北京理工大学药的历程.docx
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北京理工大学药的历程
一、药学研究的主要目标是什么?
答:
药学研究的主要目标为以下四点:
1,为人类提供安全有效的药物,可放心治疗;2.使药物稳定,能够长久使用且能使许多人使用;3.使用方便,最好能够口服;4.经济易得,能够大批量制造。
二、讲述《生药学》科学的研究内容及其与药物的相关性。
答:
《生药学》研究内容:
1.研究生药质量及其变化规律:
①研究生药质量评价方法学。
包括真实性、有效性和安全性评价方法:
生药的真实性鉴定方法、生药的有效性评价方法、生药的安全性评价方法;②研究生药质量变化的规律及调控。
2.特色红参加工工艺及系列产品开发:
研究生药资源及其可持续利用,从草药、民间药、民族药中寻找新资源,根据植物类群之间的亲缘关系或化学成分线索寻找新资源,以生药中所含有效成分为线索,寻找扩大新资源。
其与药物的相关性:
生药即然药材。
生药学是一门以天然来源的、未经加工或只经简单加工的、具有医疗或保健作用的植物、动物和矿物为研究对象,研究其质量和变化规律,探讨其资源和可持续利用的科学。
三、试述《天然产物化学》的主要研究内容及其实际应用方向。
答:
《天然产物化学》的主要研究内容:
天然产物化学是以各类生物为研究对象,以有机化学为基础,以化学和物理方法为手段,研究生物二次代谢产物的提取、分离、结构、功能、生物合成、化学合成与修饰及其用途的一门科学,是生物资源开发利用的基础研究。
目的是希望从中获得医治严重危害人类健康疾病的防治药物、医用及农用抗菌素、开发高效低毒农药以及植物生长激素和其他具有经济价值的物质。
《天然产物化学》的实际应用方向:
中药活性成分的提取分离、结构鉴定,研究并开发天然来源活性成分的食用、药用等新功能和环境友好的药物。
四、什么是《药剂学》?
药剂学与药品安全之间有何联系?
答:
《药剂学》是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科。
其主要研究内容包括:
剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制、合理的临床应用。
研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。
药剂学与药品安全之间联系:
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂,剂型可以①改变药物作用性质②调节药物作用速度③降低药物毒副作用④提高药物治疗效果。
五、《药剂学》主要解决药物使用过程中什么问题?
答:
《药剂学》主要解决药物使用过程中的问题:
药物的原理、生产技术、安全性、快速起效、缓控释放、靶向性、有效性、副作用、使用方法、剂量、禁忌症等等
六、举例说明剂型对药物发挥疗效的重要性。
答:
药物剂型的重要性:
良好的剂型可以发挥出良好的药效,这可以从以下几个方面明显看出:
①剂型可改变药物的作用性质:
例如,硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用;如依沙吖啶1%注射液用于中期引产,但0.1%~0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。
如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解,链霉素在胃肠道中不吸收,这类药适合制备注射剂, 硝酸甘油具有显著的肝脏首过效应,口服生物利用度只有8%, 可采用舌下给药。
红霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%的效价,可制成肠溶片服用。
②剂型能改变药物的作用速度:
剂型的不同,可使药物的作用速度不同,例如,注射剂、吸入气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救;丸剂、缓释控释制剂、植入剂等属长效制剂。
医生可按疾病治疗的需要选用不同作用速度的剂型。
③改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用:
医学教|育网|收集整理氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的不良反应,若改成栓剂则可消除这种毒副作用;缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳,从而在一定程度上可降低药物的不良反应。
④剂型可产生靶向作用:
如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
⑤剂型可影响疗效:
固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同,会对药效产生显著的影响,药物晶型、药物粒子大小的不同,也可直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
七、喜来乐为格格治病用的是什么原理?
我国传统医药有哪些相似的治疗方法?
现代药剂学采用什么剂型达到类似的治疗效果。
答:
原理:
当胃肠道给药途径,即药物制剂口服后,进入胃肠道,经胃肠道吸收发挥药效不能适用时,可以采用非胃肠道给药途径,如注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药、腔道给药等。
我国传统医药相似治疗方法:
藏医药浴、傣医难雅、傣医暖雅、傣医阿雅。
现代药剂学类似效果剂型:
非经胃肠道给药剂型,1.射给药:
注射剂、粉针剂、输
液剂;2.吸道给药:
喷雾剂、气雾剂、粉雾剂;3.肤给药:
外用溶液剂、洗剂、贴剂;4.粘膜给药:
滴眼剂、眼用软膏、含漱剂、舌下含片;5.腔道给药:
软膏剂、栓剂、气雾剂。
八、试述药物制剂发展新方向?
答:
缓控释制剂仍是现代企业发展的重点;复方制剂成为一个新的发展方向;新的给药途径也受到关注。
缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
九、现代药物开发研究与传统药物开发研究的差别最显著的表现是什么?
答:
用现代医药方法理论和方法来筛选确定药品药效,是用合成,分离提取,化学修饰,生 物方法来制取。
结构清楚,有控制药品质量的标准和方法。
传统药物主要依赖于历史上流传下来的药物,如动物药,植物药,矿物药等天然药物,即从 自然界找寻药品。
两者最大的区别在于现代药可以合成自然界原本不存在的药物。
十、试列举三种不同作用机理的抗生素,并指出它们的作用机理是什么?
答:
1.四环素类抗生素。
与细菌核糖体或其反应底物相互所用,抑制蛋白质的合成;2.β-内酰胺类抗生素。
阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡;3.多粘菌素。
与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。
十一、什么是523计划,523计划的成果是什么?
答:
523计划是为了寻找治疗疟疾的药材及制作药物,用于越南战争中治疗士兵。
523计划的成果是青蒿素的发现,间接成果是青蒿素类复方药物的制成及越南战争的胜利。
十二、为什么没有用青蒿来治疗康熙爷的疟疾?
答:
青蒿实际应指臭蒿,青蒿中不含青蒿素,即使有,再煮过后也会破坏其成分,失去效果。
十三、药物代谢动力学主要解决药物的什么问题?
答:
定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。
是确定药物的给药剂量和间隔时间的依据,是否使该药在它的作用部位达到安全有效的浓度。
在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。
十四、如何根据药物代谢动力学结果来确定药物的剂量?
答:
药物动力学研究药物体内过程规律,特别是研究血药浓度随时间而变化的规律。
我们可根据其血药分布及其作用时间来计算出药物的剂量,以保证合适的对人体作用。
十五、如何根据药物代谢动力学确定药物应该采用何种剂型?
答:
可通过分析其吸收、分布、代谢和排泄等过程,并逐步分析各过程的影响因素,来确定其应该用何种剂型。
十六、哪种药物需要经过肝脏代谢才能发挥作用?
为什么说通过细胞模型难以筛选药物?
答:
环磷酰胺需要经过肝脏代谢才能发挥作用;筛选模型就是在药物筛选实验中所应用的药理实验模型,药物筛选可以分为生化水平的筛选和细胞水平的筛选。
生化水平的药物筛选操作相对简单,成本较低,但是由于药物在体内的作用并不仅仅取决于其与靶酶的作用程度,吸收、分布、代谢、排泄均会对药物的作用产生极大的影响,仅仅一道薄薄的细胞膜就能够阻挡住许多候选化合物成为药物的道路,因而生化水平的药物筛选不确定因素更多,误筛率更高。
细胞水平的药物筛选模型更接近生理条件,筛选的准确率更高,但是需要建立细胞模型,操作更复杂,成本更高,数据之间的平行形较差,另外由于技术的限制,有些靶标还不能进行细胞水平的药物筛选。
十七、什么是药物安全评价?
列举几种安全评价不全面就进入流通的药品或食品。
答:
药物安全评价又称非临床药物安全性评价,是指通过实验室研究和动物体外系统对治疗药物的安全性,进行评估,是新药品进入最终临床试验和最终的批准前的必要程序和重要步骤。
三聚氰胺、反应停、瘦肉精等
十八、三聚氰胺和盐酸克隆特罗都是饲料中的非法添加物,根据你的理解这两件添加事件性质上有何异同。
为什么?
答:
三聚氰胺是在不知道其对人体是否有危害的情况下添加的,而盐酸克隆特罗是在知道其对人体有害的情况下添加的。
后者是严重违法,严重损害人民的利益。
十九、什么是药物?
按来源分,药物分哪几类?
按用途分,药物又可以分成哪几类?
举例说明。
答:
药物指能影响机体生理、生化和病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。
根据药物的来源可分为天然性药物和人工制造(包括人工合成)药物。
天然药物(紫杉醇)+化学药物(青霉素)+生物技术制药(胰岛素);根据药物的用途可分为预防药预防药物(乙肝疫苗)+治疗药物(感冒药)+诊断药物(化验用)。
二十、什么是《药物化学》,药物化学的发展趋势是什么?
答:
药物化学是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。
药物化学与生物学科、生物技术紧密结合,相互促进,仍是今后发展的大趋势。
二十一、青霉素的研究开发过程体现了哪些人的贡献,分别是什么?
答:
弗莱明,发现青霉菌,将其分泌的抑菌物质称为青霉素;
弗洛里、钱恩,用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。
二十二、青霉素的作用机理是什么?
答:
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使 细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。
二十三、康熙爷是服用什么药物进行治疗疟疾?
体现了药物开发的哪个环节?
主要用于证明什么问题?
答:
金鸡纳霜,即奎宁。
他服用前先用其他人试药,这体现了药品开发环节的临床研究阶段。
主要用于研究评价药物的有效性和对人体的安全性,得出合理的药物使用剂量,为制定药方方案得出合理的依据。
二十四、我国的传统四大医药是哪些,各有什么特征?
答:
藏药,有三元说:
隆,赤巴,培根;
蒙药,有“六基症理论”;
维药,有“气质学说、体液学说、器官学说”三大学说(维药传统炮制木斯力汤药
制作技艺、食物疗法、库西台法);
傣药,有“四塔学说:
风、土、水、火” (睡药疗法)。
二十五、何种药物需要进行临床使用监测?
答:
1.药物的有效血浓度范围狭窄。
有效剂量与中毒剂量接近,需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案,密切观察临床反应;
2.同一剂量可能出现较大的血药浓度差异的药物,如三环类抗忧郁症药; 3.具有非线性药代动力学特性的药物,如苯妥英钠,茶碱,水杨酸等;
4.肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经过肝代谢消除(利多卡因,茶碱等)或肾
排泄(氨基糖苷类抗生素等)的药物时,以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时; 5.长期用要的患者,依从性差,不按医嘱用药;或者某药物长期使用后产生耐药性;
或诱导肝药酶的活性而引起药效降低/升高,以及原因不明的药效变化;
6.怀疑患者药物中毒,尤其有的药物的中毒症状与剂量不足的症状类似,而临床又
不能明确辨别。
如普鲁卡因胺治疗心律失常时,过量也会引起心律失常,苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痫发作不易区别;
7.合并用药产生相互作用而影响疗效时;
8.药代动力学的个体差异很大,特别是由于遗传造成药物代谢速率明显差异的情况,
如普鲁卡因胺的乙酰化代谢;
9.常规剂量下出现毒性反应,诊断和处理过量中毒,以及为医疗事故提供法律依据;
10.当病人的血浆蛋白含量低时,需要测定血中游离药物的浓度,如苯妥英钠。
二十六、试述胰岛素有哪些剂型,口服胰岛素的原理是什么?
答:
根据作用时间分类:
1.短效胰岛素:
即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射2.中效胰岛素:
又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体3.长效胰岛素:
又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体4.预混胰岛素:
为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
按胰岛素的纯度不同可分为:
普通胰岛素、单峰胰岛素和单组分胰岛素。
口服胰岛素原理:
因为胰岛素是一种蛋白质,如果口服的话,蛋白质会在胃里面被消化成为氨基酸,从而使胰岛素失去其药用价值。
所以需要在酸、碱及微生物存在时PLA互联的酯键自然断裂,最终降解为小分子乳酸。
制成微囊为24μm的中空小球,壁厚<100nm,表面光滑具有半透膜特性。
水进入微囊后直径<30nm的胰岛素分子主要经过稀释解聚,穿过半透膜的微小孔隙(<100nm)向外扩散,从而保护了胰岛素避免在胃、十二指肠等含有大量消化酶部位被降解。
二十七、海豚儿是什么药物引起的副作用,这个药物现在开发了哪些用途?
答:
海豚儿是由1957年德国一家公司推出了一种叫做“反应停”的药物引起的副作用。
反应停的新用途:
1.治疗多发性骨髓瘤;2.治疗麻风病及其它皮肤病;3.在风湿性疾病治疗中的作用;4.在艾滋病(AIDs)等病人中的应用;5.作为抗新血管生成剂在胃肠亚性肿瘤形成肝转移中的应用;6.临床使用
二十八、伟哥是如何发现的?
作用靶点是什么?
答:
本为辉瑞公司研制用于治疗冠心病的药物(后经实验证明对冠心病的治疗效用并不大)---西地那非可以通过刺激正好位于大脑下的一个结构——垂体后叶——该结构通过对神经信号的反映调节激素水平,增加缩宫素的释放。
伟哥的作用靶点,即壮阳作用主要是通过扩张血管来实现的,
二十九、何为糖尿病并发症?
糖尿病并发症有哪些?
为什么说糖尿病并发症本质上实际是血管病?
答:
糖尿病并发症是一种常见的慢性并发症,是由糖尿病病变转变而来,后果相当严重。
足病(足部坏疽、截肢)、肾病(肾功能衰竭、尿毒症)、眼病(模糊不清、失明)、脑病(脑血管病变)、心脏病、皮肤病、性病等是糖尿病最常见的并发症,是导致糖尿病患者死亡的主要因素。
因为糖尿病患者易受以下几点影响:
高血糖的不利影响、胰岛素分泌异常、脂代谢紊乱、血小板功能异常、糖尿病患者超氧化物歧化酶(SOD)活性下降,从而导致血管病发生。
所以糖尿病并发症本质上实际是血管病.
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