药理复习总提纲各种药物的比较.docx

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药理复习总提纲各种药物的比较

胆碱受体激动药

M胆碱受体激动药

胆碱酯酶类

乙酰胆碱

M-R,N-R

无临床实用价值

醋甲胆碱

M-R

主要用于口腔粘膜干燥症

禁忌症:

支气管哮喘，冠状动脉缺血，甲亢，溃疡病患者

卡巴胆碱

M-R,N-R

①术后腹气胀和尿潴留（仅限皮下注射）②局部滴眼治疗青光眼

禁忌症同上

贝胆碱

M-R

术后腹气胀，胃张力缺乏症，胃滞留

禁忌症同上

乙酰甲胆碱

M-R,N-R

氨甲酰甲胆碱

N-R

生物碱类

毛果芸香碱

M-R

①闭角型青光眼的治疗②虹膜睫状体炎（和阿托品合用）③口服治疗口腔干燥④阿托品中毒的解救

不良反应为M受体过度兴奋

毒蕈碱

M-R

不作为治疗性药物

毒蕈碱中毒症状:

流涎，流泪，大汗（腺体分泌），呕吐，头痛，恶心（眼压高），视觉障碍，腹痛，腹泻，尿频，支气管痉挛，心动过缓，血压下降，休克

槟榔碱

M-R

震颤素

M-R

工具药

N胆碱受体激动药

烟碱

N-R

无临床实用价值，仅有毒理学意义

洛贝林

N-R

抗胆碱酯酶药

易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明

①重症肌无力的治疗②手术后及其他原因引起的腹气胀和尿潴留③竞争性神经肌肉阻滞药过量的解救

口服吸收差，不能透过血脑屏障

吡斯的明

重症肌无力的治疗

禁忌症:

机械性肠梗阻或泌尿道梗阻者

依酚氯铵

①竞争性神经肌肉阻滞中毒的解救②重症肌无力的诊断

安贝氯碱

重症肌无力的治疗，不能耐受新斯的明的患者

毒扁豆碱

①治疗青光眼（开角型和闭角型）②仅用于伴有体温升高或严重的室上性心动过速的中毒患者

易由胃肠道，皮下和粘膜吸收，能透过血脑屏障

地美溴铵

治疗青光眼（开角型和闭角型）

阿尔茨海默病AD

1993年FDA批准他克林用于轻中度AD治疗

多奈哌齐被批准用于临床

利斯的明近来被批准在美国和欧洲使用

难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类

临床用药价值不大，仅有毒理学意义

急性中毒:

轻-M受体兴奋为主，中-M,N兴奋，重-N兴奋为主，伴CNS症状

特异性解毒药:

阿托品（M症状），AChE复活药（N症状）

AChE复活药

氯解磷定

PAM-CL

肌内或静脉给药

减轻N样症状，对M样症状无效

碘解磷定

PAM

对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好，对敌百虫、敌敌畏疗效差，对乐果无效

双复磷

胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药

天然生物碱

阿托品

口服吸收迅速，1小时血药浓度达到峰值，生物利用度50%。

皮肤吸收差

应用：

①各种内脏绞痛。

在胆绞痛和肾绞痛时，与哌替啶合用。

②全身麻醉前给药③虹膜睫状体炎，验光配镜④治疗缓慢性心律失常⑤抗休克（对休克伴有高热或心率过快不适用阿托品）⑥有机磷酸酯类中毒的解救

禁忌症：

前列腺肥大和青光眼者禁用。

冠心病和心绞痛禁用。

东莨菪碱

①对CNS有较强抑制作用，兴奋呼吸中枢②抑制腺体用比阿托品强；扩瞳和调节麻痹稍弱；对心血管和平滑肌无作用

主要用于麻醉前给药（抑制腺体分泌，中枢抑制）②治疗晕动病，与苯海拉明合用③对帕金森AD有一定疗效④中药麻醉

禁忌症：

前列腺肥大和青光眼

山莨菪碱

抑制腺体分泌、扩瞳作用弱，解痉作用弱。

扩血管作用强。

主要用于感染性休克（不进入中枢）

毒性较低，不良反应和禁忌症同阿托品

合成，半合成代用品

合成扩瞳药

后马托品，托吡卡胺，环喷托脂，尤卡托品

用于一般的眼科检查

青光眼禁用

合成解痉药

季铵类

溴丙胺太林（普鲁本辛）

胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，泌尿道痉挛，遗尿症和妊娠呕吐

叔铵类

贝那替秦（胃复康）

兼有焦虑症的溃疡，抗心律失常

选择性M受体阻断药

哌仑西平

选择性M1受体阻断药

与泌酸有关的消化性溃疡

达非那新

选择性M3受体阻断剂

缓释片被FDA批准用于尿失禁、尿频和尿急等膀胱过度活动症

N受体阻断药

神经节阻断药NN

美卡拉明（美加明），樟磺咪芬（阿方那特）

抗高血压，主动脉瘤手术

副作用：

副交感神经阻断症状

骨骼肌松弛药NM

除极化型肌松药

琥珀胆碱（司可林）

作用特点：

①最初为短时肌束颤动②连续用药产生快速耐药性③抗胆碱酯酶如新斯的明加强作用④治疗剂量并无神经节阻断作用

临床应用为①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作②辅助麻醉（先用硫喷妥钠，后用琥珀胆碱

不良反应：

窒息、眼压升高、肌束颤动、血钾升高、心血管反应、恶性高热（丹曲林治疗）

禁忌症：

清醒病人、青光眼和白内障晶状体摘除术，高血钾患者（烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害、脑血管意外）

非除极化型肌松药

筒箭毒碱

口服难吸收，静注。

眼部肌肉-四肢、颈部、躯干-肋间肌（腹式呼吸）-膈肌麻痹

临床用于麻醉辅助药，用于胸腹手术、气管插管

禁忌症：

重症肌无力、支气管哮喘和严重休克。

临床上现已少用

肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药/拟交感胺类）

α受体激动药

去甲肾上腺素NE（肾上腺髓质几乎不分泌）

激动α1和2，轻度激动β1

①早期神经源性休克②嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒的低血压③治疗上消化道出血

不良反应：

①局部组织缺血坏死②急性肾衰竭（用药期间尿量应保持在25ml/h以上）

禁忌症：

伴高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍的患者和孕妇

间羟胺Meta（阿拉明）

直接兴奋α1受体，β1作用弱

作用特点：

①产生快速耐受性②升压作用比NE弱但持久，对HR作用不明显③对肾脏血管收缩不明显，不引起急性肾衰

临床用于①NE的代用品，各种休克早期及手术后或脊髓麻醉后的休克②阵发性房性心动过速，特别是伴有低血压

去氧肾上腺素（新福林）

α1激动剂，一般剂量对β无效，高浓度甲氧明阻断β受体

用于抗休克及防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压②阵发性室上性心动过速③去氧肾上腺素可用于眼底检查时快速扩瞳药

甲氧明

其他

羟甲唑啉，阿可乐定美托咪定

中枢α2受体激动剂：

可乐定和甲基多巴【抗高血压】

α、β受体激动剂

肾上腺素Adr（肾上腺髓质主要激素）

对α1、β1和2作用强度相同

临床应用：

①心脏骤停②过敏性休克首选药③支气管哮喘急性发作者④血管神经性水肿和血清病⑤与局麻药共用延缓麻醉时间⑥局部止血⑦治疗青光眼

不良反应：

心悸、烦躁、头痛、血压升高、脑出血、心肌缺血和心律失常

禁忌症：

老年人慎用，动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢禁用，基础代谢率高的疾病

多巴胺DA

α，β1受体和外周D受体

兴奋D1：

冠脉、脑、肾、肠血管舒张；兴奋α：

皮肤、粘膜血管收缩

临床应用：

①各种休克，是目前主要的抗休克药②与利尿药合用于急性肾衰竭

禁忌症：

室性心律失常、闭塞性血管病、心肌梗死、动脉硬化和高血压患者慎用。

嗜铬细胞瘤患者禁用

不良反应可用酚妥拉明对抗

麻黄碱Eph

激动α1和2，β1和2

作用特点：

①化学性质稳定，口服②拟肾上腺素作用弱而持久③中枢兴奋作用强④易产生快速耐受性

临床应用于①预防支气管哮喘发作和轻症的治疗②防止低血压状态③缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤黏膜症状④鼻粘膜充血

禁忌症同ADR

不良反应有不安和失眠，晚间服用应加镇静催眠药

伪麻黄碱

美芬丁胺

β受体激动剂

异丙肾上腺素Isp

β1和2

临床应用：

①心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停+NE/间羟胺

②治疗二三度房室传导阻滞③支气管哮喘的急性发作④适用于CVP高、CO低的感染性休克

不良反应：

头晕、心悸

禁忌症：

冠心病、心肌炎、甲亢

多巴酚丁胺

β1受体

主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭，心源性休克

β1受体

普瑞特罗、扎莫特罗【充血性心力衰竭】

β2受体

沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、奥西那林、沙美特罗【支气管哮喘】

肾上腺素受体阻断药

α受体阻断药

非选择性α受体阻断药

酚妥拉明（短效）/立其丁

总效应：

使激动药的量效曲线右移特点：

①直接扩血管作用iv②兴奋心脏③阻断5-HT受体，兴奋M胆碱受体

应用：

①治疗外周血管痉挛性疾病（皮下浸润注射）②NA静脉滴注外漏③治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死④抗休克（给药前必须补足血容量）⑤用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象及手术前的准备⑥药物引起的高血压

口服或直接阴茎海绵体内药物注射用于诊断或治疗阳痿

不良反应：

体位性低血压、腹痛腹泻呕吐、溃疡病，静脉给药引起严重的心律失常和心绞痛

禁忌症：

胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患者慎用

妥拉唑林（短效）

用于新生儿的持续性肺动脉高压症

酚苄明（长效）

应用：

①外周血管痉挛性疾病（酚妥拉明无效时）②抗休克③嗜铬细胞瘤的治疗④治疗良性前列腺增生，改善排尿困难

不良反应：

直立性低血压，反射性心动过速、心律失常和鼻塞。

静注或用于抗休克时须缓慢给药并密切监护。

选择性α1受体阻断药

哌唑嗪

①原发性高血压的治疗②治疗良性前列腺肥大

降低血压

拮抗NE和Adr的升压作用时，无促进神经末梢释放去甲肾上腺素和加快心率的作用（刺激交感神经，反射性加快心率）

坦洛新

治疗良性前列腺肥大

对心率和血压无影响

选择性α2受体阻断药

育亨宾

易进入中枢神经系统，治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变

咪唑克生

治疗抑郁症

β受体阻断药

非选择性β受体阻断药

普萘洛尔（内在拟交感活性-）/心得安

治疗室上性或室性心律失常、心绞痛、原发性高血压、甲状腺功能亢进等

易通过血脑屏障和胎盘屏障，肝脏代谢，临床用药从小剂量开始逐渐增加到适量

不良反应：

①消化道症状，恶心呕吐轻度腹泻②心动过缓③诱发或加重支气管哮喘④停药反跳现象⑤精神抑郁

禁忌症：

严重左心功能不全、窦性心动过缓、肺水肿、重度房室传导阻滞和支气管哮喘、精神抑郁患者禁用。

心肌梗死及肝功能不良者慎用

纳多洛尔（-）

作用强而持久，增加肾血流量，在肾功能不全时β阻断剂首选此药

肾脏排泄

噻吗洛尔（-）

已知作用最强的β受体阻断药，治疗青光眼

吲哚洛尔（+）/心得静

治疗糖尿病，伴有中度心动过缓的高血压

选择性β1受体阻断药

美托洛尔（-）

用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲亢和特发性震颤

阿替洛尔（-）

醋丁洛尔（+）

α、β受体阻断药

拉贝洛尔（+）/柳氨苄心定

β>α

中度和重度高血压、心绞痛，静注用于高血压危象

哮喘及心功能不全者禁用，儿童、孕妇及脑出血者禁用静注，注射液不能和葡萄糖盐水混合滴注。

阿罗洛尔

α>β=1：

8

高血压、心绞痛及室上性心动过速，对高血压合并冠心病疗效佳，治疗原发性震颤

不良反应有肝脏转氨酶升高，孕妇及哺乳期妇女禁用

卡维地洛

β>α1，2

1995年被FDA批准用于原发性高血压

1997年批准用于充血性心力衰竭，是此类药物中第一个被正式用于治疗心衰的β受体阻断药

镇静催眠药

苯二氮卓类BZ

短效：

三唑仑、奥沙西泮中效：

阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮长效：

地西泮、氟西泮、氯氮卓、夸西泮

①抗焦虑作用（边缘系统BZ受体）②镇静催眠作用（缩短入睡时间，不影响REMS，延长NREMS的2期）增加氯离子通道开放频率③抗惊厥、癫痫作用④中枢性肌肉松弛作用

临床应用：

①焦虑症②小儿夜惊或梦游症③辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥【地西泮静注是目前治疗癫痫持续状态的首选药物】④手术辅助肌松，肌痉挛⑤心脏电击复律及各种内窥镜检查前给药

最常见不良反应是嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降，静注过快时引起呼吸和循环抑制。

长期应用产生耐受性，久服有依赖性和成瘾，停药有反跳【药物中毒时用氟马西尼解毒，特异性】

巴比妥类

超短效：

硫喷妥钠；短效：

司可巴比妥；中效：

戊巴比妥、异戊巴比妥；长效：

苯巴比妥、巴比妥

①镇静催眠（缩短REMS，时间长质量低）延长氯离子通道开放时间②抗惊厥③麻醉

①苯巴比妥有抗惊厥和抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗②硫喷妥钠用于静脉麻醉

不良反应：

①催眠剂量引起眩晕、困倦、精细运动不协调等宿醉后遗效应②剥脱性皮炎③精神依赖性和躯体依赖性

费苯二氮卓类

水合氯醛

不缩短REMS，无宿醉后遗效应，久服产生耐受和成瘾

①小儿高热子痫及破伤风等惊厥②用于顽固性失眠或对其他催眠药效果不佳者

禁忌症：

胃炎和溃疡患者禁用，严重心肝肾疾病患者禁用

甲丙氨酯

丁螺环酮

吡唑坦（思诺思）

安全范围大，仅用于镇静和催眠

中毒可用氟马西尼解毒。

15岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用

佐匹克隆（唑比酮）

长期使用无明显的依赖和耐受现象

扎来普隆

成人入睡困难的短期治疗

抗癫痫药

苯妥英钠/大仑丁

阻止异常放电向正常脑组织扩散，阻断钠、钙通道

①治疗大发作和局限性发作的首选药物，对小发作无效②治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合症③抗心律失常④强心苷过量中毒的首选

不良反应：

①强碱性，局部刺激，应饭后服用②齿龈增生，儿童和青少年③神经系统反应，眼球震颤、复视、眩晕、共济失调等④血液系统，巨幼红细胞性贫血（甲酰四氢叶酸防治）⑤骨骼系统，低钙血症、佝偻病样改变、骨软化症⑥过敏反应⑦男性乳房增大，畸胎。

久服骤停加剧癫痫

卡马西平

抑制病灶及周围神经元放电，减慢钠通道的复活时间

①治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物②抗复合性局限性发作和小发作③癫痫并发的神经症④治疗尿崩症⑤对锂盐无效的躁狂症、抑郁症有效

早期不良反应多、轻。

严重的有骨髓抑制、肝损害等

苯巴比妥/鲁米那

既能抑制放电也能抑制扩散

临床主要用于癫痫大发作及癫痫持续状态，对局限性发作也有效，对小发作和婴儿痉挛效果差

属于镇静催眠药，大剂量中枢抑制明显，均不作为首选药。

在控制癫痫持续状态时，临床更倾向于用戊巴比妥钠静注

扑米酮/去氧巴比妥

与苯妥英钠和卡马西平有协同作用

常见不良反应有中枢神经系统症状和血液系统毒性反应。

严重肝肾功能不全者禁用

乙琥胺

抑制T型钙通道

临床治疗小发作的首选药，对其他类型癫痫无效

毒性低，一般为胃肠道反应，其次为中枢神经系统症状。

有神经病史者禁用

丙戊酸钠/敌百痉

阻止扩散，增加脑内GABA含量，T型钙通道

广谱抗癫痫药①对大发作疗效不如苯妥英钠和苯巴比妥②对小发作疗效强于乙琥胺，但毒性大③对复杂性局限性发作近似卡马西平④是大发作合并小发作时的首选药物

①饭后服用②毒性多为肝损害

苯二氮卓类

地西泮为治疗癫痫持续状态的首选药物

氟桂利嗪

钙拮抗药

临床适用于各种癫痫

抗痫灵

拉莫三嗪

抑制异常放电，电压敏感性钠通道阻滞剂

成人局限性发作的辅助治疗药，临床多于其它抗癫痫药合用治疗一些难治性癫痫

不良反应少，不影响儿童生长发育，不影响妇女的生育和月经周期

托吡酯

抑制钠通道

主要用于局限性发作和大发作，与其他药合用治疗难治性癫痫

孕妇禁用

抗惊厥药

硫酸镁

注射硫酸镁可抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌松弛从而降压

临床用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象

安全范围很窄，血镁过高可抑制延髓呼吸中枢和血管运动中枢。

肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射过程中应检查肌腱反射。

中毒时立即进行人工呼吸，缓慢注射氯化钙和葡萄糖酸钙

巴比妥类

苯二氮卓类

水合氯醛

治疗中枢神经系统退行性疾病

①抗帕金森病Parkinson’sdisease主要表现为进行性锥体外系功能障碍的中枢系统退行性疾病【静止震颤、运动迟缓、肌肉强直、共济失调】

药源性PD——维生素B6、抗精神病药物（吩噻嗪类、丁酰苯类）、利血平、抗抑郁药（三环类）

拟多巴胺类药：

多巴胺的前体药——左旋多巴，仅1%能进入CNS补充多巴胺的不足。

对肌肉震颤的疗效差。

治疗各种类型的PD，对吩噻嗪类抗精神病药导致的PD无效。

左旋多巴增效药——ADCC抑制药：

卡比多巴，不能通过BBB，仅抑制外周ADCC【心宁美缓释剂】；苄丝肼

MAO-B抑制药：

司来吉兰，迅速通过BBB，低剂量抑制CNS的MAO-B降低黑质-纹状体内DA降解，抑制超氧阴离子和羟自由基生成。

消除“开关反应”

COMT抑制药：

硝替卡朋、托卡朋，不易通过BBB，仅在外周发挥作用。

肝损害，仅适用于其他抗PD药无效时。

托卡朋是唯一同时抑制外周和中枢COMT的药物。

多巴胺受体激动药——溴隐亭，D2受体强激动剂，弱拮抗D1。

激动结节-漏斗通路D2-R，抑制催乳素和生长激素分泌，用于治疗泌乳闭经综合症和肢端肥大症。

大剂量用于抗帕金森病、垂体瘤等。

利修来得，D2激动剂，弱D1拮抗。

改善运动功能障碍、减少严重的“开关反应”和L-DOPA引起的异常动作舞蹈症。

促多巴胺释放药——金刚烷胺

抗胆碱药（中枢性M受体阻断药）：

苯海索（安坦）减弱黑质-纹状体通路中ACH作用，抗震颤和僵直，对动作迟缓无效。

用于不能耐受L-DOPA或多巴胺受体激动药、早期轻症、抗精神病药导致的患者

苯扎托品

②抗阿尔茨海默病Alzheimer’sdisease与年龄高度相关的、以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经退行性疾病【β-淀粉样蛋白沉积的老年斑SP+细胞内异常磷酸化的Tau蛋白聚集形成神经纤维缠结NTFS】

胆碱酯酶抑制药：

他克林，第一代ACHE抑制药，FDA第一个批准治疗AD的药物，对轻中度疗效肯定，肝毒性强

多奈哌齐，第二代ACHE抑制药，改善轻中度病人的认知能力

利凡斯的明，第二代ACHE抑制药，改善认知障碍，减慢淀粉样前体的生成

加兰他敏，第二代抑制药，疗效与他克林相似没有肝毒性。

本品可能成为AD首选药

石杉碱甲，用于老年性记忆功能减退及AD患者，改善记忆力和认知能力

美曲膦酯，目前用于治疗AD唯一以无活性前体药形式存在的ACHE抑制药

NMDA受体非竞争性拮抗药：

美金刚，治疗晚期AD，显著改善轻度至中度血管性痴呆患者的认知能力

M1受体激动药：

占诺美林、沙可美林

抗精神失常药

①抗精神病（精神分裂）药物——D2功能亢进

吩噻嗪类【阻断中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2受体】——氯丙嗪（冬眠灵）阻断α和M受体，治疗精神分裂症（一型的首选药），呕吐和顽固性呃逆，低温麻醉和人工冬眠（+异丙嗪+哌替啶），对晕动症无效

硫杂蒽类——泰尔登，较弱的抗抑郁作用。

用于带有强迫状态的或抑郁焦虑情绪的精神分裂症患者、焦虑性官能症以更年期抑郁症

丁酰苯类——氟哌啶醇，锥体外系不良反应严重。

治疗兴奋、幻觉、妄想为主的精神分裂症

氟哌利多，用于增强镇痛药作用

其他——氯氮平，对阴性和阳性症状都有效

②抗躁狂症药（5-HT缺乏）——碳酸锂，治疗躁狂症，也用于躁狂抑郁症

③抗抑郁药（5-HT缺乏）

三环类抗抑郁药——丙米嗪（米帕明），各种原因引起的抑郁症，对内源性、更年期抑郁症效果好。

也可用于遗尿症、焦虑恐惧症

阿米替林，抑郁症、强迫症、恐怖症和发作性睡眠引起的肌肉松弛

多塞平

NA摄取抑制药——地昔帕明（去甲丙咪嗪）

选择性5-HT再摄取抑制药——氟西汀，抑郁症和神经性贪食症

舍曲林，抑郁症、强迫症

【错题：

①长期应用氯丙嗪治疗精神病最常见的不良反应是锥体外系反应（帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍）②椎体外系反应轻微的是氯氮平③氯丙嗪引起锥体外系反应的机制是阻断黑质-纹状体系统的D2受体，通过拮抗结节-漏斗系统中的D2亚型受体对内分泌系统产生影响；小剂量氯丙嗪的镇吐作用是阻断延髓催吐化学感受器的D2-R作用，大剂量直接抑制中枢④用于神经阻滞镇痛术的药物是氟哌利多⑤哌替啶不用于产妇临产前2-4小时内的主要原因是抑制新生儿呼吸】

镇痛药

阿片受体激动药：

【直接抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路和激活源自中脑的痛觉下行中枢】

吗啡，激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管附近周围灰质等部位的阿片受体（μ），镇痛（仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效的短期应用）、心源性哮喘的辅助治疗，止泻

哌替啶（杜冷丁），代替吗啡用于各种剧痛、内脏绞痛、分娩痛，心源性哮喘，麻醉前给药，人工冬眠

可待因，用于中等程度的疼痛和剧咳

美沙酮，用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗

芬太尼及其同系物，短效镇痛药，用于麻醉辅助用药，或与氟哌利多用于神经阻滞镇痛。

透皮贴用于中重度癌痛患者。

二氢埃托啡，我国生产的强效镇痛药，临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛

阿片受体部分激动药：

喷他佐辛，激动κ和阻断μ受体，没有列入麻醉药品，但仍是精神药物的范围。

用于各种慢性疼痛，不适用于心肌梗死时的疼痛

布托啡诺，激动κ和弱阻断μ受体，用于中重度疼痛，对急性疼痛效果好

丁丙诺啡，激动κ和μ受体，阻断δ受体，用于吗啡或海洛因的脱毒治疗，临床应用同上

美普他酚，μ受体的激动和拮抗药，用于中重度的疼痛，无成瘾性

其他镇痛药：

曲马朵，μ受体弱激动药，NA、5-HT再摄取抑制药。

用于中重度疼痛

罗通定，镇静、安定、镇痛和中枢肌松作用，对慢性持续性疼痛效果好。

用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛，对创伤性和癌性疼痛效果差

阿片受体拮抗药——纳洛酮，对各型阿片受体都有拮抗作用，μ>κ>δ。

解救呼吸抑制和中枢抑制，诊断吸毒成瘾。

酒精中毒、感染性休克的治疗

【错题：

①镇痛作用时间最短的是芬太尼②用于诊断阿片类药物成瘾的是纳洛酮，治疗的是美沙酮③吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者是因为抑制呼吸中枢，抑制咳嗽中枢，促进组胺释放；用于治疗心源性哮喘是因为扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。

镇静作用有利于消除恐惧焦虑情绪。

降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，缓解急促浅表呼吸④吗啡急性中毒：

针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、昏迷和血压下降⑤吗啡的药理作用：

镇痛、镇静、镇咳、止泻⑥阿片受体分布：

丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高这些结构与痛觉的感受和整合有关；边缘系统和蓝斑核密度最高，与情绪、精神活动有关；中脑盖前核与缩瞳有关；延脑的孤束核与咳嗽反射有关；脑干极后区与恶心呕吐有关】

解热镇痛抗炎药NSAIDS【抑制体内环氧化酶COX活性减少局部前列腺素PG生成】

非选择性环氧合酶抑制药：

水杨酸类——阿司匹林/乙酰水杨酸，解热镇痛及抗风湿作用（临床用于头痛、牙痛、痛经、肌肉痛及感冒发热等和风湿热的鉴别诊断），低浓度抗血栓高浓度促进血栓形成（用于缺血性心脏病和脑缺血患者），儿科用于川崎病（皮肤粘膜淋巴结综合征）。

不良反应：

水杨酸反应（NAHCO3碱化尿液）、阿司匹林哮喘（糖皮质激素+抗组胺药）、瑞夷综合征（用对乙酰氨基酚替代）阿司匹林是消除关节炎症、减轻关节炎症的首选

苯胺类——对乙酰氨基酚/扑热息痛，为非那西丁的代谢物，解热镇痛作用与阿司匹林相当，微弱的抗炎抗风湿作用，临川主要用于解热和镇痛。

对不宜使用阿司匹林的头痛发热和儿科的退烧药。

肝损害、镇痛药性肾病

吲哚类——吲哚美辛/消炎痛，显著抗炎和解