药剂学知识串联归纳.docx
- 文档编号:24448893
- 上传时间:2023-05-27
- 格式:DOCX
- 页数:22
- 大小:24.96KB
药剂学知识串联归纳.docx
《药剂学知识串联归纳.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药剂学知识串联归纳.docx(22页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
药剂学知识串联归纳
药剂学知识串联归纳
片剂的常用辅料名称
辅料
填充剂或稀释剂
淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇
结合剂
湿润剂
蒸馏水、乙醇
黏合剂
淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、5%~20%明胶溶液、50%~70%蔗糖溶液
崩解剂
干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、泡腾崩解剂
润滑剂
疏水性
硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸
助流剂
微粉硅胶—直接压片、滑石粉
水溶性
聚乙二醇类(4000和6000)、月桂醇硫酸镁
氢化植物油
☆糖衣的材料与工序
工艺
材料
目的
糖衣层
10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆
形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片芯
粉衣层
糖浆、滑石粉
消除片剂的棱角
糖衣层
稍稀的糖浆
使表面光滑平整、细腻坚实
有色糖衣层
食用色素
为了片剂的美观和便于识别
打光
川蜡
增加片剂的光泽和表面的疏水性
★薄膜衣
胃溶型
①羟丙基甲基纤维(HPMC)
②羟丙基纤维素(HPC)
③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
④丙烯酸树脂Ⅵ号(EudragitE)
肠溶型
①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)
②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)
③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)
④聚乙烯马来酸共聚物
⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物EudragitL)
水不溶型
①乙基纤维素、②醋酸纤维素
增塑剂
丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯
遮光剂
二氧化钛
食用色素
苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝
重量差异
0.3g以下±7.5%,0.3g及以上±5.0%
崩解时限
普通片15分钟;糖衣片60分钟;薄膜衣(胃液)30分钟;肠溶衣(人胃液)2小时不得有裂缝、崩解、软化等,(人肠液)60分钟全部溶散或崩解并通过筛网
★栓剂常用基质与附加剂
基质
油脂性
①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂)
水溶性和亲水性
①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂(聚氧乙烯单硬脂酸脂类
附加剂
硬化剂
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡
增稠剂
氢化蓖麻油、但硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝
吸收促进剂
表面活性剂、Azone、还有脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸脂类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等
抗氧剂
叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类
防腐剂
对羟基苯甲酸酯类
乳化剂
着色剂
质量评价项目
重量差异(≤1.0g±10%,1.0~3.0g±7.5%,>3.0g±5.0%)、融变时限(脂肪性基质30分钟内融化、软化或触压时无硬心),水溶性基质60分钟内溶解)、微生物限度、体外溶出和体内吸收试验
★软膏剂的基质
油脂性
烃类:
凡士林、石蜡、液体石蜡
油脂类
类脂类:
羊毛脂,蜂蜡与鲸蜡
硅酮
水溶性
甘油明胶、纤维素衍生物(MC、CMC-Na)、PEG类
乳状型
①常用油相:
硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇
②稠度调节剂:
液体石蜡、凡士林、植物油
③O/W型保湿剂:
甘油、丙二醇、山梨醇(5%~20%)
④防腐剂:
羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇
常用乳化剂
①肥皂类:
一价皂(O/W):
硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺
多价皂(W/O):
硬脂酸镁、硬脂酸钙
②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类:
十六醇、十八醇,十二醇硫酸钠(月桂醇硫酸钠O/W型)
③多元醇酯:
单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)
④聚氧乙烯醚类:
平平甲O、乳化剂OP
制备方法
研合法、熔和法、乳化法
眼膏剂的基质
黄凡士林:
液体石蜡:
羊毛脂=8:
1:
1
★凝胶剂的常用基质
水性
西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠等+水、甘油、丙二醇制成
油性
液体石蜡+聚乙烯或脂肪油+胶体硅或铝皂、锌皂构成
★滴丸剂常用基质:
水溶性
PEG类(PEG4000、6000)、泊洛沙姆、明胶
常用冷凝液:
液状石蜡、植物油、二甲基硅油
脂溶性
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油
常用冷凝液:
水
小丸制备方法
沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法
★膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药
成膜材料
天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
聚乙烯醇(PVA)05-88表示平均聚合度500~600,醇解度88%±2%
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
增塑剂
甘油、山梨醇、丙二醇
表面活性剂
聚山梨脂80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂
填充剂
碳酸钙、二氧化硅、淀粉
着色剂
色素、二氧化钛
脱模剂
液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨脂80
制备方法
匀浆制模法、热塑制模法、复合制模法
重量差异
0.02g及0.02g以下±15%,0.02g以上至0.2g±10%,0.2g以上±7.5%
★涂膜剂—外用液体制剂
成膜材料
聚乙烯醇,聚乙烯吡咯烷酮,乙基纤维素,聚乙烯醇缩甲乙醛,火棉胶
增塑剂
甘油,丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯
溶剂
不同浓度的乙醇溶液
★液体制剂的常用溶剂:
极性溶剂
水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)
半极性溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂
液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油
★防腐剂:
苯甲酸+尼泊金类=中药液体制剂
①羟苯甲酸脂类(尼泊金类,pH为5.5时,对大肠杆菌作用最强)
②苯甲酸(pH<4,0.03~0.1%),苯甲酸钠(0.1%~0.2%)
③山梨酸(pH<4)
④苯扎溴铵(新洁尔灭0.02~0.2%)
⑤醋酸氯已定(醋酸洗必泰0.02~0.05%)
⑥邻苯基苯酚(0.05%~0.2%),桂皮油(0.01%),薄荷油(0.05%)
气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
溶液型可加入潜溶剂(丙二醇或乙醇);
混悬剂型可加助悬剂,润湿剂,分散剂;乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂
★表面活性剂的分类
1.阴离子表面活性剂
(1)肥皂类:
(RCOO-)Mn+,硬脂酸钠、钙、镁等
(2)硫酸化物:
ROSO3-M+,十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)
(3)磺酸化物:
RSO3-M+,二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠
2.阳离子表面活性剂:
季铵化合物(苯扎氯铵、苯扎溴铵),胺盐型(氯苄甲乙胺)
3.两性离子表面活性剂
(1)卵磷脂:
豆磷脂和蛋磷脂
(2)氨基酸型和甜菜碱型
4.非离子表面活性剂
(1)脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯
(2)脂肪酸山梨坦(司盘类)HLB1.8~3.8,常用油包水型乳化剂
(3)聚山梨脂(吐温类)HLB9.6~16.7,还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂
(4)聚氧乙烯脂肪酸脂(卖泽)为水包油型乳化剂
(5)聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)常做增溶剂及O/W型乳化剂
(6)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)、普朗尼克
普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂,用于静脉乳剂。
W/O型乳化剂HLB值在3~8;O/W型乳化剂HLB值在8~16;增溶剂的HLB值在13~18,润湿剂的HLB值在7~9。
去污剂HLB值13~16,消泡剂HLB值1~3。
★乳化剂的分类
(1)表面活性剂类乳化剂:
①阴离子型:
硬脂酸钠(钾)、油酸钠(钾)硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠;
②非离子型乳化剂:
吐温类(O/W)、脂肪酸单甘油酯(O/W)、三甘油脂肪酸脂(O/W),聚甘油硬脂酸脂(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、司盘类(W/O)、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆
(2)天然乳化剂:
阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。
(3)固体微粒乳化剂:
①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。
②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
(4)辅助乳化剂:
①增加水相黏度:
如甲基纤维素,羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、钠海藻酸等;
②增加油相黏度:
如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇
乳剂的制备:
干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、微乳的制备、复合乳剂的制备
★混悬剂的稳定剂
助
悬
剂
增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂
低分子
甘油、糖浆剂
高分子
①天然:
阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆;②合成或半合成,如MC、CMC-Na、羟乙基纤维素(HEC)、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、葡聚糖、聚乙烯醇(PVA);③硅皂土:
胶体二氧化硅、硅酸铝;④触变胶
润湿剂:
聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂
絮凝剂与反絮凝剂:
枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物
★微型胶囊的常用囊材
天然高分子材料
明胶,阿拉伯胶,海藻酸盐,壳聚糖,蛋白质类(白蛋白)
半合成高分子材料
羧甲基纤维素钠,常与明胶配合作复合囊材
醋酸纤维素酞酸脂(CAP),可与明胶配合使用
乙基纤维素(EC),对强酸性药物不适宜
甲基纤维素(MC),可与明胶、CMC-Na、PVP等配合
合成高分子材料
非生物降解
聚酰胺(不受pH影响),聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇
生物降解
聚乳酸(PLA)、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物,聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)类。
可用于注射或植入
★★★固体分散体的载体材料
1.水溶性载体材料
(1)聚乙二醇类
常用PEG4000或6000
(2)聚维酮(PVP)类
宜采用溶剂法,研磨法制备
(3)表面活性剂类
泊洛沙姆188(溶剂法,熔融法制备)
(4)有机酸类
枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸,不适于对酸敏感的药物
(5)糖类与醇类
葡萄糖、右旋糖酐;甘露醇、山梨醇、木糖醇,适于剂量小、熔点高的药物
2.难溶性载体材料
(1)纤维素类
乙基纤维素(EC),采用溶剂蒸发法,加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率
(2)聚丙烯酸树脂类
Eudragit(E、RL、RS),广泛用于制备缓释固体分散物
(3)脂质类
胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等(熔融法制备)
3.肠溶性载体材料
(1)纤维素类
醋酸纤维素酞酸脂(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)
(2)聚丙烯酸树脂类:
EudragitL和EudragitS,宜采用溶剂法
制备方法:
熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法
★★骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸
缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片
不溶性骨架材料
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶
亲水胶体骨架材料
甲基纤维素(EC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖
溶蚀性骨架材料
脂肪酸及其酯类、蜡类(单硬脂酸甘油酯,氢化植物油,硬脂醇,蜂蜡)
缓释制剂起缓释作用的辅料
阻滞剂:
醋酸纤维素酞酸脂(CAP)、丙烯酸树脂EudragitL或S型、羟丙甲纤维素酞酸脂(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、蜡类材料等
增黏剂:
明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等
膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸
微孔膜的衣膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂
致孔剂
PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质
渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物(推动剂)组成
半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素
渗透压活性物质
氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖
推动剂
聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯(分子量20~500万)、PVP(分子量1万~36万)
★缓控释制剂释药原理:
⒈溶出原理(根据Noyse-Whitney方程式)
①制成溶解度小的盐或酯
②与高分子化合物生成难溶性盐
③控制颗粒大小
④将药物包藏于溶蚀性骨架中
⑤将药物包藏于亲水性高分子材料中
⒉扩散原理
①制成包衣小丸
②制成微囊
③制成不溶性骨架片
④制成乳剂
⑤制成植入剂
⑥增加黏度以减小扩散速度
⒊溶蚀与扩散相结合的原理
①制成生物溶蚀型给药系统
②制成膨胀型控释骨架给药系统
⒋渗透压原理
制成渗透泵片,一般由片芯和包衣膜组成
⒌离子交换作用
制成药树脂
★TDDS的类型:
充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、聚合物骨架型、微贮库型及常用材料
压敏胶
聚异丁烯(PIB)、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷
背衬材料
铝箔、聚乙烯或聚丙烯复合—复合铝箔
控释膜材料
均质膜
乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
微孔膜
聚丙烯拉伸而得,醋酸纤维膜和核孔膜
骨架材料
聚合物骨架材料
亲水性聚乙烯醇、疏水性聚硅氧烷
微孔材料
三醋酸纤维素
保护膜材料
聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯
药库材料
卡波姆、HPMC、PVA,各种压敏胶和骨架材料也同时是药库材料
经皮吸收促进剂的分类
①二甲亚砜及其同系物
②月桂氮卓酮(Azone)
③醇类化合物(短链醇、脂肪醇及多元醇等)
④表面活性剂
⑤其他(柠檬烯、薄荷脑、樟脑、挥发油、氨基酸,水杨酸、尿素)
★制备脂质体的材料:
磷脂类(卵磷脂、脑磷脂、合成磷脂酰丝氨酸);胆固醇(流动性缓冲剂)
★靶向制剂的分类:
被动靶向制剂:
脂质体,纳米粒,靶向乳剂,微球、
主动靶向制剂:
修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)
修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)
前体药物(肿瘤、脑部、肝等靶向前药)
修饰微乳
修饰微球
物理化学靶向制剂
磁性靶向制剂
栓塞靶向制剂
热敏靶向制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)
pH敏感的靶向制剂
★各种常见的配伍变化以及常见的部分实例
配伍变化的类型
现象
示例
物理的配伍变化
溶解度改变
丙二醇和水为混合溶剂制成的12.5%氯霉素注射液;
酊剂醑剂、流浸膏等与药物的水溶液配伍
潮解、液化和结块
与干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍;牙科常用的消毒剂、止痛剂
分散状态或粒径变化
乳剂、混悬剂与其他药物配伍;胶体溶液与电解质或其他脱水剂配伍
化学的配伍变化
变色
维生素C与烟酰胺配伍;
多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍;
含酚羟基的药物与铁盐配伍;
碳酸氢钠或氧化镁粉末与大黄粉末配伍;
氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末配伍
浑浊和沉淀
水杨酸钠或苯巴比妥钠的水溶液与酸或酸性药物配伍;
生物碱可溶性盐的水溶液与碱或碱性药物配伍;
生物碱盐的溶液与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等配伍;黄连素溶液与黄芩苷溶液配伍;
硫酸镁溶液与可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液配伍;
硝酸银与含氯化物的水溶液配伍
产气
溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍;
溴化铵与利尿药配伍;
乌洛托品与酸类或酸性药物配伍;
泡腾散剂、泡腾片
分解破坏、疗效下降
维生素B12与维生素C配伍;
乳酸环丙沙星与甲硝唑;
红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配伍
发生爆炸
氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖、碘与白降汞等研磨
药理的配伍变化
药理作用的性质、强度、副作用、毒性等的变化
★注射剂配伍变化的主要原因
原因
示例
溶剂组成改变
地西泮注射液含40%丙二醇、10%乙醇,与5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时易析出沉淀
pH改变
氯丙嗪溶液加入碱性注射液,析出氯丙嗪;氨茶碱可使去甲肾上腺素变色
缓冲容量
5%硫喷妥钠10ml加入含乳酸盐的葡萄糖注射液中析出沉淀
离子作用
乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解
直接反应
四环素与含钙盐的输液中形成螯合物产生沉淀;头孢类与钙,镁产出沉淀;羧苄青霉素与庆大霉素混合于输液中或分别滴注,降低庆大霉素的血药浓度
盐析作用
两性霉素B注射液只能加入5%葡萄糖注射液中
配合量
200mg/L重酒石酸间羟胺与300mg/L氢化可的松琥珀酸钠注射液出现沉淀
混合的顺序
氨茶碱与烟酸先混合再稀释则出现沉淀;氯霉素应先以1000ml输液稀释后再与维C、氨茶碱等注射液混合不至于产生沉淀
反应时间
磺胺嘧啶钠与葡萄糖输液,约2小时后出现沉淀
氧与二氧化碳的影响
苯妥英钠、硫喷妥钠因吸收空气中的二氧化碳而可能析出沉淀
光敏感性
两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B12、四环素类、雌激素
成分的纯度
★注射剂的附加剂
①增溶剂、润湿剂或乳化剂:
吐温80、卵磷脂等
②缓冲剂:
醋酸醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等
③等渗调节剂:
氯化钠、葡萄糖
④抗氧剂:
亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等
⑤螯合剂:
EDTA-2Na
⑥助悬剂:
CMC-Na等
⑦抑菌剂:
苯甲醇、苯酚、三氯叔丁醇
⑧局麻剂(止痛剂):
盐酸普鲁卡因、利多卡因等
★静脉注射脂肪乳化剂:
卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F68,稳定剂常用油酸钠
内毒素=热原=脂多糖
★热原的性质:
耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性,可被强酸强碱破坏
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药剂学 知识 串联 归纳
![提示](https://static.bdocx.com/images/bang_tan.gif)