南开21春学期《药物设计学》在线作业00316.docx
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南开21春学期《药物设计学》在线作业00316
(单选题)1:
应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成##,分别测出它们的生物活性。
A:
一个化合物
B:
几个化合物
C:
一定数量的化合物
正确答案:
C
(单选题)2:
下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?
A:
二氧化氮
B:
谷氨酸
C:
天冬氨酸
D:
甘氨酸
E:
丙氨酸
正确答案:
C
(单选题)3:
下列说法错误的是:
A:
狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B:
广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
C:
生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D:
Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
E:
Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
正确答案:
C
(单选题)4:
PPAR(gamma)的天然配基为:
A:
前列腺素
B:
全反式维甲酸
C:
8-花生四烯酸
D:
十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:
雌二醇
正确答案:
D
(单选题)5:
人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。
与羧肽酶A结构相同的是:
A:
Zn(2+)结合区域
B:
Cl(-)结合区域
C:
质子化的精氨酸
D:
alpha-螺旋
E:
疏水空腔
正确答案:
A
(单选题)6:
属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A:
降钙素
B:
胰高血糖素
C:
胰岛素
D:
血管紧张素
E:
促肾上腺皮质激素
正确答案:
E
(单选题)7:
世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A:
默克
B:
辉瑞
C:
德温特
D:
杜邦
E:
拜尔
正确答案:
C
(单选题)8:
下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?
A:
阿巴卡韦
B:
拉米夫定
C:
去羟肌苷
D:
利巴韦林
E:
阿昔洛韦
正确答案:
D
(单选题)9:
亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?
A:
乙烯
B:
乙醇
C:
乙醛
D:
乙炔
E:
烯酮
正确答案:
E
(单选题)10:
降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A:
PDEinhibitor
B:
ACEinhibitor
C:
HMG-CoAreductaseinhibitor
D:
Calciumantagonist
E:
NOsynthase
正确答案:
B
(单选题)11:
匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:
A:
降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:
消除氨苄西林的不适气味
C:
增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收
D:
增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收
E:
提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间
正确答案:
D
(单选题)12:
亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物,具有两个结构特征,一是识别基团,二是##。
A:
亲核基团
B:
亲电基团
C:
活性基团
D:
结合基团
E:
离去基团
正确答案:
C
(单选题)13:
构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:
A:
羟基
B:
芳香环
C:
氮原子
D:
超氧化自由基
E:
羧基
正确答案:
D
(单选题)14:
下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
A:
pi
B:
delta
C:
logP
D:
分子折射率
正确答案:
C
(单选题)15:
下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
A:
该方法能产生一些新的结构片段
B:
一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:
设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:
设计的化合物一般需要自己合成
正确答案:
C
(单选题)16:
药物结构修饰的目的不包括:
A:
减低药物的毒副作用
B:
延长药物的作用时间
C:
提高药物的稳定性
D:
发现新结构类型的药物
E:
开发新药
正确答案:
D
(单选题)17:
非甾类抗炎药的作用机制是:
A:
二氢叶酸还原酶抑制剂
B:
磷酸二酯酶抑制剂
C:
前列腺素环氧化酶抑制剂
D:
HMG-CoA还原酶抑制剂
E:
ACE抑制剂
正确答案:
C
(单选题)18:
根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
A:
鸟嘌呤
B:
胞嘧啶
C:
胸腺嘧啶
正确答案:
C
(单选题)19:
组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?
A:
离子键
B:
共价键
C:
分子间作用力
D:
氢键
E:
水合
正确答案:
B
(单选题)20:
cAMP介导内源性调结物质有:
A:
EGF
B:
乙酰胆碱
C:
胰岛素
D:
肾上腺素
正确答案:
D
(单选题)21:
广义来讲,任何带有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
A:
正离子
B:
自由基
C:
孤对电子
正确答案:
C
(单选题)22:
下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A:
泛昔洛韦
B:
喷昔洛韦
C:
更昔洛韦
D:
阿昔洛韦
E:
西多福韦
正确答案:
E
(单选题)23:
下列结构中的电子等排体取代是属于:
A:
一价原子和基团
B:
二价原子和基团
C:
三价原子和基团
D:
四取代的原子
E:
环系等价体
正确答案:
A
(单选题)24:
下列哪条与前体药物设计的目的不符:
A:
延长药物的作用时间
B:
提高药物的活性
C:
提高药物的脂溶性
D:
降低药物的毒副作用
E:
提高药物的组织选择性
正确答案:
B
(单选题)25:
##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:
口服给药
B:
静脉注射
C:
肌肉注射
D:
皮下注射
正确答案:
A
(多选题)26:
影响药物生物活性的立体因素包括
A:
立体异构
B:
旋光异构
C:
顺反异构
D:
构象异构
E:
互变异构
正确答案:
A,B,C,D
(多选题)27:
肽的二级结构的分子模拟包括:
A:
alpha-螺旋模拟物
B:
beta-折叠模拟物
C:
beta-螺旋模拟物
D:
alpha-转角模拟物
E:
gamma-转角模拟物
正确答案:
A,B,E
(多选题)28:
分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?
A:
刚性对接
B:
片段对接法
C:
柔性对接
D:
整体分子对接法
正确答案:
B,D
(多选题)29:
下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?
A:
Deg
B:
Tic
C:
Aib
D:
Aze
E:
Dpg
正确答案:
A,C,E
(多选题)30:
下列哪些药物是前体药物:
A:
氯霉素棕榈酸酯
B:
睾丸素-17-丙酸酯
C:
氟奋乃静庚酸酯
D:
盐酸甲氯芬酯
E:
环磷酰胺
正确答案:
A,B,C,E
(多选题)31:
下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:
A:
雷洛昔芬
B:
大豆黄素
C:
己烯雌酚
D:
依普黄酮
E:
他莫昔芬
正确答案:
A,B,C,D,E
(多选题)32:
下列属于抗感染药物作用靶点有:
A:
羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:
粘肽转肽酶
C:
甾体5alpha-还原酶
D:
腺苷脱氨基酶
E:
拓扑异构酶II
正确答案:
A,B
(多选题)33:
二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为:
A:
具有吡啶母体结构
B:
2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C:
4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D:
3位和5位为羧酸酯基
正确答案:
B,C,D
(多选题)34:
药物与受体结合一般通过哪些作用力?
A:
氢键
B:
疏水键
C:
共轭作用
D:
电荷转移复合物
E:
静电引力
正确答案:
A,B,D,E
(多选题)35:
化合物库按化合物类型的不同可分为:
A:
有机小分子化合物库
B:
核酸库
C:
多肽库
D:
糖
E:
盐
正确答案:
A,B,C
(多选题)36:
下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A:
也被称为分子模拟技术
B:
是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:
主要用于显示分子三维结构
D:
一般不能研究分子的动力学行为
E:
可预测化合物的三维结构
正确答案:
C,D
(多选题)37:
底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:
A:
静电作用
B:
范德华力
C:
疏水作用
D:
氢键
E:
阳离子-pi键
正确答案:
A,B,C,D,E
(多选题)38:
具有环状结构的生物活性肽有:
A:
脑啡肽
B:
催产素
C:
加压素
D:
心房肽
E:
内皮素
正确答案:
B,C,D,E
(多选题)39:
下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?
A:
恩替卡韦
B:
更昔洛韦
C:
西多福韦
D:
去羟肌苷
E:
阿昔洛韦
正确答案:
B,C,E
(多选题)40:
下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A:
齐多夫定
B:
司他夫定
C:
拉米夫定
D:
阿巴卡韦
E:
去羟肌苷
正确答案:
A,B,C,D,E
(多选题)41:
用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:
A:
对合成过程中的化学和物理条件温度
B:
有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:
对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:
用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
正确答案:
A,B,C,D
(多选题)42:
新药临床前安全性评价的目的:
A:
确定新药毒性的强弱
B:
确定新药安全剂量的范围
C:
寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性
D:
为药物毒性防治提供依据
E:
为开发新药提供线索
正确答案:
A,B,C,D,E
(多选题)43:
下列说法错误的是:
A:
进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B:
构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C:
找到最低能量构象就是需要的药效构象
D:
蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
正确答案:
A,C
(多选题)44:
下列抗病毒药物中,哪些属于前药?
A:
阿德福韦酯
B:
缬昔洛韦
C:
缬更昔洛韦
D:
泛昔洛韦
E:
阿昔洛韦
正确答案:
B,C,E
(多选题)45:
组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A:
多样性
B:
独特性
C:
在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:
氢键
E:
离子键
正确答案:
A,C
(多选题)46:
ACE抑制剂可使血管舒张,血压降低,其作用机制是:
A:
作用于离子通道
B:
抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:
阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:
作用于自主神经系统
E:
减少缓激肽降解
正确答案:
C,E
(多选题)47:
下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNaseH的能力?
A:
PNA
B:
LNA
C:
MOE-NA
D:
PS
E:
LNA-PS杂合体
正确答案:
D,E
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