亚胺培南西司他丁钠泰能说明书.docx
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亚胺培南西司他丁钠泰能说明书
药品名称:
通用名称:
打针用亚胺培南西司他丁钠
英文名称:
ImipenemandCilastatinSodiumforInjection
商品名称:
泰能
成份:
本品为复方制剂,其组份为亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16H26N2O5S计)500mg.
辅料为碳酸氢钠.
顺应症:
本品(打针用亚胺培南西司他丁钠)为一平常广谱的抗生素,特别实用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混杂沾染,以及在病原菌未肯定前的早期治疗.
本品实用于由迟钝细菌所引起的下列沾染:
▪腹腔内沾染
▪下呼吸道沾染
▪妇科沾染
▪败血症.
▪泌尿生殖道沾染
▪骨关节沾染
▪皮肤软组织沾染
▪心内膜炎
本品实用于治疗由迟钝的需氧菌/厌氧菌株所引起的混杂沾染.这些混杂沾染重要与粪便.阴道.皮肤及口腔的菌株污染有关.脆弱拟杆菌是这些混杂沾染中最罕有的厌氧菌,它们平日对氨基糖甙类.头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药,而对本品迟钝.
已经证实本品对很多耐头孢菌素类的细菌,包含需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌所引起的沾染仍具有强效的抗菌活性;这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包含头孢唑啉.头孢哌酮.头孢噻吩.头孢西丁.头孢噻肟.羟羧氧酰胺菌素.头孢孟多.头孢他啶和头孢曲松.同样,很多由耐氨基糖甙类抗生素(如庆大霉素.阿米卡星.妥布霉素)和/或青霉素类(氨苄西林.羧苄西林.青霉素.替卡西林.哌拉西林.阿洛西林.美洛西林)的细菌引起的沾染,应用本品仍有效.
本品不实用于脑膜炎的治疗.
预防:
对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后沾染一旦产生将会特别轻微的操纵,本品实用于预防如许的术后沾染.
规格:
亚胺培南500mg和西司他丁500mg.
用法用量:
本品以静脉滴注剂型供给.
本品的推举剂量是以亚胺培南的应用量暗示,也暗示一致剂量的西司他丁.
本品的天天总剂量根据沾染的类型和轻微程度而定;并按照病原菌的迟钝性.患者的肾功效和体重,斟酌将一天的总剂量等量分次赐与患者.
治疗:
肾功效正常的成年病人的剂量安插
表
(一)列出的剂量是根据病人的肾功效正常(肌酐清除率>70ml/min(分)/1.73m2)和体重≥70千克而定的.肌酐清除率≤70ml/min(分)/1.73m2(见表
(二)和/或体重<70千克的病人必须削减剂量.对体重很轻和/或中度至轻微肾功效不全的病人来说,减低本品剂量尤为重要.
对大多半沾染的推举治疗剂量为天天12克,分34次滴注.对中度沾染也可用每次1克,天天2次的计划.对不迟钝病原菌引起的沾染,本品静脉滴注的剂量最多可以增至天天4克,或天天50毫克/千克体重,两者中择较低剂量应用.
当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500毫克时,静脉滴注时光应很多于2030分钟,如剂量大于500毫克时,静脉滴注时光应很多于4060分钟.如病人在滴注时消失恶心症状,可减慢滴注速度.
表
(一)肾功效正常和体重≥70公斤*的成年病人应用本品静脉滴注的剂量安插
沾染程度
剂量(亚胺培南毫克)
给药时光距离
每日总剂量
轻度+
250毫克
6小时
中度
500毫克
8小时
1000毫克
12小时
轻微的迟钝细菌沾染
500毫克
6小时
由不太迟钝的病原菌所引起的轻微和/或安全性命的沾染(重要为某些绿脓杆菌株)
1000毫克
8小时
1000毫克
6小时
* 对体重<70kg的病人,给药剂量须进一步按比例降低.
=经常应用于免疫力低下的移植病人.肿瘤化疗病人以及年迈体衰病人的轻度沾染.
因为本品有高度的抗菌感化,推举的天天最高总剂量不超出天天50毫克/千克体重或天天4克,并择较低剂量应用.然而,在治疗肾功效正常的囊性纤维化病情面形下,本品的剂量可用至天天90毫克/千克体重,分次给药,但天天不超出4克.
本品作为单一用药,已成功治疗了免疫力低下的已肯定或可疑的沾染如脓毒症的癌症病人.
治疗:
肾功效伤害的成年病人的剂量安插
对治疗肾功效伤害的成年病人,可用下列步调来决议本品的削减剂量.
1.根据沾染的特点,从表
(一)中选定每日总剂量.
2.根据表
(一)的每日总剂量和病人肌酐清除率规模,再从表
(二)中选择适合的剂量.(滴注时光可参阅上述的“治疗:
肾功效正常的成年病人的剂量安插”)
表
(二)肾功效伤害和体重≥70kg*成年病人应用本品静脉滴注的剂量降低安插
表1所示的每日总剂量
41~70
21~40
6~20
250mg每8小时
250mg每12小时
250mg每12小时
250mg每6小时
250mg每8小时
250mg每12小时
500mg每8小时
250mg每6小时
250mg每12小时
500mg每6小时
500mg每8小时
500mg每12小时
750mg每8小时
500mg每6小时
500mg每12小时
* 对体重<70kg的病人,给药剂量须进一步按比例降低.
当病人的肌酐清除率为6~20ml/min/1.73m2时,应用500毫克剂量,引起癫痫的安全性可能增长.
若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2时,除非病人在48小时内进行血液透析,不然不该赐与本品静脉滴注.
血液透析
对治疗肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在进行血液透析的病人,可应用对肌酐清除率为620ml/min/1.73m2病人的推举剂量.(参阅“治疗:
肾功效伤害成年病人的剂量安插”)
亚胺培南和西司他丁在血液透析时从轮回中清除.病人在血液透析后应予以本品静脉滴注,并于血液透析后以每12小时距离应用一次.尤其是患有中枢神经体系疾病的透析病人,应留意监护;对进行血液透析的病人,只有在应用本品静脉滴注治疗的益处大于诱发癫痫发生发火的安全性时,才推举应用.(参阅“留意事项”)
今朝尚无足够材料推举本品静脉滴注用于腹膜透析的病人.
因为老年病人的肾功效情形不克不及单靠血清尿素氮或肌酐浓度来准确断定,是以可经由过程测定肌酐清除率来作为这些病人给药剂量的指点.
预防:
成人剂量安插
为预防成人的手术后沾染,可在引诱麻醉时赐与本品静脉滴注1000毫克,3小时后再赐与1000毫克.对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的沾染,可在引诱后8小时和16小时分别再赐与500毫克静脉滴注.
对肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2的病人的推举预防剂量尚无足够的材料.
治疗:
儿科剂量的安插(3个月或较大者)
儿童和婴儿推举的剂量安插如下:
1.儿童体重≥40千克,可按成人剂量赐与.
2.儿童和婴儿体重<40千克者,可按15毫克/千克,每6小时一次给药.天天总剂量不超出2克.
对3个月以内的婴儿或肾功效伤害的儿科病人(血清肌酐>2毫克/dl),尚无足够的临床材料作为推举根据.
本品不推举用于治疗脑膜炎.若疑惑患有脑膜炎者,应选用其它适合的抗生素.
对患脓毒症的儿童,只要能清除脑膜炎的可能,仍然可以应用本品.
静脉滴注溶液的配制
供静脉输注用的本品静脉滴注剂为瓶装灭菌粉末,有两种包装,一种为120毫升玻璃瓶装(输液瓶),另一种为20毫升玻璃瓶装(非输液瓶).每瓶均含500毫克亚胺培南和500毫克等量的西司他丁.
静脉输注用的本品以碳酸氢钠为缓冲剂,使其溶液的pH规模在6.58.5之间,若按解释来设置装备摆设和应用,则pH值并没有明显变更.静脉输注用的本品每瓶含钠37.5毫克(1.6mEq).120毫升玻璃瓶(输液瓶)
本品120毫升玻璃瓶(输液瓶)包装中的无菌粉末应按表(三)所示办法进行配制并振摇至溶液澄清.从无色至黄色的色彩转变其实不影响本品的药效.
本品应按表(三)所示办法进行配制;并振摇至溶液澄清.
表3.静脉滴注用的本品输注液的配制
本品静脉滴注的剂量(亚胺培南毫克)
参加稀释液的容量(毫升)
本品静脉滴注的平均浓度(亚胺培南毫克/毫升)
500
100
5
20毫升玻璃瓶(非输液瓶)
本品20毫升玻璃瓶(非输液瓶)包装中的无菌粉末应按以下办法进行配制,瓶中的内容物必须先配制成混悬液.再转移至100毫升适合的输注液中.
推举的步调为从装有100毫升稀释液(见本品输注液的稳固性)的输注容器中掏出10毫升,参加本品20毫升瓶中,摇匀.将混悬液转移至输注容器中.
留意:
混悬液不克不及直接用于输液.
反复上述步调一次包管20毫升玻璃瓶中的内容物完全转移至输注溶液中.充分振摇输注容器直至溶液澄清.
本品输注液的稳固性
干粉剂需在室温下(E.P.=1525℃)贮存.
表(四)为选用不合滴注溶液配制成本品静脉滴注液,分别在室温或冷藏前提下的稳按刻日.
留意:
静脉滴注用的本品化学特点与乳酸盐不相容,是以应用的稀释液不克不及含有乳酸盐;但可经正在进行乳酸盐滴注的静脉输液体系中给药.
本品静脉滴注不克不及与其它抗生素混杂或直接参加其它抗生素中应用.
表(四)静脉滴注本品输注液配制后的稳固性
稀释液
稳按刻日
室温(25℃)
冷藏(4℃)
等渗氯化钠溶液
4小时
24小时
5%葡萄糖溶液
4小时
24小时
10%葡萄糖溶液
4小时
24小时
5%葡萄糖溶液和0.9%氯化钠溶液
4小时
24小时
5%葡萄糖溶液和0.45%氯化钠溶液
4小时
24小时
5%葡萄糖溶液和0.225%氯化钠溶液
4小时
24小时
5%葡萄糖溶液和0.15%氯化钠溶液
4小时
24小时
5%和10%甘露醇
4小时
24小时
不良反响:
一般来说,本品的耐受性优越.临床对比研讨显示,本品的耐受性与头孢唑啉.头孢噻吩和头孢噻肟一样优越.副感化大多稍微而短暂,很少须要停药,少少消失轻微的副感化.最罕有的不良反响是一些局部反响.
以下为临床研讨和上市后经验陈述的不良反响.
局部反响:
红斑.局部痛苦悲伤和硬结,血栓性静脉炎.
过敏反响/皮肤:
皮疹.瘙痒.荨麻疹.多形性红斑.约翰逊分解征.血管性水肿.中毒性表皮坏逝世(罕有).表皮脱落性皮炎(罕有).念珠菌病.包含药物热及过敏反响.
胃肠道反响:
恶心.吐逆.腹泻.牙齿和/或舌色斑.已报导应用其它所有广谱抗生素均可引起伪膜性结肠炎.
血液:
嗜酸细胞增多症.白细胞削减症.中性白细胞削减症,包含粒细胞缺少症,血小板削减症.血小板增多症和血红蛋白降低,以及凝血酶原时光延伸均有报导.部分病人可能消失直接Coombs实验阳性反响.
肝功效:
血清转氨酶.胆红素和/或血清碱性磷酶升高;肝衰竭(罕有),肝炎(罕有)和迸发性肝炎(极罕有).
肾功效:
少尿/无尿.多尿.急性肾功效衰竭(罕有).因为这些病人平日已有导致肾前性氮质血症或肾功效伤害的身分,是以难以评估本品对肾功效转变的感化.
已不雅察到本品可引起血清肌酐和血尿素氮升高的现象;尿液变色的情形是无害的,不该与血尿混杂.
神经体系/精力疾病:
与其它β内酰胺抗生素一样,已有报导静脉滴注本品可引起中枢神经体系的副感化,如肌阵挛.精力障碍,包含幻觉.错乱状况或癫痫发生发火,感到平常亦有报导.
特别感到:
听觉损掉,味觉平常.
粒细胞削减的病人:
与无粒细胞削减症的病人比拟,在粒细胞削减的病人中应用本品静脉滴注更常消失药物相干性的恶心和/或吐逆症状.
禁忌:
本品禁用于对本品任何成份过敏的病人.
留意事项:
—般应用
一些临床和实验室资科标明,本品与其它β内酰胺类抗生素.青霉素类和头孢菌素类抗生素有部分交叉过敏反响.已报导,大多半β内酰胺抗生素可引起轻微的反响(包含过敏性反响).是以,在应用本品前,应具体讯问病人曩昔有无对β内酰胺抗菌素的过敏史,若在应用本品时消失过敏反响,应立刻停药并作响应处理.
有文献报导,归并碳青霉烯类用药,包含亚胺培南,患者接收丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低.因为药物互相感化,丙戊酸浓度会低于治疗规模,是以颠痛发生发火的风险增长.增长丙戊酸或双丙戍酸钠的剂量其实缺少以战胜该类互相感化.一般不推举亚胺培南与丙戊酸/双丙戊酸钠同时给药.当患者癫痫发生发火经丙戊酸或双丙戊酸钠优越掌握后,应斟酌非碳青霉烯类的其他抗生素用于治疗沾染.假如必须应用本品,应斟酌填补抗惊厥治疗(参阅药物互相感化).
事实上,已有陈述几乎所有抗生素都可引起伪膜性结肠炎,其轻微程度由轻度至危及性命不等.是以,对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人,均需当心应用抗生素.对在应用抗菌素进程中消失腹泻的病人,应斟酌诊断伪膜性结肠炎的可能.有研讨显示,梭状芽孢杆菌所产生的毒寨是在应用抗菌素时代引起结肠炎的重要原因但也应予以斟酌其它原因.
中枢神经体系
本品与其它β内酰胺类抗生素一样,可产生中枢神经体系的副感化,如肌肉阵挛.精力错乱或癫病发生发火,尤其当应用剂量超出了根据体重和肾功效状况所推举的剂量时.但这些副感化大多产生于已有中枢神经体系疾患的病人(如脑伤害或有癫痫病史)和/或肾功效伤害者.因为这些病人会产生药物蓄积.是以,需严厉按照推举剂量安插应用,尤其上述病人(见“用法用量”).已有癫痫发生发火的病人,应中断应用抗惊厥药来治疗.
如产生病灶性震颤,肌阵挛或癫痫时,应作精神病学检讨评价,如本来未进行抗惊厥治疗,应赐与治疗.如中枢神经体系症状中断消失,应削减本品的剂量或停药.
肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2的病人不该应用本品,除非在48小时内进行血液透析.血液透析病人亦仅在应用本品的益处大于癫痫发生发火的安全性时才可斟酌.
妊妇及哺乳期妇女用药:
在怀妊妇女应用本品方面,尚未有足够及优越对比的研讨材料,只有斟酌在对胎儿益处大于潜在安全的情形下,才干在怀胎时代给药.
哺乳期妇女:
在人乳中可测出亚胺培南,如肯定有须要对哺乳期妇女应用本品时,病人需停滞授乳.
儿童用药:
今朝尚无足够的临床材料可推举本品用于3个月以下的婴儿或肾功效伤害(血清肌酐>2mg/dl)的儿科病人.(请参阅用量用法中的“儿科剂量的安插”).
老年用药:
本品不需根据年纪调剂用药剂量.因为老年患者更易患有肾功效阑珊,应郑重选择用药剂量.监测患者的肾功效可能是有效门路.对肾功效伤害的病人进行用药剂量调剂是须要的.(请参阅用法用量中相干内容.治疗:
肾功效伤害的成年病人的剂量安插).
药物互相感化:
已有应用ganciclovir和本品静脉滴注于病人引起癫痫发生发火的报导.对于这种情形除非其益处大于安全,不然不该陪同应用.
也可参阅【用法用量】下“本品输注液的稳固性”.
有文献标明,归并碳青霉烯类用药,包含亚胺培南,患者接收丙戊酸或双丙戊酸钠会导致丙戊酸浓度降低,因为药物互相感化,丙戊酸浓度低于治疗规模,是以癫痫发生发火的风险增长.尽管药物互相感化的机制尚不明白,体外和动物研讨数据标明,碳青霉烯类药物会克制丙戊酸葡糖苷酸代谢(VPAg)成丙戊酸的水解,降低丙戊酸的血清浓度.(参阅“留意事项”)
药物过量:
尚无有关处理本品治疗过量的特别材料.亚胺培南西司他丁钠盐可经由过程血液透析清除,但在剂量过大时这种措施对处理本品药物过量是否有效尚不得而知.
药理感化:
本品(打针用亚胺培南西司他丁钠)是一种广谱的β内酰胺类抗生素.以静脉滴注剂型供给.本品含有两种成份:
1.亚胺培南,为一种最新型的β内酰胺抗生素亚胺硫霉素;
2.西司他丁钠,为一种特异性酶克制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而进步泌尿道中亚胺培南本相药物的浓度.在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:
1.
亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素,其明显特色是杀菌谱较其它任何已研讨过的抗生素更为普遍.
微生物学
本品的广谱杀菌感化是因为其具有壮大的克制细菌细胞壁合成的才能.可杀灭尽大部分革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌.
本品除与新一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外,对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭才能;而此种特点只有在较早期窄谱的β内酰胺类抗生素才具有.本品的抗菌谱包含绿脓杆菌.金黄色葡萄球菌.粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不合种类的病原体,而这些病原体平日易对其它抗生素产生耐药性.
本品有反抗细菌产生的β内酰胺酶的降解才能,使其能对大部分病原体,如绿脓杆菌.沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌感化;而这些病原体对大多半β内酰胺类抗生素具有自然耐药性.
本品的抗菌谱比其它任何已研讨过的抗生素更普遍,现实上包含了所有在临床上有意义的病原菌.本品在体外的抗菌规模包含:
革兰氏阴性需氧菌
无色杆菌属:
不动杆菌属(以前称小小赫尔菌属)
嗜水气单胞菌:
产碱杆菌属
支气管博代氏杆菌:
支气管败血症博代氏杆菌
博代百日咳杆菌:
马耳他布鲁氏杆菌
类鼻疽伯克霍尔德菌(以前称类鼻疽假单胞菌)
施氏伯克霍尔德菌(以前称施氏假单细胞菌)
曲折杆菌属:
嗜二氧化碳噬细胞菌属
柠檬酸细菌属:
弗氏柠檬酸菌
克氏柠檬酸菌(以前称多样性柠檬酸菌)
特别埃肯杆菌族:
肠杆菌属
产气杆菌:
聚团肠杆菌
暗沟肠杆菌:
大脑杆菌
阴道加德诺菌属:
杜克嗜血杆菌
流感嗜血杆菌(包含产β内酰胺酶菌株)
副流感嚏血杆菌:
蜂房哈夫尼菌
克雪白氏杆菌属:
奥克西托克雷白氏杆菌
臭鼻克雷白杆菌:
肺炎杆菌
莫拉菌属:
摩氏摩根菌(以前称摩氏变形菌)
淋病奈瑟球菌(包含产生青霉素酶菌株)
脑膜炎奈瑟氏球菌:
巴斯德菌属
多杀巴氏杆菌:
类志贺邻单胞菌
变形杆菌属:
奇怪变形杆菌
通俗变形杆菌:
普罗威登斯菌属产碱普罗威登斯菌属:
雷氏瞢罗威登斯菌(以前称雷氏变形菌)
斯氏普罗威登斯菌:
假单胞菌属**
绿脓杆菌:
萤光假单胞菌
恶臭假单胞菌:
沙门氏菌属
伤寒沙门氏菌:
沙雷氏菌属
变斑沙雷氏菌(以前称液化沙雷氏菌)粘质沙雷氏菌
志贺氏菌属:
涅尔森氏菌属(以前称巴斯德杆菌)
小肠结肠炎涅尔森氏菌:
假结核涅尔森氏菌
**嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嘻麦芽窄食单胞菌,嗜麦芽假单胞菌)和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不迟钝.
革兰氏阳性需氧菌
芽胞杆菌属:
粪肠球菌
猪丹毒丹毒丝菌:
单核细胞增多性李斯德菌
奴卡氏菌属:
小球菌属
金黄色葡萄球菌(包含产生青霉素酶菌株)
表皮葡萄球菌(包含产生青霉素酶菌株)
腐素性葡萄球菌:
无乳链球菌
链球菌C族:
链球菌G族
肺炎链球菌:
酿脓链球菌
甲型溶血性链球菌(包含A群溶血性链球菌及B群溶血性链球菌)
屎肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不迟钝.
革兰氏阴性厌氧菌
拟杆菌属:
吉氏拟杆菌
脆弱拟杆菌:
卵形拟杆菌
多形拟杆菌:
单形拟杆菌
通俗拟杆菌:
Bilophilawadswarthia
梭形杆菌属:
坏疽梭形杆菌
核梭形杆菌:
非解糖红棕单胞菌(以前称非解糖拟杆菌)
二路普雷沃氏菌(以前称双道拟杆菌)解糖胨普雷沃氏菌(以前称狄氏拟杆菌)
中央普雷沃氏菌(以前称中央拟杆菌)产黑色素普雷沃氏菌(以前称产黑素拟杆菌)
韦荣球菌属
革兰氏阳性厌氧菌
放线苗属:
双歧杆菌属
棱状芽胞杆菌属:
产气英膜梭状芽胞杆菌
真杆菌属:
乳杆菌属
动弯杆菌属:
微需氧链球菌
消化球菌属:
消化链球菌属
丙酸杆菌属(包含痤疮丙酸杆菌)
其他
分枝杆菌:
包皮垢分枝杆菌
体外实验标明,亚胺培南与氨基糖甙类抗生紊反抗某些分别的绿脓杆菌有协同感化.
药代动力学:
静脉输注给药
亚胺培南
给健康受试者静脉输注泰能250mg,500mg,1000mg二十分钟后,亚胺培南的血药峰浓度规模分别为:
12到20mcg/ml,21到58mcg/ml,41到83mcg/ml,对应的平均血药峰浓度分别为17,39和66mcg/ml,4到6小时内亚胺培南血浆浓度降低到1mcg/ml以下或更低.
亚胺培南的血浆半衰期是1小时.在10小时内,约70%的亚胺培南在尿中以原药情势重接收,随后在尿中就检测不到药物渗出.在赐与健康受试者500毫克剂量的泰能8小时后,亚胺培南的尿中浓度超出10mcg/ml.
亚胺培南的残剩部分(不具抗菌活性的亚胺培南代谢物)在尿中收受接管,经由过程粪便渗出清除的亚胺培南根本为零.参照泰能的用药方法,肾功效正常病人每6小时赐与亚胺培南一次没有不雅测到其在血浆或尿中蓄积.泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增长亚胺培南的血浆水温和血浆半衰期.泰能和二丙苯磺胺结合用药使具有抗菌活性(未代谢的)的亚胺培南尿中收受接管率削减到给药剂量的约60%.
单独给药时,亚胺培南在肾脏中经由过程脱氢肽酶1代谢.对于每个个别,尿中亚胺培南收受接管率从5%到40%,在多个实验中,则其平均收受接管率规模是从15%20%.
亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%.
静脉输注1g泰能后亚胺培南的组织和体液浓度
西司他丁
西司他丁是肾脏中脱氢肽酶1的特异性克制剂,能有效削减亚胺培南代谢,是以亚胺培南和西司他丁同时给药可使尿和血浆中都能达到具有抗菌感化的亚胺培南浓度.
静脉输注泰能250mg.500mg.1000mg二十分钟后.西司他丁的血药蜂浓度规模分别为:
21到26mcg/ml,21到55mcg/ml,56到88mcg/ml对应的平均血药蜂浓度分别为22.42和72mcg/ml.西司他丁的血浆半衰期约为1小时.胃肠外给药10小时后约7080%给药剂量的西司他丁在尿中完全收受接管.此后,尿中没有再检测出西司他丁.约10%给药剂量的西司他丁最后成为N乙酰基代谢物.这种N乙酰基代谢物克制脱氢肽酶活性与其母体药物相当.是以当西司他丁从血液中清除后,肾脏中脱氢肽酶1的活性很快就恢复到正常程度.
泰能和二丙苯磺胺同时给药后的西司他丁血浆浓度和半衰期比单独给药要高一倍.但是对西司他丁在尿中的收受接管率没有影响.
西司他丁与人血清蛋白的结合率约为40%.
化学成份:
性状:
本品为白色至类白色粉末.
贮藏:
密闭,25℃以下保管.
包装:
玻璃瓶,亚胺培南500mg和西司他丁钠(以C16 H26 N2 O5 S计)500mg/瓶,1瓶/盒.
有效期:
24个月
履行尺度:
进口药品注册尺度JX0135
同意文号:
国药准字J0047(120ml)
国药准字J0046(20ml)
进口药品注册证号H0070(120ml)
进口药品注册证号H0071(20ml)
临盆企业:
Merck&Co.,Inc.
药物分类:
其他β内酰胺类
核准日期:
02月20日
修正日期:
08月02月
05月23日
07月07日
01月21日
10月30日
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- 关 键 词:
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