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巴楚县人民医院药讯
2013年11月
第8期
药剂科主编
、
★药监动态★
《国家药物滥用监测年度报告(2012年)》发布
日前,国家食品药品监督管理总局发布《国家药物滥用监测年度报告(2012年)》。
2012年度全国药物滥用监测系统通过“药物滥用监测网络信息管理系统”共采集31个省(区、市)的药物滥用者调查样本18.9万例,主要监测对象为强制隔离戒毒机构、自愿戒毒机构、社区药物维持治疗机构、拘留所等收治/收戒的药物滥用者。
药物滥用监测人群分布于各个年龄段、不同文化层次和不同社会层面。
其中,男性占88.3%,初中及以下文化程度占83.3%,无业人员占66.7%。
年度报告针对2012年我国药物滥用监测总体情况进行分析,重点描述海洛因、新型合成毒品、医疗用药品以及新发生药物滥用者的情况,并通过纵向比较2008年至2012年的监测数据,提示我国近五年药物滥用的变化特征,预测可能的流行趋势。
分析显示:
一、海洛因与“冰毒”是主要滥用物质,“冰毒”滥用者有增长趋势
2012年,药物滥用监测人群“过去12个月”滥用物质,包括传统毒品海洛因、鸦片、大麻、可卡因,新型合成毒品“冰毒”、“摇头丸”、“K粉”、“麻谷丸”,以及其他药物,其中海洛因与“冰毒”是药物滥用监测人群主要滥用物质。
比较近五年监测数据,药物滥用监测人群中海洛因滥用者所占比例逐年下降,减少18.8%;“冰毒”滥用者所占比例有所增长,增加14.9%。
二、新型合成毒品滥用者已成为新发生药物滥用人群的主体
2008年与2012年监测数据相比,新发生药物滥用人群的构成情况有明显变化。
新发生药物滥用人群中,海洛因滥用者逐渐减少,所占比例从70.3%下降到23.6%;“冰毒”等新型合成毒品滥用者逐渐增长,所占比例从28.8%上升到75.1%。
新型合成毒品滥用者已成为新发生药物滥用人群的主体。
三、25岁及以下青少年是预防药物滥用重点人群
2012年监测数据显示,年龄在25岁及以下的低龄人群约占初次滥用药物人群的1/2。
而在滥用新型合成毒品的女性人员中,60%以上初次滥用药物年龄在25岁及以下。
在目前药物滥用形势下,针对25岁及以下年龄青少年特别是女性低龄人群,加强药物滥用相关的健康知识教育,对于预防新型合成毒品的滥用显得十分重要。
四、海洛因与新型合成毒品滥用人群的交叉、混合滥用药物问题突出
监测数据反映,海洛因滥用监测人群中多药滥用情况依然普遍。
其中,尤以海洛因与新型合成毒品两大药物滥用人群交叉、混合滥用药物问题突出。
五、医疗用麻醉药品和精神药品滥用呈逐年下降趋势
监测数据反映,2008年至2012年,药物滥用监测人群中医疗用药品的滥用总体趋于下降。
在药物滥用监测人群中,医用麻醉药品和精神药品滥用/使用者的比例由2008年的30.0%,降至2012年的8.2%。
《国家药物滥用监测年度报告(2012年)》表明我国药物滥用形势依然严峻,新型合成毒品流行情况有增长趋势,有效防治新型合成毒品滥用显得尤为重要。
★药物滥用与监测小贴士:
一、什么是药物滥用?
“药物滥用”(DrugAbuse)是60年代中期国际上开始采用的专用词汇,它与我们平时所说的“滥用抗生素”、“滥用激素”的“滥用”概念截然不同。
“药物滥用”是指非医疗目的使用具有依赖性特性的药物,包括偶尔、尝试性地与反复、大量地使用。
用药者采用自身给药方式,导致药物依赖性,造成精神混乱和产生一些异常行为,除损害药物滥用者的身体健康外,还带来严重的社会问题。
二、什么是药物依赖性?
药物依赖性分为精神依赖性和身体依赖性。
药物依赖性是由药物与机体相互作用造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,表现出一种强迫性地要连续或定期使用该药的行为和其他反应,目的是要感受它的精神效应,或是为了避免由于停药所引起的不适,可以发生或不发生耐受。
同一人可以对一种以上药物产生依赖性。
三、什么是药物成瘾性?
药物成瘾性是指精神依赖性,它使人产生一种愉快满足或欣快的感觉,并在精神上驱使用药者周期的或连续的用药欲望,产生强迫的用药行为。
四、什么是药物滥用监测?
应用疾病监测的原理和基本方法,通过长期、连续、系统的收集药物滥用及其影响因素的资料,研究分析药物滥用分布特征和变化规律,预测流行趋势;将信息及时报告和反馈给有关部门,为采取有效干预措施提供依据。
五、药物滥用监测有几种方式?
药物滥用监测分为被动监测和主动监测两种方式。
被动监测属于常规监测,是指监测单位按照相关工作要求,填报《药物滥用监测调查表》,并通过全国药物滥用监测网络系统进行上报。
主动监测则属于专项监测或重点监测,是针对各个时期滥用问题较为严重的麻醉药品和精神药品,组织开展药物依赖性和药物滥用潜力评价的流行病学专题调查。
六、药物滥用监测与药品不良反应监测的区别?
药物滥用监测与药品不良反应监测是两种不同性质的监测。
药品不良反应监测,是指药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的有害反应的监测。
药物滥用监测,重点是对人群中非医疗用途使用依赖性药物情况进行监测。
药品不良反应监测与药物滥用监测在监测目的、内容、方法和目标人群方面都有所不同,前者在于发现和监测临床应用药品不良反应问题,属于医药学领域的问题;而后者则是收集和分析报告人群中非医疗用途的药物滥用问题,在很大程度上属于公共卫生与社会问题,并涉及司法。
七、药物滥用监测包括哪些人群?
可分为一般人群监测;高危敏感人群(青少年)监测;特殊人群(药物滥用者)监测。
我国的药物滥用监测目前主要针对戒毒康复机构(包括强制隔离戒毒机构、自愿戒毒所、社区药物维持治疗门诊、医疗机构开办戒毒病房)收治/收戒的药物成瘾者和缉毒部门查处的药物滥用者。
八、开展药物滥用监测工作的目的是什么?
药物滥用监测工作已成为我国麻醉药品、精神药品管理和禁毒的一项重要基础性工作。
开展药物滥用监测工作的目的:
一是为药品监管工作提供技术支撑。
对已发现的滥用问题较为严重的品种组织流行病学调查,进行药物依赖性和药物滥用潜力再评价,为加强监管、预防药物滥用流行提供决策依据。
二是为禁毒工作提供技术支持。
通过对药物滥用特殊人群的纵向常规监测,研究分析药物滥用现况、流行趋势与分布特征,提示滥用方式和滥用物质品种变化及造成社会危害,为开展有针对性的干预措施提供借鉴,为禁毒工作提供基础数据和决策依据。
三是为公共卫生安全服务。
通过建立网络交互信息平台,进行药品安全警示宣传,提高社会公众认识和防范药物滥用事件能力。
九、药物滥用与“滥用抗生素”、“滥用激素”的区别?
我国医药界常说的“滥用抗生素”、“滥用激素”等一般是指不按照医学规范要求,过度使用某些药品。
“药物滥用”主要指非医疗目的使用具有依赖性特性的药物。
十、2012年度药物滥用监测人群有哪些人口学特征?
2012年药物滥用监测年度报告显示,药物滥用人群的社会人口学资料有以下特征:
初始滥用药物年龄:
35岁及以下人群占85.3%,其中25岁及以下低龄人群占48.2%。
文化程度:
八成以上药物滥用者仅具有初中及以下文化程度。
其中,小学及文盲占30.1%,初中占53.2%。
婚配状况:
无配偶人员(未婚、已婚分居、离婚、丧偶)占55.5%,明显高于有配偶人员的比例。
从业状况:
多数为无业人员(66.7%)。
个体经营者占13.9%,农民及外出务工人员占13.2%,其他从业人员占6.2%。
十一、哪些药品具有药物依赖性,如何防止滥用?
国家管制的麻醉药品和精神药品均具有药物依赖性,程度不同地存在药物滥用潜力。
部分麻醉药品和精神药品因有明确医疗使用价值,普遍存在于医疗活动和日常生活中,为避免发生药物依赖,患者须遵从医嘱和药品使用说明,安全、合理地使用医疗用麻醉药品和精神药品包括含有麻醉药品和精神药品的复方制剂。
十二、对医疗用麻醉药品、精神药品监管部门采取了哪些监管措施?
有何成效?
近年来,食品药品监管部门始终将医疗用麻精药品的安全管理作为监管工作的重中之重,采取有效措施,创新监管手段,不断强化医疗用麻醉药品和精神药品的监管。
建立对生产经营企业日常巡查制度,在重点监管企业实行质量受权人制度,强化企业内部质量和安全管理;根据监管形势的新要求和监管实践中出现的新问题,组织开展专项治理,及时会同公安、卫生部门调整管制品种和类别,有效遏制新出现的药物滥用问题;对医疗用麻醉药品和精神药品实施电子监管,实现流向可追溯。
与此同时,各相关部门密切配合、多管齐下,卫生行政部门加强了医疗用麻醉药品和精神药品使用环节的监管,公安机关加大了禁毒预防宣传和对毒品违法犯罪活动的打击力度。
通过相关部门的共同努力,2008年至2012年,药物滥用监测人群中医疗用药品的滥用/使用总体趋于下降。
其中,药物滥用监测人群中,医疗用麻醉药品和精神药品滥用/使用者的比例由2008年的30.0%降至2012年的8.2%。
十三、为什么需要加强对含麻黄碱类复方制剂的管理?
采取了那些措施?
针对一些地区出现含麻黄碱类复方制剂流入非法渠道被用于制毒的问题,国家食品药品监督管理总局积极研究制定加强管理的新举措、新制度。
2012年下半年,在全国范围内组织开展了药品类易制毒化学品专项整治行动。
原国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部发布了《关于加强含麻黄碱类复方制剂管理有关事宜的通知》,将麻黄碱类物质含量超过30mg的含麻黄碱类复方制剂列入处方药管理,必须凭处方销售;规定销售含麻黄碱类复方制剂的药品零售企业应当查验、登记购买者身份证,进一步规范零售企业销售行为;从严控制含麻黄碱类复方制剂单次零售数量,每次销售数量不超过2盒,严禁零售药店开架销售含麻黄碱类复方制剂。
同时,会同公安部严控企业的原料药购用审批,对流失情况比较严重的部分企业,压缩产品产量,防止出现进一步流失。
专项整治期间,地方各级食品药品监管部门以含麻黄碱类复方制剂为重点品种,以药品流通环节为重点环节,突出抓好批发环节监督检查,进一步规范零售行为,确保药品在合法渠道内流通。
经统计,各地共检查药品生产企业523家次,药品批发企业12121家次,药品零售企业342296家次,基本实现药品生产、经营全覆盖检查。
在专项整治行动中,各地药品监管部门还根据本省实际情况,采取多种措施和方式,对单次数量较大、异地销售产品和流失风险高品种的产品流向加大核查力度,通过资金流向、电子监管、流向追踪等方式,提高检查效果。
同时,切实加大对药品零售企业的监督检查力度,确保药品零售企业严格执行国家有关规定。
经过各级食品药品监管部门的共同努力,专项整治行动取得显著成效,含麻黄碱类复方制剂流失情况得到有效遏制。
★药物与临床★
正确选择高尿酸血症降尿酸药物
高尿酸血症(Hyperuricemia,HUA)是指在正常嘌呤饮食状态下,非同日两次空腹血尿酸水平男性高于420mmol/L,女性高于360mmol/L,即称为高尿酸血症(HUA)。
可分为原发性高尿酸血症及继发性高尿酸血症。
(一)原发性高尿酸血症
1.原因未明的分子缺陷;
2.先天性嘌呤代谢障碍:
(1)5-磷酸核苷酸-1-焦磷酸合成酶(PRPPS)活性增加,引起5-磷酸核苷酸-1-焦磷酸合成酶合成过多,尿酸产生过多,遗传特征为X连锁;
(2)次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸糖转移酶(HPRT)部分缺少,引起5-磷酸核苷酸-1-焦磷酸合成酶浓度增加,尿酸产生过多,遗传特征为X连锁;
(3)次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸糖转移酶完全缺乏,嘌呤合成增多所致的尿酸产生过多,见于Lesch-Nyhan综合征,遗传特征为X连锁;
(4)葡萄糖-6-磷酸酶缺乏:
嘌呤合成增多所导致的尿酸产生过多和肾清除尿酸减少,见于糖原积累病I型,遗传特征为常染色体隐性遗传。
(二)继发性高尿酸血症
多种急慢性疾病如血液病或恶性肿瘤、慢性中毒、药物或高嘌呤饮食所致的血尿酸产生增高或尿酸排泄障碍所致高尿酸血症。
可以根据患者的病情及HUA分型,药物的适应证、禁忌证及其注意事项等进行药物的选择和应用。
目前临床常见药物包含抑制尿酸合成的药物和增加尿酸排泄的药物,其代表药物分别为别嘌呤醇和苯溴马隆。
1.抑制尿酸合成的药物——黄嘌呤氧化酶抑制剂(xanthineoxidaseinhibitors,XOI)
XOI抑制尿酸合成,包括别嘌呤醇及非布索坦。
别嘌呤醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少。
1.1别嘌呤醇:
适应证:
①慢性原发性或继发性痛风的治疗,控制急性痛风发作时,须同时应用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是在治疗开始的几个月内;②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病;③用于反复发作性尿酸结石患者;④用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。
用法及用量:
①小剂量起始,逐渐加量。
初始剂量每次50mg,每日2~3次。
小剂量起始可以减少早期治疗开始时的烧灼感,也可以规避严重的别嘌呤醇相关的超敏反应。
2~3周后增至每日200~400mg,分2~3次服用;严重痛风者每日可用至600mg。
维持量成人每次100~200mg,每日2~3次。
②肾功能下降时,如Ccr<60ml/min,别嘌呤醇应减量,推荐剂量为50~100mg/d,Ccr<15ml/min禁用。
儿童治疗继发性HUA常用量:
6岁以内每次50mg,每日1~3次;6~10岁,每次100mg,每日1~3次。
剂量可酌情调整。
同样需要多饮水,碱化尿液。
注意事项:
别嘌呤醇的严重不良反应与所用剂量相关,当使用最小有效剂量能够使血尿酸达标时,尽量不增加剂量。
不良反应:
包括胃肠道症状、皮疹、肝功能损害、骨髓抑制等,应予监测。
大约5%患者不能耐受。
偶有发生严重的“别嘌呤醇超敏反应综合征”。
禁忌证:
对别嘌呤醇过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者、孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。
密切监测别嘌呤醇的超敏反应。
主要发生在最初使用的几个月内,最常见的是剥脱性皮炎。
使用噻嗪类利尿剂及肾功能不全是超敏反应的危险因素。
超敏反应在美国发生率是1∶1000,比较严重的有Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、系统性疾病(嗜酸性粒细胞增多症、脉管炎、以及主要器官的疾病),文献报道死亡率达20%~25%。
已有研究证明别嘌呤醇相关的严重超敏反应与白细胞抗原HLA-B*5801密切相关,而朝鲜族CKD3期患者(HLA-B*5801等位基因频率为12%)或者是中国汉族、泰国人(HLA-B*5801等位基因频率为6%-8%)中HLA-B*5801阳性者比白人高(白人HLAB*5801等位基因频率仅为2%),发生超敏反应的风险更大。
因此,亚裔人群在使用别嘌呤醇前,应该进行HLA-B*5801快速PCR检测,而2008年我国台湾地区已经对于准备使用别嘌呤醇的患者实施该基因的检测,对于结果阳性的患者禁止使用,因此建议有条件时在用药前先进行基因检测。
1.2非布索坦:
2009年在美国食品药品监督管理局(FDA)批准了一种治疗HUA的痛风药物-非布索坦(Febuxostat,商品名ULORIC),为非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。
该药的服用剂量为40mg或80mg,每日一次。
2.增加尿酸排泄的药物
抑制尿酸盐在肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄,从而降低血中尿酸盐的浓度,可缓解或防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐结晶的溶解。
由于90%以上的HUA为肾脏尿酸排泄减少所致,促尿酸排泄药适用人群更为广泛。
代表药物为苯溴马隆、丙磺舒。
在使用这类药物时要注意多饮水和使用碱化尿液的药物。
此外,在使用此类药物之前要测定尿尿酸的排出量,如果患者的24h尿尿酸的排出量已经增加(>3.54mmol)或有泌尿系结石则禁用此类药物,在溃疡病或肾功能不全者慎用。
2.1苯溴马隆:
适应证:
原发性和继发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。
长期使用对肾脏没有显著影响,可用于Ccr>20ml/min的肾功能不全患者。
对于Ccr>60ml/min的成人无需减量,每日50~100mg。
通常情况下服用苯溴马隆6~8天SUA明显下降,降SUA强度及达标率强于别嘌呤醇,坚持服用可维持体内SUA水平达到目标值。
长期治疗1年以上(平均13.5个月)可以有效溶解痛风石。
该药与降压、降糖和调脂药物联合使用没有药物相互影响。
用法及用量:
成人开始剂量为每次口服50mg,每日一次,早餐后服用。
用药1~3周检查血尿酸浓度,在后续治疗中,成人及14岁以上患者每日50~100mg。
注意事项:
治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1500~2000ml),以促进尿酸排泄,避免排泄尿酸过多而在泌尿系统形成结石。
在开始用药的前2周可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,使患者尿液的pH调节在6.2~6.9之间。
定期测量尿液的酸碱度。
不良反应:
可能出现胃肠不适、腹泻、皮疹等,较为少见。
罕见肝功能损害,国外报道发生率为1/17000。
禁忌证:
对本品中任何成分过敏者。
严重肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有严重肾结石的患者。
孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。
2.2丙磺舒:
适用于痛风。
用法及用量:
成人一次0.25g,每日2次,一周后可增至一次0.5g,每日2次。
根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持。
注意事项:
不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服。
服用本品时应保持摄入足量水分(每日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。
定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
禁忌证:
①对本品及磺胺类药过敏者。
②肝肾功能不全者。
③伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
有尿酸结石的患者属于相对禁忌证。
也不推荐儿童、老年人、消化性溃疡者使用。
痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品。
如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
3.尿酸酶(uricase)
尿酸酶可催化尿酸氧化为更易溶解的尿囊素,从而降低SUA水平。
生物合成的尿酸氧化酶主要有:
①重组黄曲霉菌尿酸氧化酶(Rasburicase),又名拉布立酶,粉针剂,目前适用于化疗引起的高尿酸血症患者;②聚乙二醇化重组尿酸氧化酶(PEG-uricase),静脉注射使用。
二者均有快速、强力降低SUA的疗效,主要用于重度HUA、难治性痛风,特别是肿瘤溶解综合征患者;③培戈洛酶(Pegloticase),一种聚乙二醇化尿酸特异性酶,已在美国和欧洲上市,用于降尿酸及减少尿酸盐结晶的沉积,在欧洲获得治疗残疾的痛风石性痛风患者。
目前在中国尚未上市。
4.联合治疗
如果单药治疗不能使SUA控制达标,则可以考虑联合治疗。
即XOI与促尿酸排泄的药物联合,同时其他排尿酸药物也可以作为合理补充(在适应证下应用),如氯沙坦、非诺贝特等。
氯沙坦、非诺贝特可以辅助降低痛风患者的尿酸水平。
高血压患者伴血尿酸增高,选用氯沙坦抗高血压的同时,亦能降低血尿酸;另外,氯沙坦治疗合并血尿酸升高的慢性心功不全患者可使血尿酸下降。
非诺贝特可作为治疗高甘油三酯血症伴高尿酸血症的首选。
如果仍不能达标,还可以联合培戈洛酶。
5.降尿酸药应持续使用
研究证实,持续降尿酸治疗比间断服用者更能有效控制痛风发作,共识建议在SUA达标后应持续使用,定期监测。
6.中药治疗
中药治疗痛风及HUA日益受到关注。
中药具有抗炎、镇痛、活血、消肿和降低SUA的作用,但仍需设计严谨的循证医学证据。
肝素钠注射液的安全性使用
肝素钠是由猪或牛的肠粘膜中提取的硫酸氨基葡聚糖的钠盐,属粘多糖类物质。
由于肝素钠具有带强负电荷的理化特性,能干扰血凝过程的许多环节,在体内外都有抗凝血作用。
其作用机制比较复杂,主要通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。
能够阻止血小板聚集和破坏,妨碍凝血激活酶的形成;阻止凝血酶原变为凝血酶;抑制凝血酶,从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白,达到抗凝血的作用。
肝素钠注射液用于防治血栓形成或栓塞性疾病(如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞等),各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC),也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
肝素钠注射液最常见不良反应为出血,故每次注射前应测定凝血时间。
如注射后引起严重出血,可静注硫酸鱼精蛋白进行急救。
常见不良反应为寒战、发热、荨麻疹等过敏反应,少见气喘、鼻炎、流泪、头痛、恶心、呕吐、心前区紧迫感、呼吸短促甚至休克。
皮下深部注射肝素后,可能出现局部刺激、红斑、轻微疼痛、血肿、溃疡症状,肌肉注射后以上症状更严重,因此本品不能采用肌肉注射。
偶可引起血小板减少,常发生在用药初5~9天,故开始治疗1个月内应定期监测血小板计数。
偶见一次性脱发和腹泻。
尚可引起骨质疏松和自发性骨折。
肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而出现血栓形成倾向。
另对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者(如血友病、紫癜、血小板减少)、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。
医务人员应严格按照说明书的用法用量开具肝素钠注射液的处方,并密切监测其不良事件情况,尤其是低血压和超敏反应的体征及症状,并及时向所在地药品不良反应监测机构报告。
★小贴士:
什么是低分子肝素钠注射液?
与肝素钠注射液的主要区别?
低分子肝素钠注射液主要成份是低分子肝素钠,是由肝素钠裂解获取的硫酸氨基葡聚糖片段的钠盐,平均分子量为4000~6000道尔顿。
低分子肝素钠注射液和肝素钠注射液一样属于抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性凝血酶抑制剂。
但与肝素钠注射液相比,具有半衰期较长、抗血栓效果好、出血倾向较弱、给药方便,但价格比较贵。
日常用药中多潘立酮配伍应用六不宜
潘立酮是近几年来在临床上应用较多的胃动力药,外周多巴胺受体阻滞剂,可阻断多巴胺受体,直接作用于胃肠壁,促进胃肠动力,防止胃食道反流,增强胃肠蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠蠕动主要用于由胃排空延缓、胃食道反流、食管炎引起的消化不良症,功能性、器质性、感染、饮食性、放射性治疗等引起的恶心呕吐等。
随着该药的广泛应用,与其他药物的合用机会逐渐增多,但经临床观察,多潘立酮不宜与以下药物合用:
不宜与抗酸剂合用抗酸剂用作治疗溃疡,要求在胃中停留时间长,以利分散在胃黏膜表面,保护胃黏膜,故临床上有辅以抗胆碱药减弱胃蠕动、延长排空时间、增加抗酸药作用时间的用法。
如合用多潘立酮,则会因后者增加胃肠蠕动,缩短抗酸剂在胃中滞留时间,而使其疗效减弱。
不宜与H2-受体阻滞剂合用药理学研究证明,H2-受体阻滞剂抑制胃酸分泌的疗效与剂量与其在胃内的留存时间密切相关,若与多潘立酮合用,则H2-受体阻滞剂在胃中停留时间缩短,抗酸分泌的作用就会减弱,从而影响治疗溃疡病的疗效。
不宜与硫糖铝合用硫糖铝能与胃蛋白酶结合,抑制该酶分解蛋白质,并能与胃黏膜的蛋白质结合形成保护膜,覆盖于溃疡面,有利于改善溃疡症状和创面修复。
若与多潘立酮配伍,其作用必然由于多潘立酮的增强胃动力作用而减弱。
不宜与胃蛋白酶合用胃蛋白酶对蛋白质具有初步消化作用,由于胃蛋白酶仅在弱酸环境中比较稳定和起消化作用,若与多潘立酮合用,会使胃蛋白酶迅速到达肠腔(偏碱性)而丧失适宜的疗效环境,难以发挥其应有的作用。
不宜与抗胆碱药合用由于多潘立酮促进胃肠蠕动,抗胆碱药抑制胃肠蠕动,故二者不宜合用。
不宜与甲氧氯普胺合用多潘立酮与甲氧氯普胺同属止吐药,均能增强胃肠蠕动,促进胃排空,提高食物的通过率,调整胃功能,只是作用机制不
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