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布洛芬的临床研究进展
创新实践论文之羊若含玉创作
布洛芬的临床研究进展
ClinicalResearchProgressofibuprofen
学院:
化学化工学院
专业:
药学
班级:
2013级2班
学号:
20131058
姓名:
沈洋
指导教师:
梁茂
2015年6月15日
创新实践课程评分表
项目
分值
得分
积极介入教师科研运动
具有较强着手才能
20
文献资料查阅才能
15
构造、逻辑性
15
文笔流利
25
内容全面性
15
相符写作规范
10
总分
100
一、综述类
二、研究类
项目
分值
得分
积极介入科研运动
10
文献资料查阅才能
20
具有较强着手才能及科研才能
25
陈述书写构造、逻辑性
15
文笔流利
20
相符写作规范
10
总分
100
布洛芬的临床研究进展
摘 要
布洛芬有抗炎、解热镇痛等疗效,不良反响小,使用平安,故临床应用前景辽阔.作者通过查阅文献,对布洛芬的作用机制、临床应用及不良反响作了综述,重点阐述了布洛芬治疗骨关节炎疼痛、肌肉痛等镇痛及抗炎、抗风湿、退热、解痉等临床研究进展,为临床合理、有效地用药提供参考.
症结词:
布洛芬;作用机制;临床应用;不良反响
ClinicalResearchProgressofibuprofen
Summary
Ibuprofenhasanti-inflammatory,antipyreticandanalgesicefficacy,adversereactions,theuseofsafety,sotheclinicalapplicationprospect.Onareviewoftheliteratureonthemechanismofactionofibuprofen,clinicalapplicationAndadversereactionswerereviewed,focusingontheprogressofclinicalstudiesibuprofentreatmentofosteoarthritispain,musclepainanalgesicandanti-inflammatory,anti-rheumatic,antipyretic,antispasmodic,forrationalandeffectiveuseofthedrugreference.
KeyWords:
Ibuprofen;mechanismofaction;clinicalapplication;adversereactions
目次
一布洛芬的作用机制……………………………………………………………………5
1.1 布洛芬的作用机制5
1.2药理作用及代谢.......................5
二布洛芬的临床应用6
2.1 镇痛6
2.2 抗炎、抗风湿6
2.3 治疗脑血管痉挛(CVS)....................7
2.4治疗急性肺损伤(ALI)...................7
2.5治疗新生儿严寒损伤综合征.................8
2.6治疗早产儿动脉导管未闭(PDA)................8
2.7治疗婴幼儿急性上呼吸道沾染伴高热...............9
三布洛芬的平安性及不良反响9
布洛芬的平安性9
布洛芬的不良反响10
四布洛芬临床应用的结论展望10
结论及展望10
五参考文献..............................10
一布洛芬的作用机制
精馏塔设计是化工进程中的焦点单元操纵之一,是最重要的分别单元进程.近年来对于简略精馏塔设盘算法的研究,主要集中于两个方面:
①是对精馏塔经常使用盘算办法的改良与精馏进程新算法的提出,②研究如何用盘算机对精馏进程进行帮助盘算.
1.1作用机制
布洛芬通过抑制诱导型致炎性环氧酶将花生四烯代谢为介质性前列腺素或其他递质的合成,减轻前列腺素所致局部组织充血、肿胀、发烧;通过抑制白细胞运动及溶酶体释放,下降局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,削减组织冲动,从而起到镇痛作用.布洛芬用于治疗痛经的机理可能是其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩削减.布洛芬还可通过消炎、镇痛来缓解痛风,但不克不及改正高尿酸血症.此外,该药还对胃、肾等组织原型-生理性.环氧酶有抑制作用.[1]
1.2药理作用及代谢
布洛芬通过抑制环氧合酶,削减前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎作用,通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用.其用于治疗痛经的机制,可能是应用其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩削减的作用.用于治疗痛风,但不克不及改正高尿酸血症.此外,布洛芬还对胃、肾组织原型(生理性)环氧合酶有抑制作用.布洛芬口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但不影响吸收量,其血浆蛋白联合率高,可达99%,服药后1.2~2.1h血药浓度达峰值,5h后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12h内关节液浓度高于血浆浓度.半衰期一般为1.8~2h.60%~90%在肝脏内代谢,24h经肾脏由尿液排出体外.
二布洛芬的临床应用
2.1 镇痛
2006年揭橥的国际精力剖析研究会(IPSO)研究成果标明,对于骨关节炎疼痛,布洛芬单剂量400mg和多剂量1200mg/d治疗14d比扑热息痛单剂量1000mg或多剂量3000mg/d更有效,布洛芬的疗效/耐受性比优于热息痛.国内对近6000例关节肌肉痛患者服用布洛芬的疗效进行了综合测评,统计成果显示,颈、肩、腰、背痛的患者服用布洛芬后有效率达93%,效果优良率为83%.对于多半腰椎间盘突出引起的腰腿痛、颈椎间盘突出引起的颈肩痛,当神经根压迫其实不很重时,布洛芬的治疗异常有效,推测可能是因其抗化学炎症作用使神经根周围水肿等炎症反响消退.
2.2 抗炎、抗风湿
布洛芬对类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、髋关节炎、膝关节炎、腰椎综合征、踝关节变形有效[2].韩华等[3]证实,0.2%的布洛芬滴眼液对各类类型的结膜炎及内眼手术后患者的总有效率为97%.张磊[4]报导,布洛芬缓释药绵能有效减轻牙龈炎症,抑制牙周袋的形成和附着水平的丧失,可作为成人牙周炎的帮助治疗手段.
2.3 治疗脑血管痉挛(CVS)
黄毓华[5]报导,治疗蛛网膜下腔出血后迟发性脑血管痉挛(DSCV)时加用布洛能提高疗效.蒋栋毅等[6]证实布洛芬聚乳酸可以或许在蛛网膜下腔持续释放达2周,对治疗CVS有明白效果.Chyatle等[7]报导,静脉大剂量[37.5mg/(kg.d)]应用布洛芬可有效预防犬慢性CVS下降前列腺素水平.Thai等通过血管外植入布洛芬控释聚合物研究其对大鼠股动脉慢性CVS的疗效和对白细胞渗出的影响,成果标明,在出血6h内植入布洛芬控释聚合物可显著抑制慢性CVS.布洛芬治疗CVS的机制可能是其能抑制环氧化酶而削减了前列腺素合成.
治疗急性肺损伤(ALI)
ALI是由心源性以外的各类肺表里致病因子导致的急性进行性缺氧性呼吸衰竭,是多种炎症细胞介导的肺部炎症反响和炎症反响失控所致的肺毛细血管膜损伤.国内有动物试验证实,布洛芬对ALI有防治作用[8].林小茂[9]等研究证实布洛芬可改良ALI患者的氧合指数,下降白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子(TNF)的浓度,有相似激素的效果,且相应并发症较少.
2.5治疗新生儿严寒损伤综合征
新生儿严寒损伤综合征由低温、沾染、饥饿和早产等多种因素引起,主要表示为低体温,皮肤和皮下脂肪变硬、水肿,重者归并多脏器功效损害,病死率高.孙金枝[10]证实,布洛芬治疗新生儿严寒损伤综合征疗效显著,不良反响少.
2.6治疗早产儿动脉导管未闭(PDA)
近年来,国内、外使用布洛芬治疗早产儿PDA的试验成果标明,它不影响脑、肠系膜和肾脏血流.沈颖等不雅察口服布洛芬治疗早产儿PDA的疗效,21例均为超低或极低体重儿,成果总有效率为61.90%,闭管失败8例(38.10%),产生PDA重新开放3例(23.08%).其作用机制可能与液体量过多及动脉导管平滑肌收缩才能更差等因素有关.用药后部分(5例,23.18%)患儿出现一过性少尿,但经适当扩容后均好转;4例(19.05%)产生喂养不耐受,经减量喂养或暂停喂养等处理后恢复,无黑便、大便隐血阳性及其它出血倾向,肌酐及尿素在治疗前后无显著差别.VanOvermeire等进行的随机双盲多中心研究,评价了415例平均胎龄31周(24~30周)的ELBW接收布洛芬以预防性治疗PDA的疗效和平安性.婴儿出生后6h即随机接收静脉用布洛芬(n=205)或安慰剂(n=210).成果显示,布洛芬组和安慰剂组3天内的PDA封闭率分别为84%(172例)和60%(126例),相对危险度为1.40,95%置信区间为1.23~1.59.严重IVH产生率两组分别为8%(17例)和9%(18例),相对危险度为0.97,95%置信区间为0.51~1.82,提示布洛芬治疗PDA有效且无显著不良反响及严重并发症.
2.7治疗婴幼儿急性上呼吸道沾染伴高热
高霞对儿科上呼吸道沾染高热患儿100例的治疗成果显示,布洛芬混悬液组51例显效28例(54.90%),有效16例(31.37%),无效7例(13.73%),总有效率86.27%;复方氨林巴比妥组49例,显效16例(32.65%),有效11例(22.45%),无效22例(44.90%),总有效率55.10%.布洛芬的解热作用主要是通过抑制下丘脑前区前列腺素E2生成而实现的,同时还能刺激机体产生内源性的“致冷原”.布洛芬起效快,1h后体温显著下降,持续8h退热;还具有抗沾染作用,可使机体的炎性反响和抗炎性反响取得平衡,体温恢复正常,且不良反响小.高锐通过对60例急性呼吸道沾染伴高热患儿及51例急性消化道沾染患儿用布洛芬混悬液治疗不雅察,懂得其体温变更情况,并与病情相同的对比组进行比较,成果急性呼吸道沾染伴高热患儿治疗组总有效率86.7%,对比组总有效率57.1%,两组比较差别有统计学意义(χ2=11.2,P<0.01).急性消化道沾染伴高热患儿治疗组总有效率84.3%,对比组总有效率56.6%,两组比较差别有统计学意(χ2=6.71,P<0.01).说明用布洛芬混悬液治疗婴幼儿急性沾染伴高热有显着疗效.
三布洛芬的平安性及不良反响
3.1平安性
布洛芬除了治疗各类疼痛均有很好的疗效,其平安性也值得称道.一项由WHO提议的荟萃剖析旨在通过综合高质量的研究,提供一份全面评估NSAIDs特异的、并与服用时间长短有关的胃肠道并发症陈述.研究搜集了32个随机试验和13个队列研究,共有5325名至少服用1种NSAID,对比组共有3453人.消化道并发症被界说为:
溃疡、出血、穿孔、住院或相关死亡中的任意一项.荟萃剖析成果显示,所评估的7种NSAIDs中,胃肠道并发症相对风险最低者是布洛芬,相对风险率RR为1.1995%,累积发病率CI为0.93~1.54[11].
总的说来,在曩昔的数十年中,临床实验和规范的临床研究标明,布洛芬有极佳的风险-收益比,异常适合作为OTC止痛剂.所以,当我国1999年7月24日国度药品监视治理局颁布的国度非处方药目次时,在第一批西药名单中,布洛芬赫然位列第一,并且成为最早突破10亿美元的解热镇痛药,具有辽阔的应用前景.
3.2不良反响
布洛芬的不良反响以恶心、吐逆较罕有;最罕有的皮肤反响是瘙痒,并可产生斑丘疹、药疹以及光敏性皮炎、脱发;较少见胃灼烧、上腹疼痛、胃肠道腐烂;可引起急性胃肠出血.布洛芬所致胃、十二指肠黏膜损伤程度和产生率远较阿司匹林轻,对胃肠道刺激性也较其他一般抗炎药小得多.
四布洛芬临床应用的结论及展望
4.1结论及展望
布洛芬兼有抗炎、抗风湿息争热镇痛的疗效,并且毒性低,在疗效和不良反响等方面均优于阿司匹林和扑热息痛.由于优越的疗效和较少的不良反响,许多国度相继同意将其由处方药转为非,处方药,故成为最早突破10亿美元的解热镇痛药,具有辽阔的应用前景.
参考文献
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人平易近卫生出版社,2003:
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[10]孙金枝,口服布洛芬治疗新生儿严寒损伤综合症.实用儿科临床杂志,2008,23(10):
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[11]VanOverheardB,AllegerK,CaesarA,etal.Prophylacticibuprofeninprematureinfants:
multicentre,randomized,double-blind,placebo-controlledtrial[J].Lancet,204,364(9449):
1945.
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