙替丁乙酸酯
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
抑制胃酸分泌(强度不如PPI),尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。
用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血,防治应激性溃疡。
(二)典型不良反应
1.常见:
头晕、嗜睡。
2.长期用药——胃内细菌繁殖,诱发感染。
3.耐药发生很快(不如PPI)。
4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。
(三)禁忌证
1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁(补充TANG——为什么?
西咪替丁可导致急性胰腺炎)。
2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
二、用药监护
餐后服用比餐前效果为佳(对比:
PPI餐前),因为餐后胃排空延迟,有更多的缓冲作用;
鉴于相同的原因,不宜与促胃肠动力药联合应用。
司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。
第二节 胃黏膜保护剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
①增加胃黏膜血流量;
②促进胃黏膜细胞黏液、碳酸氢盐的分泌;
③增加胃黏膜前列腺素合成;
④增加胃黏膜的疏水性——使之不再受到各种有害物质(消化液、药物)的侵袭,起隔离作用。
1.铋剂——枸橼酸铋钾——在酸性环境中能形成高黏度溶胶,在胃黏膜表面形成一层牢固的保护膜。
枸橼酸铋钾、胶体果胶铋——还具有杀灭幽门螺杆菌的作用;碱式碳酸铋——还兼有抗酸作用。
2.硫糖铝——在胃酸环境下能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜,促进溃疡的愈合。
(二)典型不良反应
铋剂——便秘。
口中氨味,舌、大便变黑,牙齿短暂变色。
硫糖铝——腹胀、腹泻。
(三)禁忌证
严重肾功能不全者、妊娠期禁用铋剂。
(四)药物相互作用
1.铋剂
(1)不宜两种联用。
剂量过大,有发生铋中毒——神经毒性的危险;可能导致铋性脑病现象。
(2)舌苔和大便可能呈灰黑色(正常)。
2.H2受体阻断剂、质子泵抑制剂——使胃酸分泌减少,可干扰硫糖铝及铋剂的吸收,故不宜合用(补充TANG,实际不可能)。
二、用药监护
(一)服用时间——与抑酸剂联合应用时宜间隔1h。
(二)注意铋剂的安全性
第三节 助消化药
一、药理作用与临床评价
1.乳酶生
乳酸杆菌的活性制剂,在肠内分解糖类,生成乳酸,使肠内酸度增高——抑制肠内腐败菌繁殖,并能防止蛋白质发酵,减少肠内产气,促进消化和止泻。
用于:
消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等。
应于餐前服用。
2.乳酸菌素——在肠道形成保护层,阻止病原菌、病毒的侵袭;刺激肠道分泌抗体,提高肠道免疫力;选择性杀死肠道致病菌,促进有益菌的生长;调节肠黏膜电解质、水分平衡;促进胃液分泌,增强消化功能。
用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和儿童腹泻。
宜餐前或餐时服用,避免餐后使用。
3.胰酶
——多种酶的混合物,含胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶,在肠液中消化淀粉、蛋白质和脂肪。
用于:
胰腺外分泌功能不足(慢性胰腺炎、胰腺切除术后)的替代治疗。
应于餐前或进餐时服用。
禁忌证:
急性胰腺炎早期患者、对蛋白制剂过敏者禁用。
4.胃蛋白酶——用于消化不良、食欲减退及慢性萎缩性胃炎等。
餐前或进食时服用——在弱酸性环境中,消化力最强。
5.干酵母——用于消化不良、食欲减退、腹泻及胃肠胀气。
服用剂量过大可发生腹泻。
二、用药监护
(一)注意保护消化酶的活性
抗菌药可抑制或杀灭活菌制剂的活性,使效价降低;吸附剂(双八面蒙脱石、活性炭)可吸附药物,降低疗效——如须合用时应间隔2~3h。
(二)注意胰酶的合理应用
(1)胰酶——在中性或弱碱性条件下活性较强故肠溶制剂疗效更好;为增强疗效,可加服碳酸氢钠片剂;用药期间不宜食用酸性食物(如鸡汤等)。
(对比TANG,胃蛋白酶——弱酸性更强)。
(2)服用时不可嚼碎——以免药粉残留于口腔内,导致严重的口腔溃疡。
第四节 解痉药与促胃肠动力药
第一亚类解痉药
胆碱M受体阻断剂——莨菪生物碱类及其衍生物和人工合成代用品。
1.阿托品
2.山莨菪碱
3.东莨菪碱
4.颠茄
必要补充TANG:
胆碱能神经(M、N样作用)
N样作用单独记:
骨骼肌收缩(肌肉男,N——牛!
)
1.心脏抑制
2.血管扩张
3.腺体分泌
4.平滑肌收缩
5.瞳孔缩小
阿托品——M受体阻断剂
反崔永元!
1.心脏抑制
2.血管扩张
3.腺体分泌
5.瞳孔缩小
4.平滑肌收缩
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.阿托品,用于:
(1)各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。
对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
(2)全身麻醉前给药,减少麻醉过程中支气管黏液分泌,预防手术引起的吸入性肺炎。
严重盗汗和流涎症。
(3)缓慢性的心律失常——窦房阻滞、房室阻滞。
(4)抗休克。
(5)解救有机磷酸酯类农药中毒(导致的M样症状)。
(6)眼科——睫状肌炎症以及散瞳。
【总结】阿托品临床应用口诀—TANG(原创)
临床应用有6点:
1.阿托品,救农民,
2.抑制分泌麻醉前。
3.散瞳配镜眼底检,
4.感染休克解痉挛。
5.房室阻滞心动缓,
6.胃肠绞痛效立见。
2.山莨菪碱
解除平滑肌痉挛、血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环,同时有镇痛作用。
用于:
胃肠绞痛、胆道痉挛、感染中毒性休克;有机磷中毒。
3.东莨菪碱
散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强。
用于:
内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒、全身麻醉前给药。
还用于预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病。
4.颠茄
用于胃及十二指肠溃疡,轻度胃肠平滑肌痉挛,胆绞痛,输尿管结石腹痛,胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻,多汗、流涎、心率慢、头晕等症状。
(三)禁忌证:
青光眼、前列腺增生、高热、幽门梗阻与肠梗阻、重症肌无力。
前列腺增生——加重排尿困难。
青光眼——眼压更高了;
二、用药监护
(一)监护用药风险——阿托品:
(1)妊娠期——可使胎儿心动过速;
(2)哺乳期——抑制腺体分泌,导致乳汁分泌减少;
(3)老年人——排尿困难、便秘、口干。
夏天——汗液分泌减少,体温升高。
(4)诱发青光眼。
胎儿心快妈妈没奶,
爷爷便秘尿不出来,
口干发烧眼睛憋坏。
TANG
(二)与促胃肠动力药(甲氧氯普胺)相互拮抗。
立即回忆TANG——呼吸系统——平喘药——M受体阻断剂
第二亚类促胃肠动力药
通过增加胃肠推进性运动,促进胃肠排空——改善功能性消化不良症状。
1.甲氧氯普胺——中枢和外周多巴胺D2受体阻断剂;
2.多潘立酮——外周多巴胺D2受体阻断剂;
3.莫沙必利、伊托必利——通过乙酰胆碱起作用。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.甲氧氯普胺——阻断中枢性和外周性多巴胺D2受体,具有中枢性镇吐、促进胃肠蠕动的作用。
①用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍,改善恶心、呕吐症状;
②肿瘤化疗、放疗引起的呕吐;
③改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率;
④刺激泌乳素释放,可短期用于催乳。
【不良反应——TANG选择性差所导致】
1.抑制中枢D2受体——锥体外系反应;
2.尖端扭转型心律失常、心电图Q-T间期延长;
3.泌乳、乳房肿痛、月经失调。
2.多潘立酮——外周多巴胺受体阻断剂。
直接阻断胃肠道多巴胺D
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